第七章表面活性劑在中藥制劑中應(yīng)用

1、第七章第七章 表面活性劑在中藥制劑中應(yīng)用表面活性劑在中藥制劑中應(yīng)用v第一節(jié)第一節(jié) 知識準備知識準備v第二節(jié)第二節(jié) 表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用表面活性劑在中藥制劑中的應(yīng)用一、表面活性劑含義一、表面活性劑含義使液體的使液體的表面張力表面張力顯著顯著降低的物質(zhì)。降低的物質(zhì)。二、結(jié)構(gòu)特點二、結(jié)構(gòu)特點長鏈有機化合物；具有長鏈有機化合物；具有親水、親油親水、親油基團基團第一節(jié)第一節(jié) 知識準備知識準備三、表面活性劑的分類三、表面活性劑的分類 離子型離子型 陰離子型陰離子型 陽離子型陽離子型 兩性離子型兩性離子型 非離子型非離子型 （一）（一） 陰離子型表面活性劑陰離子型表面活性劑 1. 1. 肥皂類肥皂類

2、 （高級脂肪酸的鹽，（高級脂肪酸的鹽，（RCOORCOO- -）n n M Mn+n+ ）（）（ C C11 11 C C17 17 ）v 可溶性皂（堿金屬皂可溶性皂（堿金屬皂-Na-Na、 K K ）：）： 硬脂酸鉀硬脂酸鉀v 不溶性皂（金屬皂不溶性皂（金屬皂 - Ca- Ca、MgMg、AlAl）：硬脂酸鈣）：硬脂酸鈣v 有機胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂有機胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂 用途：乳化劑用途：乳化劑 （外用制劑）（外用制劑）離子型表面活性劑離子型表面活性劑2 2. 硫酸化物硫酸化物（ROSO3- M+ C12 C18）v硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其紅油）硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其紅油

3、） 用途：去污劑、潤濕劑用途：去污劑、潤濕劑v高級脂肪醇硫酸酯類：月桂醇硫酸鈉高級脂肪醇硫酸酯類：月桂醇硫酸鈉 （十二烷基硫酸鈉，（十二烷基硫酸鈉，SLSSLS） 用途：乳化劑（外用制劑）用途：乳化劑（外用制劑）陰離子型表面活性劑陰離子型表面活性劑離子型表面活性劑離子型表面活性劑3.3.磺酸化物（R RSOSO3 3- -M M+ +）v脂肪酸脂肪酸 磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸鈉磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸鈉（ 阿洛索阿洛索-OT-OT）v烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉烷基磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉 用途：洗滌劑用途：洗滌劑 （日用化工用）（日用化工用）離子型表面活性劑離子型表面活性劑陰離子型表

4、面活性劑陰離子型表面活性劑( (二二) ) 陽離子型表面活性劑陽離子型表面活性劑季銨化合物季銨化合物 用途：殺菌和防腐用途：殺菌和防腐 臨床用于皮膚、粘膜、手術(shù)器械的消毒臨床用于皮膚、粘膜、手術(shù)器械的消毒 苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅苯扎氯銨（潔爾滅）、苯扎溴銨（新潔爾滅 ）度米芬（消毒靈）及消毒凈。度米芬（消毒靈）及消毒凈。離子型表面活性劑離子型表面活性劑N+R1R2R3R4x-( (三三) )兩性離子型表面活性劑兩性離子型表面活性劑1.天然：天然： 卵磷脂卵磷脂 - 乳化劑（注射用乳劑）乳化劑（注射用乳劑）2.合成：合成： 陽離子陽離子 - 胺鹽胺鹽(氨基酸型）氨基酸型） 季胺鹽

5、（甜菜堿型）季胺鹽（甜菜堿型） 陰離子陰離子 - 羧酸鹽、硫酸酯、羧酸鹽、硫酸酯、 磷酸酯磷酸酯 用途：兼具陰、陽離子表面活性劑的特性與作用用途：兼具陰、陽離子表面活性劑的特性與作用 離子型表面活性劑離子型表面活性劑1.1.脂肪酸山梨坦（脂肪酸山梨坦（ 脫水山梨醇脂肪酸酯類）脫水山梨醇脂肪酸酯類） 司盤，司盤，SpansSpans：油溶性：油溶性 應(yīng)用：應(yīng)用：W/O W/O 型乳劑的乳化劑型乳劑的乳化劑2.2.聚山梨酯聚山梨酯（ 聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類) ) 吐溫，吐溫， TweensTweens：水溶性水溶性 應(yīng)用：應(yīng)用：增溶劑、增溶劑、O/W O/W 型乳

