執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)二第一章精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

1、第一章 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié) 鎮(zhèn)靜與催眠藥藥理作用與臨床評價中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括：巴比妥類、苯二氮卓類、其他類巴比妥類小劑量：鎮(zhèn)靜催眠作用中等劑量：麻醉作用大劑量：昏迷，甚至死亡脂溶性高：中樞抑制作用快，如異戊巴比妥脂溶性低：中樞抑制作用慢，如苯巴比妥其中腦和肝臟內(nèi)濃度較高苯二氮卓類用量 輕度的鎮(zhèn)靜催眠昏迷血漿蛋白結(jié)合率較高，在體內(nèi)主要經(jīng)腎臟排泄具有耐藥性，停藥后有反跳現(xiàn)象、依賴性、精神運動損害及殘余效應(yīng)（宿醉）等不良反應(yīng)地西泮：胃腸吸收最快，無麻醉作用氯硝西泮、勞拉西泮、阿普唑侖：半衰期中等或短，連續(xù)應(yīng)用時，一般無活性代謝產(chǎn)物，藥物后繼作用小，數(shù)天內(nèi)即可達穩(wěn)態(tài)GABAA受體：配體門

2、控Cl-通道（膜電位為負，超極化，不易興奮）其他類環(huán)吡咯酮類：佐匹克隆，作用于-氨基丁酸(GA-BA)受體，具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用。口服后吸收迅速，生物利用度約80，血漿蛋白結(jié)合率低，重復(fù)給藥無蓄積作用。-氨基丁酸a(GABAa)受體激動劑：唑吡坦，含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)，僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用，而無抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥等作用禁忌證1.巴比妥類藥-嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者禁用2.苯二氮卓類藥-妊娠期婦女、新生兒禁用。呼吸抑制、顯著的神經(jīng)肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮3.唑吡坦和佐匹克隆-呼吸功能不全，肝功能不全、肌無力者禁

3、用藥物相互作用巴比妥類藥物相互作用苯二氮卓類其他類用藥監(jiān)護依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥注意用藥的安全性1）鎮(zhèn)靜催眠藥易產(chǎn)生耐藥性及依賴性，應(yīng)交替使用2）服用鎮(zhèn)靜催眠藥避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)3）服用鎮(zhèn)靜催眠藥期間不宜飲酒關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用1) 對巴比妥類藥過敏者，如出現(xiàn)皮疹，立即停藥2）靜脈注射巴比妥類藥不能過快（抑制呼吸，堿化尿液，加快排泄）3）作為抗驚厥藥使用時，應(yīng)定期監(jiān)測血漿藥物濃度老人對苯二氮卓類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象老年患者靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象告之患者晨起時宜小心

4、，避免跌倒主要藥品地西泮典基醫(yī)保(甲) 【適應(yīng)證】1.用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣等2.治療驚厥癥、肌緊張性頭痛、家族性、老年性和特發(fā)性震顫3.手術(shù)麻醉前給藥【注意事項】1.嚴重的精神抑郁者-產(chǎn)生自殺傾向，預(yù)防措施2.抗膽堿效應(yīng)：伴呼吸困難的重癥肌無力病情加重；急性或隱性閉角型青光眼發(fā)作；對伴有嚴重慢性阻塞性肺部病變者，可加重通氣衰竭3.靜脈注射易發(fā)生靜脈血栓或靜脈炎。靜注速度過快給藥可導(dǎo)致呼吸暫停、低血壓、心動過緩或心跳停止4.不應(yīng)連續(xù)靜脈滴注，癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外5.停藥前應(yīng)漸減量，不要驟然停止6.本品可透過胎盤屏障1）在妊娠初期3個月內(nèi)，有增加胎兒致

5、畸的危險，妊娠期間盡量勿用2）妊娠期婦女長期使用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，并可使新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑制3）分娩前15h內(nèi)應(yīng)用本品30mg以上，尤其是肌內(nèi)或靜脈注射，可使新生兒窒息、肌張力減退、低溫、厭食、對冷刺激反應(yīng)微弱并抑制代謝佐匹克隆醫(yī)?！具m應(yīng)證】失眠【注意事項】1.哺乳期婦女不宜使用2.可引起戒斷癥狀3.不宜駕車、操作機械或高空作業(yè)等。肌無力者需進行監(jiān)護，呼吸、肝腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量4.連續(xù)用藥時間不應(yīng)超過4周5.15歲以下兒童不宜應(yīng)用唑吡坦醫(yī)保（乙）【適應(yīng)證】偶發(fā)失眠和暫時失眠患者。【注意事項】1.使精神抑郁者精神紊亂2.產(chǎn)生共濟失調(diào)應(yīng)用分析【A型題】老年人對苯二氮卓類藥

