樂卡地平-腎臟保護課件

1、鹽酸樂卡地平鹽酸樂卡地平Lercanidipine Hydrochioride 最佳腎臟保護最佳腎臟保護 天然緩釋藥物天然緩釋藥物 安全平穩(wěn)降壓安全平穩(wěn)降壓Lercanidipine Hydrochioride基本信息基本信息l原研廠家：原研廠家：意大利利康Recordati公司l1997年首先在荷蘭上市，隨后分別在年首先在荷蘭上市，隨后分別在歐歐洲、美洲、亞洲、非洲洲、美洲、亞洲、非洲等等地區(qū)九十多個地區(qū)九十多個國國家上市家上市。l歐洲第二大歐洲第二大CCBCCB藥物藥物l中國首仿廠家：中國首仿廠家：重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司 Lercanidipine Hydrochioride回顧：回顧

2、：CCB與腎臟保護與腎臟保護Lercanidipine HydrochiorideAngiotensin-Induced Vasoconstriction Reference: Hypertens Res Vol,19.No.1(1996)Lercanidipine Hydrochioride 第一、二代第一、二代CCB對腎臟的保護作對腎臟的保護作 用并不確切。用并不確切。 由于只能舒張入球小動脈，而無由于只能舒張入球小動脈，而無 法舒張出球小動脈，部分法舒張出球小動脈，部分CCB藥藥 物對腎臟甚至有損傷的風險。物對腎臟甚至有損傷的風險。Reference:Hypertension .2000

3、;35:775-779Effect of Calcium Antagonists on Glomerular Arterioles in Spontaneously Hypertensive RatsLercanidipine Hydrochioride 提供最佳腎臟保護的提供最佳腎臟保護的第三代第三代CCBLercanidipine HydrochiorideP0.05P0.05Lercanidipine,Log M樂卡地平高效均衡擴張入樂卡地平高效均衡擴張入/出球小動脈出球小動脈Reference: 1、 Hypertens Res Vol,19.No.1(1996)2、Maurizio

4、Sabbatini, et al. Hypertension 2000;35:775-779Lercanidipine Hydrochioride樂卡地平具有最強的抑制腎動脈平樂卡地平具有最強的抑制腎動脈平滑肌重構的作用。滑肌重構的作用。對照藥物：馬尼地平（manidipine）尼卡地平（nicardipine） 肼苯噠嗪（hydralazine）Lercanidipine HydrochiorideReference:The Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics Vol 294.No.3樂卡地平具有獨立于降壓作用的腎臟保護

5、功能樂卡地平具有獨立于降壓作用的腎臟保護功能Lercanidipine HydrochiorideReference: Dalla Vestra et al, Diab Nutr Metab 2004患者患者數(shù)量數(shù)量 64 66 尿白蛋白排泄率尿白蛋白排泄率 (g/min) 基線基線 86.5 66.9 尿白蛋白排泄率尿白蛋白排泄率(g/min) 終點終點 69.0 47.2 (g/min) 基線基線 / 終點終點 -17.4 - 19.7 樂卡地平有效降低樂卡地平有效降低II II型糖尿病型糖尿病患者患者尿白蛋白排泄尿白蛋白排泄率率P0.0001Lercanidipine Hydrochio

6、rideLercanidipine HydrochiorideMA(mg/L) SCr(mol/L) BUN(mmol/L)聯(lián)合用藥：更佳腎臟保護聯(lián)合用藥：更佳腎臟保護Reference:依那普利聯(lián)合樂卡地平對高血壓早期腎損害患者的療效觀察重慶醫(yī)學 2012年7月第41卷第21期Lercanidipine Hydrochioride同時舒張同時舒張入球入球/出出球小動脈球小動脈獨立于降獨立于降壓作用的壓作用的腎臟保護腎臟保護功能功能強力抑制強力抑制腎血管平腎血管平滑肌重構滑肌重構-樂卡地平樂卡地平 Lercanidipine提供最佳腎臟保護的提供最佳腎臟保護的 第三代第三代CCBLercani

7、dipine Hydrochioride天然長效降壓天然長效降壓安全平穩(wěn)達標安全平穩(wěn)達標第三代第三代CCB藥物藥物Lercanidipine HydrochiorideELYPSE研究結果：樂卡地平能顯著降低收縮壓和舒張壓 Reference:Blood Pressure 2002; 11: 95-100100120160 BPmmHg080140180基線基線1個月個月3個月個月0406080100120 HR（Bmp）SBPDBPHRLercanidipine Hydrochioride樂卡地平適合單純輕中度高血壓患者樂卡地平適合單純輕中度高血壓患者收縮壓下降 (mmHg)舒張壓下降 (m

