中國(guó)藥科大學(xué)《藥物化學(xué)》教學(xué)日歷

PAGEPAGE7中國(guó)藥科大學(xué)《藥物化學(xué)》教學(xué)日歷周次內(nèi)容要求學(xué)時(shí)1緒論1、掌握藥物化學(xué)的定義；2、熟悉藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)；3、了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展；4、了解藥物化學(xué)發(fā)展的新方向。11第一章新藥研究與開發(fā)概論1、掌握NCE、IND、INN、GMP、GLP和GCP的中英文全稱；2、熟悉新藥研發(fā)過(guò)程中前期和后期的主要研究?jī)?nèi)容；3、了解知識(shí)產(chǎn)權(quán)和專利的基本知識(shí)；4、熟悉藥品質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，熟悉藥物的命名原則。12第二章藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法1、了解藥物設(shè)計(jì)的概念；2、掌握先導(dǎo)化合物的概念及其發(fā)現(xiàn)的方法和途徑；3、掌握生物電子等排原理及其在優(yōu)化先導(dǎo)化合物中的應(yīng)用；4、掌握前藥原理及前藥修飾的目的和作用；5、熟悉軟藥、硬藥及孿藥的概念和應(yīng)用。22第三章藥物的結(jié)構(gòu)與生物活性1、了解藥物的理化性質(zhì)對(duì)活性的影響；2、熟悉結(jié)構(gòu)非特異性藥物和結(jié)構(gòu)特異性藥物的概念；熟悉藥效團(tuán)的概念；3、了解藥物與受體的結(jié)合方式及對(duì)藥效的影響；4、熟悉藥物的立體異構(gòu)體對(duì)藥效的影響；5、熟悉定量構(gòu)效關(guān)系的概念及其參數(shù)；了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法。13第五章鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥1、了解鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥的作用機(jī)制、發(fā)展過(guò)程及新進(jìn)展；2、熟悉巴比妥類藥物和苯并氮雜卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系和體內(nèi)代謝；3、熟悉替馬西泮、勞拉西泮、佐匹克隆、美沙唑侖、阿普唑侖、艾司唑侖、異戊巴比妥、鹵加比，拉莫三嗪和扎來(lái)普隆的結(jié)構(gòu)和臨床用途；4、掌握鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥的類型；掌握地西泮、奧沙西泮、三唑侖，酒石酸唑吡旦、苯巴比妥、苯妥英鈉和卡馬西平的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床用途；5、掌握地西泮、酒石酸唑吡旦的合成方法。34第六章精神神經(jīng)疾病治療藥1、了解抗精神病藥和抗抑郁藥的發(fā)展、作用機(jī)理及新進(jìn)展；2、熟悉氟奮乃靜、奮乃靜、氯普噻噸、氟西汀、文拉法辛、米氮平、丁螺環(huán)酮的結(jié)構(gòu)及臨床用途；3、掌握抗精神病藥和抗抑郁藥的類型；掌握鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、帕羅西汀和鹽酸阿米替林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床用途；4、掌握鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇的合成方法。24第七章神經(jīng)退行性疾病治療藥物1、了解抗帕金森病藥和抗阿爾茨海默病藥的發(fā)展過(guò)程；2、熟悉抗帕金森病藥和抗阿爾茨海默病藥的類型；3、熟悉卡比多巴、培高利特、鹽酸普拉克索和氫溴酸加蘭他敏的結(jié)構(gòu)及臨床用途；4、掌握左旋多巴、鹽酸羅匹尼羅、鹽酸多奈哌齊和利凡斯的明的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床用途。15第八章鎮(zhèn)痛藥1、了解鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展；了解阿片受體和內(nèi)源性的阿片樣物質(zhì)；2、掌握鎮(zhèn)痛藥物的類型；3、熟悉可待因、海洛因、納諾酮、布托啡諾、曲馬朵的結(jié)構(gòu)及臨床用途；4、掌握鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、枸櫞酸芬太尼、鹽酸美沙酮和噴他佐辛的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床用途；5、掌握鹽酸哌替定的合成方法。36第九章局部麻醉藥1、了解局部麻醉藥鹽酸普魯卡因的發(fā)現(xiàn)過(guò)程；了解局麻藥的作用機(jī)制以及常用局部麻醉藥的作用特點(diǎn)。