執(zhí)業(yè)藥師講義1藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)2一2

1、第四章膠囊劑、滴丸劑和小丸一 膠囊劑1.膠囊劑的概念、特點(diǎn)膠囊劑系指藥物裝于空膠囊中制成的制劑。空膠囊一般均以明膠為主要原料，但近年來(lái)也曾試用甲基纖維素、海藻酸鈣、PVA、變性明膠以及其他高分子材料制成，以改變其溶解性或達(dá)到腸溶的目的。膠囊劑具有下列特點(diǎn)：藥物的生物利用度高。提高藥物穩(wěn)定性。能彌補(bǔ)其他固體劑型的不足?？裳泳徦幬锏尼尫藕投ㄎ会尫潘幬?。但是，必需注意，凡藥物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于膠囊中，因易使膠囊溶化；易溶性藥物和刺激性較強(qiáng)的藥物，均不宜制成膠囊劑，因膠囊劑在胃中溶化時(shí)，由于局部濃度過(guò)高而刺激胃粘膜。風(fēng)化藥物可使膠囊軟化，潮解藥物可使膠囊過(guò)分干燥而變脆，都不宜作膠囊劑。

2、 2.膠囊劑的分類(lèi)硬膠囊劑：系將固體藥物填充于空硬膠囊中制成。硬膠囊呈圓筒形，由上下配套的兩節(jié)緊密套合而成，其大小用號(hào)碼表示，可根據(jù)藥物劑量的大小而選用。軟膠囊劑：是將一定的藥物溶于適當(dāng)敷料中，再用壓制法（或滴制法）使之密封于球型或橄欖型的軟質(zhì)膠囊中。緩釋膠囊：在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑控釋膠囊：在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑腸溶膠囊：在胃液中不溶，僅在腸液中溶化、吸收的膠囊，稱(chēng)為腸溶膠囊。膠囊劑主要供口服，但近年來(lái)也有用于直腸等腔道給藥的，用法類(lèi)似于栓劑。 3.膠囊劑的制備A. 硬膠囊劑的制備 空膠囊的制備空膠囊的組

3、成 空膠囊的主要成囊材料是明膠；為增加韌性與可塑性，一般加入增塑劑如甘油、山梨醇、CMCNa、HPC、油酸酰胺磺酸鈉等；為減小流動(dòng)性、增加膠凍力，可加入增稠劑瓊脂等；對(duì)光敏感的藥物，可加遮光劑二氧化鈦；此外還加入著色劑和防腐劑等。空膠囊的制備工藝 溶膠蘸膠干燥拔殼切割整理，生產(chǎn)環(huán)境潔凈度應(yīng)達(dá)10000級(jí)，溫度10-25，相對(duì)濕度35%-45%?？漳z囊的規(guī)格 空膠囊共有8種規(guī)格，但常用的為05號(hào)，隨號(hào)數(shù)由小到大，容積由大到小。填充物料的制備、填充與封口 大多數(shù)藥物由于流動(dòng)性差等方面的原因，均需加一定量的稀釋劑、潤(rùn)滑劑等敷料才能形成滿(mǎn)足填充的要求。 膠囊規(guī)格的選擇 一般宜先測(cè)定待填充物料的堆密度，

4、然后根據(jù)應(yīng)裝劑量計(jì)算該物料容積，以決定應(yīng)選膠囊的號(hào)數(shù)。號(hào)數(shù)越大，容積越小。 B.軟膠囊劑的制備影響軟膠囊成型的因素 軟膠囊是軟質(zhì)囊材包裹液態(tài)物料A.囊壁組成的影響 囊壁具有可塑性與彈性是軟膠囊劑的特點(diǎn)，它由明膠、增塑劑、水組成，其重量比例通常是干明膠干增塑劑：水=10.40.61。增塑劑用量過(guò)低，囊壁會(huì)過(guò)硬。B.所包藥物與附加劑的影響 液體藥物若含水5%或?yàn)樗苄?、揮發(fā)性、小分子有機(jī)物能使囊材軟化或溶解；醛可使明膠變性，均不宜制成軟膠囊。液態(tài)藥物PH以2.57.5為宜，否則明膠水解或變性。C.所包含藥物為混懸液時(shí)對(duì)膠囊大小的影響 為便于成型一般要求盡可能小一些。為求得適宜的軟膠囊大小