6、化劑、型乳化劑、 潤濕劑潤濕劑 非離子型表面活性劑非離子型表面活性劑3.3.聚氧乙烯脂肪酸酯類：聚氧乙烯脂肪酸酯類：商品名稱為賣澤類，具水溶商品名稱為賣澤類，具水溶性，有一定的乳化力，主要作增溶劑和油性，有一定的乳化力，主要作增溶劑和油/ /水型乳水型乳劑的乳化劑。劑的乳化劑。4.4.聚氧乙烯脂肪醇醚類：聚氧乙烯脂肪醇醚類：商品名為芐澤類。常用作油商品名為芐澤類。常用作油/ /水型乳劑的乳化劑或增溶劑。水型乳劑的乳化劑或增溶劑。5.5.聚氧乙烯聚氧乙烯- -聚氧丙烯共聚物：聚氧丙烯共聚物：如普流羅尼可作靜脈注如普流羅尼可作靜脈注射用乳劑的乳化劑。射用乳劑的乳化劑。6.6.其他其他非離子型表面活

7、性劑非離子型表面活性劑四、表面活性劑的基本性質(zhì)四、表面活性劑的基本性質(zhì)1 1、膠束形成和臨界膠束濃度、膠束形成和臨界膠束濃度 表面活性劑在表面定向排列（表面活性劑在表面定向排列（ 表面張力），隨著表面張力），隨著濃度的升高，它則轉(zhuǎn)入溶媒的內(nèi)部，以濃度的升高，它則轉(zhuǎn)入溶媒的內(nèi)部，以幾十個或更幾十個或更多的分子或離子多的分子或離子聚集在一起，排列成聚集在一起，排列成親油基向里親油基向里，親水基向外親水基向外的聚合體，即所謂的聚合體，即所謂膠團或膠束膠團或膠束。表面活。表面活性劑形成膠團的性劑形成膠團的最低濃度最低濃度稱為稱為臨界膠束濃度。（臨界膠束濃度。（CMCCMC） CMCCMC越低，表面活性

8、劑效率越高，反之則越弱。越低，表面活性劑效率越高，反之則越弱。 膠團的形態(tài)膠團的形態(tài) 2 2、親水親油平衡值、親水親油平衡值 （HLB HLB 值）值）v概念概念：表面活性劑表面活性劑 分子中親水和親油基團對分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力。油或水的綜合親和力。vHLBHLB值愈大，親水性愈強。值愈大，親水性愈強。表面活性劑的基本性質(zhì)表面活性劑的基本性質(zhì)3 3、表面活性劑的起濁與濁點、表面活性劑的起濁與濁點 一些一些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度初的溶解度初時隨溫度的升高而升高，但達某一溫度時，其溶解度時隨溫度的升高而升高，但達某一溫度時，其溶

9、解度急劇下降，使溶液變混濁，甚至產(chǎn)生分層，但冷后又急劇下降，使溶液變混濁，甚至產(chǎn)生分層，但冷后又可恢復(fù)澄明，這種由澄明變?yōu)榛鞚岬默F(xiàn)象稱為可恢復(fù)澄明，這種由澄明變?yōu)榛鞚岬默F(xiàn)象稱為“起濁起濁”，這一溫度則稱為，這一溫度則稱為“濁點濁點”。 原因：原因：含聚氧乙烯基的表面活性劑，在水中與水發(fā)生含聚氧乙烯基的表面活性劑，在水中與水發(fā)生氫鍵結(jié)合而溶解。當溫度升高，氫鍵被拆開，因而不氫鍵結(jié)合而溶解。當溫度升高，氫鍵被拆開，因而不溶而產(chǎn)生混濁或沉淀。溶而產(chǎn)生混濁或沉淀。表面活性劑的基本性質(zhì)表面活性劑的基本性質(zhì) 陽離子型陽離子型 陰離子型陰離子型 非離子型非離子型 溶血作用：離子型溶血作用：離子型 非離子型非

10、離子型4、表面活性劑的毒性、表面活性劑的毒性表面活性劑的基本性質(zhì)表面活性劑的基本性質(zhì)v混合表面活性劑的混合表面活性劑的HLB值計算：值計算：BABBAAABWWWHLBWHLBHLB%BHLB%AHLBHLBBAAB五、表面活性劑的選用原則五、表面活性劑的選用原則在實際工作中，通常是在實際工作中，通常是兩種或兩種以上兩種或兩種以上表面活表面活性劑合并使用，以提高制劑的質(zhì)量和穩(wěn)定性。性劑合并使用，以提高制劑的質(zhì)量和穩(wěn)定性。 （一）增溶劑（一）增溶劑 (HLB (HLB ：15 15 18)18)（二）潤濕劑（二）潤濕劑 (HLB (HLB ：7 7 11)11) 應(yīng)用：混懸劑、軟膏劑、片劑應(yīng)用：混懸劑、軟膏劑、片劑（三）乳化劑（三）乳化劑 W/O W/O 型乳化劑