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文檔簡介
1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上河北省高等教育自學(xué)考試課程考試大綱課程名稱:藥物化學(xué)(一) 課程代碼:07957第一部分 課程性質(zhì)與學(xué)習(xí)目的一、課程性質(zhì)與特點藥物化學(xué)(一)是高等教育自學(xué)考試制藥科學(xué)與工程專業(yè)開設(shè)的專業(yè)課之一,是以化學(xué)藥物為研究對象,以化學(xué)和生物學(xué)的理論和方法為主要手段,研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)、合成原理、生物效應(yīng)、構(gòu)效關(guān)系,以及新藥尋找基本途徑等的一門科學(xué)。二、課程設(shè)置的目的和要求本課程要求學(xué)生掌握藥物化學(xué)的基本理論、基本知識和基本技能;主要藥物的結(jié)構(gòu)及藥理作用、制備路線、重要類型藥物的構(gòu)效關(guān)系和尋找新藥的基本理論與途徑,為從事新藥的設(shè)計與開發(fā)奠定基礎(chǔ)。熟悉藥物化學(xué)在藥學(xué)中的地位和重要性
2、,了解藥物化學(xué)的新理論和應(yīng)用的進(jìn)展。三、與其它課程的關(guān)系藥物化學(xué)是建立在多種化學(xué)學(xué)科和生物學(xué)科基礎(chǔ)之上的綜合性學(xué)科,在學(xué)習(xí)了基礎(chǔ)有機(jī)化學(xué)、生物化學(xué)、藥物合成反應(yīng)、藥理學(xué)等基礎(chǔ)課程及專業(yè)基礎(chǔ)課程之后,即可進(jìn)入本課程的學(xué)習(xí)。本課程緊扣制藥專業(yè)培養(yǎng)目標(biāo),適合藥物化學(xué)、化學(xué)制藥、藥學(xué)等及有關(guān)專業(yè)。第二部分 課程內(nèi)容與考核要求第一章 緒論一、學(xué)習(xí)目的與要求了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展及我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀,熟悉藥物化學(xué)學(xué)科的研究內(nèi)容和任務(wù)及發(fā)展方向。了解藥物化學(xué)課程的學(xué)習(xí)內(nèi)容。二、考核知識點與考核要求1、藥物的定義、分類、來源;(次重點)2、藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù);(重點)3、藥物化學(xué)發(fā)展史、進(jìn)展與發(fā)展趨勢
3、;(一般)4、藥物化學(xué)發(fā)展新方向。(一般)第一部分 藥物治療領(lǐng)域一:感染性疾病和癌癥 第二章 抗腫瘤藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求了解烷化劑類藥物的發(fā)展;掌握烷化劑的概念;熟悉烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理及重點藥物;熟悉環(huán)磷酰胺的合成方法。了解抗代謝藥物的發(fā)展;掌握抗代謝藥物的設(shè)計原理及代表藥物; 了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機(jī)理。本章重點藥物是鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑等。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 導(dǎo)論(一般)第二節(jié) 直接作用于DNA的藥物 1烷化劑(重點) 2金屬鉑配合物(次重點) 3直接作用于DNA的天然產(chǎn)物(一般)第三節(jié) 抗代謝抗腫瘤藥物 1嘧啶拮抗劑(次重要) 2嘌
4、呤拮抗劑(次重點) 3葉酸拮抗劑(一般)第四節(jié) 抗有絲分裂藥物(不要求)第五節(jié) 基于腫瘤信號轉(zhuǎn)導(dǎo)機(jī)制的藥物(不要求)第三章 抗病毒和抗艾滋病藥一、學(xué)習(xí)目的與要求了解病毒的繁殖過程;熟悉病毒特點;熟悉抗病毒藥類型和研究進(jìn)展及各類代表藥;熟悉抗艾滋病藥物類型及代表藥。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 抗病毒藥 1. 概論(次重點)2. 抑制病毒復(fù)制時期的藥物金剛烷胺類(重點)流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑(重點)3.干擾病毒核酸復(fù)制的藥物核苷類(重點)嘌呤類(重點)第二節(jié) 抗艾滋病藥(次重點) 第四章 抗菌藥和抗真菌藥一、學(xué)習(xí)目的與要求熟悉磺胺類抗菌素及增效劑的作用機(jī)理;掌握抗代謝學(xué)說定義及在藥物設(shè)計中的
