藥理練習(xí)冊電子版及答案

1、 藥理學(xué)隨堂考核單一（總論部分）專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1按一級動力消除的藥物，其血漿半衰期等于： A0.693/e Be/0.693 C2.303/e De/2.303 E0.301/e2藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄速度決定其： A副作用的多少 B最大效應(yīng)的高低 C作用持續(xù)時間的長短 D起效的快慢 E后遺效應(yīng)的大小3肝藥酶的特點是： A專一性高，活性有限，個體差異大 B專一性高，活性很強，個體差異大 C專一性低，活性有限，個體差異小 D專一性低，活性有限，個體差異大 E專一性高，活性很高，個體差異小4藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是： A. 用藥劑量過大 B藥物作用選擇性低 C患者肝腎功能不

2、良 D血藥濃度過高 E. 用藥時間過長5部分激動藥的特點為： A與受體親和力高而無內(nèi)在活性 B與受體親和力高有內(nèi)在活性 C具有一定親和力，但內(nèi)在活性弱，增加劑量后內(nèi)在活性增強 D具有一定親和力，內(nèi)在活性弱，低劑量單用時產(chǎn)生激動效應(yīng)，高劑量時可拮抗激動藥作用 E無親和力也無內(nèi)在活性6生物利用度反映： A表觀分布容積的大小 B進入體循環(huán)的藥量 C藥物血漿半衰期 D藥物吸收速度對藥效的影響 E藥物消除速度的快慢7藥物不良反應(yīng)包括： A副反應(yīng) B毒性反應(yīng) C后遺效應(yīng) D停藥反應(yīng) E變態(tài)反應(yīng)二、填空題:1藥物在體內(nèi)的過程有、和。2.當(dāng)弱堿性藥物中毒時，可通過化血液，從而使藥物從轉(zhuǎn)入，增加藥物解救之。3藥

3、物的量效曲線可分為和兩種。從者中可獲得ED50及LD50的參數(shù)。4受體激動藥的最大效應(yīng)取決于其的大小，當(dāng)相同時藥物的效價強度取決于親和力。三、名詞解釋:1.生物利用度（bioavailability）2.半衰期（half-time）3.一級消除動力學(xué)（first order elimination kinetics）4.零級消除動力學(xué)（zero order elimination kinetics）5.肝腸循環(huán)(enterohepatic cycle)6.肝藥酶誘導(dǎo)劑(enzyme inducer)7.肝藥酶抑制劑(enzyme inhibitor)8.治療指數(shù)（therapeutic ind

4、ex）9.受體脫敏（receptor desensitization）10.受體增敏（receptor hypersensitization） 11.副反應(yīng)（side reaction）12.反跳 13.首過效應(yīng)（first pass effect）14.后遺效應(yīng)(residual effect)15.變態(tài)反應(yīng)(allergic reaction)16.耐受性（tolerance）與耐藥性（resistance）17.效價強度（potency）18ED50與LD5019.激動藥（agonist）20.拮抗藥（antagonist）藥理學(xué)隨堂考核單一（總論部分）答案一、選擇題: 1.A 2.C

5、3.D 4.B 5.D 6.BD 7.ABCDE 二、填空題:1. 吸收、分布、代謝、排泄 2. 酸、細胞內(nèi)液、細胞外液、排出3.量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、后 4內(nèi)在活性、內(nèi)在活性 三、名詞解釋:1.生物利用度（bioavailability）：指經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血液循環(huán)內(nèi)藥物的百分率（=入血藥量/給藥劑量）。是檢驗藥物制劑質(zhì)量的一個重要指標(biāo)。2.半衰期（half-time）血漿藥物濃度下降一半所需的時間，t1/2=0.693/Ke。3.一級消除動力學(xué)（first order elimination kinetics）：血漿中的藥物濃度每隔一段時間降到原藥物濃度的一定比例。4.

6、零級消除動力學(xué)（zero order elimination kinetics）：血漿中的藥物每隔一定時間消除一定的量。5.肝腸循環(huán)(enterohepatic cycle) ：被分泌到膽汁內(nèi)的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔，然后隨糞便排出去，經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)，這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。6.肝藥酶誘導(dǎo)劑(enzyme inducer) ：能增強藥酶活性或加速其合成的藥物。如苯巴比妥、苯妥英鈉等。7.肝藥酶抑制劑(enzyme inhibitor) ：能減弱藥酶活性或抑制其合成的藥物。如異煙肼、氯霉素等。8.治療指數(shù)（

7、therapeutic index）：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值（LD50/ED50），比值越大相對安全性越大，反之越小。 9.受體脫敏（receptor desensitization）：是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。10.受體增敏（receptor hypersensitization）：長期使用一種拮抗劑后，組織或細胞對其敏感性和反應(yīng)性增強的現(xiàn)象。11.副反應(yīng)（side reaction）：在常用劑量下與治療目的無關(guān)的效應(yīng)（副作用）。發(fā)生在常用劑量下，不嚴重，但難避免。12.反跳 ：指長期反復(fù)用藥后突然停藥后，原有疾病加劇或復(fù)發(fā)。13.首過效