5、，可用“基質(zhì)吸附率”來(lái)計(jì)算，即1克固體藥物制成混懸液時(shí)所需液體基質(zhì)的克數(shù)。根據(jù)基質(zhì)吸附率，稱(chēng)取基質(zhì)與固體藥物，混合均勻，測(cè)定其堆密度，便可決定制備一定量的混懸液所需模具的大小。軟膠囊的制備方法 滴制法和壓制法 4.膠囊劑的質(zhì)量檢查與舉例A 質(zhì)量檢查外觀 膠囊外觀應(yīng)整潔，不得有黏結(jié)或破裂、變形現(xiàn)象，并應(yīng)無(wú)異臭。裝量差異 裝量差異限度：平均重量在0.30g以下，裝量差異限度為+-10%，0.30g及以上，+-7.5%。方法：取供試品20粒，分別精密稱(chēng)定重量，傾出內(nèi)容物，再分別精密稱(chēng)定囊殼重量，求出每粒膠囊內(nèi)容物的裝量與20粒的平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較，超出裝量差異限度的不得多于

6、2粒，并不得有1粒超出限度的一倍。崩解時(shí)限硬膠囊劑：30分鐘軟膠囊劑：60分鐘腸溶膠囊劑：60分鐘 凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊不再檢查崩解度。 二、滴丸劑概念與特點(diǎn)概念 滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供口服。特點(diǎn) 設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高；工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性；基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，可使液態(tài)藥物固化；用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)；發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型常用基質(zhì) 水溶性基

7、質(zhì)如PEG類(lèi)及泊洛沙姆、明膠；脂溶性基質(zhì)如硬脂酸等。 制備方法用滴制法冷凝液：液狀石蠟、植物油、甲基硅油和水等制備要點(diǎn)： 例：對(duì)滴丸敘述錯(cuò)誤的是A.生產(chǎn)車(chē)間簡(jiǎn)單、生產(chǎn)車(chē)間內(nèi)無(wú)粉塵，有利于勞動(dòng)保護(hù)B.增加藥物的穩(wěn)定性C.液體藥物可制成固體滴丸，便于攜帶和服用D.滴丸劑均起速效作用E.滴丸劑中常用的基質(zhì)有水溶性和非水溶性?xún)深?lèi)答案D滴丸劑可起到延效的作用 三、小丸概念：球狀或類(lèi)球狀固體制劑 粒徑0.53.5mm特點(diǎn)：由于在胃腸道的分布面積較大，吸收較快，可以制成速釋小丸制劑；可以對(duì)小丸進(jìn)行包衣處理或加入適當(dāng)?shù)淖铚牧?，制成緩釋微丸。制備方法較多如沸騰制粒法、滾圓法、包衣

8、鍋法等第五章栓劑一、概述1栓劑的概念栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。2栓劑的種類(lèi)直腸栓、陰道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等3. 栓劑的質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光潔，無(wú)刺激性；塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；有適宜的硬度，以免在包裝、儲(chǔ)存或使用時(shí)變形。二、栓劑基質(zhì)（一）理想基質(zhì)的要求（二）油脂性基質(zhì)A可可豆脂 熔點(diǎn)為3035 ，是天然產(chǎn)物，有，四種晶型，晶型穩(wěn)定。有些藥物如揮發(fā)油等可使可使其熔點(diǎn)顯著降低，可加入3%-6%的蜂蠟或20%的鯨蠟提高其熔點(diǎn)。B半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、

9、山蒼子油脂C合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯(三）  水溶性基質(zhì) 甘油明膠 聚乙二醇類(lèi)（PEG） 非離子型表面活性劑類(lèi)非離子型表面活性劑類(lèi)吐溫-61； 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類(lèi)，商品名Myri52,商品代號(hào)“S-40”；泊洛沙姆，商品名普朗尼克（Pluronic），常用型188型。常用的油脂性栓劑基質(zhì)有 A可可豆脂 B椰油酯 C山蒼子油酯 D甘油明膠 E聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(lèi) 答案：ABC 07（四）附加劑表面活性劑防腐劑硬化劑乳化劑著色劑增稠劑吸收促進(jìn)劑 三、栓劑的作用及影響栓劑中藥物吸收的因素栓劑的特點(diǎn)局部作用和全身作用栓劑作全身治療與口服制劑比較，有如下特點(diǎn)：藥