5、應(yīng)用;掌握磺胺類、喹諾酮類藥物的作用靶點、基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系; 掌握典型抗結(jié)核和抗真菌代表藥;了解抗結(jié)核藥物的發(fā)展;了解唑類抗真菌藥物和其他類抗真菌藥物的發(fā)展;重點藥物是磺胺嘧啶 、磺胺甲噁唑、甲氧芐氨嘧啶、諾氟沙星、環(huán)丙沙星;熟悉磺胺甲噁唑、環(huán)丙沙星藥物的合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥(重點) 1發(fā)展概述(一般) 2作用機(jī)制(次重點) 3構(gòu)效關(guān)系(重點)第二節(jié) 磺胺類藥物和抗菌增效劑 1發(fā)展概述(次重點) 2作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系(重點) 第三節(jié) 其他類抗菌藥(不做要求)第四節(jié) 抗結(jié)核藥1 抗生素類抗結(jié)核藥(一般)2 合成抗結(jié)核藥(一般)第五節(jié) 抗真菌藥(一般) 第五章 抗
6、寄生蟲藥本章只要求熟悉抗瘧疾藥青蒿素及改造藥,其他內(nèi)容不做要求。第六章 抗生素一、學(xué)習(xí)目的與要求掌握抗生素定義、分類和作用靶點;掌握經(jīng)典-內(nèi)酰胺類抗生素的基本結(jié)構(gòu)、結(jié)構(gòu)特點和化學(xué)性質(zhì);掌握耐酶、耐酸、廣譜青霉素藥物設(shè)計思路;熟悉半合成頭孢菌素類藥物構(gòu)效關(guān)系;熟悉四環(huán)類抗生素的化學(xué)性質(zhì)(在酸堿性作用下產(chǎn)物); 了解氨基糖苷類抗生素的代表藥;掌握大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的性質(zhì)和改造位點;本章重點藥物包括:青霉素G 、6-APA 、氨芐青霉素、阿莫西林、7-ADCA、頭孢氨芐、四環(huán)素、氯霉素;熟悉頭孢氨芐的合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 導(dǎo)論(重點)第二節(jié) -內(nèi)酰胺類抗生素 1.概論 (重點) 2
7、.青霉素類(重點) 3.頭孢菌素類(重點) 4.非經(jīng)典-內(nèi)酰胺類抗生素(一般) 5. -內(nèi)酰胺酶抑制劑(次重點)第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素(一般)第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 1紅霉素及其衍生物(重點) 2麥迪霉素及其衍生物(一般) 3螺旋霉素及其衍生物(一般)第五節(jié) 四環(huán)素類 1.概論 (一般) 2.作用機(jī)制(一般) 3.物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì)(次重要) 第二部分 藥物治療領(lǐng)域二:中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和疼痛第七章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握掌握苯二氮卓類藥物的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系;掌握巴比妥類藥物基本結(jié)構(gòu),巴比妥類藥物的性質(zhì)、代謝與作用的關(guān)系;了解癲癇藥類型和代表藥;本章重點藥物
8、是地西泮、苯巴比妥;熟悉苯巴比妥、地西泮的合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 1苯并二氮雜卓類催眠鎮(zhèn)靜藥(重點) 2非苯并二氮雜卓類催眠鎮(zhèn)靜藥(一般) 第二節(jié) 抗癲癇藥 1巴比妥類及其同型物(重點) 2二苯并氮雜卓類(一般) 3脂肪羧酸類(一般) 4GABA類似物(一般)第八章 抗精神失常藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握掌握吩噻嗪類抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型和它們的構(gòu)效關(guān)系;熟悉抗抑郁藥類型,代表藥;了解抗焦慮藥和抗狂躁藥;本章重點藥物是氯丙嗪、氯氮平、阿米替林、氟西?。皇煜}酸氯丙嗪合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 抗精神病藥 1吩噻嗪類(重點) 2硫雜蒽類 (次重點)
9、 3 丁酰苯類(一般)4苯酰胺類(一般)5. 二苯二氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 (一般)第二節(jié) 抗抑郁藥 1NE 重攝取抑制劑(次重點)25-HT重攝取抑制劑(重點)3. 單胺氧化酶抑制劑(一般)第三節(jié) 抗焦慮藥和抗狂躁藥(一般) 1抗焦慮藥(一般) 2抗狂躁藥(一般) 第九章 抗老年癡呆藥(不做要求)第十章 抗帕金森病藥(不做要求)第十一章 阿片樣鎮(zhèn)痛藥一、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí),要求掌握嗎啡結(jié)構(gòu)特征和性質(zhì)及可以改造部位的特點;熟悉如何對嗎啡結(jié)構(gòu)修飾;掌握哌啶類、氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥;了解嗎啡喃類、苯嗎喃類合成鎮(zhèn)痛藥;熟悉嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的藥效構(gòu)象及它們的共同結(jié)構(gòu)特征及受體模形;熟悉鹽酸哌
