（最新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）綜合考點習(xí)題及答案

1、（最新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）綜合考點習(xí)題及答案1.下列關(guān)于芳香水劑的說法，錯誤的是（ ）。A. 芳香水劑應(yīng)澄明B. 不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)C. 芳香水劑濃度一般都很低D. 宜大量配制和久貯E. 芳香揮發(fā)性藥物多為揮發(fā)油【答案】: D【解析】:芳香水劑應(yīng)澄明，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)；芳香水劑濃度一般都很低，可矯味、矯臭和分散劑使用；芳香水劑大多易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯。2.關(guān)于熱原污染途徑的說法，錯誤的是（ ）。A. 從注射用水中帶入B. 從原輔料中帶

2、入C. 從容器、管道和設(shè)備帶入D. 藥物分解產(chǎn)生E. 制備過程中污染【答案】: D【解析】:熱原污染的途徑包括：從注射用水中帶入；從原輔料中帶入；從容器、用具、管道和設(shè)備等帶入；制備過程中的污染；從輸液器帶入。3.（共用備選答案）A.嗎啡B.鹽酸曲馬多C.鹽酸美沙酮D.鹽酸哌替啶E.鹽酸納洛酮(1)分子中含有氨基酮結(jié)構(gòu)，戒斷癥狀較輕，常用作戒毒的藥物是（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:美沙酮的化學(xué)名稱為4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮，分子中含有氨基酮結(jié)構(gòu)。美沙酮為阿片受體激動劑，主要用于：創(chuàng)傷、術(shù)后、癌癥引起的重度疼痛的鎮(zhèn)痛治療；阿片

3、類依賴的脫毒治療；阿片類依賴的替代維持治療。(2)分子中含有烯丙基結(jié)構(gòu)，具有阿片受體拮抗作用的藥物是（ ）。【答案】: E【解析】:納洛酮的化學(xué)名稱為17-烯丙基-4,5-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮，含有烯丙基結(jié)構(gòu)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，但對阿片受體的親和力卻比嗎啡大，能阻止嗎啡樣物質(zhì)與阿片受體結(jié)合，為阿片類的解毒劑，還有增加急性中毒呼吸抑制者的呼吸頻率，對抗鎮(zhèn)靜作用及使血壓上升等優(yōu)點。(3)分子中含有哌啶結(jié)構(gòu)，具有受體激動作用的藥物是（ ）?！敬鸢浮? D【解析】:哌替啶為人工合成的受體激動劑，屬于苯基哌啶衍生物，是一種臨床應(yīng)用的合成鎮(zhèn)痛藥。4.酰胺類藥物的主

4、要化學(xué)降解途徑是（ ）。A. 水解B. 氧化C. 異構(gòu)化D. 聚合E. 脫羧【答案】: A【解析】:酯和酰胺類藥物在體內(nèi)代謝的主要途徑，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等藥物在體內(nèi)代謝生成酸及醇或胺。酯和酰胺藥物的水解反應(yīng)可以在酯酶和酰胺酶的催化下進行，這些酶主要分布在血液中，肝臟微粒體中，腎臟及其他組織中，也可以在體內(nèi)酸或堿的催化下進行非酶的水解。5.（共用備選答案）A.蜂蠟B.羊毛脂C.甘油明膠D.可可豆脂E.凡士林(1)屬于栓劑油脂基質(zhì)的是（ ）。【答案】: D【解析】:栓劑的油脂性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸

5、甘油酯（椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。(2)屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:栓劑的水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇、非離子型表面活性劑類（泊洛沙姆）。6.堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關(guān)系式為lg（B/HB）pHpKa，某藥物的pKa8.4，在pH7.4生理條件下，以分子形式存在的比例為（ ）。A. 1%B. 10%C. 50%D. 90%E. 99%【答案】: B【解析】:lg（B/HB）pHpKa，代入相應(yīng)數(shù)值，lg（B/HB）7.48.41，計算得B/HB10%。7.屬于藥物代

6、謝第相反應(yīng)的是（ ）。A. 氧化B. 羥基化C. 水解D. 還原E. 乙酰化【答案】: E【解析】:第相反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)；與硫酸的結(jié)合反應(yīng)藥物及代謝物可通過形成硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)而代謝；與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)許多羧酸類藥物和代謝物的主要結(jié)合反應(yīng)；與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)；乙酰化結(jié)合反應(yīng)；甲基化結(jié)合反應(yīng)。8.適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是（ ）。A. MCCB. ECC. HPMCPD. CAPE. 