6、較為敏感，用藥后可致平衡功能失調(diào)，覺醒后可發(fā)生步履蹣跚、思維遲緩等癥狀，在臨床上被稱為（ ）。2015A01A.震撼麻痹綜合征B.老年期癡呆C.“宿醉”現(xiàn)象D.戒斷綜合征E.錐體外系反應(yīng)【答案】C【A型題】靜脈注射地西泮的速度過快引起的不良反應(yīng)是（ ）。2014A07A驚厥B心跳加速C血鈣下降D血糖升高E呼吸暫停【答案】E鎮(zhèn)靜催眠藥的分類，典型不良反應(yīng)及應(yīng)用依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥第二節(jié) 抗癲癇病癲癇的分類防治癲癇的主要方法是長期服用抗癲癇藥控制癥狀藥理作用與臨床評價癲癇的治療以藥物控制發(fā)作為主1.巴比妥類2.苯二氮卓類3.乙內(nèi)酰脲類4.二苯并氮卓類5.-氨基丁酸(GABA)類似物6.脂肪酸類巴比

7、妥類【作用機制】增強-氨基丁酸A型受體活性，還可調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)Na+，K+-ATP轉(zhuǎn)化酶活性【代表藥】苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮苯二氮卓類【機制】主要為GABA受體激動劑，也作用于Na+通道【代表藥】地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙內(nèi)酰脲類【機制】減少鈉離子內(nèi)流而使神經(jīng)細胞膜穩(wěn)定，限制Na+通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴散【代表藥】苯妥英鈉（大發(fā)作和心律失常）【不良反應(yīng)】常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟失調(diào)、眼球震顫、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷。禁用苯妥英鈉：度房室阻滯、竇房結(jié)阻滯、竇性心動過緩等心功能損

8、害者抑制鈉通道，凡心臟傳導(dǎo)障礙的均不能用苯妥英鈉二苯并氮卓類【機制】阻滯Na+通道【代表藥】卡馬西平（與苯妥英鈉機制一樣）【不良反應(yīng)】常見視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛禁用卡馬西平：有心臟房室傳導(dǎo)阻滯，血小板、血常規(guī)及血清鐵異常，以及骨髓功能抑制等病史時。-氨基丁酸類似物【機制】是GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑【代表藥】加巴噴丁，氨己烯酸脂肪酸類【代表藥】丙戊酸鈉通過血-腦屏障可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環(huán)，可由乳汁中分泌不能用于孕婦及哺乳期婦女致死性肝功能障礙在2歲以下兒童多藥治療時發(fā)生率為1/500，成人單藥治療為1/45000。藥物相互作用-苯妥英鈉藥物相互作用-卡馬西平1.鋰鹽-嚴重的神經(jīng)毒

9、性、降低抗利尿作用2.單胺氧化酶抑制劑-高熱或高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少間隔14日藥物相互作用丙戊酸鈉1.麻醉藥或中樞抑制劑-中樞抑制作用增強2.華法林或肝素等抗凝血藥及溶栓藥-易引起出血用藥監(jiān)護-規(guī)律用藥1.一般從低劑量開始(可)，逐漸增加2.給藥的次數(shù)要根據(jù)該藥血漿半衰期來確定3.血漿半衰期較長的藥品如苯巴比妥和苯妥英鈉等，可一日睡前給1次量即可。但由于有些抗癲癇藥劑量偏大，可能需要一日3次給藥用藥監(jiān)護-依據(jù)癲癇發(fā)作的類型選擇用藥應(yīng)用分析【B型題】A乙琥胺B苯妥英鈉C丙戊酸鈉D苯巴比妥E卡馬西平1.癲癇精神運動發(fā)作選用（ ）。2013B402.癲癇大發(fā)作選用（ ）。2013