2、熟悉對(duì)天然活性產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而發(fā)現(xiàn)新藥的途徑；熟悉局部麻醉藥物的構(gòu)效關(guān)系。3、熟悉丁卡因、布他卡因、鹽酸布比卡因和達(dá)克羅寧的結(jié)構(gòu)和臨床用途。4、掌握局部麻醉藥的分類；5、掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸阿替卡因和鹽酸羅哌卡因的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途；6、掌握鹽酸普魯卡因和鹽酸利多卡因的合成方法。26-7第十章擬膽堿和抗膽堿藥物1、了解乙酰膽堿受體的分類及乙酰膽堿的生理作用；2、了解擬膽堿藥、抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系；3、熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理；4、熟悉卡巴膽堿、氯貝膽堿、依酚溴銨、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氯唑沙宗、苯磺酸阿曲庫(kù)銨和氯化琥珀膽堿的結(jié)構(gòu)及臨床用途；5、掌握硝酸毛果云香堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、鹽酸苯海索和溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床用途。6、掌握鹽酸苯海索的合成方法。27-8第十一章組胺受體拮抗劑及抗過(guò)敏和抗?jié)兯?、了解組胺受體的分類和組胺的生理作用；了解胃壁細(xì)胞的泌酸過(guò)程及抗?jié)兯幬锏牡淖饔脵C(jī)理；2、掌握H1及H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型；熟悉它們的構(gòu)效關(guān)系；了解它們的發(fā)展概況；3、熟悉H2受體拮抗劑西咪替丁的發(fā)現(xiàn)過(guò)程及其對(duì)新藥研究的意義；4、了解質(zhì)子泵抑制劑的發(fā)展及最新研究進(jìn)展；5、熟悉曲吡那敏、鹽酸苯海拉明、曲普利啶、富馬酸酮替芬、曲尼司特、法莫替丁、羅沙替丁和蘭索拉唑的結(jié)構(gòu)和臨床用途；6、掌握馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、氯雷他定、鹽酸雷尼替丁和奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和臨床用途；7、熟悉特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、奧美拉唑的代謝過(guò)程。8.掌握馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸雷尼替丁的合成方法。48-9第十二章作用于腎上腺素能受體的藥物1、了解腎上腺能受體的分類、分布及相應(yīng)的生理效應(yīng)；了解內(nèi)源性的兒茶酚胺遞質(zhì)的生物合成途徑及代謝途徑；2、了解擬腎上腺素藥物和抗腎上腺素藥物的發(fā)展及構(gòu)效關(guān)系；3、熟悉去甲腎上腺素、重酒石酸間羥胺、甲基多巴、莫索尼定、異丙腎上腺素、克侖特羅、特布他林、特拉唑嗪、索他洛爾、倍他洛爾和艾司洛爾的結(jié)構(gòu)和臨床用途；4、掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸可樂(lè)定、鹽酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、鹽酸哌唑嗪、鹽酸普萘洛爾和馬來(lái)酸噻嗎洛爾的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及臨床用途；5、掌握鹽酸可樂(lè)定、鹽酸普萘洛爾的合成方法。39-10第十三章抗高血壓藥和利尿藥1．掌握抗高血壓藥物的分類、作用靶點(diǎn)。2．掌握卡托普利、依那普利、洛沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地爾硫eq\o(\s\up4(艸),卓)、氫氯噻嗪的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。3．熟悉利血平、鹽酸維拉帕米、桂利嗪、呋塞米的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及臨床應(yīng)用。4．熟悉地爾硫eq\o(\s\up4(艸),卓)的體內(nèi)代謝。5.熟悉1，4-二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。6.了解抗高血壓藥物的最新進(jìn)展。7.了解腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)中ACE抑制劑和AII受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展過(guò)程。8．掌握卡托普利、硝苯地平的合成方法。