7、PEG【答案】: E【解析】:PEG（聚乙二醇）為滴丸劑水溶性基質(zhì)，目前制備灰黃霉素滴丸的處方為灰黃霉素1份，PEG6000 9份。9.下列藥物含有咪唑基團的抗真菌藥包括（ ）。A. 伊曲康唑B. 酮康唑C. 硝酸咪康唑D. 氟康唑E. 益康唑【答案】: B|C|E【解析】:唑類抗真菌藥物主要有咪唑類和三氮唑類。咪唑類抗真菌藥物的代表藥物為硝酸咪康唑、噻康唑、益康唑、酮康唑等；此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)多數(shù)可看作是乙醇取代物，其中羥基多為醚化，C-1與芳核直接相連，C-2與咪唑基連接，因而C-1是手性碳，此類藥物具有旋光性，在臨床上

8、使用的是消旋體。三氮唑類的代表藥物有特康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。10.（共用備選答案）A.氯沙坦B.哌唑嗪C.硝苯地平D.硝酸甘油E.普萘洛爾(1)對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:鈣通道阻滯藥對支氣管平滑肌有一定的擴張作用，對伴有哮喘的心絞痛患者更適用，硝苯地平為鈣通道阻斷藥。(2)易產(chǎn)生耐受性的藥物是（ ）?！敬鸢浮? D【解析】:硝酸甘油連續(xù)用藥兩周左右可出現(xiàn)耐受性，用藥劑最大或反復(fù)應(yīng)用過于頻繁也易產(chǎn)生耐受性且不同類的硝酸酯之間存在交叉耐受性，停藥12周后耐受性可消失。11.屬于均勻相液體制劑的有（ ）。A. 混懸

9、劑B. 低分子溶液劑C. 高分子溶液劑D. 溶膠劑E. 乳劑【答案】: B|C【解析】:口服液體制劑主要按分散系統(tǒng)進行分類：根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。12.主管垂體前葉的內(nèi)分泌功能的通路是（ ）。A. 中腦-邊緣通路B. 中腦-皮質(zhì)通路C. 結(jié)節(jié)-漏斗通路D. 黑質(zhì)-紋狀體通路E. 大腦-皮質(zhì)通路【答案】: 

10、;C【解析】:在腦內(nèi)多巴胺的作用有四條通路，其中中腦-邊緣通路和中腦-皮質(zhì)通路與精神、情緒、情感等行為活動有關(guān)。第三條通路是結(jié)節(jié)-漏斗通路，主管垂體前葉的內(nèi)分泌功能；第四條通路是黑質(zhì)-紋狀體通路，屬于錐體外系，有使運動協(xié)調(diào)的功能。13.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用的例子有許多，選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布產(chǎn)生的副作用是（ ）。A. 坐立不安B. 血管堵塞C. 干咳D. 惡心嘔吐E. 腹瀉【答案】: B【解析】:選擇性COX-2抑制劑的非甾體抗炎藥物羅非昔布、伐地昔布等所產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)。選擇性的COX-2抑

11、制劑羅非昔布、伐地昔布等藥物強力抑制COX-2而不抑制COX-1，導(dǎo)致與COX-2有關(guān)的前列腺素PGI2產(chǎn)生受阻而與COX-1有關(guān)的血栓素TXA，合成不受影響，破壞了TXA2和PGI2的平衡，從而增強了血小板聚集和血管收縮，引發(fā)血管栓塞事件。14.固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物時，藥物的分散狀態(tài)是（ ）。A. 分子狀態(tài)B. 膠態(tài)C. 分子復(fù)合物D. 微晶態(tài)E. 無定形【答案】: D【解析】:低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。15.下列

