抗生素的合理應(yīng)用系列

1、抗生素的合理應(yīng)用系列 （一） 抗生素分類及選擇2011年10月14日，繼岀臺(tái)被稱為 史上最嚴(yán)”的抗菌藥物臨床管理辦法后，衛(wèi)生部開(kāi)始在全國(guó)范圍內(nèi)對(duì)抗菌藥物臨床應(yīng)用進(jìn)行專項(xiàng)整治，2011年也被定為 抗生素年”。安全、有效、簡(jiǎn)便、及時(shí)、經(jīng)濟(jì)是國(guó)際合理用藥調(diào)研中心對(duì)合理用藥的評(píng)價(jià)指標(biāo)，提岀五個(gè)正確”來(lái)指導(dǎo)醫(yī)生合理使用抗生素：正確地選擇抗生素種類、正確的用法用量、正確給藥途徑、正確的療程以及正確的治療終點(diǎn)。五個(gè)正確”中以正確地選擇抗生素為首要，抗生素的選擇是否恰當(dāng)直接關(guān)系到抗生素的療效。為進(jìn)一步做到合理使用抗生素，結(jié)合藥劑科趙君怡主任航菌藥物合理應(yīng)用培訓(xùn)講座相關(guān)內(nèi)容，特此匯總有關(guān)各類抗生素作用特點(diǎn)、合理

2、應(yīng)用指導(dǎo)原則等信息，為針對(duì)性地選用藥物提供理論基礎(chǔ)；為選用致病菌敏感的抗生素提供合理的依據(jù)。首先醫(yī)護(hù)工作者必須充分了解和掌握各種抗生素的作用特點(diǎn)，其次還要充分了解各種常見(jiàn)致病菌的耐藥機(jī)制。根據(jù)抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和臨床用途，可將抗生素分為B內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、四環(huán)素類、氯霉素類以及其他主要抗細(xì)菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大類。下面詳細(xì)介紹抗細(xì)菌抗生素的作用特點(diǎn)。1.B內(nèi)酰胺類B內(nèi)酰胺類抗生素依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)又可分為青霉素類、頭抱菌素類、頭霉素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類以及其他非典型B內(nèi)酰胺類抗生素。各種抗生素的作用特點(diǎn)詳見(jiàn)表 1、表2、表3。

3、分代藥名作用特點(diǎn)第一代書(shū)窯素G主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌C除葡菴球菌外)和奈瑟菌屬感染等第二代苯哇西林、氮呼西林、鄰氯西林、 雙氮西林*氟氯西林對(duì)葡蔔球藺麗生的B 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，主要用于產(chǎn)酶葡蔔球菌所引起 的各種感梁.氨茉西林、阿具西林廣諸不耐酶：對(duì)流感桿菌、腸球菌涇部分腸道桿菌有抗菌作用(優(yōu)點(diǎn))- 但近年對(duì)耳耐藥率較高.裁節(jié)西林、碼節(jié)西林、咲節(jié)酋林、 替卡西林廣諸不耐酶：用于綠膿、變形桿菌感染但耐藥率高.第三代哌拉西林廣詣不耐甑，但對(duì)耐竣節(jié)西林的綠膿桿苗育效對(duì)厭毎菌亦有效口阿洛西林、美落西林r咲洛西林廣誥不耐酶，但對(duì)酶的穩(wěn)定性較哌拉西林徑；用于耐藥性綠膿桿菌、厭 氧菌及鏈球菌感染-表2頭顧索的分代

4、&英特點(diǎn)分代藥名作用特點(diǎn)M代頭抱氨節(jié)先 鋒 SMiv)耐酸、可口服怛?qū)σ襞K有輕度董悝：主要用于革蘭氏陽(yáng)性球菌感染B頭抱呼椒先 錘霍索#)抗革蘭氏陰性祎前比前者強(qiáng)2倍對(duì)克雷伯肺炎桿菌效果好；腎蚩性比竹卡號(hào)那輕-頭期拉倉(cāng)先 鋒奩素VI)對(duì)耐藥金葡菌、克雷伯肺炎桿菌作用強(qiáng)；耐酸可口服；腎玉性同"V號(hào)”.5K頭抱替安廣譜抗革蘭氏陽(yáng)性、陰性菌有輕度腎毒性°頭抱克浴肯半合咸第二代頭用菌素，但抗菌活性同小號(hào)忙頭袍咲辛廣譜酣革蘭氏陰性菌產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶.腎董性極輕-頭翅咲辛酯啲釀口服吸收良好；抗菌活性同上°頭期孟各抗菌活性同上但腎蠱性稍強(qiáng)°頭抱睡躬廣謹(jǐn)?shù)珜?duì)綠膿桿菌無(wú)