310第十四章心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥1．掌握抗心律失常藥的分類和作用機(jī)理。2．掌握吉非貝齊、美西律、普羅帕酮、索他洛爾、硝酸甘油、硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及用途。3．熟悉氯貝丁酯、米力農(nóng)、奎尼丁、普魯卡因胺、胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途。4．熟悉降血脂藥物的分類。5．熟悉他汀藥物的發(fā)現(xiàn)、構(gòu)效關(guān)系及其研究進(jìn)展。6.了解強(qiáng)心藥的分類和作用機(jī)理。7.了解抗心絞痛藥物的分類。8.了解血脂的化學(xué)和生物化學(xué)知識(shí)。9．掌握吉非貝齊、普羅帕酮的合成。211第十五章甾體激素藥物1、了解甾體激素類藥物的發(fā)展歷程；了解抗雌激素、SERMs、抗雄激素及抗孕激素類藥物的發(fā)展及臨床用途；熟悉糖皮質(zhì)激素藥物的結(jié)構(gòu)改造思路；2、掌握甾體激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、化學(xué)命名；熟悉各類激素的作用機(jī)制；了解甾體激素藥物的一般合成方法；3、熟悉炔雌醇、尼爾雌醇、他莫昔芬、苯丙酸諾龍、醋酸甲地孕酮、非那雄胺、醋酸氫化可的松、醋酸氫化潑尼松、氟松輕和丙酸氟替卡松的結(jié)構(gòu)和臨床用途；4、掌握雌二醇、己烯雌酚、枸櫞酸氯米芬、丙酸睪酮、黃體酮、炔諾酮、左炔諾孕酮、米非司酮和醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途。5、掌握掌握雌二醇和炔諾酮的合成。312第十六章降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物1、了解降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物的發(fā)展、作用機(jī)制；2、掌握降血糖藥物和骨質(zhì)疏松治療藥物的類型；3、熟悉胰島素、格列本脲、格列齊特、格列美脲、降鈣素和依替膦酸二鈉的結(jié)構(gòu)和臨床用途；4、掌握甲苯磺丁脲、格列吡嗪、瑞格列奈、鹽酸二甲雙胍、馬來(lái)酸羅格列酮、依普黃酮和阿侖膦酸鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途；5、掌握格列吡嗪和馬來(lái)酸羅格列酮的合成。212-13第十七章合成抗菌藥1、了解喹諾酮類藥物、抗結(jié)核藥物和抗真菌藥物的作用機(jī)理和發(fā)展過(guò)程；2、掌握磺胺類藥物及抗菌增效劑的作用機(jī)理；3、熟悉抗真菌藥物的分類及作用機(jī)制。4、熟悉喹諾酮類藥物和磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系；5、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、依諾沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星、對(duì)氨基水楊酸鈉、利福平、咪康唑、酮康唑、伊曲康唑和布替萘酚的結(jié)構(gòu)和臨床用途；6、掌握磺胺甲噁唑、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺、異煙肼、鹽酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑和特比萘芬的結(jié)構(gòu)和臨床用途。7、掌握磺胺甲噁唑、諾氟沙星的合成方法。313第十八章抗病毒藥物1、了解抗病毒藥物的發(fā)展及新進(jìn)展；了解HIV酶抑制劑的研究概況和最新進(jìn)展；3、熟悉抗病毒藥物的作用機(jī)制和分類。4、熟悉代謝拮抗原理在核苷類抗病毒藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用；5、熟悉鹽酸金剛烷胺、阿糖胞苷、更昔洛韋、泛昔洛韋、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定和沙奎那韋的結(jié)構(gòu)和臨床用途；6、掌握磷酸奧塞米韋、碘苷、阿昔洛韋、利巴韋林、齊多夫啶和奈韋拉平的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途；7、掌握阿昔洛韋、利巴韋林的合成方法。214-15第十九章抗生素1、了解β-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展、構(gòu)效關(guān)系、作用機(jī)制及耐藥機(jī)制；掌握尋找耐酸、耐酶、廣譜青霉素的研究途徑；2、了解四環(huán)素類、氨基糖苷類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、毒副作用、耐藥機(jī)制及臨床用途；熟悉半合成紅霉素衍生物的結(jié)構(gòu)改造方法；3、掌握抗生素類藥物的類別和青霉素的不穩(wěn)定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、頭孢他啶、頭孢曲松、亞胺培南、氨曲南、鹽酸多西環(huán)素、阿米卡星、紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素和克拉霉素的結(jié)構(gòu)和臨床用途；5、掌握青霉素、氨芐西林、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟、頭孢克肟、克拉維酸、舒巴坦和氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途；6、了解半合成青霉素和頭孢菌素衍生物的合成方法；掌握氯霉素的合成原理及路線。