8、應(yīng)（first pass effect）：藥物在胃腸吸收后經(jīng)肝門靜脈進入肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則進入體循環(huán)的藥量減少。14.后遺效應(yīng)(residual effect) ：指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。15.變態(tài)反應(yīng)(allergic reaction)：藥物作為抗原或半抗原所引發(fā)的病理性免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。16.耐受性（tolerance）與耐藥性（resistance）耐受性：長期反復(fù)用藥后機體對藥物的反應(yīng)性降低。耐藥性：長期反復(fù)用藥后病原體或腫瘤細胞對化療藥的反應(yīng)性降低。17.效價強度（potency）：藥物達到一定藥理效應(yīng)的劑量。反映

9、藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。18ED50與LD50 ED50（半數(shù)有效量）：是指能使半數(shù)動物產(chǎn)生陽性反應(yīng)的劑量，是衡量一個藥物作用強弱的指標(biāo)，ED50愈大，藥物作用愈弱；ED50愈小，藥效則愈強。LD50（半數(shù)致死量）：引起半數(shù)實驗動物死亡的劑量。19.激動藥（agonist）：為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。20.拮抗藥（antagonist）：能與受體結(jié)合，具有較強的親和力而無內(nèi)在活性的藥物。 藥理學(xué)隨堂考核單二（作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物1） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、 選擇題：1有機磷酸酯類中毒的機制是： A裂解AChE的酯解部位 B使AC

10、hE的陰離子部位乙?；?C使AChE的陰離子部位磷?；?D使AChE的酯解部位乙?；?E使AChE的酯解部位磷?；?有關(guān)毛果蕓香堿的敘述，錯誤的是 A能直接激動M受體，產(chǎn)生M樣作用 B可使汗腺和唾液腺的分泌明顯增加 C可使眼內(nèi)壓升高 D可用于治療青光眼 E有調(diào)節(jié)痙攣作用3. 新斯的明哪項作用最強：A. 對心臟的抑制作用B促進腺體分泌作用C對眼睛的作用D對中樞的作用E骨骼肌興奮作用4抗膽堿酯酶藥包括： A毒扁豆堿 B新斯的明 C碘解磷定 D氯解磷定 E敵百蟲5中樞抑制作用較強的膽堿受體阻斷藥是：A阿托品B山莨菪堿C東莨菪堿D后馬托品 E溴丙胺太林6. 阿托品：A選擇性阻斷M膽堿受體B為ACh的競

11、爭性拮抗藥C選擇性阻斷骨骼肌N膽堿受體D大劑量可出現(xiàn)中樞癥狀E大劑量時阻斷神經(jīng)節(jié)N受體7. 有關(guān)阿托品的各項敘述，正確的是 A阿托品可用于各種內(nèi)臟絞痛 B可用于治療前列腺肥大 C對中毒性痢疾有較好的療效 D可用于全麻前給藥以制止腺體分泌 E能解救有機磷酸酯類中毒8下列哪一項不是除極化型肌松藥的作用特點： A阻斷神經(jīng)沖動傳遞到肌肉B最初可出現(xiàn)短時肌束顫動C連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性D治療劑量時無神經(jīng)節(jié)阻斷作用E抗膽堿酯酶藥能拮抗這類藥的肌松作用9. 新斯的明可加重那種藥物的毒性A琥珀膽堿B東崀菪堿C筒箭毒堿D阿托品E美卡拉明10. 筒箭毒堿：A能競爭性阻斷ACh的除極化作用B能松弛骨骼肌 C產(chǎn)生的

12、肌松作用可被新斯的明加強D有神經(jīng)節(jié)阻斷作用E可使血壓升高二、填空題:1.有機磷酸酯類中毒時選用兩種不同作用機制的藥物是 和 ，前者是通過阻斷受體，后者則通過復(fù)活 。2.毛果蕓香堿的臨床應(yīng)用 、 、 、 。三、簡答題:簡述新斯的明的藥理作用與臨床應(yīng)用。四、論述題:1. 試述有機磷酸酯類的中毒機制、中毒表現(xiàn)及其治療藥物的作用機制。2. 試述阿托品的藥理作用及作用機制，不良反應(yīng)，禁忌證及中毒的解救。藥理學(xué)隨堂考核單二（作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物1）答案1、 選擇題: 1.E 2.C 3.E 4.ABE 5.C 6.ABDE 7.ACDE 8.E 9.A 10.ABD二、填空題:1. 阿托品、碘解磷定、M、

13、膽堿酯酶 2. 青光眼 虹膜炎 口腔干燥癥 M阻斷藥中毒解救三、簡答題: 簡述新斯的明的藥理作用與臨床應(yīng)用。新斯的明可抑制乙酰膽堿酯酶活性而發(fā)揮擬膽堿作用，可興奮M、N膽堿受體，其對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱，對骨骼肌及胃腸平滑肌作用強。臨床上主要用于治療重癥肌無力，還可用于減輕由手術(shù)或其他原因引起的腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動過速、競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時的解救。四、論述題:1. 試述有機磷酸酯類的中毒機制、中毒表現(xiàn)及其治療藥物的作用機制。中毒機制：有機磷酸酯類與AChE牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；疉ChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成體內(nèi)ACh大量積聚而引起一系列

