卡維地洛特點(diǎn)與治療高血壓病的研究進(jìn)展

1、. 卡維地洛片治療高血壓的用法用量如下：高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用?；颊咴诜每ňS地洛片治療高血壓的用法用量如下：劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測(cè)下加量。推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量714天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在714天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用?？偭坎坏贸^(guò)50mg/日?？ňS地洛片須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在卡維地洛片的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用卡

2、維地洛片，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大卡維地洛片的體位性作用，所以聯(lián)合應(yīng)用利尿劑時(shí)要注意減量并監(jiān)測(cè)血壓尤其是收縮壓?？珊嫌媒鹚畬毮z囊當(dāng)前位置： 好大夫在線 > 程遠(yuǎn)植大夫個(gè)人網(wǎng)站 > 文章列表 > 文章詳情 就診指南卡維地洛特點(diǎn)及治療高血壓病的研究進(jìn)展 全網(wǎng)發(fā)布：2011-10-21 23:18 發(fā)表者：程遠(yuǎn)植 2642人已訪問(wèn) 卡維地洛特點(diǎn)及治療高血壓病的研究進(jìn)展武漢亞洲心臟病醫(yī)院 主任醫(yī)師 程遠(yuǎn)植卡維地洛是第3代非選擇性和選擇性1受體阻滯劑。卡維地洛具有心臟保護(hù)作用,能抑制交感神經(jīng)興奮、兒茶酚胺釋放,還具有擴(kuò)張血管、阻滯鈣離子通道、直接清除自由基和抗氧化等作用。卡維地洛特點(diǎn)及

3、其在治療高血壓方面的進(jìn)展予以簡(jiǎn)介。智慧互聯(lián)網(wǎng)醫(yī)院心血管內(nèi)科程遠(yuǎn)植藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收快,單次口服25或50,最大藥物濃度峰值時(shí)間為12小時(shí), 肝臟首過(guò)清除率較高, 絕對(duì)生物利用度為20%25%, 食物可減慢其吸收, 但吸收量不減少, 也不影響生物利用度。親脂性高, 廣泛分布于血管外組織, 血漿蛋白結(jié)合率大于98%。終末半衰期6 .47小時(shí)。在肝內(nèi)經(jīng)側(cè)鏈氧化代謝,節(jié)代謝物69%經(jīng)膽道由糞便排出, 16%由尿排出; 原藥少于2%經(jīng)腎直接排泄, 無(wú)明顯積蓄作用。藥理作用：和1受體阻制作用發(fā)生于在同一個(gè)分子上, 這是卡維地洛的特異之處, 其咔唑環(huán)部分起到了抗氧化作用, 正是其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)決定了其獨(dú)特的功

4、能。 卡維地洛能抑制腎臟分泌腎素, 阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)和降低心率而產(chǎn)生降壓作用。受體阻滯作用：卡維地洛在動(dòng)物模型上可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素誘發(fā)的心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)的作用, 持續(xù)時(shí)間達(dá)1516, 遠(yuǎn)大于普萘洛爾和拉貝洛爾。在對(duì)取自終末期心衰患者的心室肌研究中發(fā)現(xiàn),卡維地洛與1受體親和力是2受體的639倍。1受體阻滯作用：卡維地洛阻滯突觸后膜1受體, 擴(kuò)張血管, 降低外周血管阻力，可拮抗1受體介導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮效應(yīng)。本藥的擴(kuò)血管效應(yīng)隨劑量增加而增強(qiáng), 主要是通過(guò)1受體阻滯同時(shí)還有鈣拮抗作用參與。鈣拮抗作用：卡維地洛在局部血管床中,本藥誘導(dǎo)的擴(kuò)血管效應(yīng)相當(dāng)部分是通過(guò)鈣拮抗而實(shí)現(xiàn)。本

