第五章 消化系統(tǒng)藥物

1、第五章 消化系統(tǒng)藥物 一、單項選擇題【36】1) 可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是（C ）A. 鹽酸氯丙嗪 B. 奮乃靜C. 西咪替丁 D. 鹽酸丙咪嗪 E. 多潘立酮2) 下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為（B ）A. 尼扎替丁 B. 羅沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁E. 雷尼替丁3) 下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（D ）A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 雙環(huán)醇 D. 奧美拉唑 E. 甲氧氯普胺4) 聯(lián)苯雙酯是從中藥（B ）的研究中得到的新藥。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五靈酯E. 五苓散5) 熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是（E ）A

2、. 環(huán)系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光學(xué)活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光學(xué)活性不同二、配比選擇題1)A. B. C. D. E. 1. 西咪替丁A 2. 雷尼替丁 E3. 法莫替丁D 4. 尼扎替丁C5. 羅沙替丁 B2) A. 地芬尼多B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司瓊E. 多潘立酮1. 5-HT3受體拮抗劑E 2. H1組胺受體拮抗劑 B3. 多巴胺受體拮抗劑E 4. 乙酰膽堿受體拮抗劑 A5. H2組胺受體拮抗劑 C3) A. 治療消化不良 B. 治療胃酸過多C. 保肝 D. 止吐E. 利膽1. 多潘立酮A 2. 蘭索拉唑 B3. 聯(lián)苯雙酯

3、C 4. 地芬尼多D 5. 鵝去氧膽酸E三、比較選擇題 1)A. 水飛薊賓 B. 聯(lián)苯雙酯 C. 二者皆有 D. 二者皆無1. 從植物中提取A 2. 全合成產(chǎn)物 B3. 黃酮類藥物 A 4. 現(xiàn)用滴丸 B5. 是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物 B2) A. 雷尼替丁 B. 奧美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆無1. H1受體拮抗劑D 2. 質(zhì)子泵拮抗劑 B3. 具幾何異構(gòu)體A 4. 不宜長期服用 B5. 具雌激素作用D四、多項選擇題 1) 抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)（BDE ）【37】A. 含有咪唑環(huán) B. 含有呋喃環(huán)C. 含有噻唑環(huán) D. 含有硝基E. 含有二甲氨甲基2) 屬于H2受體拮抗劑

4、有（AD ）A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 奧美拉唑3) 經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有（BCE ）A. 聯(lián)苯雙酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司瓊E. 硫乙拉嗪4) 用作“保肝”的藥物有（ACE ）A. 聯(lián)苯雙酯 B. 多潘立酮C. 水飛薊賓 D. 熊去氧膽酸E. 乳果糖5) 5-HT3止吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有（AD ）A. 取代的苯甲酰胺類 B. 三環(huán)類C. 二苯甲醇類 D. 吲哚甲酰胺類E. 吡啶甲基亞砜類五、問答題1) 為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？2) 請簡述止吐藥的分類和作用機(jī)制。3) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)

5、上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。4) 以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？參考答案一、單項選擇題1) C 2) B 3) D 4) B 5)E 二、配比選擇題1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B2) 1.E 2. B 3.E 4.A 5.C3) 1.A 2. B 3.C 4.D 5.E三、比較選擇題【381) 1.A 2.B 3.A 4.B 5.B2) 1.D 2.B 3.A 4.B 5.D四、多項選擇題1) BDE 2) AD 3) BCE 4) ACE 5) AD 五、問答題為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？2) 請簡述

6、止吐藥的分類和作用機(jī)答1) 胃酸分泌的過程有三步。第一步，組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底一邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加；第二步，經(jīng)第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞；第三步，在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡與頂端膜內(nèi)陷形成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵H+K+ATP酶移至分泌性胃管，將氫離子從胞漿泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸(即胃酸的主要成分)分泌。 質(zhì)子泵抑制劑是胃酸分泌必經(jīng)的最后一步，可完全阻斷各種刺激引起的胃酸分泌。且因質(zhì)子泵抑制劑是以共價鍵的方式與酶結(jié)合，故抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)。而

7、且質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，質(zhì)子泵抑制劑如Omeprazole在口服后，經(jīng)十二指腸吸收，可選擇性地濃縮在胃壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中，在壁細(xì)胞中可存留24小時，因而其作用持久。即使血藥濃度水平低到不能被檢出，仍能發(fā)揮作用。故質(zhì)子泵抑制劑的作用專一，選擇性高，副作用較小。【39】2請簡述止吐藥的分類和作用機(jī)制。答；止吐藥物可阻斷嘔吐神經(jīng)反射環(huán)的傳導(dǎo)，達(dá)到止吐的臨床治療效果。該反射環(huán)受多種神經(jīng)遞質(zhì)影響，如組胺、乙酰膽堿、多巴胺和5一羥色胺。止吐藥，現(xiàn)以其作用靶點(diǎn)和作用機(jī)制(即拮抗的受體)分為抗組胺受體止吐藥、抗乙酰膽堿受體止吐藥、抗多巴胺受體止吐藥和抗5一H T3受體的5一HT3受體拮抗劑。3) 試從化

8、學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因答作為促動力藥物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系統(tǒng)的多巴胺D2受體，如促進(jìn)胃腸道的蠕動等起作用。但這兩個藥物都能進(jìn)入中樞，影響中樞的多巴胺D2受體，導(dǎo)致中樞神經(jīng)的副作用。從結(jié)構(gòu)上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有較多的極性基團(tuán)，極性較甲氧氯普胺大，不易透過血腦屏障。即相比之下，進(jìn)人中樞的多潘立酮的量較少，故多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞的副作用。4) 以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）中發(fā)現(xiàn)新藥？答；從臨床實踐中的傳統(tǒng)藥物中，分離提取有效成分，進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定；將這一有效的成分作為藥物，或以此為先導(dǎo)物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾或改造，得到可以使用的較優(yōu)的藥物，是用現(xiàn)代藥物化學(xué)方法研究、開發(fā)新藥的經(jīng)典方法，傳統(tǒng)藥物是現(xiàn)代藥物的一個來源。本例是因為分離得到的活性成分量太