14、中毒癥狀。 其中毒癥狀表現(xiàn)多樣化，主要為：毒蕈堿樣癥狀：瞳孔縮小，視力模糊，淚腺、汗腺等腺體分泌增加，惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，嚴重者出現(xiàn)呼吸困難、大小便失禁、心率減慢、血壓下降等綜合效應(yīng)，癥狀出現(xiàn)的先后與組織接觸有機磷酸酯類的先后有關(guān)；煙堿樣癥狀：肌無力，不自主肌束抽搐、震顫，嚴重者引起呼吸肌麻痹；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：先興奮、不安，繼而出現(xiàn)驚厥，后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)反射消失、昏迷、血壓下降、中樞性呼吸麻痹等。 其中毒的解救藥物有阿托品和AChE復(fù)活藥，一般須兩藥合用。阿托品：能阻斷M膽堿受體，迅速對抗體內(nèi)ACh的毒蕈堿樣作用和部分中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，用藥應(yīng)早期、足量、反復(fù)；AChE復(fù)活藥：能使被有機磷

15、酸酯類抑制的AChE恢復(fù)活性。常用藥物有碘解磷定、氯解磷定，可迅速控制肌束顫動，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀也有一定改善作用。2. 試述阿托品的藥理作用及作用機制，不良反應(yīng)，禁忌證及中毒的解救。阿托品的作用：抑制腺體分泌，對唾液腺和汗腺作用最敏感；松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，出現(xiàn)擴瞳、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；能松弛多種內(nèi)臟平滑肌，對過度活動或痙攣的平滑肌作用更顯著；治療量的阿托品（0.5mg）可使部分病人心率短暫性輕度減慢，較大劑量(12mg)可阻斷竇房結(jié)M2受體，使心率加快；阿托品還可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常；治療量的阿托品對血管與血壓無顯著影響，大劑量的阿托品能引起皮膚血管擴

16、張，可出現(xiàn)皮膚潮紅、溫?zé)岬劝Y狀；可興奮中樞，但持續(xù)大劑量可使中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由中樞麻痹及昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。阿托品的作用機制為競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與受體結(jié)合，從而拮抗了它們的作用。 阿托品常見的不良反應(yīng)：口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大及皮膚潮紅等。但隨劑量增加，其不良反應(yīng)可逐漸加重，甚至出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀，如譫妄、幻覺和昏迷等。阿托品中毒解救主要采用對癥治療。如為口服中毒，應(yīng)立即洗胃、導(dǎo)瀉，以促進毒物排出；并可用毒扁豆堿緩慢靜脈注射以對抗阿托品中毒癥狀，需反復(fù)給藥。如有明顯中樞興奮時，可用地西泮對抗，但劑量不宜過大

17、。應(yīng)進行人工呼吸，對中毒者特別是兒童還可用冰袋及酒精擦浴以降低患者體溫。青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。  藥理學(xué)隨堂考核單三（作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物2） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1能引起腎上腺素升壓翻轉(zhuǎn)的藥物是： A利血平 B酚妥拉明 C甲氧明 D美加明 E阿托品2腎上腺素對心臟的作用不包括下列哪項 A收縮力增強 B傳導(dǎo)加快 C自律性增加 D耗氧量增加 E減少心肌血供3與腎上腺素比較，麻黃堿的特點是： A化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效 B擬腎上腺素作用弱而持久 C能促進NA釋放而發(fā)揮間接作用 D中樞興奮作用較顯著 E易產(chǎn)生快速耐受性4腎上腺素的臨床應(yīng)用是： A心臟驟停 B過敏性

18、休克 C支氣管哮喘 D血管神經(jīng)性水腫及血清病 E與局麻藥配伍及局部止血5. 主要作用于和受體的擬腎上腺素藥有： A去甲腎上腺素 B異丙腎上腺素 C腎上腺素 D麻黃堿 E. 多巴胺6去甲腎上腺素用于治療： A休克 B藥物中毒性低血壓 C上消化道出血 D外周血管痙攣性疾病 E支氣管哮喘7具有受體阻斷作用的藥物是： A哌唑嗪 B間羥胺 C酚妥拉明 D氯丙嗪 E酚芐明8下列屬于受體阻斷藥的藥理作用是： A心率減慢 B心肌耗氧量減少 C支氣管平滑肌松弛 D降低眼內(nèi)壓 E抑制腎素釋放二、填空題：1去甲腎上腺素激動血管的1受體，主要使小動脈和小靜脈收縮。收縮最明顯，其次是。2. 多巴胺可激動 、 和 受體。