5、藥抑制慢通道鈣內(nèi)流, 減慢房室傳導(dǎo), 延長(zhǎng)有效不應(yīng)期, 降低心肌收縮力。其他作用：卡維地洛能抑制氧自由基誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化, 還抑制在體外自由基清除過(guò)程中由巨噬細(xì)胞和銅離子共同誘導(dǎo)的人體低密度脂蛋白的氧化。臨床研究：高血壓的治療效果和對(duì)腎臟的影響：有人研究高血壓患者開(kāi)始接受卡維地洛每天1次5, 若血壓得不到控制, 增加劑量到每天1次1020。 治療17周后, 患者收縮壓從160±1.28mmHg下降到140±3.1mmHg，舒張壓從100±1mmHg下降到89±2.7mmHg。腎血管阻力降低，卡維地洛對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)率、有效腎血流、血尿氮和血清肌酸酐等參數(shù)均無(wú)

6、明顯影響。提示卡維地洛長(zhǎng)期治療原發(fā)性高血壓能有效地降低血壓而不引起腎功能損害。對(duì)微量蛋白尿的影響：一項(xiàng)用于評(píng)價(jià)卡維地洛對(duì)輕到中度高血壓患者的療效和安全性研究, 876例患者于治療前后12周內(nèi)作微量蛋白尿檢查, 其中245例(28%)為陽(yáng)性或明顯陽(yáng)性。在治療6周后, 245例患者中坐位舒張壓正?；颊邽?53例(63%), 這些患者繼續(xù)接受卡維地洛25每天1次的治療。其余患者被隨機(jī)分成3組: 卡維地洛25組、50組和卡維地洛+氫氯塞嗪組。所有治療組中患者微量蛋白尿均顯著降低, 改善率為56%, 完全消失者為48%, 但治療組間差異無(wú)顯著性。研究對(duì)象中微量蛋白尿由陰性轉(zhuǎn)為陽(yáng)性, 或從陽(yáng)性轉(zhuǎn)為明顯陽(yáng)性

7、的發(fā)生率為7%。卡維地洛治療12周后可顯著降低微量蛋白尿或完全消失分別為56%及48%, 提示卡維地洛本身具有保護(hù)腎功能的作用, 且與受體阻滯和血管擴(kuò)張介導(dǎo)的血壓下降無(wú)關(guān)。對(duì)左室肥厚的逆轉(zhuǎn)影響：心臟是高血壓最常損害的靶器官之一, 主要表現(xiàn)為左室肥厚。高血壓性的左室的肥厚在一定程度上是心臟對(duì)后負(fù)荷增高的代償反應(yīng), 左室肥厚也是導(dǎo)致心血管并發(fā)癥和預(yù)后惡化的獨(dú)立危險(xiǎn)因素。高血壓左室肥厚與內(nèi)皮功能紊亂有關(guān), 內(nèi)皮素-1是一種強(qiáng)效血管收縮肽, 可誘導(dǎo)心肌細(xì)胞肥大增生?？ňS地洛可以抑制內(nèi)皮素-1的生物合成, 這可能是卡維地洛抗心肌肥厚的作用機(jī)制之一?？剐穆墒СＷ饔茫嚎ňS地洛是一種具有多種受體阻滯作用的心血

8、管藥物, 包括對(duì)腎上腺素1受體、2受體、1受體、+通道、2+通道以及不同的心臟+通道的阻滯作用，從而發(fā)揮了潛在的抗心律失常的作用?？ňS地洛的這些作用可能還與抗氧化作用有關(guān)。研究還顯示卡維地洛能發(fā)揮抗心房顫動(dòng)和有效控制房顫的心室率作用。CAPERICORN試驗(yàn)中的動(dòng)態(tài)心電圖監(jiān)測(cè)分支研究中，發(fā)現(xiàn)卡維地洛還顯著減少室上性心律失常達(dá)，減少室性心律失常達(dá)。對(duì)2型糖尿病伴高血壓的安全性：為評(píng)價(jià)卡維地洛對(duì)伴有2型糖尿病高血壓患者的安全、耐受性, 有學(xué)者對(duì)伴有2型糖尿病的輕、中度原發(fā)性高血壓患者, 隨機(jī)給卡維地洛每天1次25或硝苯地平每天3次,每次10g。治療4周后，兩組患者的臥位血壓：卡維地洛組從(168/