10、物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性；對(duì)胃粘膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激；藥物直腸吸收，不象口服藥物受肝臟首過(guò)作用破壞；直腸吸收比口服干擾因素少；栓劑的作用時(shí)間比一般口服片劑長(zhǎng)對(duì)不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥；對(duì)伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑。栓劑給藥的主要缺點(diǎn)是使用不如口服方便；栓劑生產(chǎn)成本比片劑、膠囊劑高；生產(chǎn)效率低。例：栓劑的特點(diǎn)是A.局部作用B.全身作用C.局部作用和全身作用D.五官作用E.內(nèi)臟作用答案C影響栓劑中藥物吸收的因素A生理因素吸收途徑：栓劑給藥時(shí)，藥物在直腸吸收有3條途徑：一條是通 過(guò)直腸上靜脈，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，進(jìn)行代謝后再由

11、肝臟進(jìn)入大循環(huán)；另一條是通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈，經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔大靜脈，而進(jìn)入大循環(huán)。第三條是直腸淋巴系統(tǒng)，其吸收情況類(lèi)似于經(jīng)血液吸收。 因此，在直腸用藥部位不同將明顯影響吸收，栓劑納入肛門(mén)的深度愈靠近直腸下部，栓劑所含藥物在吸收時(shí)不經(jīng)肝臟的量亦愈多，其部位應(yīng)在距肛門(mén)2cm處。據(jù)報(bào)道，一般由直腸給藥約有50-70%不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入大循環(huán)。pH及直腸液緩沖能力：直腸液基本上是中性而無(wú)緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸的pH。弱酸、弱堿比強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)電離藥物更易吸收、分子型藥物易透過(guò)腸粘膜，而離子型藥物則不易透過(guò)。結(jié)腸內(nèi)容物：糞便充滿(mǎn)直腸時(shí)對(duì)栓劑中

12、藥物吸收量要比無(wú)糞便時(shí)少，在無(wú)糞便存在的情況下，藥物有較大的機(jī)會(huì)接觸直腸和結(jié)腸的吸收表面B藥物的理化性質(zhì)溶解度：在直腸內(nèi)脂溶性藥物容易吸收。而水溶性藥物同樣能通過(guò)微孔途徑而吸收。粒度：以未溶解狀態(tài)存在于栓劑中的藥物，其粒度大小能影響釋放、溶解及吸收。粒徑愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。脂溶性與解離度：藥物的吸收與其解離常數(shù)有關(guān)。未解離的分子愈多，吸收愈快。酸性藥物中PKa在4.3以上的弱酸性藥物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度則較慢。堿性藥物中pKa低于8.5的弱堿性藥物吸收速度較快PKa大于10的吸收速度很慢。說(shuō)明未解離藥物易透過(guò)腸粘膜，而離子型藥物則不易透過(guò)。如水楊酸的吸收率隨pH上升而

13、下降、象季銨鹽等完全電離的藥物亦不吸收。藥物從直腸的吸收符合一級(jí)速度過(guò)程，且屬被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。C基質(zhì)和附加劑栓劑納入腔道后，首先必須使藥物從基質(zhì)釋放出來(lái)，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位產(chǎn)生吸收或療效、藥物從基質(zhì)釋放得快，則局部濃度大作用強(qiáng)；反之則作用持久而緩慢。但由于基質(zhì)性質(zhì)的不同，釋放藥物的速度也不同。當(dāng)基質(zhì)的溶解特性正好與藥物相反時(shí)，有利于藥物的釋放與吸收。也可加入表面活性劑等附加劑，增加栓劑中藥物的吸收。表面活性劑用量和種類(lèi)影響吸收。一般在油脂性基質(zhì)中加入表面活性劑，量小時(shí)，可促進(jìn)藥物釋放，而增加吸收；量多時(shí)，由于受表面活性劑本身的抑制作用可使吸收降低。例：有關(guān)栓劑中藥物吸收