19、3阻斷及受體的代表藥物是 。選擇性阻斷 1受體的代表藥物是 。三、簡答題:1. 為什么治療過敏性休克首選腎上腺素？2. 簡述多巴胺的和臨床應(yīng)用。3. 簡述異丙腎上腺素藥理作用和臨床應(yīng)用。四、論述題:受體阻斷藥的主要臨床應(yīng)用及能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，禁忌證 藥理學(xué)隨堂考核單三（作用于傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物2）答案一、選擇題:1. B 2.E 3.ABCDE 4.ABCDE 5.ABCDE 6.ABC 7.ACDE 8.ABDE二、填空題: 1皮膚粘膜血管、腎臟血管 2. 、 、 多巴胺 3.拉貝洛爾、哌唑嗪三、簡答題:1. 為什么治療過敏性休克首選腎上腺素？過敏性休克時，主要表現(xiàn)為大量小血管床擴張和毛細血管

20、通透性增高，引起全身血容量降低，血壓下降，心率加快，心肌收縮力減弱。另外，支氣管平滑肌痙攣和支氣管粘膜水腫，引起呼吸困難等。病情發(fā)展迅猛，若不及時搶救，病人可在短時間內(nèi)死于呼吸循環(huán)衰竭。腎上腺素能明顯地收縮小動脈和毛細血管前括約肌，使毛細血管通透性降低，改善心臟功能，升高血壓，解除支氣管平滑肌痙攣和粘膜水腫，減少過敏介質(zhì)的釋放，從而迅速而有效地緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救病人的生命。2. 簡述多巴胺的臨床應(yīng)用 主要用于治療各種休克，如心源性休克、感染中毒性休克等，特別是對心收縮功能低下、尿少或尿閉更為適宜。DA與利尿藥配伍使用可治療急性腎功能衰竭。3. 簡述異丙腎上腺素藥理作用和臨床應(yīng)用藥理

21、作用：對心臟1受體具有強大的興奮作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加，心率加快，傳導(dǎo)加速和心肌耗氧量增加。主要激動血管2受體，表現(xiàn)為骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管和冠脈不同程度的舒張，血管總外周阻力降低。收縮壓升高，舒張壓下降和脈壓明顯增大。激動支氣管平滑肌2受體，松弛支氣管平滑肌。此外，尚有抑制過敏性物質(zhì)釋放作用。通過激動受體，促進糖原和脂肪的分解，使血糖升高，血中游離脂肪酸含量增高和組織耗氧量增加。 臨床應(yīng)用：心臟驟停和房室傳導(dǎo)阻滯。舌下或噴霧給藥用于治療支氣管哮喘急性發(fā)作。對低排高阻型休克患者具有一定的療效。四、論述題:受體阻斷藥的主要臨床應(yīng)用及能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，禁忌證臨床作用：心律

22、失常。心絞痛和心肌梗死。高血壓：能使高血壓病人的血壓下降，伴有心率減慢。充血性心力衰竭。焦慮狀態(tài)、輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺危象、嗜鉻細胞瘤和肥厚性心肌病等。一般的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。嚴重的不良反應(yīng)常與應(yīng)用不當(dāng)有關(guān)，可導(dǎo)致嚴重后果，主要包括：心血管反應(yīng)：加重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯；對血管平滑肌2受體阻斷作用，可使外周血管收縮甚至痙攣。誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。反跳現(xiàn)象。偶見眼-皮膚粘膜綜合征，個別患者有幻覺、失眠和抑郁癥狀。少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖與加強降血糖藥的降血糖作用，掩蓋低血糖的癥狀而出現(xiàn)嚴重后果。禁用于嚴重左室心功能不全

23、、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者應(yīng)慎用。  藥理學(xué)隨堂考核單四（作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1搶救巴比妥類急性中毒時，不應(yīng)采取的措施是 A.洗胃 B給氧、維持呼吸 C.注射碳酸氫鈉 D給予氯化胺 E利尿2用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是： A硫噴妥鈉靜注 B苯妥英鈉肌注 C靜注地西泮 D戊巴比妥鈉肌注 E水合氯醛灌腸3對癲癇大、小發(fā)作、精神運動性發(fā)作均有效的藥物是： A苯妥英鈉 B苯巴比妥 C乙琥胺 D丙戊酸鈉 E地西泮4苯妥英鈉抗癲癇作用的主要機制是: A抑制病灶本身異常放電 B穩(wěn)定神經(jīng)細胞膜 C抑制脊髓神

24、經(jīng)元 D具有肌肉松馳作用 E對中樞神經(jīng)系統(tǒng)普遍抑制5硫酸鎂的肌松作用是因為： A抑制脊髓 B抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) C抑制大腦運動區(qū) D競爭Ca2+受點，干擾Ach釋放 E直接抑制N2受體6對驚厥有效的藥物有： A地西泮 B水合氯醛 C氯丙嗪 D苯巴比妥 E硫酸鎂7左旋多巴的特點是： A不良反應(yīng)少見 B在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镈A起治療作用 C作用較慢 D可引起輕度體位性低血壓 E與卡比多巴合用可減少不良反應(yīng)8氯丙嗪可阻斷以下受體： AD2受體 B受體 CN受體 DM受體 E受體二、填空題：1苯二氮卓類藥物能 入睡眠時間， 覺醒閾， 夜間覺醒次數(shù)， 睡眠時間。2. 治療癲癇小發(fā)作的藥物有 、 、 。治療癲癇大發(fā)作的

