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1、4種碳青霉烯類藥物種碳青霉烯類藥物差異比較差異比較1. 簡介簡介 2. 結構差異結構差異 3. 藥動學差異藥動學差異 4. 藥效學差異藥效學差異 5. 臨床應用臨床應用 199520051994200219852009亞胺培南Imipenem泰能美羅培南Meropenem美平多尼培南帕尼培南比阿培南BiapenemOmegaein泰吡培南酯厄他培南Ertapenem怡萬之非典型-內(nèi)酰胺類抗菌藥物,高效、廣譜、耐酶分類分類結構差異結構差異C6:反式對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定(共性)X:腎毒性,對腎脫氫肽酶(DHP-1)的穩(wěn)定性R:神經(jīng)毒性和抗G-的活性。堿性,神經(jīng)毒性 ;堿性,抗G-菌活性 藥動學差異藥動

2、學差異藥效學差異藥效學差異 作用機制 共性 與青霉素結合蛋白(PBPs) 結合阻礙細胞壁粘肽合成細菌胞壁缺損菌體膨脹、細菌胞漿滲透壓改變,細胞溶解殺滅細菌; 哺乳動物無細胞壁,不受此影響,對宿主毒性小。 差異藥效學差異藥效學差異抗菌譜比較美羅培南厄他培南亞胺培南比阿培南美羅培南亞胺培南比阿培南亞胺培南=美羅培南厄他培南亞胺培南厄他培南美羅培南抗G+活性抗G-活性抗銅綠活性抗厭氧菌活性藥效學差異藥效學差異其他厄他培南對產(chǎn)ESBL和AmpC腸桿菌科作用最強臨床應用臨床應用臨床應用臨床應用碳青霉烯酶:最主要的耐藥機制,主要是金屬內(nèi)酰胺酶(MBL)鮑曼不動桿菌:碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外膜蛋白缺失銅綠假單胞菌:碳青霉烯酶、PBP親和力降低、外排泵機制臨床應用臨床應用臨床應用臨床應用衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)( Mohnarin)2011 2012 年革蘭陽性菌耐藥監(jiān)測報告臨床應用臨床應用衛(wèi)生部全國細菌耐藥監(jiān)測網(wǎng)( Mo

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