10、B413.癲癇大發(fā)作合并小發(fā)作選用（ ）。2013B424.癲癇小發(fā)作選用（ ）。2013B43【答案】E、B、C、A用藥監(jiān)護-換藥與停藥（加藥、化藥、停藥均應(yīng)緩慢）1.避免突然停藥-巴比妥類及苯二氮卓類藥，使癲癇發(fā)作加重2.減少劑量應(yīng)循序漸減，如巴比妥類3.從一個抗癲癇藥換為另一種也應(yīng)謹慎，只有當(dāng)新的服藥法已大致確立(5個半衰期的時間，一般12周)，才可漸減第1種藥4.接受幾種抗癲癇藥治療時，不能同時停，只能先停一種藥，無礙時再停另一種用藥監(jiān)護-關(guān)注特殊人群的安全性1.駕駛司機-撤藥后6個月再駕車2.擬妊娠或妊娠期婦女-向?qū)＜易稍?，并提供產(chǎn)前篩查(甲胎蛋白檢測和孕中期超聲波檢查)3.對接受抗

11、癲癇藥治療的婦女-妊娠前和妊娠期應(yīng)補充葉酸，預(yù)防神經(jīng)管缺陷-在妊娠后期3個月給予維生素K主要藥品卡馬西平典基醫(yī)保（甲/乙） 【適應(yīng)證】癲癇、躁狂癥、三叉神經(jīng)痛、神經(jīng)源性尿崩癥、糖尿病神經(jīng)病變引起的疼痛；預(yù)防或治療躁郁癥應(yīng)用分析【X型題】卡馬西平除用于治療癲癇外，還可用于（ ）。A心律失常（抑制Na+）B神經(jīng)源性尿崩癥C躁狂抑郁癥D心絞痛E中樞性痛癥【答案】ABCE【注意事項】1.卡馬西平誘發(fā)骨髓功能抑制的危險性增加2.老年人可引起再生障礙性貧血3.有肝病或骨髓功能抑制者停用卡馬西平4.出現(xiàn)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹時停用丙戊酸鈉典基醫(yī)保（甲/乙） 【適應(yīng)證】各種類型的癲癇，包括全身性強直性-陣攣

12、發(fā)作及部分性發(fā)作；雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作【注意事項】1.丙戊酸鈉用藥期間禁酒(抑制中樞不能飲酒，酒精也會抑制中樞)2.停藥時應(yīng)漸減量3.避免與有肝毒性的藥物合用4.有肝病史者應(yīng)用丙戊酸鈉需經(jīng)常檢測肝功能苯妥英鈉典基醫(yī)保(甲) 【適應(yīng)證】1.強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復(fù)雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)2.三叉神經(jīng)痛、隱性營養(yǎng)不良性大皰性表皮松解癥、發(fā)作性舞蹈手足徐動癥、發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過渡等的行為障礙疾患)、肌強直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時心臟傳導(dǎo)障礙3.洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常（若為緩慢性心律失常，則用阿托

13、品）應(yīng)用分析【X型題】苯妥英鈉可用于治療（ ）。A癲癇大發(fā)作B外周神經(jīng)痛（三叉神經(jīng)痛）C小兒高熱驚厥（地西泮）D大腦損傷所致的肌肉僵直（地西泮）E心律失?！敬鸢浮緼BE【注意事項】1.孕婦禁用-透過胎盤屏障而致畸2.哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳-可由乳汁分泌3.苯妥英鈉用藥期間須監(jiān)測血常規(guī)、肝功能。4.老年人-較易嗜睡，最好在睡前服用苯巴比妥典基醫(yī)保（甲）【適應(yīng)證】用于治療焦慮、失眠、癲癇及運動障礙。【注意事項】1.新生兒服用-低凝血酶原血癥及出血2.高空作業(yè)及老年人-慎用3.靜脈注射-不宜過快，否則會出現(xiàn)呼吸抑制心律失常、體溫降低甚至昏迷應(yīng)用分析【A型題】患者用藥后出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象，可能與下列哪