10、替啶、芬太尼的合成;本章重點藥物嗎啡、哌替啶、芬太尼和噴他佐辛。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 嗎啡及相關(guān)的阿片樣激動劑1天然阿片生物堿類(重點)2嗎啡分子結(jié)構(gòu)修飾(次重點)第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥1嗎啡喃類(一般)2苯嗎喃類(一般)3哌啶類(重點)4. 氨基酮類(重點)5. 環(huán)己烷衍生物(一般)6氨基四氫萘類(不做要求)第三節(jié) 內(nèi)源性阿片樣肽類第四節(jié) 阿片受體模式及受體激動劑構(gòu)效關(guān)系 1阿片受體模式(重點)2受體選擇性激動劑構(gòu)效關(guān)系(不做要求)第十二章 非甾體抗炎藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求熟悉非甾體消炎藥的作用機(jī)理,掌握非甾體抗炎藥長期使用有時會引起胃腸道出血原因;熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體
11、消炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)的分類及各類代表藥;掌握非甾體抗炎藥芳基丙烷酸類構(gòu)效關(guān)系;了解痛風(fēng)藥物;本章重點藥物阿司匹林、貝諾酯、撲熱息痛、吲哚美辛、布洛芬;熟悉乙酰氨基酚、布洛芬的合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 非甾體抗炎藥作用機(jī)理1炎癥的機(jī)制(一般)2前列腺和相關(guān)物質(zhì)的生物合成和作用(一般) 3非甾體抗炎藥作用機(jī)理(重點)第二節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 1苯胺類(重點)2水楊酸類(重點)3吡唑酮類 (一般)第三節(jié) 非甾體抗炎藥13,5-吡唑二酮的衍生物(次重點)2芳基烷酸類(重點)3N-芳基鄰氨基苯甲酸類(一般)4. 1.2-苯并噻嗪類(次重要)5. 選擇性COX-2抑制劑(次重要)第四節(jié) 改變病情的抗風(fēng)濕
12、藥(不做要求)第五節(jié) 抗痛風(fēng)治療藥物(一般)藥物治療領(lǐng)域三:外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病和麻醉第十三章 影響膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)的藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求熟悉膽堿受體的類型及乙酰膽堿特性;熟悉乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用原理(有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的原理);掌握抗M-受體拮抗劑與乙酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)異同點和構(gòu)效關(guān)系;本章重點藥物乙酰膽堿、阿托品、鹽酸苯海索;熟悉鹽酸苯海索藥物合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) M受體激動劑 1膽堿酯酶類M受體激動劑(重點) 2 生物堿類M受體激動劑(重點)3選擇性作用于M受體亞型的激動劑(不做要求)第二節(jié) 乙酰膽堿酶抑制劑1乙酰膽堿水解機(jī)制(次重點)2可逆性乙酰膽堿酶抑制劑
13、(次重點)3不可(難)逆的抗膽堿酶抑制劑(重點)4. 膽堿酶復(fù)活藥(次重點)第三節(jié) M受體拮抗劑 1茄科生物堿類M膽堿受體拮抗劑(重點)2合成抗膽堿藥(重點)3選擇性作用于M受體亞型的拮抗劑(不做要求)第四節(jié) N膽堿受體拮抗劑1生物堿類N2受體拮抗劑(一般)2合成N2受體拮抗劑(一般)第十四章 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握基本概念包括腎上腺素激動劑和腎上腺素能拮抗劑;熟悉腎上腺素能受體類型;掌握擬腎上腺素藥構(gòu)效關(guān)系;掌握-受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系;了解去甲腎上腺素的生物合成、代謝和作用機(jī)理;本章重點藥物包括去甲腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇、普萘洛爾;熟悉重