9、98±6/5.3)mmHg降至(144/90±8.4/6.8)mmHg；硝苯地平組從(170/96±9/7)mmHg降至(150/86±15/6)mmHg 。卡維地洛和硝苯地平組患者的葡萄糖耐量實(shí)驗(yàn)中，葡萄糖濃度對(duì)時(shí)間曲線下的面積分別下降6.1%和3.2%。說(shuō)明卡維地洛可有效降低2型糖尿病高血壓患者血壓, 且對(duì)糖代謝無(wú)不良影響。 臨床應(yīng)用：卡維地洛不影響冠狀動(dòng)脈血流及阻力, 能減慢心率、減弱心肌收縮、擴(kuò)張血管、降低心臟前后負(fù)荷，從而降低氧耗。同時(shí)，卡維地洛延長(zhǎng)心臟舒張期、抑制紅細(xì)胞聚集、提高紅細(xì)胞變形能力, 有利于增加心肌氧供，可顯著減少心肌梗死面積,

10、減少再灌注性心律失常的發(fā)生, 能改善心梗后左室重塑和重構(gòu)。每日1次口服卡維地洛20 mg，也不影響腦血流及其自身調(diào)節(jié)，還有保護(hù)神經(jīng)元的作用。因此，適合于高血壓合并冠心病心絞痛、急性或陳舊性心肌梗死、心律失?；蚝喜⒛X血管病患者。高血壓合并糖尿病患者：由于長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)生化代謝無(wú)不良影響，不影響病人的脂質(zhì)代謝，無(wú)血清電解質(zhì)紊亂，未見(jiàn)血糖改變?？捎糜诟哐獕汉喜⑻悄虿』颊?。高血壓合并腎臟損害：該藥原形經(jīng)腎排泄少，腎功能不全的高血壓病人用卡維地洛后，不減少腎血流及尿鈉排出量，長(zhǎng)期應(yīng)用能降低血漿腎素活性、醛固酮水平，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率及濾過(guò)分?jǐn)?shù)?？ňS地洛1020 mg/d, 單用或與利尿劑合用于高血壓合并腎功

11、能不全的患者降壓效果好，還有減少微量蛋白尿的作用。高血壓合并心衰患者：最近多個(gè)大規(guī)模、多中心的卡維地洛治療心力衰竭臨床試驗(yàn)，結(jié)果表明：在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE-I)、地高辛、利尿劑治療的基礎(chǔ)上加用卡維地洛，可改善病人癥狀，提高左室射血分?jǐn)?shù)，改善心功能分級(jí)、延緩病情惡化、降低住院率及死亡率。此作用不受種族、性別、年齡及基礎(chǔ)左室射血分?jǐn)?shù)的影響。因此，適合于高血壓合心衰患者。最近意大利學(xué)者Giardini等報(bào)道用卡維地洛治療兒童的心衰也有較好的療效和安全性。高血壓合并前列腺肥大的患者：前列腺肥大多為老年男性患者，卡維地洛臨床用于老年病人，其體內(nèi)過(guò)程以及臨床用藥的有效性、安全性與用于青年病人相

12、似。中國(guó)高血壓防治指南中明確指出高血壓合并前列腺肥大的患者，適合于選用受體阻滯劑。因此，卡維地洛適用于此類患者，如：伴有明顯尿頻、排尿困難、尿不盡感、留有殘余尿（但不超過(guò)50毫升），夜尿增多，每晚至少起床45次，影響睡眠的I期前列腺肥大患者。筆者在臨床中應(yīng)用于高血壓、冠心病，心力衰竭、心律失常同時(shí)合并I期前列腺肥大的老年男性患者，取得了較好的效果。劑量及給藥方案：歐美經(jīng)驗(yàn)，抗高血壓用量一般為2550 mg, 腎性高血壓與原發(fā)性高血壓用量相似；日本經(jīng)驗(yàn)為1020 mg, 每天一次, 初治用量宜小，可從6.25 mg或5 mg開(kāi)始，密切觀察無(wú)明顯不良反應(yīng)后再根據(jù)療效決定是否逐漸增加劑量，一般不超過(guò)