14、種藥物有關(guān)（ ）。A.苯巴比妥B.丙戊酸鈉C.利培酮D.甘露醇E.呋噻米【答案】 A第三節(jié) 抗抑郁藥抑郁癥抑郁癥是一種常見的精神障礙，以持續(xù)的心境惡劣與情緒低落、興趣缺失、精力不足等為主要臨床特征，常伴隨認知或神經(jīng)運動障礙或軀體癥狀抗抑郁藥提高中樞5-HT功能，提高NA功能 - - 抗抑郁癥對焦慮癥、強迫癥、慢性疼痛、疑病及恐怖等有一定的療效藥理作用與臨床評價三環(huán)類抗抑郁藥四環(huán)類抗抑郁藥選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥單胺氧化酶抑制劑選擇性去甲腎上腺素能抑制劑三環(huán)類抗抑郁藥抑制突觸前膜對5-HT及去甲腎上腺素的再

15、攝取【代表藥】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明（氯丙咪嗪）和多塞平【不良反應(yīng)】抗膽堿能效應(yīng)-口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高、心動過速)、心律失常、溢乳、嗜睡、體重增加、心電圖異常、性功能障礙等四環(huán)類抗抑郁藥抑制突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取【代表藥】馬普替林，療效與三環(huán)類相當(dāng)，不良反應(yīng)少【不良反應(yīng)】抗膽堿能效應(yīng)-口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困難、視物模糊、眼內(nèi)壓升高)選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑1.口服吸收良好-舍曲林除外2.首關(guān)效應(yīng)-西酞普蘭、艾司西酞普蘭除外3.主要經(jīng)肝臟排泄4.戒斷反應(yīng)-腦內(nèi)S-HT受體敏感性下調(diào)，應(yīng)采用逐步減量然后終止的方法，帕羅西汀中最易出現(xiàn)【不

16、良反應(yīng)】1.常見焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常(夢境反常、失眠)、欣快感等2.當(dāng)與曲坦類抗偏頭痛藥、單胺氧化酶抑制劑、苯丙胺等與本類藥聯(lián)合應(yīng)用時，應(yīng)警惕引發(fā)5-羥色胺綜合征，應(yīng)注意在停用單胺氧化酶抑制劑后14日才可應(yīng)用，反之亦然3.生殖系統(tǒng)常見性功能減退或障礙單胺氧化酶抑制劑【代表藥】嗎氯貝胺抑制A型單胺氧化酶，減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解【不良反應(yīng)】嗎氯貝胺常見多汗、口干、失眠、困倦、心悸等5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑【代表藥】文拉法辛、度洛西汀對難治性抑郁癥的療效明顯優(yōu)于5-羥色胺再攝取抑制劑，甚至對多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效【不良反應(yīng)】文拉法辛常見嗜睡、失眠、焦慮、性功

17、能障礙等；嚴重不良反應(yīng)有粒細胞缺乏、紫癜度洛西汀-常見嗜睡、眩暈、疲勞、性功能障礙等其他米氮平-去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥曲唑酮-5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑瑞波西汀-選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑【不良反應(yīng)】米氮平-常見體重增加、困倦；嚴重不良反應(yīng)有急性骨髓功能抑制；少見體位性低血壓、震顫、肌痙攣、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高、皮疹等禁忌證1.正在服用單胺氧化酶抑制劑(嗎氯貝胺)者-禁止與其他抗抑郁藥合用2.心肌梗死急性發(fā)作期者-禁用氯米帕明3.嚴重的心臟病或心律失常者、意識障礙者-禁用曲唑酮4.未經(jīng)治療的窄角型青光眼患者-禁用氟洛西汀藥物相互作用三環(huán)類抗抑郁藥1.西咪替丁

18、、哌醋甲酯、鈣通道阻滯劑等肝藥酶抑制-可降低三環(huán)類抗抑郁藥的代謝，易引起或加重不良反應(yīng)，甚至產(chǎn)生中毒癥狀2.與單胺氧化酶抑制劑合用或先后用藥-可引起5-羥色胺綜合征，如高血壓、高熱、肌陣攣、意識障礙等3.氯米帕明、丙米嗪、多塞平等與華法林、雙香豆素、茴茚二酮等抗凝血藥合用-可降低抗凝血藥的代謝，增加出血風(fēng)險，應(yīng)密切檢測凝血酶原時間藥物相互作用四環(huán)類抗抑郁藥馬普替林與甲狀腺激素合用-增加心律失常的危險藥物相互作用選擇性5-HT再攝取抑制劑1.帕羅西汀-增強口服抗凝血藥(華法林)和強心苷的藥效2.舍曲林與鋰鹽合用-會出現(xiàn)震顫3.舍曲林與華法林合用-可延長凝血酶原時間藥物相互作用其他1.文拉法辛與三