25、藥物有 、 、 。可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的藥物有 、 、 、 。3左旋多巴主要用于 ，但對 所引起的帕金森綜合征無效。4.氯丙嗪與_ _、_ _組成“冬眠合劑”，主要用于嚴重感染、感染性休克、甲狀腺危象等的輔助治療。三、簡答題：1. 苯二氮卓類作用機制？ 2地西泮有哪些作用和用途？3.氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。4氯丙嗪過量引起的低血壓能否用腎上腺素治療？為什么？應(yīng)選用什么藥物？四、論述題:1.氯丙嗪阻斷哪些受體？產(chǎn)生哪些作用及不良反應(yīng)？2. 氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同？藥理學(xué)隨堂考核單四（作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1）答案一、選擇題：1. D 2.C 3.D

26、 4.B 5.D 6.ABDE 7. BCDE 8. ADE二、填空題：1縮短、提高、減少、延長 2. 乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮、勞拉西泮、苯妥英鈉、苯巴比妥3. 帕金森病、吩噻嗪類抗精神病藥 4. 異丙嗪、哌替啶三、簡答題：1. 苯二氮卓類作用機制？ 苯二氮卓類能增強GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)，苯二氮卓類與其受體結(jié)合時引起受體蛋白構(gòu)象變化，促進GABA與GABA受體結(jié)合，使Cl+通道開放頻率增加，使Cl+更多內(nèi)流，使神經(jīng)細胞超極化，產(chǎn)生突觸后抑制效應(yīng)。2. 地西泮有哪些作用和用途？ 抗焦慮作用，治療各種焦慮癥。 鎮(zhèn)靜催眠，用于各種失眠。 抗驚

27、厥、抗癲癇，用于治療破傷風(fēng)、子癇、癲癇持狀態(tài)。 中樞性肌肉松弛作用，用于大腦損傷引起的肌肉僵直。3. 氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：抗精神病作用；鎮(zhèn)吐；調(diào)節(jié)體溫作用；增強中樞抑制藥的作用。臨床應(yīng)用：精神分裂癥；嘔吐和頑固性呃逆；低溫麻醉與人工冬眠。 主要不良反應(yīng)：中樞抑制；M受體阻斷；受體阻斷；錐體外系反應(yīng)；精神異常；內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)；過敏反應(yīng)。4. 氯丙嗪過量引起的低血壓能否用腎上腺素治療？為什么？應(yīng)選用什么藥物？不能。氯丙嗪能阻斷腎上腺素激動受體的作用，取消腎上腺素收縮血管作用，而腎上腺素激動2受體作用使血管擴張，血壓下降。應(yīng)選用去甲腎上腺素。四、

28、論述題: 1. 氯丙嗪阻斷哪些受體？產(chǎn)生哪些作用及不良反應(yīng)氯丙嗪阻斷DA受體，產(chǎn)生以下作用：a阻斷中腦-皮層和中腦-邊緣系統(tǒng)的D2樣受體，產(chǎn)生抗精神病作用；b阻斷黑質(zhì)-紋狀體系統(tǒng)D2受體，產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)不良反應(yīng)；c阻斷結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)D2受體，對內(nèi)分泌系統(tǒng)有影響；d阻斷延髓催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)吐作用；氯丙嗪阻斷受體，引起血壓下降；氯丙嗪阻斷M受體，引起視物模糊、口干、便秘等不良反應(yīng)。2氯丙嗪的降溫作用與阿司匹林的解熱作用有何不同？作用機制不同，氯丙嗪對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)中樞喪失調(diào)節(jié)體溫的作用，機體的體溫隨環(huán)境的溫度變化而變化。而阿司匹林則是通過抑制中樞P

29、G合成酶，減少PG的合成而發(fā)揮作用的；作用特點不一，氯丙嗪在物理降溫的配合下，不僅降低發(fā)熱的體溫，還可使正常體溫降至正常水平以下；在炎熱天氣，可使體溫升高。阿司匹林只能使發(fā)熱的體溫恢復(fù)至正常水平，對正常的體溫沒有影響。 藥理學(xué)隨堂考核單五（作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1具有拮抗阿片受體的藥物是： A氟馬西尼 B嗎啡 C阿托品 D酚妥拉明 E納絡(luò)酮2膽結(jié)石誘發(fā)的劇烈疼痛止痛應(yīng)選用： A哌替啶 B哌替啶阿托品 C嗎啡 D二氫埃托啡 E阿司匹林3關(guān)于哌替啶的特點，敘述正確的是： A成癮性比嗎啡小 B鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強 C作用持續(xù)時間較嗎啡長 D等效鎮(zhèn)痛劑量抑制呼吸作

30、用較嗎啡弱 E大量也不引起支氣管平滑肌收縮4嗎啡禁用于支氣管哮喘及肺心病患者的原因是： A抑制呼吸中樞 B抑制咳嗽反射 C促組胺釋放 D抑制呼吸道平滑肌 E.興奮M膽堿受體，支氣管收縮5嗎啡與哌替啶共性有： A激動中樞阿片受體 B用于人工冬眠 C提高胃腸平滑肌張力 D致體位性低血壓 E有成癮性6可防止腦血栓形成的藥物是： A. 水楊酸鈉 B. 阿司匹林 C. 保泰松 D. 吲哚美辛 E. 布洛芬7不能用作抗炎藥的是： A. 水楊酸鈉 B.羥基保泰松 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.對乙酰氨基酚8. 無抗風(fēng)濕作用的藥物是 A. 阿司匹林 B. 撲熱息痛 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E雙氯芬酸二、