5、效；對(duì)R-內(nèi)酣篦出第1.二代更穏定頭袍畦薦同上對(duì)厭氧菌有效>頭期甲岳抗菌譜同頭抱囈虧1對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌的作用星該代中活力盤強(qiáng)的-頭抱囁酮超廣譜，對(duì)b及G*®、綠膿桿苗、U引噪陽(yáng)性變老桿菌均有效.舊對(duì)0-內(nèi)飪胺酶的穩(wěn)定性是同 類中最差的.r頭抱二嗪超廣譜長(zhǎng)效：對(duì)G；嚀育及綠膿桿菌均有效丿半衰期&小時(shí)：對(duì)P 內(nèi)酰胺酶也很穩(wěn)定.頭抱牠咗超廣譜，對(duì)綠膿桿菌的作用是$-內(nèi)麻腿類和氨基糖昔類中星徑的抗生素-頭抱克躬廣譜可口服，對(duì)牡-內(nèi)旣胺甑很穩(wěn)定"第四 代頭期匹羅超廣譜且抗菌活性強(qiáng)于第三代對(duì)多數(shù)卩內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定頭F0匹岳同上&：堇蘭氏陰性；革蘭氏陽(yáng)性a其它卩-內(nèi)St

6、分類藥名作用特點(diǎn)頭毒素類頭跑美啤 頭抱西丁 頭抱替坦 頭痢拉關(guān)對(duì)卩-內(nèi)醜胺酶很穩(wěn)定；抗菌借與第二代頭范苗素相偽，對(duì)腸桿苗科細(xì)菌作用 強(qiáng)對(duì)各種吠氧菌包括脆弱類桿菌也有良好的抗菌活性.臨床主要用于厭暫菌 或厭暫菌與齋氯菌的混合感染-碳書(shū)寄烯類亞胺培南/西司他丁 美箱培南抗菌譜極廣，抗菌活性甚強(qiáng)，對(duì)堇蘭氏陽(yáng)性、陰性需氧菌和慶氧菌有活性，對(duì) 卜內(nèi)醜胺鬲穩(wěn)定n單環(huán)13-內(nèi)離氨曲南抗菌借窄僅對(duì)革蘭氏陰性苗作用強(qiáng)；對(duì)多種卩-內(nèi)酷胺爺穩(wěn)定。對(duì)堇蘭氏陽(yáng)胺類卡蘆莫南性菌、慶氧菌作用差o氧頭抱烯類拉氧頭抱 氟氧頭確抗菌諳廣、抗菌活性強(qiáng)對(duì)慶氧菌也有良好的抗菌作用；討B(tài) 內(nèi)駐胺酶穩(wěn)定.胺醜 抑制劑訐巴坦 三畦巴坦不可逆

7、競(jìng)爭(zhēng)性抑制卩-內(nèi)酷胺醮活性，保護(hù)與苴共用的月-內(nèi)雛胺類抗生素免 于水解 > 并使其抗菌譜擴(kuò)大、抗菌活性増強(qiáng)。表3特點(diǎn)2.氨基糖苷類氨基糖苷類抗生素 （AGS ）使細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性增加，對(duì)靜止期細(xì)菌的殺滅作用強(qiáng)，為一靜止期的快效殺菌劑。由于本類抗生素具有耳 、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯等毒副作用，臨床上一般不作為預(yù)防性用藥，主要用于治療全身性的嚴(yán)重感染，常與其他抗生素聯(lián)合使用。各種常用氨基糖苷類抗生素的作用特點(diǎn)詳見(jiàn)表4。藥名作用特點(diǎn)樁霉索耐藥性嚴(yán)重、耳沓毒性大»僅用于結(jié)橈病的初治病例 > 且應(yīng)與其它抗撈藥聯(lián)合使用 > 以延煖耐藥性的產(chǎn)生.卡那番索 慶大霉索 妥布岳素 西索