12、各組成分中，混合研磨易發(fā)生爆炸的是（ ）。A. 維生素C和煙酰胺B. 生物堿與鞣酸C. 乳酸環(huán)丙沙星與甲硝唑D. 碳酸氫鈉與大黃粉末E. 高錳酸鉀與甘油【答案】: E【解析】:配伍變化可分為物理、化學(xué)和藥理三個方面，其中化學(xué)的配伍變化包括：變色?；鞚峄虺恋恚篴.pH改變產(chǎn)生沉淀；b.水解產(chǎn)生沉淀；c.生物堿鹽溶液的沉淀；d.復(fù)分解產(chǎn)生沉淀。產(chǎn)氣。分解破壞、療效下降。發(fā)生爆炸。AD兩項，均為混合后變色；B項，生物堿與鞣酸混合研磨后生物堿鹽會沉淀；C項，乳酸環(huán)丙沙星與甲硝唑混合后穩(wěn)定性下降，即分解破壞，療效下降；E項，高錳酸鉀和甘油混合后

13、發(fā)生強氧化劑和還原劑反應(yīng)，釋放大量的熱引起爆炸。16.（共用備選答案）A.呋塞米B.硝酸甘油C.硝酸異山梨酯D.硝苯地平E.利血平(1)作用時間長的抗心絞痛藥，又稱消心痛的藥物是（ ）?！敬鸢浮? C(2)屬于鈣通道阻滯劑類抗心絞痛的藥物是（ ）。【答案】: D【解析】:A項，呋塞米又稱速尿，臨床上用于治療心源性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、機能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫，并可促使上部尿道結(jié)石的排出，其利尿作用迅速、強大，多用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重病例；B項，硝酸甘油是硝酸酯類抗心絞痛藥，作用迅速、短暫；C項，硝酸異山梨酯，又稱消心痛，用于急性心絞痛發(fā)作的防治，為作用時

14、間長的抗心絞痛藥；D項，硝苯地平為鈣通道阻滯劑類抗心絞痛藥，具有擴張血管作用，臨床用于治療冠心病中各型心絞痛；E項，利血平溶液放置一定時間后變黃，并有顯著的熒光，加酸和曝光后熒光增強，其在光熱下易在3位發(fā)生差向異構(gòu)化，用于輕度和中度高血壓的治療，也可作為安定藥。17.膠囊劑裝量差異限度要求平均裝量或標(biāo)示裝量在0.3g以下的，裝量差異限度為（ ）。A. ±5%B. ±5.5%C. ±7%D. ±7.5%E. ±10%【答案】: E【解析】:膠囊劑裝量差異限度要求：平均裝量或標(biāo)示裝量在0.

15、3g以下的，裝量差異限度為±10%；平均裝量或標(biāo)示裝量在0.3g及0.3g以上的，裝量差異限度為±7.5%（中藥±10%）。18.中國藥典收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中，記載在性狀項的內(nèi)容是（ ）。A. 含量的限度B. 溶解度C. 溶液的澄清度D. 游離水楊酸的限度E. 干燥失重的限度【答案】: B【解析】:中國藥典的性狀項下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)性狀：外觀與臭味，即對藥品的外觀與臭味（外表感觀）作一般性的描述；溶解度：以“極易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”“微溶”“極微溶解”“幾乎不溶或不溶

