藥劑學(xué)重點(diǎn)完美總結(jié)

1、藥劑學(xué)重點(diǎn)完美總結(jié)第一章 緒論重點(diǎn)內(nèi)容1. 劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念2. 藥典的概念和特點(diǎn)3. 處方的概念和類型次重點(diǎn)內(nèi)容1. 中國(guó)藥典附錄中與制劑有關(guān)的內(nèi)容2. 劑型的重要性及分類考點(diǎn)摘要一、劑型、制劑和藥劑學(xué)的概念【掌】1. 藥物劑型:為適應(yīng)防治的需要而制備的藥物應(yīng)用形式,簡(jiǎn)稱劑型。2. 藥物制劑:是根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)、為適應(yīng)防治的需要而制備的不同 給藥形式的具體品種,簡(jiǎn)稱制劑,是藥劑學(xué)所研究的對(duì)象。3. 藥劑學(xué):是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù) 科學(xué)?；A(chǔ)藥劑學(xué):物理藥劑學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥動(dòng)學(xué)與臨床藥學(xué)。工業(yè)藥劑學(xué)與醫(yī)院藥學(xué)(臨床藥學(xué)、調(diào)劑

2、學(xué)藥劑學(xué)任務(wù):1. 研究藥劑理論與生物制劑;2. 研究新(劑型、輔料、設(shè)備、技術(shù) 。藥劑學(xué)的發(fā)展:1. 傳統(tǒng)制劑:膏、丹、丸、散;2. 近代制劑:普通制劑(第一代3. 現(xiàn)代制劑:緩釋制劑(第二代控釋制劑(第三代靶向制劑(第四代二、劑型與制劑的關(guān)系與區(qū)別:(給藥途徑與劑型的關(guān)系1. 多數(shù)藥物由黏膜吸收(皮膚、注射給藥除外 ; 醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理 2. 給藥途徑與藥物性質(zhì)決定劑型;3. 同一藥物可制成多種劑型;4. 同一種劑型包括許多種制劑;三、藥物劑型的重要性【熟】 (其實(shí)質(zhì)可影響安全、有效改變藥物的作用性質(zhì):如硫酸鎂口服瀉下,注射鎮(zhèn)靜。改變藥物的作用速度:如注射與口服、緩釋、控釋。降低(或

3、消除藥物的毒副作用:緩釋與控釋。產(chǎn)生靶向作用:如脂質(zhì)體對(duì)肝臟及脾臟的靶向性?？捎绊懐熜?不同的劑型生物利用度不同。四、藥物劑型的分類【熟】(一按給藥途徑分類1. 經(jīng)胃腸道給藥劑型2. 非經(jīng)胃腸道給藥劑型 (1注射給藥劑型:如各種粉針劑、水針劑。 (2呼吸道給藥 劑型:如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。 (3皮膚給藥劑型:如硼酸洗劑。 (4粘膜給藥劑 型:如紅霉素眼藥膏。 (5腔道給藥劑型:如用于直腸、陰道、尿道的各種栓劑。(二按分散系統(tǒng)分類 1. 溶液型 2. 膠體溶液型 3. 乳劑型 4. 混懸型 5. 氣體分散型 6. 微粒 分散型 7. 固體分散型(三按形態(tài)分類:液體劑型,氣體劑型,固體劑型和半

4、固體劑型。五、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)(藥典和局頒標(biāo)準(zhǔn)(一藥典的概念、特點(diǎn)及品種收載【掌】1. 藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。2. 特點(diǎn):1由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版,并由政府頒布、執(zhí)行,具有法律約束力。2藥典收載的品種是那些療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑, (注:不是所有上市藥品均收載于藥典中,必須是醫(yī)療必需、臨床常用、療效肯定、副作用小、能 工業(yè)化生產(chǎn)并能有效控制或檢驗(yàn)其質(zhì)量的品種 。3. 我國(guó)建國(guó)后共頒布藥典情況:1頒布七次藥典,分別是 53、 63、 77、 85、 90、 95、 00年,2從 63年版開始分為一部中藥,二部化學(xué)藥。3我國(guó)藥典分為凡例、正文、附錄三部