8、mHg)有效率樂卡地平 10-20mg, N=109氨氯地平 5-10mg, N=110樂卡地平療效研究協(xié)作組樂卡地平療效研究協(xié)作組, 中華心血管病雜志中華心血管病雜志 2003; 31(8):591-593.Lercanidipine Hydrochioride18.317.716.6樂卡地平（5mg/d）拉西地平（2mg/d）01020DBP mmHg硝苯地平控釋片（30mg/d）Reference: Arch. Gerontol. Geriatr. 37 (2003) 203/212ELLE研究：樂卡地平降低老年患者血壓研究：樂卡地平降低老年患者血壓Lercanidipine Hydro

9、chioride樂卡地平分子結構樂卡地平分子結構獨特的親脂結構，使得樂卡地平與血管平滑肌具有最高的親和力，藥物釋放平穩(wěn)而且持久。Reference:Herbette LG, J Cardiovasc Pharmacol 1997Lercanidipine Hydrochioride鈣通道鈣通道細胞內細胞內細胞外細胞外Ca 2+1高血管選擇性高血管選擇性2高親脂性高親脂性與脂質雙分子層與脂質雙分子層緊密結合緊密結合4漸進持續(xù)阻斷鈣通漸進持續(xù)阻斷鈣通單次用藥效果持續(xù)單次用藥效果持續(xù) 24小時小時獨特的膜控動力學獨特的膜控動力學12343平緩釋放至鈣通道平緩釋放至鈣通道平穩(wěn)起效平穩(wěn)起效Lercani

10、dipine Hydrochioride硝苯地平控釋片30mg氨氯地平5mg拉西地平4mg非洛地平5mg樂卡地平樂卡地平10mg 成人成人樂卡地平樂卡地平10mg 老年老年樂卡地平：理想的谷峰比值樂卡地平：理想的谷峰比值谷峰比Meredith PA et al, J Cardiovasc Pharmacol 1993; 22 (SA): S6-S8.Plendil US prescribing information, 1/98.Leonetti G et al, J Molec Cell Cardiol, 1998; 30: Abs. 254.Zanchetti A et al, J Hyp

11、ertens Suppl 1994;12(5): S23-27.Meredith P et al, J Hypert. 1993; 11(S1): S21-S26.Circo A et al, J of Cardiovasc. Pharmacol. 1997; 29(S2): S21-S25.20Lercanidipine Hydrochioride樂卡地平：卓越的平滑指數(shù)樂卡地平：卓越的平滑指數(shù)Omboni S et al, J Hypertens 1998; 16:1831-1838.Zannad F et al, J Hypertens 1999; 17: 1023-1032.Lerca

12、nidipine Hydrochioride *樂卡地平治療后收縮壓上升速率明顯下降樂卡地平有效控制清晨收縮壓驟升樂卡地平有效控制清晨收縮壓驟升,降低晨峰事件降低晨峰事件*P0.05和治療前相比Lercanidipine Hydrochioride不良反應最低的不良反應最低的CCBLercanidipine Hydrochioride 潮紅踝部水腫頭痛其他CCB改用樂卡地平換回其他CCBLeonetti G, et al, American Journal of Hypertension 2002;15:932-940.Borghi C et al, Blood Pressure 2003;1

13、2(S1):1-8.24Lercanidipine Hydrochioride 總結總結獨特膜控動力獨特膜控動力 天然緩釋藥物，天然緩釋藥物，24hr平穩(wěn)降壓平穩(wěn)降壓有效控制清晨高血壓，血壓控有效控制清晨高血壓，血壓控 制更安全制更安全不良反應最低的不良反應最低的CCB最佳腎臟保護最佳腎臟保護 同時均衡舒張入球同時均衡舒張入球/出球小動出球小動 脈，有效降低腎內壓脈，有效降低腎內壓強力抑制腎血管平滑肌重構強力抑制腎血管平滑肌重構獨立于降壓作用的腎臟保護功獨立于降壓作用的腎臟保護功 能能用法與用量用法與用量適用患者：各類輕中度原適用患者：各類輕中度原 發(fā)高血壓的治療發(fā)高血壓的治療使用劑量：初次接受樂卡地平治使用劑量：初次接受樂卡地平治 療的高血壓患者，推療的高血壓患者，推 薦使用劑量為薦使用劑量為20mg/ 天，血壓達標后視患天，血壓達標后視患 者體質或調整為者體質或調整為 10mg/天，餐前服用天，餐前服用Lercanidipine Hydrochioride注意事項：注意事項：1、由于其高度親脂性，以及較短的半衰期，使得樂卡地平有效達、由于其高度親脂性，以及較短的半