16、”等名詞術(shù)語表示，如“極易溶解”，是指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑不到1ml中溶解；物理常數(shù)：主要有相對密度、餾程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值等。19.（共用備選答案）A.S-脫甲基B.O-脫甲基C.S-氧化反應(yīng)D.N-脫乙基E.N-脫甲基(1)阿苯達(dá)唑在體內(nèi)可發(fā)生（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:阿苯達(dá)唑發(fā)生S-氧化反應(yīng)生成亞砜化合物，活性增強。(2)6-甲基嘌呤在體內(nèi)可發(fā)生（ ）?！敬鸢浮? A【解析】:6-甲基嘌呤經(jīng)氧化代謝脫S-甲基得6-巰基嘌呤，發(fā)揮抗腫瘤作用。(3)吲哚美辛在體內(nèi)可發(fā)生（ ）。【答案】: B【解析】:吲哚美

17、辛在體內(nèi)約50%經(jīng)O-脫甲基代謝，生成無活性的化合物。(4)利多卡因在體內(nèi)可發(fā)生（ ）?！敬鸢浮? D【解析】:利多卡因進入血腦屏障產(chǎn)生N-脫乙基代謝產(chǎn)物引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。20.非共價鍵的鍵合類型有（ ）。A. 離子-偶極和偶極-偶極相互作用B. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物C. 氫鍵D. 范德華力E. 疏水性相互作用【答案】: A|B|C|D|E【解析】:非共價鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。21.關(guān)于熱原污染途徑的說法，錯誤的是（ ）。A. 

18、;從注射用水中帶入B. 從原輔料中帶入C. 從容器、管道和設(shè)備帶入D. 藥物分解產(chǎn)生E. 制備過程中污染【答案】: D【解析】:污染熱原的途徑包括：從溶劑中帶入；從原輔料中帶入；從容器或用具帶入；從制備過程帶入；從使用過程帶入。22.分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有（ ）。A. 吉西他濱B. 卡莫氟C. 卡培他濱D. 巰嘌呤E. 氟達(dá)拉濱【答案】: A|B|C【解析】:嘧啶類抗腫瘤藥物（單環(huán)）：尿嘧啶（氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟）胞嘧啶（阿糖胞苷、吉西他濱、卡培他濱）。23.靜脈注射某藥

19、80mg，初始血藥濃度為20g/ml，則該藥的表觀分布容積V為（ ）。A. 0.25LB. 4LC. 0.4LD. 1.6LE. 16L【答案】: B【解析】:表觀分布容積VX0/C080mg/20g/ml4L（X0為靜注劑量，C0為初始濃度）。24.非經(jīng)胃腸道給藥的劑型有（ ）。A. 注射給藥劑型B. 呼吸道給藥劑型C. 皮膚給藥劑型D. 黏膜給藥劑型E. 陰道給藥劑型【答案】: A|B|C|D|E【解析】:劑型按給藥途徑分類包括：經(jīng)胃腸道給藥劑型；非經(jīng)胃腸道給藥劑型：a注

20、射給藥劑型；b呼吸道給藥劑型；c皮膚給藥劑型；d黏膜給藥劑型；e腔道給藥劑型（如栓劑、氣霧劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道給藥可起局部作用或吸收后發(fā)揮全身作用）。25.因分子中含有易代謝的雙脂結(jié)構(gòu)而作用時間短的非去極化型肌肉松弛藥是（ ）。A. 順苯磺酸阿曲庫銨B. 噻托溴銨C. 毒扁豆堿D. 異丙托溴銨E. 溴新斯的明【答案】: A【解析】:順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具有異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。其在運動終板上與膽堿能受體結(jié)合，拮抗乙酰膽堿，從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。順苯磺酸阿曲庫銨分子中

21、含有易代謝的雙脂結(jié)構(gòu)。26.關(guān)于蛋白多肽類藥物的說法，正確的是（ ）。A. 口服吸收好B. 副作用少C. 穩(wěn)定性好D. 作用時間長E. 藥理活性低【答案】: B【解析】:A項，大多數(shù)蛋白多肽類藥物都不能自由透過體內(nèi)的各種生物屏障系統(tǒng)，因而蛋白多肽類藥物本身通過口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低，幾乎必須采用注射給藥。BE兩項，蛋白多肽類藥物的特點有：基本原料簡單易得；藥效高，副作用低，不蓄積中毒；用途廣泛，品種繁多，新型藥物層出不窮；研發(fā)過程目標(biāo)明確，針對性強。C項，由于蛋白多肽類的結(jié)構(gòu)和功能對溫度、pH、離子強度及酶等條件極為敏感