19、環(huán)類抗抑郁藥合用-兩類藥的毒性均可增加2.文拉法辛與華法林合用-可使凝血酶原時間延長3.米氮平-可加重苯二氮卓類藥的鎮(zhèn)靜作用用藥監(jiān)護一、用藥宜個體化小劑量開始，逐增劑量，盡可能采用最小有效量最好使用每日服用1次、不良反應(yīng)輕微、起效較快的新型抗抑郁藥二、切忌頻繁換藥抗抑郁藥起效緩慢，一般46周方顯效只有在足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時，方可考慮換藥三、換用抗抑郁藥時要謹慎氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需2周。單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。主要藥品（選擇性5-HT再攝取抑制劑：氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、西酞普蘭）氟西汀典醫(yī)保(乙

20、） 【適應(yīng)證】用于抑郁癥、強迫癥以及神經(jīng)性貪食癥【注意事項】1.心臟病、糖尿病、駕駛車輛、高空作業(yè)、操縱機器人員慎用2.明顯肝腎功能不全者慎用帕羅西汀典基醫(yī)保(乙) 【適應(yīng)證】用于抑郁癥、強迫癥、驚恐障礙及社交恐怖障礙等舍曲林典醫(yī)保（乙）【適應(yīng)證】1.用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥2.療效滿意后，繼續(xù)服用可有效防止抑郁癥的發(fā)生。3.治療強迫癥。治療滿意后，繼續(xù)服用可有效防止強迫癥初始癥狀的復(fù)發(fā)。（恐懼癥）西酞普蘭典醫(yī)保（乙） 【適應(yīng)證】用于各種類型的抑郁癥（三環(huán)類抗抑郁藥：丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平）氯米帕明典基醫(yī)保(甲/乙)【適應(yīng)證】用于抑郁癥、強迫癥、

21、社交恐懼癥突然停藥時可產(chǎn)生頭痛、惡心等不適，宜在1-2個月期間逐漸減少用量（中樞神經(jīng)抑制藥，快會產(chǎn)生戒斷反應(yīng)）（5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑：文拉法辛、度洛西?。┪睦ㄐ恋溽t(yī)保(乙)【適應(yīng)證】用于各種類型抑郁障礙、廣泛性焦慮障礙司機和機械操縱者、兒童、妊娠及哺乳期婦女慎用度洛西汀典【適應(yīng)證】用于各種抑郁癥【注意事項】慎用度洛西汀的情況1.肝、腎功能不全者慎用2.妊娠及哺乳期婦女不推薦使用3.已穩(wěn)定的窄角型青光眼者慎用（抗M受體作用，阿托品樣不良反應(yīng)）（其他）米氮平典【適應(yīng)證】用于抑郁癥【注意事項】1.妊娠及哺乳期婦女避免使用2.司機或機械操作者慎用應(yīng)用分析【 A型題】可用于治療或預(yù)防各類

22、抑郁癥的藥物是（ ）。A.奮乃靜（精神分裂癥）B.奧氮平（精神分裂癥）C.舍曲林D.氟哌啶醇（精神分裂癥）E.噴他佐辛（鎮(zhèn)痛）【答案】C【B型題】A.阿米替林B.氟西汀C.嗎氯貝胺D.文拉法辛E.米氮平1.屬選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的是（ ）。2.屬A型單胺氧化酶抑制劑的是（ ）。3.屬5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑的是（ ）。【答案】B、C、D【A型題】李女士來到藥房咨詢，主訴最近服用下列藥品后體重有所增加，請藥師確認可能增加體重的藥品是（ ）。2015A03A.二甲雙胍（降糖降脂）B.辛伐他汀（降血脂）C.米氮平D.阿司匹林（抗凝，解熱鎮(zhèn)痛）E.硝酸甘油（擴張血管）【答案】C第四