5、分,制劑通則包括于附錄中。4我國(guó)藥典與美國(guó)藥典都是每 5年修訂一次。(二局頒標(biāo)準(zhǔn)1. 國(guó)家藥典委員會(huì)組織編輯、出版,并由 SFDA 頒布、執(zhí)行,具有法律約束力。2. 收載新藥和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有待提高的藥品。六、處方的概念和類型【掌】1. 處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件, 既有法定處方也有醫(yī)師 處方及協(xié)定處方。2. 法定處方指藥典等收載的處方;3. 醫(yī)師處方指醫(yī)生為某一病人開據(jù)的處方;4. 協(xié)定處方主要指用于配制醫(yī)院制劑的處方。七、處方藥與非處方藥比較概念的區(qū)別:處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、 購(gòu)買并在醫(yī)生 指導(dǎo)下使用的藥品。非處方藥是由專家遴選的、 不需執(zhí)業(yè)

6、醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長(zhǎng)期臨床實(shí)踐被認(rèn) 為患者可以自行判斷、購(gòu)買和使用并能保證安全的藥品。 醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理 宣傳報(bào)道的區(qū)別:處方藥只應(yīng)針對(duì)醫(yī)師等專業(yè)人員作適當(dāng)?shù)男麄鹘榻B。 可以在國(guó)務(wù)院 衛(wèi)生行政部門和國(guó)務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門共同指定的醫(yī)學(xué)、 藥學(xué)專業(yè)刊物上介紹, 但不得在 大眾傳播媒介發(fā)布廣告或者以其他方式進(jìn)行以公眾為對(duì)象的廣告宣傳。處方藥和非處方藥不是藥品本質(zhì)的屬性, 而是管理上的界定。 無論是處方藥, 還是非 處方藥都是經(jīng)過國(guó)家藥品監(jiān)督管理部門批準(zhǔn)的,其安全性和有效性是有保障的。1. 普通壓制片(素片2. 包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片3. 泡騰片 含有泡騰崩解劑的片劑,加水后

7、迅速崩解,適于兒童和吞服有困難的人應(yīng)用。4. 咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片劑5. 多層片 有兩層或多層構(gòu)造的片劑6. 分散片 多為難溶藥, 遇水能迅速 (3分鐘 崩解并均勻分散的片劑, 也可含服、 咀嚼。7. 舌下片 置于舌下或頰腔使用的片劑8. 口含片 含在口腔內(nèi)使用的片劑9. 植入片 埋植于皮下的能產(chǎn)生持久藥效的無菌片劑10. 溶液片 可溶藥,臨用前加水溶解成藥物溶液后而使用的片劑,多為不可內(nèi)服藥物。 11. 緩控釋片 能延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間或控制藥物釋放速度的片劑三、片劑的質(zhì)量要求【掌】硬度適中;色澤均勻,外觀光潔;符合重量差異的要求,含量準(zhǔn)確;符合崩解 度或溶出度的要求; 小劑量的藥物或

8、作用比較劇烈的藥物, 應(yīng)符合含量均勻度的要求; 符合有關(guān)衛(wèi)生學(xué)的要求(固體制劑均有此項(xiàng)要求 。四、片劑的常用輔料【掌】 醫(yī) 學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理 1. 稀釋劑(或稱為填充劑 :增加片重或體積,從而便于壓片,片重 100mg 應(yīng)加。 1淀粉類淀粉:最常用,便宜,可壓性差。還有粘合(其漿 、崩解(干燥粉作用?？蓧盒缘矸?優(yōu)良填充劑,可壓、流動(dòng)、潤(rùn)滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接壓片。 糊精:粘性大,不單獨(dú)使用。2糖類糖粉:粘合力強(qiáng),硬度大,吸濕。乳糖:優(yōu)良填充劑,價(jià)格較貴、不吸濕,穩(wěn)定性可壓性都好,可供粉末直接壓片。 甘露醇:用于咀嚼片,有涼爽感,價(jià)格較貴,常與糖粉配用。3其他微晶纖維素:兼多種作用