14、的不正確表述有【C D】A 局部作用的栓劑藥物通常不需要吸收或應(yīng)盡量減少吸收B.降低弱酸性藥物的pH值或升高弱堿性藥物的pH值均可增加吸收C.在油脂性基質(zhì)中，加入表面活性劑的量愈多，藥物吸收愈多D. 基質(zhì)的溶解特性正好與藥物相反時(shí)，不利于藥物的釋放與吸收E. 藥物的粒徑愈小，表面積愈大，愈有利于藥物的吸收四、栓劑的制備A處方設(shè)計(jì)應(yīng)考率的問(wèn)題用藥目的、藥物基質(zhì)選擇 ：一般說(shuō)來(lái)，局部用藥應(yīng)選熔化、液化慢，釋放慢、使藥物不被吸收的基質(zhì)；全身用藥則宜選能加速釋放與吸收的基質(zhì)。置換價(jià)：置換價(jià)是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)。藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱(chēng)為該藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià)。測(cè)定方法如下：

15、做純基質(zhì)栓，稱(chēng)其平均重量為G，另制藥物含量為C%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×C%，則可用下式計(jì)算某藥物對(duì)某基質(zhì)的置換價(jià)f：f=W/G-(M-W)用測(cè)定的置換值可以方便的計(jì)算出該種含藥栓所需基質(zhì)的重量X：X=(G-W/f)×n這里W表示處方中藥物的劑量，n為擬制備栓劑枚數(shù)。A18g B19g C20g D36g E 38g某藥的置換價(jià)為08，當(dāng)制備栓重2 g、平均含藥O16g的10枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂某藥的置換價(jià)為16，當(dāng)制備栓重2g、平均含藥016g的lO枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂 答案：A、B 解析：本組題考查栓劑置換價(jià)的計(jì)算。 置換價(jià)即栓

16、劑中藥物與同體積基質(zhì)的重量之比，由此可得題中栓劑中與藥物同體積基質(zhì)重量分別為O2g、O1g，故而需加入可可豆脂的重量分別為： (202)×lO=18g (201)×10= 19g 07B栓劑的制備方法熱熔法 冷壓法 捏搓法五、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)重量差異：融變時(shí)限：脂肪性基質(zhì)栓劑：30分鐘；水溶性基質(zhì)的栓劑：60分鐘微生物限度：直腸給藥栓劑細(xì)菌數(shù)每1g不得過(guò)1000個(gè)，霉菌和酵母菌數(shù)每1g不得過(guò)100個(gè)，金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希菌每1g不得檢出。體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)第六章軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑第一節(jié) 軟膏劑1.軟膏劑的概念與分類(lèi)定義 軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均

17、勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。常用基質(zhì)分為油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)，其中用乳劑基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑亦稱(chēng)乳膏劑。分類(lèi) 按分散系統(tǒng)可分為三類(lèi)：即溶液型、混懸型、乳劑型。軟膏劑的質(zhì)量要求：A應(yīng)均勻、細(xì)膩、涂于皮膚上無(wú)粗糙感B應(yīng)具適當(dāng)?shù)恼吵硇裕子谕坎加谄つw或粘膜等部位C應(yīng)無(wú)酸敗、異臭、變色等變質(zhì)現(xiàn)象D無(wú)刺激性、過(guò)敏性及其它不良反應(yīng)E用于創(chuàng)面的軟膏劑還應(yīng)無(wú)菌2.軟膏劑的基質(zhì)軟膏劑常用的基質(zhì)分為三類(lèi)：油脂性基質(zhì)、乳劑基質(zhì)、水溶性基質(zhì)油脂性基質(zhì)包括烴類(lèi)、油脂類(lèi)、類(lèi)脂類(lèi)、硅酮烴類(lèi)凡士林：可單獨(dú)作軟膏基質(zhì)；僅能吸收約5的水分；加適量羊毛脂、膽固醇和高級(jí)脂肪醇能增加吸水性固體石蠟：調(diào)節(jié)稠度液

18、狀石蠟：調(diào)節(jié)稠度類(lèi)脂類(lèi)羊毛脂：具有良好的吸水性；可增加凡士林的吸水性；輔助乳化劑；常用含水30羊毛脂蜂蠟與鯨蠟：在o/w乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)稠度的作用硅酮 俗稱(chēng)硅油或二甲基硅油。不宜作眼膏基質(zhì)。乳劑型基質(zhì)乳劑型基質(zhì)的組成、種類(lèi)和特點(diǎn)組成：水相、油相及乳化劑特點(diǎn)：油膩性小，易涂布，易洗除。不適宜與水不穩(wěn)定藥物種類(lèi)：W/O O/WO/W基質(zhì)可使炎癥惡化（反向吸收）通常乳劑型基質(zhì)適用于亞急性、慢性、無(wú)滲出液的皮膚損傷和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰及濃皰癥。O/W基質(zhì)加入保濕劑：甘油、丙二醇和山梨醇等O/W基質(zhì)加入防腐劑：羥苯酯類(lèi)、三氯叔丁醇、洗必泰等乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑肥皂類(lèi)