31、填空題：1能與嗎啡競爭阿片受體的阻斷藥是 、 。2. 哌替啶的臨床應(yīng)用是_ _ 、_ _ 、_ _、_ _ 。3阿斯匹林通過抑制 而產(chǎn)生 、 和 作用。4內(nèi)源性PG對胃粘膜具有 ，阿司匹林抑制胃粘膜合成，故可誘致 與 。三、簡答題：1阿斯匹林與氯丙嗪對體溫的影響在機制、作用和應(yīng)用上有何不同？2解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的鎮(zhèn)痛作用和鎮(zhèn)痛藥有何異同？3乙酰水楊酸通過什么機制防止血栓形成？有何臨床意義？4. 簡述嗎啡用于治療心源性哮喘的機制。四、論述題：試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。藥理學(xué)隨堂考核單五（作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2）答案一、選擇題：1.E 2.B 3.A 4.ABC 5.ACDE 6.B 7.E 8.B

32、 二、填空題： 1納曲酮、納洛酮 2. 急性銳痛、心源性哮喘 、麻前給藥、人工冬眠3. PG合成酶、解熱鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕、抗血小板聚集 4保護作用、PG、胃潰瘍、胃出血 三、簡答題：1. 阿斯匹林與氯丙嗪對體溫的影響在機制、作用和應(yīng)用上有何不同？藥物機 制作 用應(yīng) 用阿司匹林抑制下丘腦PG合成使發(fā)熱體溫降至正常，只影響散熱過程感冒等發(fā)熱氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞使體溫隨環(huán)境溫度改變，能使體溫降至正常以下，影響產(chǎn)熱和散熱過程人工冬眠2解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的鎮(zhèn)痛作用和鎮(zhèn)痛藥有何異同？藥物鎮(zhèn)痛強度作用部位機制成癮性呼吸抑制應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥：阿司匹林中等外周抑制PG合成無無慢性鈍痛鎮(zhèn)痛藥：嗎啡強中樞激動阿片受體

33、有有急性劇痛3乙酰水楊酸通過什么機制防止血栓形成？有何臨床意義？抑制PG合成酶，以至血小板中血栓烷A2（TXA2）減少，從而抑制血小板聚集，防止血栓形成。臨床上，小劑量服用，可防治缺血性心臟病：心絞痛、心肌梗塞等。4. 簡述嗎啡用于治療心源性哮喘的機制。擴張外周血管，降低外周阻力；鎮(zhèn)靜作用可消除焦慮、恐懼情緒，故而心臟負荷減輕；降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解了急促表淺的呼吸。四、論述題：試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛作用：嗎啡對傷害性疼痛具有強大的鎮(zhèn)痛作用。對絕大多急性痛和慢性痛的鎮(zhèn)痛效果良好，對持續(xù)性慢性鈍痛作用大于間斷性銳痛，對神經(jīng)性疼痛的效果較差。鎮(zhèn)靜、致欣快作用：嗎啡

34、能改變患者情緒。嗎啡可引起欣快癥，表現(xiàn)為滿足感和飄然欲仙等。這也是嗎啡鎮(zhèn)痛效果良好的重要因素，同時也是造成強迫用藥的重要原因。抑制呼吸：治療量即可抑制呼吸，以呼吸頻率減慢尤為突出。鎮(zhèn)咳：直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失。其他中樞作用：興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)，使瞳孔縮小。作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，改變體溫調(diào)定點，使體溫略有降低，但長期大劑量應(yīng)用，體溫反而升高。引起惡心和嘔吐。平滑?。何改c道平滑?。簡岱壬呶改c道平滑肌張力、減少其蠕動。減弱便意和排便反射，易引起便秘。膽道平滑肌：治療量嗎啡引起膽道奧狄括約肌痙攣性收縮，使膽道排空受阻，可致上腹不適甚至膽絞痛。阿托品可部分緩解。其他平滑肌：降

35、低子宮張力；提高輸尿管平滑肌及膀胱括約肌張力，可引起尿潴留；大劑量可引起支氣管收縮，誘發(fā)或加重哮喘。心血管系統(tǒng)：能擴張血管，降低外周阻力，可誘發(fā)直立性低血壓。其他：對免疫系統(tǒng)有抑制作用，此外，嗎啡可擴張皮膚血管，使臉頰、頸項和胸前皮膚發(fā)紅，與促組胺釋放有關(guān)。應(yīng)用：急性銳痛；心源性哮喘；消耗性腹瀉。 藥理學(xué)隨堂考核單六（作用于心血管藥物1） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1. Ia類抗心律失常藥的特點是 A. 適度阻滯鈉通道 B. 輕度阻滯鈉通道 C. 延長ERP及APD D. 適度減慢傳導(dǎo) E. 降低4相Na+內(nèi)流，降低自律性2緩慢型心律失常宜選用下列哪些藥物治療 A. 奎尼丁 B. 利