9、 (濕潤(rùn)除外 作為粉末直接壓片的干粘合劑, 商品名 “ Avieel ” 。 無機(jī)鹽類:硫酸、 碳酸氫、 碳酸等的鈣鹽等, 防潮、 油類吸收劑, 但鈣鹽可主藥的絡(luò)合。 小結(jié):A 粉末直接壓片:可用微晶纖維素、乳糖、可壓性淀粉;B 淀粉(填充 、干燥粉(崩解 、漿(粘合 ;C 可壓性淀粉:多功能輔料。2. 粘合劑和濕潤(rùn)劑1濕潤(rùn)劑:誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。常用濕潤(rùn)劑有蒸餾水和乙醇。蒸餾水:無粘性,常用漿類、醇代替;乙醇:有粘性,一般濃度 3070%,顆粒硬,可出現(xiàn)麻點(diǎn)片。2粘合劑:具有粘性粉或粘稠液,多為膠漿劑或膠體溶液。 淀粉漿(常用 8%15%的濃度 :常用粘合劑和濕潤(rùn)劑。制法有煮漿和

10、沖漿。 羥丙基纖維素(HPC :濕法制粒壓片和粉末直接壓片的粘合劑。甲基纖維素(MC ,水溶性和乙基纖維素(Ec ,不溶于水,緩控釋制劑骨架型或膜 控型羥丙甲纖維素(HPMC 常用濃度為 2%5% :崩解溶出快其他:羧甲基纖維素鈉 (CMC 一 Na 常用濃度為 1%2% 、 糖粉與糖漿:50%70%的蔗糖溶液、 520%的明膠溶液,口含片用、 3%5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP 的水溶 液或醇溶液,咀嚼片用。它們粘性強(qiáng)用于可壓差的藥物、片硬崩解超限。3. 崩解劑:使片劑裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì),多吸水膨脹。緩(控釋片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解劑。常用崩解劑:干淀粉:用于不溶或難溶的藥,易溶

11、藥反差,用外加法、內(nèi)加法和內(nèi)外加法(最好 。 羧甲基淀粉鈉(CMS-Na :吸水膨脹 300倍。低取代羥丙基纖維素(L-HPC :吸水膨脹 500 700倍。交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(亦稱交聯(lián) PVP :無高粘度凝膠層。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(cCNa :與 CMS-Na 合用效佳。泡騰崩解劑(碳酸氫納與枸櫞酸 :產(chǎn)生 Co2,應(yīng)該防潮。4. 潤(rùn)滑劑:是助流劑、抗粘劑和潤(rùn)滑劑(狹義的總稱,其中:助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);抗粘劑是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);潤(rùn)滑劑 (狹義 是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì), 這是真正意義上的潤(rùn)滑劑。 常用潤(rùn)滑劑:疏水性潤(rùn)滑劑:硬脂酸鎂量大

12、影響崩解或裂片, 不宜用于乙酰水楊酸、 某些抗生素及 多數(shù)有機(jī)堿鹽類的藥物片劑;水溶性潤(rùn)滑劑:聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。助流劑:微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑 、滑石粉(抗粘劑 、氫化植物油 五、粉碎、篩分與混合1 粉碎粉碎是將大塊物料破碎成較小的顆?；蚍勰┑牟僮鬟^程。 (機(jī)械力目的:減少粒徑、增加比表面積。粉末的分級(jí),控制物料的細(xì)度,獲得較均勻的粒子群 (1粉碎的意義細(xì)粉提高難溶性藥物溶出度和生物利用度;細(xì)粉提高分散性,利于混合均勻,混合度與各成分的粒徑有關(guān);有助于從天然藥物中提取有效成分等。(2粉碎機(jī)理、方法及設(shè)備 粉碎機(jī)理:粉碎過程依 *外加機(jī)械力的作用破壞物質(zhì)分子間的內(nèi)聚力。 (