22、，因此很容易被降解或失活。D項，蛋白多肽類藥物大多與體內(nèi)的內(nèi)源性生物分子的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)相似，具有良好的生物相容性和生物降解性，因此在體內(nèi)作用時間短。27.分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉校?）。A. 西咪替丁B. 法莫替丁C. 蘭索拉唑D. 鹽酸雷尼替丁E. 雷貝拉唑【答案】: C|E【解析】:常見的H+/K+-ATP酶抑制劑包括：奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。28.中國藥典規(guī)定注射用水應(yīng)該是（ ）。A. 純化水B. 滅菌蒸餾水C. 蒸餾水D. 去離子水E

23、. 純化水經(jīng)蒸餾而制得的水【答案】: E【解析】:注射用水為純化水經(jīng)蒸餾而制得的水，是最常用的注射用溶劑。注射用水可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。29.藥物的胃腸道吸收中影響藥物吸收的生理因素不包括（ ）。A. 胃腸道運動B. 食物C. 疾病D. 用藥方法E. 胃腸液的成分和性質(zhì)【答案】: D【解析】:胃腸液的成分和性質(zhì)、胃腸道運動、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運、食物對藥物吸收的影響、胃腸道代謝作用、疾病因素疾病可造成生理功能紊亂而影響藥物的吸收30.主動轉(zhuǎn)運的特點錯誤的是（ ）。A. 逆濃度B.&

24、#160;不消耗能量C. 有飽和性D. 與結(jié)構(gòu)類似物可發(fā)生競爭E. 有部位特異性【答案】: B【解析】:主動轉(zhuǎn)運有如下特點：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；需要消耗機體能量，能量來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；可與結(jié)構(gòu)類似物發(fā)生競爭現(xiàn)象；受代謝抑制劑的影響；主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性；有部位特異性。31.通過抑制黃嘌呤氧化酶減少尿酸生成的抗痛風(fēng)藥物是（ ）。A. 秋水仙堿B. 丙磺舒C. 別嘌醇D. 苯溴馬隆E. 布洛芬【答案】: C【解析】:A項，秋水仙堿可

25、以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥，可在痛風(fēng)急癥時使用。B項，丙磺舒抑制尿酸鹽在近曲小管的主動重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度。C項，別嘌醇可通過抑制黃嘌呤氧化酶，使次黃嘌呤及黃嘌呤不能轉(zhuǎn)化為尿酸，從而減少尿酸生成。D項，苯溴馬隆抑制腎小管對尿酸的重吸收，從而降低血中尿酸濃度。E項，布洛芬為芳基丙酸類解熱鎮(zhèn)痛藥。32.頭孢哌酮鈉藥物名稱的命名屬于（ ）。A. 商品名B. 拉丁名C. 化學(xué)名D. 通俗名E. 通用名【答案】: E【解析】:藥物名稱包括通用名、商品名、化學(xué)名，頭孢哌酮鈉屬于通用名。33.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的

26、說法，錯誤的是（ ）。A. 貯藏條件要求是室溫保存B. 附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性C. 容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力D. 拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性E. 嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無菌【答案】: A【解析】:氣霧劑的質(zhì)量要求包括：無毒性、無刺激性；拋射劑為適宜的低沸點液體；氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。34.長期用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，停藥數(shù)月難

27、以恢復(fù)，稱為（ ）。A. 變態(tài)反應(yīng)B. 藥物依賴性C. 后遺效應(yīng)D. 毒性反應(yīng)E. 繼發(fā)性反應(yīng)【答案】: C【解析】:后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時，仍然殘存的藥理效應(yīng)，后遺效應(yīng)可為短暫的或是持久的。例如服用苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥物后，在次晨仍有乏力，困倦等“宿醉”現(xiàn)象。長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮，一旦停藥，腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月難以恢復(fù)。35.地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是（ ）。A. 奧沙西泮的分子中存在酰胺基團B. 奧沙西泮的分子中