23、節(jié) 腦功能改善及抗記憶障礙藥腦功能減退帕金森病(震顫麻痹綜合征)、老年期癡呆(阿爾茨海默病)、血管性癡呆、腦卒中后認知障礙等常伴隨腦功能減退，嚴重者甚至出現(xiàn)癡呆，表現(xiàn)為認知障礙、記憶障礙、行為障礙等。認知和記憶主要解剖基礎(chǔ)-為海馬組織的萎縮功能基礎(chǔ)-膽堿能神經(jīng)興奮傳遞障礙和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)乙酰膽堿受體變性，神經(jīng)元數(shù)目變少分類1.酰胺類中樞興奮藥2.乙酰膽堿酯酶抑制劑3.其他類酰胺類中樞興奮藥提高學(xué)習(xí)和記憶能力；促進乙酰膽堿合成【代表藥】吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦藥酰胺類口服吸收快，可通過血-腦屏障吡拉西坦在體內(nèi)不代謝【不良反應(yīng)】1.吡拉西坦-常見興奮、易激動、頭暈和失眠2.茴拉西坦-常見口干、

24、嗜睡、全身皮疹2.奧拉西坦-偶見前胸和腹部發(fā)熱感、肝腎功能異常乙酰膽堿酯酶抑制劑抑制膽堿酯酶活性，升高乙酰膽堿（Ach）【代表藥】多奈哌齊、利斯的明、石杉堿甲多奈哌齊-口服吸收良好，相對生物利用度利斯的明-口服吸收迅速，易透過血-腦屏障【不良反應(yīng)】多奈哌齊-常見幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、疼痛利斯的明-常見嗜睡、震顫、意識模糊、出汗、體重減輕其他類胞磷膽堿鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物禁忌證1.吡拉西坦-錐體外系疾病、亨廷頓病患者及對吡拉西坦過敏者禁用2.利斯的明-嚴重肝損傷者禁用3.石杉堿甲-癲癇、腎功能不全、機械性腸梗阻、心絞痛患者禁用4.銀杏葉提取物-與抗血小板藥物

25、或抗凝血藥合用者禁用用藥監(jiān)護1.乙酰膽堿酯酶抑制劑-小劑量用起，漸增，避免突然停藥2.利斯的明-治療過程中，停藥數(shù)日后再次服用，應(yīng)從起始劑量重新開始服用。3.石杉堿甲-心動過緩、支氣管哮喘者慎用主要藥品吡拉西坦典醫(yī)保(乙)【適應(yīng)證】用于腦外傷、腦動脈硬化、腦血管病等多種原因所致的記憶及思維功能減退多奈哌齊醫(yī)保(乙)【適應(yīng)證】用于輕、中度老年期癡呆癥狀【注意事項】消化道潰瘍(Ach會升高胃酸)、哮喘及慢性阻塞性肺病患者慎用石杉堿甲典基醫(yī)保(乙)【適應(yīng)證】用于良性記憶障礙，對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙也有改善作用【注意事項】心動過緩、支氣管哮喘者慎用銀杏葉提取物【適應(yīng)證】用于腦部、周邊等

26、血液循環(huán)障礙1.急慢性腦機能不全及其后遺癥-如中風(fēng)、注意力不集中、記憶力衰退、癡呆2.耳部血流及神經(jīng)障礙-如耳鳴、眩暈、聽力減退、耳迷路綜合征3.眼部血流及神經(jīng)障礙-如糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變及神經(jīng)障礙、老年黃斑變性、視物模糊、慢性青光眼4.末梢循環(huán)障礙-如各種動脈閉塞癥、間歇性跛行癥、手腳麻痹冰冷、四肢酸痛應(yīng)用分析【A型題】下列藥品中，屬于酰胺類的腦功能改善及抗記憶障礙藥是（ ）。A.吡拉西坦B.胞磷膽堿C.利斯的明D.多奈哌齊E.石杉堿甲【答案】A【B型題】2013B44A激動中樞阿片受體B抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶C抑制紋狀體單胺氧化酶D阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿受體E激動黑質(zhì)紋狀體通路多巴胺受體