415-16第二十章抗腫瘤藥物1、了解抗腫瘤藥物的發(fā)展歷程、新靶點(diǎn)和發(fā)展方向；2、掌握抗腫瘤藥物的類型、構(gòu)效關(guān)系和作用原理；代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用；3、熟悉鹽酸氮芥、美法侖、氮甲、異環(huán)磷酰胺、鹽酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜樹堿、拓?fù)涮婵?、卡莫氟、磺巰嘌呤鈉、甲氨蝶呤和吉非替尼的結(jié)構(gòu)和臨床用途；4、、掌握環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、順鉑、米托蒽醌、氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷和甲磺酸伊馬替尼的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和臨床用途。5、掌握環(huán)磷酰胺和氟尿嘧啶的合成方法。417第二十二章非甾體抗炎藥1．掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型、作用機(jī)理。2．掌握阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬、吡羅昔康的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。3．熟悉貝諾酯、舒林酸、萘普生、美洛昔康和塞來(lái)昔布的結(jié)構(gòu)及用途。4.熟悉對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、舒林酸的體內(nèi)代謝。5.熟悉花生四烯酸的兩條主要代謝途徑。6.了解炎癥反應(yīng)中涉及的炎性介質(zhì)。7.了解非甾體抗炎藥的最新進(jìn)展。8.了解痛風(fēng)治療藥的分類及作用。9．掌握雙氯芬酸鈉、布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚的合成方法。3

《藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)》教學(xué)日歷學(xué)時(shí)數(shù)85面向?qū)I(yè)（層次）：藥學(xué)（含基地班、制藥工程和藥物化學(xué)）應(yīng)開實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目：10個(gè)應(yīng)開實(shí)驗(yàn)時(shí)間：四年級(jí)第一學(xué)期實(shí)驗(yàn)類別：專業(yè)（基礎(chǔ)、專業(yè)基礎(chǔ)、專業(yè)）考核方式和要求：考查實(shí)驗(yàn)教材及實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)書：尤啟冬主編，《藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)與指導(dǎo)》，中國(guó)醫(yī)藥科技出版社。教學(xué)周實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目名稱內(nèi)容及要求實(shí)驗(yàn)類型實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)1實(shí)驗(yàn)準(zhǔn)備清點(diǎn)儀器、安全教育和打掃衛(wèi)生。152-3有關(guān)氟哌酸合成的文獻(xiàn)調(diào)研和合成路線設(shè)計(jì)對(duì)氟哌酸合成路線的比較，了解選擇實(shí)際生產(chǎn)工藝的幾個(gè)基本要求。4104-56-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制備1.了解Gould-Jacobs反應(yīng)的原理；2.無(wú)水反應(yīng)操作的注意事項(xiàng)；3.環(huán)合反應(yīng)的操作及溫度控制。2106-81-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制備1.了解乙基化反應(yīng)試劑的選擇；2.了解反應(yīng)可能的副產(chǎn)物。21591-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氫-4-氧代喹啉