氫化潑尼松(風濕科會用片)

1、HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3副作用副作用嚴重副作用嚴重副作用激素依賴性激素依賴性顯著療效顯著療效向心性肥胖滿月臉痤瘡多毛乏力低血鉀水腫高血壓糖尿病撤藥反應，反跳依賴性激激 素素糖皮質(zhì)激素不良反應 誘發(fā)和加重感染誘發(fā)和加重感染 誘發(fā)和加重潰瘍誘發(fā)和加重潰瘍 骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折 無菌性骨壞死無菌性骨壞死 對兒童生長發(fā)育和生殖功能的影響對兒童生長發(fā)育和生殖功能的影響 行為與精神異常行為與精神異常糖皮質(zhì)激素藥理作用 抗炎抗炎（穩(wěn)定溶酶體膜，增加肥大細胞顆粒的穩(wěn)定性，提高穩(wěn)定溶酶體膜，增加肥大細胞顆粒的穩(wěn)定性，提高血管對兒茶酚胺敏感性，抑制白細胞、巨細胞移行血管外，血

2、管對兒茶酚胺敏感性，抑制白細胞、巨細胞移行血管外，抑制纖維母細胞抑制纖維母細胞DNADNA的合成）的合成） 免疫抑制作用免疫抑制作用（抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理，降低抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理，降低淋巴細胞數(shù)）淋巴細胞數(shù)） 抗休克作用抗休克作用（擴張痙攣收縮的血管，加強心臟收縮，降低擴張痙攣收縮的血管，加強心臟收縮，降低血管對縮血管活性物質(zhì)的敏感性，穩(wěn)定溶酶膜血管對縮血管活性物質(zhì)的敏感性，穩(wěn)定溶酶膜, ,減少心臟減少心臟抑制因子）抑制因子） 抗毒作用抗毒作用（提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力，提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力， 減少內(nèi)熱減少內(nèi)熱源的釋放，降低體溫調(diào)節(jié)中樞對熱源的敏感性）源的釋放

3、，降低體溫調(diào)節(jié)中樞對熱源的敏感性） 其它作用其它作用 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) ：保護血管壁對心臟的積極作用：保護血管壁對心臟的積極作用（增加收縮力）、（增加收縮力）、 長期治療產(chǎn)生高血壓；肌肉：激素不長期治療產(chǎn)生高血壓；肌肉：激素不足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3 替代療法、嚴重感染或炎癥、自身免疫 性疾病、過敏性疾病、抗休克治療、腎臟疾病、心血管系統(tǒng)疾病血液病、眼科疾病 皮膚系統(tǒng)疾病、惡性腫瘤、局部應用、呼吸系統(tǒng)疾病臨床適應癥HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的原則禁忌癥絕對絕對 既往病史中或已知有對激既往病史中

4、或已知有對激素治療嚴重過敏反應素治療嚴重過敏反應 全身性霉菌感染全身性霉菌感染 內(nèi)源性內(nèi)源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氫化可的松氫化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性 潑尼松潑尼松 PrednisonePrednisone 潑尼松龍潑尼松龍( (氫化潑尼松氫化潑尼松) ) PrednisolonePrednisolone 甲潑尼龍甲潑尼龍 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethaso

5、neDexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類天然激素、合成激素天然激素、合成激素內(nèi)源性激素、外源性激素內(nèi)源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、長效激素短效激素、中效激素、長效激素含氟激素、非含氟激素含氟激素、非含氟激素HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致致糖尿病效應糖尿病效應需肝臟轉(zhuǎn)化需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應作用部位效應生物學強度生物學強度排泄速度排泄速度跨膜能力跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3H

6、O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松強的松強的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松地塞米松甲基強的松龍甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含含氟氟激激素素糖皮質(zhì)類激素的代表藥物HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的基本原則 GCSGCS：應選用生物半衰期合理的制劑 GCSGCS：應使用

7、鈉潴留作用最小的制劑 GCSGCS：應使用HPAHPA軸抑制作用最小的制劑 GCSGCS：應使用最小有效劑量和最短的可能治療時間的制劑HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松產(chǎn)品特點氫化潑尼松產(chǎn)品特點氫化潑尼松注射液氫化潑尼松注射液 2ml2ml：10mg10mg無色澄明液體無色澄明液體靜脈滴注靜脈滴注輔料：丙二醇、乙醇輔料：丙二醇、乙醇激素血漿半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效中效(18-36H)強的松氫化潑尼松氫化潑尼松去炎松甲基潑尼松龍1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-361

8、8-36長效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝藥物名稱藥物名稱抗炎強度抗炎強度水鈉潴留強度水鈉潴留強度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/21/2 12h ) 36h ) 36h )20-3020-300 00.750.7525-3025-300 00.60.6氫化潑尼松對比氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松生物半衰期生物半衰期短，給藥次數(shù)

9、頻繁短，給藥次數(shù)頻繁抗炎強度增加、鹽皮抗炎強度增加、鹽皮質(zhì)激素作用減弱質(zhì)激素作用減弱摘自糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應用指導原則p：18頁氫化潑尼松對比地塞米松表1 常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較類類別別藥物藥物對糖皮對糖皮質(zhì)激素質(zhì)激素受體的受體的親和力親和力水鹽水鹽代謝代謝 ( (比值比值) )糖代謝糖代謝（比值）（比值）抗炎作用抗炎作用（比值）（比值）等效劑等效劑量（量（mgmg）血漿半血漿半衰期（衰期（minmin）作用持作用持續(xù)時間續(xù)時間（h h）短短效效氫化可的松氫化可的松1.001.001.01.01.01.01.01.020.0020.0090908 81212可的松可的松0.010.010.