28、存在烴基C. 奧沙西泮的分子中存在氟原子D. 奧沙西泮的分子中存在羥基E. 奧沙西泮的分子中存在氨基【答案】: D【解析】:地西泮體內(nèi)代謝時在3位上引入羥基，增加其分子的極性，易與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外，但3位羥基衍生物可保持原有藥物的活性，臨床上較原藥物更加安全，3位羥基的代表藥物即為奧沙西泮。36.以下藥物具有抗抑郁作用的是（ ）。A. 文拉法辛B. 丙米嗪C. 去甲氟西汀D. 西酞普蘭E. 舍曲林【答案】: A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁藥分為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，如丙米嗪、氯米帕

29、明等；5-羥色胺重攝取抑制劑，如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、文拉法辛等。37.關(guān)于液體制劑的溶劑敘述不正確的是（ ）。A. 10%以上的乙醇有防腐作用B. 丙二醇屬于半極性溶劑C. 醋酸乙酯屬于非極性溶劑D. 溶劑不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)E. 二甲亞砜屬于極性溶劑【答案】: A【解析】:理想的溶劑應(yīng)符合以下要求：毒性小、無刺激性、無不適的臭味；化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、不影響藥物的含量測定；對藥物具有較好的溶解性和分散性。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）半極性溶劑（如乙醇、

30、丙二醇、聚乙二醇等）非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。38.（共用備選答案）A.伐昔洛韋B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是（ ）。【答案】: A【解析】:伐昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥物，其能夠通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運。(2)對hERG K通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常的是（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:特非那定為H1受體拮抗劑。此外，其對hERG K通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常。39.（共用備選答案）A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他

31、汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（ ）?！敬鸢浮? B【解析】:氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。(2)含有3-羥基-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是（ ）?！敬鸢浮? A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，需進入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性；辛伐他汀是在洛伐他汀十

32、氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，也為前藥。(3)他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場的藥物是（ ）?！敬鸢浮? D【解析】:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑作為調(diào)節(jié)血脂藥物，分子中均含有3,5-二羥基羧酸藥效團，屬于“他汀”類藥物。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場。40.（共用備選答案）A.誘導(dǎo)效應(yīng)B.首過效應(yīng)C.抑制效應(yīng)D.腸肝循環(huán)E.生物轉(zhuǎn)化(1)藥物在體內(nèi)經(jīng)藥物代謝酶的催化作用，發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程稱為（ ）?！敬鸢浮? E(2)經(jīng)胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解

33、或失活的過程稱為（ ）?！敬鸢浮? B【解析】:口服藥物在尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而使進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，稱為“首過效應(yīng)”。41.屬于化學(xué)滅菌的是（ ）。A. 氣體滅菌B. 煮沸滅菌C. 紫外線滅菌D. 輻射滅菌E. 流通蒸汽滅菌【答案】: A【解析】:化學(xué)滅菌法是指用化學(xué)藥品直接作用于微生物而將其殺死的方法。BCDE四項，均屬于物理滅菌。42.（共用備選答案）A.去甲腎上腺素B.華法林C.阿司匹林D.異丙腎上腺素E.甲苯磺丁脲(1)可競爭血漿蛋白結(jié)合部位，增加甲氨蝶呤肝臟毒性的藥物是（

34、）?！敬鸢浮? C【解析】:阿司匹林可競爭血漿蛋白結(jié)合部位，增加甲氨蝶呤肝臟毒性。(2)可減少利多卡因肝臟中分布量，減少其代謝增加其血中濃度的藥物是（ ）?！敬鸢浮? A【解析】:去甲腎上腺素減少肝臟血流量，可減少利多卡因肝臟中分布量，減少其代謝增加其血中濃度。43.（共用備選答案）A.苯扎溴銨B.液狀石蠟C.苯甲酸D.聚乙二醇E.羥苯乙酯(1)既是抑菌劑，又是表面活性劑的是（ ）。【答案】: A【解析】:苯扎溴銨是最常用的表面活性劑之一，具有潔凈、殺菌消毒作用，廣泛用于殺菌、消毒、防腐、乳化、去垢、增溶等方面。(2)屬于非極性溶劑的是（ ）?！敬鸢浮? 