13、耗能 力的形式:撞擊、研磨、剪切、壓縮、彎曲綜合作用。 粉碎方法【熟】注意比較它們的對(duì)應(yīng)關(guān)系 .A 、閉塞粉碎:粗、細(xì)粒反復(fù)粉碎的操作。常用于小規(guī)模的間歇操作;自由粉碎:達(dá)到粉碎粒度的粉末排出而不影響粗粒的粉碎的操作。 常用于連續(xù)操作。 B 、 開路粉碎:連續(xù)不斷粉碎和把已粉碎的細(xì)物料取出。 粗碎或粒度要求不高的粉碎; 循環(huán)粉碎:使粗顆粒重新返回到粉碎機(jī)反復(fù)粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。C 、干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在藥品生產(chǎn)中多采用干法粉碎。濕法粉碎:藥物加液研磨的方法。 D 、低溫粉碎:利用物料在低溫時(shí)脆性增加、韌性與 延伸性降低的性質(zhì)以提高粉碎效果。E 、混合粉碎:兩種以上的物料一

14、起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎設(shè)備【了解】. 球磨機(jī) 沖擊式粉碎機(jī)(萬能粉碎機(jī) 氣流式粉碎機(jī) 膠體磨粉碎原理 撞擊與研磨作用, 球和粉碎物料的總裝量為罐體總?cè)莘e的 50% 60%左 右。 錘擊式粉碎旋錘高速轉(zhuǎn)動(dòng)的撞擊作用。 沖擊柱式粉碎沖擊柱的沖擊作用。 高速氣流將藥物顆粒之間或顆粒與室壁之間的碰撞作用。 定子與轉(zhuǎn)子的撞擊與研磨作用。適合 密閉,貴重物料的粉碎、無菌粉碎、干法、濕法粉碎。 脆性、韌性物料以及 中碎、 細(xì)碎、 超細(xì)碎等。 熱敏性物料和低熔點(diǎn)物料和無菌粉碎。 可 320um 超微粉碎。 混 懸劑與乳劑等分散系的粉碎。2 篩分篩分是將粒子群按粒子的大小、 比重、 帶電性以及磁性等粉體

15、學(xué)性質(zhì)進(jìn)行分離的方 法。目的:取得均勻的粒子群(分等和混合(1 影響篩分的因素【熟】歸納如下:粒徑范圍適宜,物料的粒度越接近于分界直徑時(shí)越不易分離;物料中含濕量增加,粘性增加,易成團(tuán)或堵塞篩孔;粒子的形狀、密度小、物料不易過篩;篩分裝置的參數(shù)。中國(guó)藥典 2000年版把粉末分為六級(jí)。最粗粉、粗粉、中粉、細(xì)粉、最細(xì)粉、 極細(xì)粉藥篩的分類1按篩網(wǎng)制作方法的不同 分為沖眼篩(模壓篩和編織篩2按篩孔劃分標(biāo)準(zhǔn)的不同 藥典標(biāo)準(zhǔn)篩和工業(yè)標(biāo)準(zhǔn)篩(2篩的規(guī)格:藥典標(biāo)準(zhǔn)篩 1-9號(hào)(內(nèi)孔徑由大到小 工業(yè)篩 10-140目(目表示每英寸長(zhǎng)度上的篩孔數(shù)目篩線直徑不同,篩孔徑也不同,篩孔徑用 um 表示。(3 篩分設(shè)備【