14、酒石酸去甲腎上腺素和鹽酸普萘洛爾藥物合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 導(dǎo)論(重點)第二節(jié) 去甲腎上腺素的生物合成、代謝和作用機(jī)理(一般)第三節(jié) 腎上腺素受體激動劑1和受體激動劑(重點)21受體激動劑(不做要求)32受體激動劑(次重點)4構(gòu)效關(guān)系(重點)第四節(jié) 腎上腺素能拮抗劑1非選擇性受體拮抗劑(次重點)2選擇性1受體拮抗劑(次重點)3選擇性2受體拮抗劑(不做要求)第五節(jié) 腎上腺素受體激動劑1非選擇性受體激動劑(重點)2選擇性1受體激動劑(一般)3選擇性2受體激動劑(重點)第六節(jié) 腎上腺素受體拮抗劑 1概述(重點)2. 非選擇性受體激動劑(重點)3選擇性1受體激動劑(重點)4選擇性/受體激
15、動劑(不做要求) 5受體阻斷劑構(gòu)效關(guān)系(重點)第十五章 麻醉藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求熟悉全身麻醉藥類型及代表藥物;熟悉吸入性麻醉藥的性質(zhì)與麻醉作用之間關(guān)系;掌握局麻藥結(jié)構(gòu)類型和構(gòu)效關(guān)系;了解局麻藥的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展(從可卡因到普魯卡因);了解局部麻醉藥作用機(jī)理;本章重點藥物是氟烷、普魯卡因、利多卡因;掌握普魯卡因和利多卡因合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 全身麻醉藥1吸入性全麻藥(次重點)2靜脈麻醉藥(次重點)第二節(jié) 局部麻醉藥1普魯卡因的發(fā)現(xiàn)(次重點)2局部麻醉藥結(jié)構(gòu)類型(重點)3局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系(重點) 4局部麻醉藥作用機(jī)理(一般)第四部分 藥物治療領(lǐng)域四:心血管系統(tǒng)疾病第
16、十六章心血管系統(tǒng)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求熟悉抗心律失常藥按作用機(jī)理分類;掌握抗心絞痛藥NO供給體及代表藥;掌握鈣拮抗劑的概念,重點掌握二氫吡啶類鈣拮抗劑的基本結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系,了解鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米類鈣拮抗劑;掌握抗高血壓藥分類及代表藥,重點是血管緊張素轉(zhuǎn)移酶抑制劑和血管緊張素II拮抗劑;熟悉血脂調(diào)節(jié)藥藥,掌握羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑定義代表藥;掌握強(qiáng)心甙類藥物的化學(xué)和作用靶點及代表藥,了解強(qiáng)心甙類藥物的構(gòu)效關(guān)系;本章重點藥物是硝酸甘油、硝苯地平、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、辛伐他汀、氯貝丁酯;熟悉硝苯地平和卡托普利合成。二、考核知識點與考核要求第一
17、節(jié) 抗心律失常藥 1抗心律失常藥分類 (次重點)2作用于離子通道藥物(重要)3-受體阻滯劑(次重點)第二節(jié) 抗心絞痛藥 1 NO供體藥物(重點)2 鈣拮抗劑(重點)第三節(jié) 抗高血壓藥1影響腎素血管緊張素醛固酮(RAS)系統(tǒng)ACE抑制劑(重點)2作用離子通道藥物(重點)3其他抗高血壓藥物(一般)第四節(jié) 血脂調(diào)節(jié)藥1制備工藝流程(一般)2基本工藝(一般)第五節(jié) 經(jīng)皮吸收制劑的質(zhì)量評價1主要降低TG和VLDL的藥物(次重點)2TCL和DL的藥物(重點)第六節(jié) 強(qiáng)心藥 1. 強(qiáng)心苷類藥物(重點)2. 非苷類強(qiáng)心藥(次重點)第七節(jié) 抗血栓藥(不做要求)第十七章 利尿藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求
18、掌握利尿藥分類,各類代表藥;掌握Na+-Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑氫氯噻嗪;了解碳酸酐酶抑制劑和滲透性利尿藥;熟悉氫氯噻嗪合成;二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 碳酸酐酶抑制劑(一般)第二節(jié) 滲透性利尿藥(一般)第三節(jié) Na+-K+-2Cl-的共同轉(zhuǎn)運系統(tǒng)(次重點)第四節(jié) Na+-Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運抑制劑(重點)第五節(jié) 阻斷腎小管上皮Na+通道(一般)第五節(jié) 鹽皮質(zhì)激素受體阻斷藥(一般) 第五部分 藥物治療領(lǐng)域五:胃腸道系統(tǒng)疾病第十八章 抗?jié)兯幰?、學(xué)習(xí)目的與要求 通過本章學(xué)習(xí),要求了解西咪替丁的藥物設(shè)計過程;掌握H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系(三部分) ;掌握H2受體拮抗劑代表藥物西咪替丁和雷尼替??;熟悉質(zhì)子泵抑制
