抗菌藥分類及代表藥物

1、抗菌藥分類及代表藥物B-內(nèi)酰胺類青霉素（PN）類天然青霉素G（鉀，鈉）半合成耐酸PN非奈西林，丙匹西林，阿度西林耐酶PN甲氧西林，蔡夫西林耐酸耐酶PN雙氯西林，氯n坐西林，氟氯西林，苯n坐西林廣譜PN阿莫西林，氨芳西林，竣葦西林，替卡西林，美洛西林，哌拉西林，頭抱類一代頭抱氨芳，頭抱羥氨葦，頭抱拉定，頭抱嘎林，頭抱曝吩，頭抱硫瞇，頭抱替嘎二代頭抱映辛（酯），頭抱克洛，頭抱丙烯，頭抱替安，頭抱甲的，頭抱孟多三代頭抱克的，頭抱曝的，頭抱他咤，頭抱曲松，頭抱哌酮，頭抱口坐的，頭抱泊的四代頭抱匹羅，頭抱叱腸五代頭抱洛林，頭抱叱普其碳青霉烯美羅培南）比阿培南）他類帕尼培南，亞胺培南/西司他丁青霉烯類法羅

2、培南（口服/注射）單環(huán)P內(nèi)酰胺類氨曲南P內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸，舒巴坦，二建巴坦氨基糖音類鏈霉素，慶大霉素，阿米卡星，卡那霉素，新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星，異帕米星大環(huán)內(nèi)酯類第一代紅霉素，麥迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素第一代羅紅霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地紅霉素第二代米卡霉素，羅地霉素林可酰胺類克林霉素，林可霉素多肽類糖肽類萬古霉素，去甲萬古霉素，替考拉寧多黏菌素類多黏菌素B、E四環(huán)素類天然金霉素，土霉素，四環(huán)素半合成多西環(huán)素，米諾環(huán)素，替加環(huán)素氯霉素類氯霉素、甲碉霉素人工合成類磺胺類磺胺喀咤磺胺甲嗯建復(fù)方磺胺甲嗯嘎（復(fù)方新諾明）聯(lián)磺甲氨葦咤（磺胺甲嗯n坐，磺胺嗑咤，甲氧葦咤）唾諾

3、酮類第一代叱咯酸，紊嗟酸第二代叱哌酸，西諾沙星第三代左氧氟沙星，環(huán)丙沙星，氧氟沙星，諾氟沙星，依諾沙星，培氟沙星，氟羅沙星，洛美沙星，替馬沙星第四代加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星，吉米沙星其他甲氧葦（常作成復(fù)方制劑）硝基映喃類吠喃妥因硝基咪嘎類甲硝口坐，替硝口坐，奧硝口坐，塞克硝唾H2Nx_青霉素類LSB9BB頭抱菌素類OoIICH2OCCH3COOH單環(huán)-B1、20世紀(jì)40年代初青霉素用于臨床，從而揭開了抗生素治療疾病的序幕。最初抗生素是用發(fā)酵方法得到的微生物次級代謝產(chǎn)物。青霉素培養(yǎng)液中分離出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成鉀鹽和鈉鹽。2、頭抱菌產(chǎn)生的天然頭抱菌素C,比青霉素更穩(wěn)定的結(jié)

4、構(gòu)（六元環(huán)VS五元環(huán)）。從20世紀(jì)60年代初首次用于臨床，到90年代已經(jīng)發(fā)展到四代。目前臨床用的抗微生物感染藥物中，頭抱類占了幾乎一半。這四代在結(jié)構(gòu)上沒有截然分類，在抗菌活性、抗菌譜等方面有較大進展。第一代：抗菌譜窄，只能抑制革蘭陽性菌和葡萄球菌，易產(chǎn)生耐藥，對腎臟有一定毒性。第二代：抗菌譜擴大，對陽性菌的活性與第一代相近或略差，但對多數(shù)革蘭陰性菌的活性明顯增強。對內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。對腎臟毒性較第一代低。第三代：抗菌譜更廣，對陽性菌的活性較第一代差，對陰性菌的活性較第一代強，抗菌譜擴大到了綠膿桿菌、沙雷桿菌。對內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，對第一、第二代耐藥的革蘭陰性菌，第三代有效，第四代：品種還不多?？咕V

5、和作用都極大增強，且對細菌過量產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。其突出的特點是對青霉素結(jié)合蛋白（細菌表面P內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶點）親和力強，穿透力強，對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，同時對綠膿桿菌的作用比第三代更強。第五代（國內(nèi)還沒有）：近些年來，又有些新型頭抱菌素上市，2008頭抱口比普在加拿大上市，2010年頭抱洛林在美國批準(zhǔn)上市。對陽性菌強于前四代（尤其對耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐藥的肺炎鏈球菌），對陰性菌與第四代相似。3、碳青霉烯類是一類新型的B內(nèi)酰胺化合物，目前發(fā)展很快。1976年，從鏈霉菌發(fā)酵液中分離得到硫霉素，不僅抗菌活性強，而且能夠抑制B內(nèi)酰胺酶?？咕V：對陽性菌、陰性菌、厭氧菌、需氧菌都有很強大的