16、了解】旋動(dòng)篩 振動(dòng)篩 物料運(yùn)動(dòng)方式(同時(shí) :旋動(dòng)篩 常用于測(cè)定粒度分布或少量劇毒藥、刺激性藥物的篩分。振蕩篩 具有分離效率高,維修費(fèi)用低,占地面積小,重量輕等優(yōu)點(diǎn)。影響篩分效率的因素1粒子的因素(粉粒的形狀、密度、帶電性、含濕量 ;2 藥篩的因素 (篩的傾斜角度、 振動(dòng)方式、 運(yùn)動(dòng)速度、 篩網(wǎng)面積、 物料層的厚度 。3 混合(1 兩種以上組分均勻混合的操作統(tǒng)稱為混合,固一固、固一液、液一液等組分 混合。混合過程三種運(yùn)動(dòng)方式(綜合作用 :對(duì)流混合剪切混合擴(kuò)散混合。(2 混合方法與設(shè)備混合方法:攪拌混合、研磨混合、過篩混合?；旌驮瓌t:有毒、貴重或組分相差懸殊的藥品應(yīng)采用“等量遞增”的原則。混合設(shè)備

17、:容器旋轉(zhuǎn)型和容器固定型。 容器旋轉(zhuǎn)型混合機(jī)A 、水平圓筒型混合機(jī) 操作中最適宜轉(zhuǎn)速為臨界轉(zhuǎn)速的 70% 90%;充填量約為 30%.B 、 V 型混合機(jī) 操作中最適宜轉(zhuǎn)速可取臨界轉(zhuǎn)速的 30% 40%;充填量為 30%. 容器固定型混合機(jī) 攪拌槽型是常用的容器固定型混合機(jī)(混合時(shí)間長(zhǎng)六、制粒、干燥與壓片為了掌握片劑的各種制備方法, 片劑制備的兩個(gè)重要前提條件, 即用于壓片的物料 (顆?；蚍勰?yīng)該具有良好的流動(dòng)性和良好的可壓性。1. 濕法制粒壓片【掌】加粘合劑架橋或粘結(jié)作用使藥粉聚結(jié)在一起而成顆粒的方法。制粒目的:增加壓片物料的流動(dòng)性和可壓性,以保證片劑的質(zhì)量。(1濕法制粒的原理:A 液體的架

18、橋作用:分之間產(chǎn)生粘著力;B 固體架橋,包括部分藥物溶解和固化、析出,粘合劑的固結(jié)等。(2生產(chǎn)工藝流程原輔料 -粉碎過篩 -稱量 -混合 -制軟材 -制濕顆粒 -干燥 -整粒一壓片(3制濕顆粒方法和設(shè)備搖擺式顆粒機(jī)制粒、流化(沸騰制粒、噴霧干燥制粒法、高速攪拌制粒,其中流 化(沸騰制粒,亦稱為“一步制粒法” -物料的混合、粘結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備 內(nèi)一次完成。1擠壓式制粒機(jī):藥粉加粘合劑制軟材, 用強(qiáng)制擠壓過篩制粒。 (注意散劑不可擠 壓過篩2轉(zhuǎn)動(dòng)制粒機(jī):藥粉加粘合劑,在轉(zhuǎn)動(dòng)、搖動(dòng)、攪拌等作用聚結(jié)為球形粒子的方 法。3高速攪拌制粒機(jī):同時(shí)混合、捏合、制粒過程,節(jié)省工序、操作簡(jiǎn)單、快速, 應(yīng)用廣泛。4流化床制粒機(jī):在一臺(tái)設(shè)備內(nèi)可完成混合、制粒、干燥過程,又稱一步制粒。 可包衣。(4干燥:加熱汽化,用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產(chǎn)品的操作。目的:提高藥物的穩(wěn)定性(防水解、霉變 。加熱方式:熱傳導(dǎo)、對(duì)流、熱輻射、介電等加熱,最普遍用對(duì)流加熱(簡(jiǎn)稱對(duì)流干 燥 。原理:加熱產(chǎn)生溫度差(