13、40 mg/d。我國(guó)患者可參考日本的方案。臨床應(yīng)用此藥時(shí)，對(duì)III度房室傳導(dǎo)阻滯、重癥難治性心衰、心源性休克、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、變異型心絞痛、哮喘等病人仍應(yīng)禁用卡維地洛。因其主要在肝內(nèi)代謝，肝病病人在使用該藥時(shí)應(yīng)減量慎用。由于卡維地洛獨(dú)特的抗氧化、抗平滑肌增殖、保護(hù)心肌、保護(hù)神經(jīng)元的作用，可預(yù)防高血壓心、腦、腎等重要臟器并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展，已經(jīng)受到多國(guó)醫(yī)藥界的廣泛關(guān)注，是一種具有廣闊前景的新型受體和1受體阻滯劑。服用卡維地洛片的注意事項(xiàng)有哪些卡維地洛片是降壓藥，具有擴(kuò)張血管、保護(hù)心臟及神經(jīng)，不影響糖及脂類代謝等特點(diǎn)，臨床上常用于高血壓、冠心病及心力衰竭時(shí)的治療。為了達(dá)到更好的治療效果，患者在服用卡

14、維地洛片時(shí)應(yīng)按照要求使用。那么服用卡維地洛片的注意事項(xiàng)有哪些？服用卡維地洛片的注意事項(xiàng)有哪些？1、卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀）時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。2、外周血管疾病受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。3、麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。4、糖尿病和低血糖受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選

15、擇性受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。5、甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過(guò)速。突然停用？-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。6、因卡維地洛具有受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1-2周以上逐漸停藥。7、臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。8、低血壓、體位性低血壓和暈厥：在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開(kāi)始治療劑量為3.125mg/次，一日二

16、次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。9、罕見(jiàn)心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓（收縮壓<100mmHg）、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測(cè)腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。10、卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。11、變異性心絞痛患者使用非選擇性受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無(wú)在這類患者

17、中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。12、過(guò)敏反應(yīng)的危險(xiǎn)：對(duì)許多過(guò)敏原有嚴(yán)重過(guò)敏病史的患者對(duì)重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對(duì)治療過(guò)敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時(shí)服用。患者在服用卡維地洛片治療高血壓的用法用量如下：劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測(cè)下加量。推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量714天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在714天內(nèi)達(dá)到完全

18、的降壓作用?？偭坎坏贸^(guò)50mg/日?？ňS地洛片須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在卡維地洛片的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用卡維地洛片，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大卡維地洛片的體位性作用?？ňS地洛片也可以治療心功能不全：輕度或中度心功能不全（NYHA分級(jí)II或III級(jí)），合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。溫馨提示：用藥前除了咨詢醫(yī)生，患者在服用前應(yīng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)，了解服用卡維地洛片的注意事項(xiàng)有哪些，做到科學(xué)合理的用藥，治療疾病。慢性腎功能不全高血壓伴高血鉀選用哪些降壓藥狀態(tài)：就診前 2013-10-22 咨詢標(biāo)題：慢性腎功能不全高血壓伴高血鉀選用哪些降壓藥疾?。?慢性腎功能不全高血壓伴高血鉀病情描述： 8年前查出患腎小球腎炎，近兩年時(shí)間進(jìn)入慢性腎功能失代償期，肌酐110至160，尿素氮15左右，尿蛋白半個(gè)加號(hào)，血壓經(jīng)藥物控制在120/80.近半年經(jīng)常出現(xiàn)高血鉀，最高7.51. 希望提供的幫助： 想請(qǐng)主任幫我看看我的降壓藥是不是要調(diào)整一下，該用些什么藥。因我在網(wǎng)上查科素亞、洛丁新會(huì)引起血鉀高。 所就診醫(yī)院科室： 江西省中醫(yī)院 國(guó)醫(yī)堂 用藥情況： 藥物名稱：拜新同、科素亞、洛丁新 服用說(shuō)明：拜新同30mg 1次*1片/天、科素亞(氯沙坦)100mg 2次*1片/天、