10、80.80.80.80.80.825.0025.0030308 81212中中效效潑尼松潑尼松0.050.050.80.84.04.03.53.55.005.00606012123636氫化潑尼松氫化潑尼松2.202.200.80.84.04.04.04.05.005.0020020012123636甲基強的松甲基強的松龍龍11.9011.900.50.55.05.05.05.04.004.0018018012123636曲安西龍曲安西龍1.901.900 05.05.05.05.04.004.0020020012123636長長效效地塞米松地塞米松7.107.100 020.020.030.

11、030.030.030.00.750.7510010030030036365454倍他米松倍他米松5.405.400 020.020.030.030.025.025.035.035.00.600.6010010030030036365454注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計；等效劑量以氫化可的松為標準計計；等效劑量以氫化可的松為標準計 氫化潑尼松對比地塞米松人體自然分泌節(jié)律糖皮質(zhì)激素分泌生理學氫化潑尼氫化潑尼松松生物生物 18 - 36 h地塞米松地塞米松生物生物 36 - 54 h導致腎上腺萎縮危險增加導致腎上

12、腺萎縮危險增加類類別別藥物藥物對糖皮對糖皮質(zhì)激素質(zhì)激素受體的受體的親和力親和力水鹽水鹽代謝代謝 ( (比值比值) )糖代謝糖代謝（比值）（比值）抗炎作用抗炎作用（比值）（比值）等效劑等效劑量（量（mgmg）血漿半血漿半衰期（衰期（minmin）作用持作用持續(xù)時間續(xù)時間（h h）短短效效氫化可的松氫化可的松1.001.001.01.01.01.01.01.020.0020.0090908 81212可的松可的松0.010.010.80.80.80.80.80.825.0025.0030308 81212中中效效潑尼松潑尼松0.050.050.80.84.04.03.53.55.005.00606

13、012123636氫化潑尼松氫化潑尼松2.202.200.80.84.04.04.04.05.005.0020020012123636甲基強的松甲基強的松龍龍11.9011.900.50.55.05.05.05.04.004.0018018012123636曲安西龍曲安西龍1.901.900 05.05.05.05.04.004.0020020012123636長長效效地塞米松地塞米松7.107.100 020.020.030.030.030.030.00.750.7510010030030036365454倍他米松倍他米松5.405.400 020.020.030.030.025.025.0

14、35.035.00.600.6010010030030036365454抗炎作用、抗炎作用、HPA HPA 軸抑制作用比較軸抑制作用比較皮質(zhì)激素對HPA 軸 抑制作用HPA 軸抑制時間 (天) 氫化可的松11.25 1.50強的松41.25 1.50氫化潑尼松41.25 1.50甲強龍51.25 1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75氫化潑尼松對比地塞米松地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松半衰期長半衰期長HPAHPA軸軸抑制作用強抑制作用強肌毒性肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2

15、OH219CH3CH3CH3氫化潑尼松對比甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松甲基強的松龍甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3沖擊療法沖擊療法-甲強龍甲強龍中小劑量治療中小劑量治療-氫化潑尼松氫化潑尼松氫化潑尼松結(jié)構(gòu)特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉(zhuǎn)化無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效而直接起效對對HPAHPA軸抑制弱、軸抑制弱、時間短時間短 無肌毒性無肌毒性抗炎活性增強抗炎活性增強不增加鹽皮質(zhì)激素活性不增加鹽皮質(zhì)激素活性HOOOHC=OCH2O

16、H21CH3CH3糖皮質(zhì)激素的選擇建議推薦建議推薦 選用選用中效激素（氫化潑尼松）中效激素（氫化潑尼松）不應該選用長效激素（地塞米松等）不應該選用長效激素（地塞米松等）具體適應癥 多種免疫性結(jié)締組織病做為常規(guī)用藥對于有系統(tǒng)性損害的自身免疫性疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎、干燥綜合征、類風濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性硬化癥等 在某些重癥病情時做為挽救患者生命、改善病情的沖擊治療藥物要點 嚴格掌握適應證和禁忌癥 選擇合適的給藥途徑、劑量及減停方法 并發(fā)癥的預防用用 量量靜脈滴注：靜脈滴注： 推薦60mg加入5%葡萄糖注射液250ml，靜滴注意事項：注意事項：用藥后 表現(xiàn)為單一癥狀：面色潮紅屬于正?，F(xiàn)象，一般2-3小時后自然消退 若同時出現(xiàn)呼吸急促、血壓下降、皮疹等過敏反應，即刻停藥做相應治療處理激素類藥物最