19、：一價(jià)皂：O/W型乳化劑 陰離子型表面活性劑多價(jià)皂：W/O型乳化劑高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類(lèi)：高級(jí)脂肪醇：十六醇、十八醇（硬脂醇）：用于O/W基質(zhì)中增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度脂肪醇硫酸酯類(lèi)：O/W型乳化劑多元醇酯類(lèi) 硬脂酸甘油酯：O/W型乳化劑脂肪酸山梨酯與聚山梨酯類(lèi)脂肪酸山梨酯：司盤(pán) W/O型乳化劑聚山梨酯類(lèi)：吐溫 O/W型乳化劑聚氧乙烯醚類(lèi)：O/W型乳化劑水溶性基質(zhì)：甘油明膠、纖維素衍生物類(lèi)、聚乙二醇類(lèi)特點(diǎn)：無(wú)油膩性，易洗除，藥物釋放快。有利于分泌物排除；也常用作腔道粘膜或防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì)。潤(rùn)滑性差。基質(zhì)中水分易蒸發(fā)且易霉變，須加保濕劑及防腐劑。3.軟膏劑制備方法：研和法、熔和法、乳化法4

20、.軟膏劑質(zhì)量評(píng)價(jià)軟膏劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目：粒度：不得檢出大于180um的粒子。裝量微生物限度無(wú)菌：用于嚴(yán)重?zé)齻驀?yán)重創(chuàng)傷的軟膏劑與乳膏劑主藥含量物理性質(zhì)：熔點(diǎn)；粘度與稠度；酸堿度；物理外觀刺激性穩(wěn)定性藥物釋放與經(jīng)皮擴(kuò)散實(shí)驗(yàn)例：關(guān)于軟膏劑正確的表述為A.按分散系統(tǒng)可分為三類(lèi)：即溶液型、混懸型、乳劑型B.用于創(chuàng)面的軟膏劑應(yīng)無(wú)菌C.軟膏劑常用的基質(zhì)分為三類(lèi)：油脂性基質(zhì)、乳劑基質(zhì)、水溶性基質(zhì)D.水溶性基質(zhì)：甘油明膠、纖維素衍生物類(lèi)、凡士林E.軟膏劑制備方法：研和法、熔和法、乳化法答案ABCE例：研和法制備油脂性軟膏時(shí)，如藥物是水溶性的宜先用少量的水溶解，再用哪種物質(zhì)吸收后與基質(zhì)混合A、液體石蠟 B、羊毛脂

21、C、單硬脂酸甘油酯 D、白凡士林 E、蜂蠟答案：B例：對(duì)乳劑基質(zhì)說(shuō)法錯(cuò)誤的是A. O/W型基質(zhì)軟膏中的藥物釋放與透皮吸收較快B. O/W型乳劑型軟膏劑也稱(chēng)為“冷霜”C. 乳劑型基質(zhì)有水包油（O/W）和油包水（W/O）型兩種D. 肥皂類(lèi)為O/W型乳劑基質(zhì)的乳化劑E. 乳劑基質(zhì)的油相多為固相答案B例：能形成W/O型乳劑的乳化劑是A、Plouronic F68 B、吐溫80 C、膽固醇 D、十二烷基硫酸鈉 E、阿拉伯膠答案：C軟膏劑質(zhì)量評(píng)價(jià)不包括的項(xiàng)目是A粒度 B裝量C微生物限度 D無(wú)菌E熱原答案：E 07第二節(jié)眼膏劑與凝膠劑一、 眼膏劑概念 眼膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的無(wú)菌軟膏劑。特點(diǎn) 與