8、米星主要作用革蘭氏陰性桿菌，對(duì)鏈球菌廉厭氧菌無(wú)效易被紙苗產(chǎn)生的鈍化酶純化，有交叉耐藥性.苴中卡 那毒素對(duì)綠膿桿菌無(wú)效；妥布毒索與西索米星對(duì)綠膿桿菌的作用強(qiáng)于慶大霍索，但對(duì)茗它革蘭氏陰性桿菌 的作用不艮慶大番素.耳腎毒性仍較大阿米卡星 奈替米星 異帕米星 達(dá)地米星抗菌諸與慶大雷素相個(gè)，但對(duì)爭(zhēng)種氨基犍試鈍化醃穩(wěn)定 > 臨斥上主要用于耐慶犬霉素菌株的感染：其中奈 替米星的耳腎董性相對(duì)較輕。犬觀霍素對(duì)禍球苗有咼度抗菌活性但對(duì)耳它革蘭氏陰性桿菌作用不涇苴它氨基糖甘類1因此本品臨床應(yīng)用的唯一 適應(yīng)證是無(wú)井發(fā)癥的禍病-本品不能靜脈紿藥-表4堀節(jié)類抗生素的作用特點(diǎn)3 .大環(huán)內(nèi)酯類本類抗生素作用于細(xì)菌細(xì)胞

9、核糖體50S亞基，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 ，屬于生長(zhǎng)期快效抑菌劑，不宜與B內(nèi)酰胺類等繁殖期殺菌劑聯(lián)用，以免發(fā)生拮抗作用。4 .林可霉素類作用機(jī)制與大環(huán)內(nèi)酯類相冋，品種有林可霉素和克林霉素，兩藥抗菌譜相同，細(xì)菌對(duì)二者間有完全交叉耐藥性。臨床上可用于金葡菌 （包括產(chǎn)酶株）、表皮葡萄球菌溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌以及各種厭氧菌引起的感染。本類抗生素在骨組織中止）。5 .四環(huán)素類 本類抗生素的作用機(jī)制主要為與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，因此屬快效抑菌劑。品種包括四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉素、金霉素、 米諾環(huán)素?？咕V廣，但近年來(lái)一些常見(jiàn)病原菌的耐藥率很高 ，限制了本

10、類藥物的應(yīng)用 。6 .氯霉素類本類抗生素主要作用于細(xì)菌70S核糖體的50S亞基從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，屬快效抑菌劑。品種有氯霉素和甲砜霉素?？咕V廣但耐藥性已很嚴(yán)重且毒副反應(yīng)大（再障、灰嬰綜合征等），臨床僅用細(xì)菌性眼科感染和傷寒、副傷寒及其它沙門菌、脆弱擬桿菌感染。7 .其他類（見(jiàn)表6 ）表5:8沖的性盍的分類廉作用蒔點(diǎn)分類藥名作用特點(diǎn)糖肚類（去甲）萬(wàn)古 番素對(duì)G*菌有很徑的作用與苴他抗生素?zé)o交叉耐藥性，雇慢效殺菌劑.惟斥主要用于耐甲氫 西林金葡苗（MKSAX腸球菌、難辨棣狀芽抱桿菌等所敘的殺魏感染和腸道感染【心內(nèi)膜炎、 敗血癥、険膜性腸炎等X可產(chǎn)生較嚴(yán)重的耳、腎垂性.替考拉寧 Teicopl aidn對(duì)吟憂于萬(wàn)古霉素*對(duì)表皮荀萄球菌的作用與萬(wàn)古番素相當(dāng)j部分（1/3 ”容血性葡萄 球菌耐藥；對(duì)直球藺MDCe為萬(wàn)古霍素的1/2. l|n）T王要用于耐藥的臚苗感染C枱療金荀藺 心內(nèi)膜炎時(shí)應(yīng)與AGm聯(lián)用.耳、腎毒性少見(jiàn)，但嘗功能不全時(shí)忻需調(diào)整劑量口脂肽類達(dá)花奇素對(duì)絕大客數(shù)G皺病菌有強(qiáng)大的擠菌活性，與苴他擠生索無(wú)交叉耐藥性臨床用于耐萬(wàn)古奮 素的腸球HRSA.穗駄類敏感的金葡菌”凝固酶陰性的葡菴球菌.和耐宵奮素的 肺炎犍球苗,所鎖的各類翩染有彳艮輕徽的肌肉r神經(jīng)、腎