36、多卡因 C. 阿托品 D. 異丙腎上腺素 E. 維拉帕米3. 通過競爭醛固酮受體而起利尿作用的藥物是： A. 呋塞米 B. 氫氯噻嗪 C. 螺內(nèi)酯 D. 氨苯蝶啶 E. 阿米洛利4. 具有排鉀作用的藥物包括：A. 呋喃苯胺酸 B. 氫氯噻嗪C. 乙酰唑胺 D. 安體舒通 E. 氨苯喋啶5.哌唑嗪引起降壓反應(yīng)時不引起心率加快的原因是 A. 抗1及受體 B. 抗2-受體 C. 抗1及2受體 D. 抗1受體，不抗2受體 E. 以上均不對6. 普萘洛爾的降壓機理包括 A. 阻斷血管平滑肌上的受體 B. 阻斷心血管運動中樞的受體 C. 阻斷外周突觸前膜的受體 D. 阻斷心肌上的1受體 E. 阻斷腎球旁細

37、胞上的受體二、填空題1.利多卡因?qū)儆赺類抗心律失常藥，主要用于_ _心律失常。2.抗心律失常藥的基本作用機制為_ _、_ _、_ _ 。3請寫出下列幾類抗高血壓藥的代表藥物： 利尿藥_ _、ACEI_ _、AT1阻斷藥_ _、受體阻斷藥_ _ 、鈣拮抗藥 _、 中樞性抗高血壓藥 _ 、血管平滑肌擴張藥 _ 、鉀通道開放藥_ _ 。4可樂定的降壓作用與_ 、_ _ 受體有關(guān)。三、簡答題1維拉帕米與受體阻滯劑均具有抗心律失常及高血壓、抗心絞痛作用，能否合用？為什么？2簡述長期使用利尿藥的降壓作用機制。3抗高血壓藥物的應(yīng)用原則。4.卡托普利的降壓特點。四、論述題：1呋塞米利尿作用特點、作用機制及主要

38、不良反應(yīng)。2噻嗪類利尿作用特點、作用機制及其臨床應(yīng)用。3ACEI的降壓機制。4. 比較ACEI與AT1受體阻斷藥在降壓作用方面的異同。藥理學(xué)隨堂考核單六（作用于心血管藥物1）答案一、選擇題： 1.ACDE 2.CD 3.C 4.ABC 5.D 6.BCDE二、填空題：1.b 、室性 2.降低自律性、減少后除極、消除折返3.氫氯噻嗪 、卡托普利、 氯沙坦、普萘洛爾、 硝苯地平、可樂定、肼屈嗪、吡那地爾4. 2 、I1-咪唑啉 三、簡答題：1維拉帕米與受體阻滯劑均具有抗心律失常及高血壓、抗心絞痛作用，能否合用？為什么？維拉帕米與受體阻滯劑雖均具有抗心律失常及抗高血壓、抗心絞痛作用，但不能合用。因為

39、維拉帕米與受體阻滯劑均可引起心動過緩、低血壓、心力衰竭甚至心臟停搏，兩藥應(yīng)用應(yīng)間隔2周以上。2簡述長期使用利尿藥的降壓作用機制？長期使用利尿藥的降壓作用機制：長期應(yīng)用時，血容量及心排血量已逐漸恢復(fù)至正常，但血壓仍可持續(xù)降低，這時因排鈉而降低動脈壁細胞內(nèi)Na+的含量，導(dǎo)致胞內(nèi)Ca2+量減少，從而使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)如去甲腎上腺素等的反應(yīng)性降低，血管擴張，血壓下降。3.抗高血壓藥物的應(yīng)用原則？根據(jù)高血壓程度和并發(fā)癥選用藥物；保護靶器官；平穩(wěn)降壓；個體化治療；聯(lián)合用藥。4.卡托普利的降壓特點？與其他降壓藥相比，有以下特點：在降壓的同時，不伴有反射性心率加快，可能是取消了AT對交感神經(jīng)傳遞的易化作

40、用所致；能防止和逆轉(zhuǎn)心肌和主動脈壁的重構(gòu)；增加腎的血流量，保護腎臟。四、論述題:1呋塞米利尿作用特點、作用機制及主要不良反應(yīng)？作用特點:利尿作用迅速、強大、維持時間短。作用機制是特異性抑制分布在袢升支腎小管上皮細胞管腔側(cè)Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運子，因而抑制NaCl的重吸收，使此段髓質(zhì)不能維持高滲，當(dāng)尿液流經(jīng)集合管時，水的重吸收減少，排尿增多。主要不良反應(yīng)：水和電解質(zhì)紊亂，耳毒性，高尿酸血癥和其他如胃腸道反應(yīng)等。2噻嗪類利尿作用特點、作用機制及其臨床應(yīng)用？作用特點:利尿作用溫和、持久。其作用機制是遠曲小管近端Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運子，抑制NaCl的重吸收。由于轉(zhuǎn)運至遠曲小管遠端Na+增加，促