6、作用，是抗菌譜最廣的一類B內(nèi)酰胺抗生素。缺點是，1:容易被人體內(nèi)產(chǎn)生的脫氫肽酶DHP-1降解，需要與該酶的抑制劑西司他丁合用：2:不能口服。為克服這些缺點，改變側(cè)鏈抵抗酶的降解。80年代美國默克公司開發(fā)的亞胺培南，臨床評價很高，但是對DHP-1酶還是不穩(wěn)定，需與西司他丁合用。到了90年代開發(fā)的美羅培南，對酶穩(wěn)定性大大提高，可以單獨使用，其作用甚至超過了三代頭抱。后來又陸續(xù)有帕尼培南、比阿培南。4、法羅培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯類，其對青霉素?zé)o效和頭抱菌素?zé)o效的疾病都有效。5、單環(huán)B內(nèi)酰胺類：1987年氨曲南是第一個全合成的單環(huán)B內(nèi)酰胺抗生素。被認為是抗生素發(fā)展的里程碑，其對綠膿桿菌活

7、性顯著，但對革蘭陽性菌無效。6、氨基糖昔類，是由氨基糖和氨基環(huán)醇形成的甘，由于含有氨基和其他堿性基團，顯堿性，可形成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽，在胃腸道不易吸收，一般注射給藥。氨基糖昔類抗菌譜廣，抗菌活性強，是臨床上常用的一類抗生素。氨基糖昔類易產(chǎn)生耐藥，有耳腎毒性。這兩個缺點。一般聯(lián)合用藥。鏈霉素是第一個氨基糖昔類抗生素，從鏈絲菌中發(fā)現(xiàn)的，主要用于結(jié)核病。慶大霉素，尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。阿米卡星，對腸桿菌科活性高，甚至對慶大、妥布、奈替卡星耐藥的67%70呃有效。常與青霉素和頭抱類合用。新霉素口服很少吸收（乳膏，滴眼液，滴耳液，也有個硫酸新霉素片用于腸道感染），主要是用作腸道、皮膚、耳鼻喉

8、等感染。7、大環(huán)內(nèi)酯類：大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)式一個多羥基的1416元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯為母體，通過羥基與13個去氧氨基糖縮合成的堿性昔。大環(huán)內(nèi)酯類不良反應(yīng)主要是使胃腸道菌群紊亂，對肝臟、心臟損害，以及耳毒性，但是每代的毒性也在逐漸降低。紅霉素是第一個大環(huán)內(nèi)酯類，從紅色鏈絲菌中分離出來的，結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定。后來又發(fā)現(xiàn)紅霉素對支原體、衣原體、變形桿菌、軍團菌作用強大，又對其重視起來。以紅霉素開發(fā)出的交沙霉素、麥迪霉素、螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不良反應(yīng)降低。第二代：半合成的：羅紅霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地紅霉素。阿奇霉素的一個突出優(yōu)點是藥動學(xué)性質(zhì)好，能被轉(zhuǎn)運到感染部位，濃度達到細胞外濃度的300倍，另外還有抗生素后效應(yīng)可

9、達2.34.7小時，優(yōu)于B內(nèi)酰胺抗生素。克拉霉素體內(nèi)的代謝物對流感嗜血桿菌有特效，對需氧菌、厭氧菌、支原體、衣原體都有效，活性比紅霉素強24倍。第三代：米卡霉素（二乙酰麥迪霉素），羅地霉素，毒性下降。8、克林霉素：對陽性菌、厭氧菌效果好，對組織滲透力強，適用于骨髓炎等。9、四環(huán)素類：四環(huán)素類是由放線菌屬產(chǎn)生的或半合成的一類抗生素，廣譜，對陽性菌、陰性菌包括厭氧菌都有效。第一代四環(huán)素就是從細菌中分離出的天然產(chǎn)物，如金霉素、土霉素、四環(huán)素、地美環(huán)素。天然產(chǎn)物容易產(chǎn)生耐藥性，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定。經(jīng)過改造，得到半合成的四環(huán)素：多西環(huán)素，米諾環(huán)素，替加環(huán)素。10、氯霉素氯霉素是從鏈霉素中產(chǎn)生的。缺點是：毒性

10、大，抑制骨髓造血系統(tǒng)，引起再生障礙性貧血，所以臨床應(yīng)用受限。但是，它在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥，是其他抗生素不能替代的。11、磺胺類及抗菌增效劑磺胺類在20世紀(jì)30年代就開始被用于感染。后來青霉素的發(fā)現(xiàn)，打斷了磺胺類藥物的發(fā)展。但是不久青霉素的耐藥、過敏、化學(xué)穩(wěn)定性等問題出現(xiàn)，使磺胺類抗菌藥物又得以發(fā)展。1962年，磺胺甲惡陛問世，抗菌譜與黃安相近，但是抗菌活性更強，半衰期更長，與抗菌增效劑甲氧茉咤合用，被稱為復(fù)方新諾明，在臨床上廣泛使用。1970年又發(fā)現(xiàn)磺胺類藥物的利尿和降血糖作用。甲氧芳咤除了可以和磺胺甲惡陛、磺胺喀咤等合用，還可以和四環(huán)素、慶大霉素的合用，增強效果。12、唾諾酮類是僅次于B內(nèi)酰胺類的抗生素，在臨床上使用價值較高。第一代：蔡咤酸、口比咯酸，抗菌譜窄，已被取代。第二代：比第一代抗菌活性強，在陰性菌方面包括了部分綠膿桿菌，可達到有效尿藥濃度。如，