22、滴眼劑相比，具有療效持久、能減輕眼瞼對(duì)眼球的磨擦等。質(zhì)量要求：眼膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩，易涂于眼部；對(duì)眼部無(wú)剌激性；無(wú)微生物污染，成品不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的不得加入抑菌劑或抗氧劑。常用基質(zhì)：黃凡士林：液狀石蠟：羊毛脂8：1：1制備：1.制備眼膏劑應(yīng)在避菌的環(huán)境中進(jìn)行，注意防止微生物污染。所用的容器、包裝材料嚴(yán)格滅菌?；|(zhì)應(yīng)融化后濾過(guò)，并經(jīng)150滅菌至少1小時(shí)。 2.眼膏劑中所用的藥物，溶于基質(zhì)或基質(zhì)組分的可制成溶液型；不溶性藥物先研成極細(xì)粉末，并通過(guò)9號(hào)篩，再與基質(zhì)混合制成混懸型。檢查項(xiàng)目：裝量、金屬性異物、顆粒細(xì)度、無(wú)菌、微生物限度等。例：關(guān)于眼膏劑錯(cuò)誤的表述是A.

23、眼膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供眼用的滅菌軟膏劑B.不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌C.用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的不得加入抑菌劑或抗氧劑D.不需作顆粒細(xì)度檢查E.常用基質(zhì)是硅酮答案DE解析：需作顆粒細(xì)度檢查。二、凝膠劑概念 系指藥物與適宜的敷料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。分類(lèi)：?jiǎn)蜗喾稚⑾到y(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)混懸型：雙相分散系統(tǒng)常用基質(zhì)：卡波姆和纖維素衍生物卡波姆：用堿中和，粘度 PH611最大粘度和稠度。鹽類(lèi)電介質(zhì)可使凝膠粘性下降質(zhì)量檢查應(yīng)按最低裝量檢查法和微生物限度檢查法對(duì)凝膠劑進(jìn)行裝量和微生物檢查。第七章氣霧劑、膜劑和涂膜劑第一節(jié) 氣霧劑A.氣霧劑的概念與特點(diǎn)概念系指將藥物與適

24、宜的拋射劑裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的澄明液體、混懸液或乳濁液，使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧粒噴出的制劑。優(yōu)點(diǎn)：直接達(dá)到作用部，位起效快提高了藥物的穩(wěn)定性避免肝臟首過(guò)效應(yīng)，提高了藥物的生物利用度使用方便可減少對(duì)創(chuàng)面的刺激性給藥劑量準(zhǔn)確，通過(guò)控制噴出藥物的物理形態(tài)，可獲得不同的治療效果。缺點(diǎn)：成本較高遇熱和受撞擊后可能發(fā)生爆炸具有一定毒性，不適宜心臟病患者作為吸入氣霧劑使用干擾因素較多，吸收不完全且變異性較大多次噴射于受傷的皮膚或其它創(chuàng)面，可引起不適或刺激。B.氣霧劑的分類(lèi)1.按分散系統(tǒng)分類(lèi)：溶液型氣霧劑；混懸型氣霧劑；乳劑型氣霧劑2.按相的組成分類(lèi)：二相氣霧劑、三相氣霧劑3.

25、按醫(yī)療用途分類(lèi)：吸入用氣霧劑、皮膚與黏膜用氣霧劑、空間消毒與殺蟲(chóng)用氣霧劑C質(zhì)量要求：應(yīng)無(wú)毒性、無(wú)刺激性?huà)伾鋭榈头悬c(diǎn)液體氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量泄露和爆破應(yīng)符合規(guī)定，確保使用安全燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌。D吸入氣霧劑中藥物的吸收影響吸收的因素a藥物的性質(zhì) 小分子量藥物吸收快；脂溶性高的藥物吸收快。吸濕性妨礙吸收。b藥物的微粒大小 較粗的微粒吸收少；微粒太細(xì)，大部分由呼氣排出，因此大小應(yīng)適宜，應(yīng)控制在0.55um.E氣霧劑的組成由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)組成I拋射劑i拋射劑應(yīng)具備的條件為適宜的低沸點(diǎn)液體，常溫下蒸氣壓大于大氣壓無(wú)毒性，無(wú)致敏性和刺激性不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)不易燃、不易爆無(wú)色、無(wú)味、無(wú)臭價(jià)格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。ii拋射劑的分類(lèi)：氟氯烷烴、碳?xì)浠衔?、壓縮氣體氟氯烷烴:氟利昂碳?xì)浠衔飰嚎s氣體：惰性氣體：CO2,N2氫氟氯烷烴與氫氟烴II藥物與附加劑F氣霧劑