35、;B【解析】:溶劑通常分為兩大類：極性溶劑、非極性溶劑。溶劑種類與物質(zhì)溶解性的關(guān)系可以被概括為“相似相溶”，即極性溶劑能夠溶解極性的共價化合物，而非極性溶劑則只能夠溶解非極性的共價化合物。常用的非極性溶劑有苯、液狀石蠟等。44.下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是（ ）。A. CMC-NaB. HPMCC. ECD. PLAE. CAP【答案】: D【解析】:合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類，非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。非生物降解但可在一定pH條件下溶解的囊材有聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇等。聚酯類是應(yīng)用最

36、廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料，而且已有產(chǎn)品上市。45.可以靜脈給藥的劑型有（ ）。A. 水溶液型注射劑B. 油溶液型注射劑C. O/W型乳劑型注射劑D. 油混懸液型注射劑E. 水混懸液型注射劑【答案】: A|C【解析】:靜脈給藥的一般要求包括：靜脈注射液要求澄明，無渾濁、沉淀，無異物及致熱原；凡混懸溶液、油溶液及不能與血液混合的其他溶液，能引起溶血或凝血的物質(zhì)，均不可采用靜脈給藥。46.下列哪

37、些藥物可在體內(nèi)代謝生成具有活性的酸性產(chǎn)物？（ ）A. 氯貝丁酯B. 氯沙坦C. 卡托普利D. 洛伐他汀E. 胺碘酮【答案】: A|D【解析】:A項，氯貝丁酯能降低血小板對ADP和腎上腺素導(dǎo)致聚集的敏感性，并可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，水解后生成對氯苯氧異丁酸和乙醇。D項，洛伐他汀在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用；其在肝內(nèi)廣泛代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物

38、，包括以-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。47.腎上腺素的藥理作用包括（ ）。A. 促進糖原合成B. 骨骼肌血管血流增加C. 收縮壓下降D. 心率加快E. 擴張支氣管【答案】: B|C|D|E【解析】:腎上腺素為、受體激動藥。A項，腎上腺素能促進糖原分解；B項，因為骨骼肌中以2為主，腎上腺素激動2，使骨骼肌血管擴張；C項，腎上腺素使收縮壓和舒張壓均下降；E項，腎上腺素激動支氣管平滑肌的2受體，使支氣管擴張。48.（共用備選答案）A.氟尿嘧啶B.金剛乙胺C.阿昔洛韋D.奧司他韋E.拉米呋啶(1)屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的是（ ）?！敬鸢浮?&#

39、160;D【解析】:非核苷類抗病毒藥主要抗病毒藥物有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。D項，奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，通過抑制NA，能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程，對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。(2)屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的是（ ）。【答案】: C【解析】:阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物，阿昔洛韋可以看成是在糖環(huán)中失去C2和C3的嘌呤核苷類似物，其在被磷酸化時專一性的在相應(yīng)于羥基的位置上磷酸化，并摻人到病毒的DNA中。49.（共用備選答案）A.酒石酸B.硫代硫酸鈉C.焦亞硫酸鈉D.依地酸二鈉E.維生素E(1)用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）。

40、【答案】: C【解析】:常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。選用抗氧劑時應(yīng)考慮藥物溶液的pH及其與藥物間的相互作用等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液；亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液；硫代硫酸鈉只能用于堿性藥物溶液。(2)用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）?！敬鸢浮? E【解析】:常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基對甲酚（BHT）、維生素E等。(3)用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是（ ）?！敬鸢浮? B【解析】:常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸

41、鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。選用抗氧劑時應(yīng)考慮藥物溶液的pH及其與藥物間的相互作用等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液；亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液；硫代硫酸鈉只能用于堿性藥物溶液。50.（共用備選答案）A.繼發(fā)性反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.特異質(zhì)反應(yīng)D.變態(tài)反應(yīng)E.副作用(1)長期應(yīng)用廣譜抗菌藥物導(dǎo)致的“二重感染”屬于（ ）?！敬鸢浮? A【解析】:繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物的治療作用所引起的不良反應(yīng)，又稱治療矛盾。它不是藥物本身的效應(yīng)，而是藥物主要作用的間接結(jié)果，一般不發(fā)生于首次用藥。如長期服用廣譜抗生素如四環(huán)素，可引起葡萄球菌偽膜性腸炎（二重感染）。(2)少數(shù)病人用藥

42、后發(fā)生與遺傳因素相關(guān)（但與藥物本身藥理作用無關(guān)）的有害反應(yīng)屬于（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:特異質(zhì)反應(yīng)又稱特異性反應(yīng)，是指因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。(3)用藥劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)屬于（ ）?！敬鸢浮? B【解析】:毒性反應(yīng)是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。51.（共用備選答案）A.部分激動藥B.競爭性拮抗藥C.非競爭性拮抗藥D.反向激動藥E.完全激動藥(1)對受體和力高、結(jié)合牢固，缺乏內(nèi)在活性（0）的藥物屬于（ ）?！敬鸢浮? 

43、;C【解析】:拮抗藥與受體有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（0）故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，可拮抗激動藥的作用。競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用；非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合比較牢固，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受體正常結(jié)合。因此答案選C。(2)對受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強（1）的藥物屬于（ ）?！敬鸢浮? A(3)對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（1）的藥物屬于（ ）?！敬鸢浮? E【解析】:與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥，他們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)

44、親和力和內(nèi)在活性，激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。完全激動藥對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（1）；部分激動藥對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強（1）。52.維拉帕米抗心律失常的主要特點是（ ）。A. 減慢傳導(dǎo)B. 減慢心率C. 縮短有效不應(yīng)期D. 適用于室上性心律失常E. 適用于伴冠心病、高血壓的心律失?！敬鸢浮? A|B|D|E【解析】:ABC三項，維拉帕米為鈣通道阻滯藥，在抗心律失常方面，其通過選擇性阻滯心肌細(xì)胞膜Ca2通道蛋白，抑制鈣離子內(nèi)流，從而降低竇房結(jié)、房室結(jié)的自律性，減慢心率，又能延長APD（動作電位時程）和ER

45、P（有效不應(yīng)期），減慢房室傳導(dǎo)速度，還能減弱心肌收縮力，擴張血管；DE兩項，維拉帕米在臨床上用于陣發(fā)性室上性心動過速，尤其適用于兼患冠心病、高血壓的心律失?；颊?。53.（共用備選答案）A.鹽酸納洛酮B.鹽酸曲馬多C.右丙氧芬D.苯噻啶E.磷酸可待因(1)微弱的阿片受體激動藥是（ ）?！敬鸢浮? B【解析】:鹽酸曲馬多是微弱的阿片受體激動藥。(2)結(jié)構(gòu)中含有烯丙基，屬純拮抗劑的藥物是（ ）?！敬鸢浮? A【解析】:納洛酮為嗎啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受體的純拮抗劑。(3)能部分代謝成嗎啡，而產(chǎn)生成癮性的藥物是（ ）?！敬鸢浮? E【解析】:磷酸可待因在體內(nèi)有8%代謝成嗎啡而產(chǎn)生成癮性。(4)常用外消旋體的藥物是（ ）?！敬鸢浮? C【解析】:美沙酮結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其R-對映異構(gòu)體的鎮(zhèn)痛活性是S-對映異構(gòu)體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。54.臨床治療藥物的藥動學(xué)參數(shù)通常基于血藥濃度獲得，常用的血藥濃度測定方法