41、進了K+-Na+交換。尿上K+的排泄也增多，長期服用可引起低血鉀。臨床應(yīng)用于各種原因引起的水腫、高血壓和尿崩癥。3ACEI的降壓機制？血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥，以卡托普利為代表。降壓機制：抑制整體RAAS的Ang形成；抑制血管局部RAAS的Ang形成；減少緩激肽降解，緩激肽是血管內(nèi)皮L-精氨酸-NO途徑的重要激活劑，可發(fā)揮強大的擴血管效應(yīng)，此外，緩激肽還可剌激細胞膜磷脂游離出花生四烯酸（AA），促進前列腺素合成，增強擴血管效應(yīng)；減少腎臟組織中Ang的生成，抑制醛固酮分泌，促進水鈉排泄。同時可逆轉(zhuǎn)或抑制血管壁的組織肥厚。4. 比較ACEI與AT1受體阻斷藥在降壓作用方面的異同？相同點：機制上均為

42、RAAS抑制藥；均能在降壓的同時，逆轉(zhuǎn)和防止心血管的重構(gòu)。不同點：降壓機制：ACE抑制藥抑制ACE活性，減少整體Ang的形成；抑制ACE活性，減少局部Ang的形成；減少緩激肽的降解。AT1受體阻斷藥在受提水平阻斷RAAS，作用選擇性更強。AT1受體阻斷藥不抑制ACE，不引起刺激性干咳。ACE抑制藥可致高血鉀，而AT1受體阻斷藥對血鉀影響小。AT1受體阻斷藥缺乏ACE抑制藥的緩激肽-NO途徑的心血管保護作用。AT1受體阻斷藥無增敏胰島素的作用。 藥理學(xué)隨堂考核單七（作用于心血管藥物2） 專業(yè) 班級 姓名 學(xué)號 一、選擇題:1. 地高辛的下列藥理作用與其迷走效應(yīng)有關(guān)的是 A. 正性肌力 B. 減慢

43、房室傳導(dǎo) C. 減慢竇性頻率 D. 縮短心房有效不應(yīng)期 E. 提高蒲肯野纖維自律性2. 與ACEI相比，Ang受體阻斷藥有以下特點 A.對Ang拮抗更為完全 B.對緩激肽途徑無影響 C.能預(yù)防及逆轉(zhuǎn)心臟與血管重構(gòu) D.不良反應(yīng)較少 E.不易引起咳嗽、血管神經(jīng)源性水腫等不良反應(yīng)3. 抗心絞痛藥物治療心絞痛的藥理基礎(chǔ) A改善心肌的血氧供需矛盾及抗血栓 B.擴張血管 C減慢心率 D增加側(cè)枝血流量 E降低心肌收縮性4.硝酸甘油抗心絞痛作用的機制為 A.擴張容量血管，降低前負荷 B.舒張較大的心外膜血管 C.舒張痙攣的冠狀血管 D.舒張側(cè)枝血管 E.使冠狀動脈血流量重新分配5.下列關(guān)于鈣拮抗劑的敘述，正

44、確的是 A.舒張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量 B.擴張外周血管，減輕心臟后負荷 C.防止缺血心肌細胞鈣離子超負荷，避免心肌壞死 D.降低心室壁肌張力 E.提高心室舒張末期壓力6普萘洛爾治療心絞痛有如下那些缺點 A. 增大心室容量 B.降低心室內(nèi)壓力 C.延長射血時間 D.不適用于變異型心絞痛 E.突然停藥可導(dǎo)致心絞痛加劇二、 填空題：1.地高辛可使心房ERP_ _，蒲肯野纖維ERP_ _，前者機制為_ _，后者機制是_ _。2.地高辛治療心房纖顫的機制主要是_，因而可減慢_ _。3.強心苷的負性頻率作用是由于其可_ _ 、_ _。4.抗心絞痛藥物分為_、_、_三類。5常用的硝酸酯類藥物有_ 、

45、_ 、_ 等，其中_最為常用。6普萘洛爾不適用于_型心絞痛，因其能阻斷冠狀動脈_ 受體，而使_受體占優(yōu)勢，易導(dǎo)致冠狀動脈收縮。三、簡答題1.簡述地高辛正性肌力作用的機制。2.簡述ACEI治療CHF的作用機制。3.簡述硝酸甘油擴血管的作用機制。4.簡述硝苯地平治療心絞痛的作用及機制。四、論述題：1.試述地高辛的不良反應(yīng)及防治措施。2.為什么硝酸甘油和普萘洛爾合用于心絞痛可增強療效?合用時應(yīng)注意什么?藥理學(xué)隨堂考核單七（作用于心血管藥物2）答案一、選擇題： 1.ACD 2.ABDE 3.A 48.ABCDE 5.ABCD 6.ACDE二、填空題：1.縮短、縮短、興奮迷走神經(jīng)、促進K+外流、抑制Na+-K+-ATP酶而致細胞內(nèi)失K+ 2.興奮迷走神經(jīng)、 房室傳導(dǎo)、增加隱匿性傳導(dǎo)3.反射性興奮迷