27、多奈哌齊的藥理作用（ ）。【答案】B【X型題】屬于腦功能改善及抗記憶障礙的藥物有（ ）。A.吡拉西坦B.文拉法辛C.多奈哌齊D.石杉堿甲E.艾地苯醌【答案】ACDE第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥分類麻醉性鎮(zhèn)痛藥-阿片類藥物非麻醉性鎮(zhèn)痛藥-非甾體抗炎藥和中樞性鎮(zhèn)痛藥(以曲馬多為代表)麻醉性鎮(zhèn)痛藥依來源1.阿片生物堿：代表藥嗎啡、可待因和罌粟堿2.半合成嗎啡樣鎮(zhèn)痛藥：如雙氫可待因、丁丙諾啡、氫嗎啡酮和羥嗎啡酮等3.合成阿片類鎮(zhèn)痛藥：依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為苯哌啶類，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等二苯甲烷類，如美沙酮、右丙氧芬嗎啡烷類，如左啡諾、布托啡諾苯并嗎啡烷類，如噴他佐辛、非那佐辛阿片類藥物選擇性地抑制某些興

28、奮性神經(jīng)的沖動傳遞1.弱阿片類藥-如可待因、雙氫可待因-主要用于輕、中度疼痛和癌性疼痛的治療2.強阿片類藥-如嗎啡、哌替啶、芬太尼-主要用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治療作用機理1.其中1受體與脊髓上水平的中樞鎮(zhèn)痛、欣快感和依賴性有關(guān)；2.2受體激動可引起呼吸抑制、心動過緩、胃腸道運動抑制（止泄）和惡心嘔吐3.K受體激動可引起脊髓水平鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和輕度呼吸抑制4.受體激動可鎮(zhèn)痛，引起血壓下降、縮瞳（嗎啡中毒出現(xiàn)針尖樣瞳孔，有機農(nóng)藥中毒也會出現(xiàn)）、欣快感和調(diào)控活性典型不良反應(yīng)1.常見呼吸抑制、支氣管痙攣2.身體和精神依賴性：注射劑連續(xù)應(yīng)用35日即產(chǎn)生身體和精神依

29、賴性3.抗利尿作用：嗎啡最為明顯應(yīng)用分析【A型題】我國將嗎啡列為嚴格管制藥品，是因為長期使用會引起（ ）。2014A09A免疫抑制B嗜睡C呼吸抑制D中樞抑制E藥物依賴性【答案】E禁忌證1.嗎啡-支氣管哮喘、肺源性心臟病，前列腺肥大，排尿困難、麻痹性腸梗阻等患者禁用2.哌替啶-嚴禁與單胺氧化酶抑制劑（盡量不要和中樞抑制劑合用）合用3.可待因-多痰患者禁用4.羥考酮術(shù)前或術(shù)后，24h內(nèi)患者禁用藥物相互作用1.阿片類鎮(zhèn)痛藥與抗膽堿藥（尤其阿托品）合用-加重便秘，還可增加麻痹性腸梗阻和尿潴留危險2.硫酸鎂與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用-可增強中樞抑制，增加呼吸抑制和低血壓風(fēng)險3.單胺氧化酶抑制劑與阿片類鎮(zhèn)痛藥（尤

30、其嗎啡、哌替啶）合用-嚴重的、甚至致死的不良反應(yīng)，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、驚厥和高熱用藥監(jiān)護（一）監(jiān)護妊娠期婦女的用藥安全1.成癮產(chǎn)婦的新生兒-戒斷治療2.兒童及老年患者-易引起呼吸抑制，應(yīng)減少劑量（二）減少生理或心理依賴性1.長期使用-致生理或心理依賴性2.處理原則-逐漸停藥，減少用量或戒毒治療(三)規(guī)避不利的應(yīng)用方法哌替啶-不適于廣泛用于晚期癌性疼痛(四)監(jiān)測用藥過量和危象心動過緩-肌內(nèi)注射或靜脈注射阿托品呼吸抑制-給氧，進行人工呼吸血壓下降-按需給以適宜的升壓藥和補液肌肉僵直-嚴重時應(yīng)即靜脈注射適量的肌松藥，并進行人工呼吸。成癮性鎮(zhèn)痛藥過量處理：洗胃注射給藥后出現(xiàn)危象，可靜脈注射納洛酮（阿片受體阻斷藥，可解酒嗎啡中毒）(五)鎮(zhèn)痛藥的使用原則1、 首先可用阿司匹林類，接著可用弱阿片類，中等強度阿片，最后用強阿片2、 按