19、劑(作用靶點);掌握質(zhì)子泵抑制劑代表藥奧美拉唑。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) H2受體拮抗劑1咪唑類(重點)2呋喃類(重點)3噻唑類(次重點)4.哌啶甲苯類(不做要求)5. H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系(重點)第二節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑1奧美拉唑和埃索美拉唑(重點)2其他質(zhì)子泵抑制劑(次重點)3質(zhì)子泵抑制劑構(gòu)效關(guān)系(不做要求)4. 可逆的質(zhì)子泵抑制劑(不做要求)第十九章 胃動力藥和止吐藥(本章不做要求) 第六部分 藥物治療領(lǐng)域六:內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病 第二十章 抗變態(tài)反應(yīng)藥一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握經(jīng)典H1拮抗劑的基本結(jié)構(gòu),經(jīng)典H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)特點和類型;掌握經(jīng)典H1拮抗劑重點藥物馬來酸氯苯那
20、敏和苯海拉明;熟悉非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥鹽酸西替利嗪和氯雷他定;了解組胺受體及生理作用;熟悉馬來酸氯苯那敏的合成。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 組胺H1受體拮抗劑 1. 經(jīng)典H1受體拮抗劑(重點) 2無嗜睡作用的H1受體拮抗劑(非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑)(重點)第二節(jié) 抗白三烯藥(不做要求)第三節(jié) 過敏介質(zhì)釋放抑制劑(不做要求)第二十章 甾體激素和相關(guān)藥物一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握各類性激素的基本結(jié)構(gòu)和代表藥物;了解雄激素和同化激素的相同點和不同點,熟悉對雄性激素改造的目的;了解非甾體雌激素的作用機(jī)制;熟悉腎上腺皮質(zhì)激素分類、結(jié)構(gòu)特點;重點是糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造;本章重點藥物是雌二醇、己
21、烯雌酚、睪酮、黃體酮和潑尼松。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 甾環(huán)結(jié)構(gòu)和命名(重點)第二節(jié) 甾體激素生物合成(不做要求)第三節(jié) 甾體激素受體(不做要求)第四節(jié) 雌激素和相關(guān)藥物1. 內(nèi)源性甾體雌激素及其衍生物(重點)2. 非甾體雌激素(次重點)3. 選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(不做要求)4. 芳構(gòu)化酶抑制劑(不做要求)第五節(jié) 雄激素和相關(guān)藥物1. 內(nèi)源性甾體雄激素及其衍生物(重點)2. 蛋白同化激素(次重點)3. 雄激素受體拮抗劑(一般)4. 5-還原酶抑制劑(不做要求)第六節(jié) 孕激素和相關(guān)藥物1. 內(nèi)源性甾體孕激素及其衍生物(重點)2. 睪酮衍生物(重點)3. 孕激素受體拮抗劑(一般)第七節(jié) 腎
22、上腺皮質(zhì)激素及相關(guān)藥物1. 內(nèi)源性腎上腺皮質(zhì)激素(次重點)2. 糖皮質(zhì)激素類藥物(重點)3. 腎上腺皮質(zhì)激素生物合成抑制劑(不做要求) 4. 腎上腺皮質(zhì)激素受體拮抗劑(不做要求) 第八節(jié) 甾體的一般合成方法(不做要求) 第二十二章 降血糖藥一、學(xué)習(xí)目的與要求本章只要求掌握口服降糖藥中胰島素分泌促進(jìn)劑磺酰脲類基本結(jié)構(gòu)及重點藥物。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 胰島素(不做要求)第二節(jié) 口服降糖藥1.胰島素分泌促進(jìn)劑(重點)2. 胰島素增敏劑(次重點)3.二肽基肽酶-抑制劑(不做要求)4. -葡萄糖苷酶抑制劑(不做要求) 第二十三章 維生素一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握各類維生素的藥理作
23、用;掌握水溶性維生素C結(jié)構(gòu)和重要理化性質(zhì);熟悉維生素D在肝臟和腎臟活性代謝物;熟悉維生素E;了解水溶性維生素B族、泛酸和葉酸;了解脂溶性維生素A和維生素K。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 水溶性維生素1. 維生素B1(次重點)2. 維生素B2(一般)3. 維生素C(重點)4. 維生素B6(一般)5. 泛酸(一般)6. 葉酸(一般)第二節(jié) 脂溶性維生素1. 維生素A(次重點)2. 維生素D(重點)3. 維生素E(次重點)4. 維生素K(一般) 第七部分 藥物化學(xué)基本原理 第二十四章 藥物分子設(shè)計理論一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握重要概念包括藥物的安全性、藥物的有效性、藥物的穩(wěn)定性、先導(dǎo)
24、化合物、生物電子等排體、前藥等。掌握藥物創(chuàng)新的四要素;熟悉先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)及其優(yōu)化的主要途徑和方法;了解基于分子的互補(bǔ)性來發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物;了解藥物分子設(shè)計的策略。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 導(dǎo)論(重點)第二節(jié) 分子的多樣性先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)(重點)第三節(jié) 分子的互補(bǔ)性-先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)(一般)第四節(jié) 分子的相似性-先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化(重點)1. 基于內(nèi)源性配體分子的藥物設(shè)計(重點)2. 肽模擬物(不做要求)3. 生物電子等排置換(重點)4. Topliss決策法(不做要求)5. 過渡態(tài)類似物(不做要求)6. 剖裂物、同系物、插烯物、合環(huán)和開環(huán)(重點)7. 藥物中間體(次重點)8. 基于代
25、謝轉(zhuǎn)化(重點)第五節(jié) 藥物分子設(shè)計的策略(一般)第二十五章 藥物代謝反應(yīng)一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握藥物代謝、相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(官能團(tuán)反應(yīng))和相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(結(jié)合反應(yīng))定義;熟悉常見的相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(官能團(tuán)反應(yīng))和相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(結(jié)合反應(yīng));熟悉藥物代謝在藥物研究中的作用。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 導(dǎo)論(重點) 第二節(jié) 藥物代謝的酶(次重點) 第三節(jié) 第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(官能團(tuán)反應(yīng)) 1氧化反應(yīng)(重點)2還原反應(yīng)(重點)3脫鹵素反應(yīng)(不做要求)4. 水解反應(yīng)(重點)第四節(jié) 第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)(結(jié)合反應(yīng))1葡萄糖醛酸的結(jié)合(重點)2硫酸酯化結(jié)合(次重點)3. 氨基酸結(jié)合(次重點)4. 谷胱甘肽結(jié)合(一般)5. 乙?;磻?yīng) (一般)6. 甲基化結(jié)合(不做要求)第五節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用(重點) 第二十六章 構(gòu)效關(guān)系及計算機(jī)輔助藥物設(shè)計一、學(xué)習(xí)目的與要求通過本章學(xué)習(xí),要求掌握重要的概念包括:結(jié)構(gòu)特異性藥物、結(jié)構(gòu)非特異性藥物、藥物的藥效團(tuán)、藥物分子設(shè)計、藥物的構(gòu)效關(guān)系、定量構(gòu)效關(guān)系、激動劑、拮抗劑和受體等;掌握藥物的理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系;熟悉藥物-受體相互作用與藥效的關(guān)系,重點掌握立體異構(gòu)對藥效的影響;了解藥物在體
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