循環(huán)系統(tǒng)用藥

1、循環(huán)系統(tǒng)用藥：（）強(qiáng)心甙地高辛片地高辛片0.25 MG*100片/瓶【通用名】地高辛片（上海信誼）【漢語拼音】DGXP（DGXP）【英語名】DigoxinTablets【主要成份】地高辛【化學(xué)名】3O2，6二脫氧D核己吡喃糖基（14）O2，6二脫氧D核己吡喃糖基（14）2，6二脫氧D核己吡喃糖基氧代12，14二羥基5心甾20（22）烯內(nèi)酯。【分子式】C41H64O14【分子量】780.95【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】治療劑量時(shí)：1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上

2、Na+鈣離子交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)鈣離子增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)鈣離子儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的鈣離子釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。3、心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減

3、慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品為由毛花洋地黃提純制得的強(qiáng)心苷，其特點(diǎn)是排泄較快而蓄積性較小?？诜饕?jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利用度：片劑為60%80%，口服起效時(shí)間0.52小時(shí)，血漿濃度達(dá)峰時(shí)間23小時(shí)，獲最大效應(yīng)時(shí)間為46小時(shí)。地高辛消除半衰期平均為36小時(shí)。分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低，為20

4、%25%，表觀分布容積為610L/。代謝與排泄：地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的50%70%?！具m應(yīng)癥】1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過速?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ昧浚嚎诜撼Ｓ?.1250.5（半片2片），每日一次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每68小時(shí)給藥0.25（1片），總劑量0.

5、751.25/日（35片）；維持量，每日一次0.1250.5（半片2片）。 小兒常用量：口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.020.03/；1月以下新生兒0.030.04/；1月2歲，0.050.06/；25歲，0.030.04/；510歲，0.020.035/；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每68小時(shí)給予。維持量為總量的1/51/3，分2次，每12小時(shí)1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測(cè)血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經(jīng)67天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒者，可逐日按5.5g/給藥，也能獲得滿意

6、的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率?！静涣挤磻?yīng)】（1）常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。（2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“色視”，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。（3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有PR間期延

7、長。【禁忌癥】與鈣注射劑合用；任何洋地黃類制劑中毒；室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。【注意事項(xiàng)】（1）不宜與酸、堿類配伍。（2）慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟??；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。（3）用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測(cè)；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，一般于停藥后12天中毒表現(xiàn)可以消退。（4）應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。（5）應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】

8、本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯啃律鷥簩?duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。【老年患者用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。【藥物相互作用】（1）與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid，利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。（2）與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶

9、土、果膠、考來烯胺（Colestyramine，消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心苷作用減弱。（3）與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿（司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride）或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。（4）有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。（5）受體阻滯劑與本

10、品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。（6）與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/21/3。（7）與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。（8）螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。（9）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。（

11、10）依酚氯胺（Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。（11）吲哚美辛（Indometacin，消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。（12）與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。（13）洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其也在靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。（14）紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。（15）甲氧氯普胺（Metoclopramide，Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高

12、辛生物利用度約25%?！舅幬镞^量】（1）若地高辛血藥濃度為大于2.02.5ng/ml，應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。（2）患者在23周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。（3）強(qiáng)心苷劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心苷。（4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。（5）肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。（6）腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因?yàn)槟蛑信判沟拇x產(chǎn)物大多是無活性的，并不影響本品的半衰期。（7）應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。（8）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。（9）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。（10）

13、腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。（11）當(dāng)患者由強(qiáng)心苷注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。（12）應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。（13）本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪NaKATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100200加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1，每日34

14、次。利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50100加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.52皮下或靜脈注射。心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6地高辛或洋地黃毒苷。【規(guī)格】0.25mg?！举A藏】密封保存。去乙酰毛花苷注射液西地蘭注射液0.4 MG 2

15、 ML*10支/盒去乙酰毛花苷注射液西地蘭注射液0.4 MG 2 ML*5支/盒【通用名】去乙酰毛花苷注射液（上海旭東海普藥業(yè)）【漢語拼音】QYXMHGZSY【英語名】Deslanoside Injection【主要成份】乙酰毛花苷【化學(xué)名】3（OD藥吡喃糖基（14）O2,6二脫氧D核己吡喃糖基（14）O2,6二脫氧D核己吡喃糖基（14）O2,6二脫氧D核己吡喃糖基）氧代12，14二羥基心甾20（22）烯內(nèi)酯【分子式】C47H74O19【分子量】943.09【性狀】本品為無色的澄明液體?！舅幚矶纠怼恐委焺┝繒r(shí) 1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌胞膜鈉離子鉀離子ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心

16、肌細(xì)胞膜內(nèi)外鈉離子鉀離子主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)鈉離子濃度升高，從而使肌膜上鈉離子、鈣離子交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)鈣離子增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)鈣離子儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的鈣離子釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而

17、呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 3、心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。【藥代動(dòng)力學(xué)】系天然存在于毛花洋地黃中的強(qiáng)心甙，在提取過程中，其可經(jīng)水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，為一種速效強(qiáng)心甙，其作用較洋地黃、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。靜脈注射可迅速分布到各組織，1030分鐘起效，13小時(shí)

18、作用達(dá)高峰，作用持續(xù)時(shí)間25小時(shí)。蛋白結(jié)合率低，為25%。半衰期為3336小時(shí)。36日作用完全消失在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛，經(jīng)腎臟排泄。由于排泄較快，蓄積性較小。【適應(yīng)癥】（1）主要用于心力衰竭。由于其作用較快，適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。 （2）亦可用于控制伴快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率。 （3）終止室上性心動(dòng)過速起效慢，已少用?！居梅ㄓ昧俊快o脈注射 成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，首劑0.40.6mg，以后每24小時(shí)可再給0.20.4mg，總量11.6mg小兒常用量：按下列劑量分23次間隔34小時(shí)給予。早產(chǎn)兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒

19、，肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022mg/kg，2周3歲，按體重0.025mg/kg。本品靜脈注射獲滿意療效后，可改用地高辛常用維持量以保持療效?！静涣挤磻?yīng)】（1）常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 （2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 （3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）。（4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過

20、速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有PR間期延長。【禁忌癥】禁用 ： 1、任何強(qiáng)心甙制劑中毒； 2、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； 3、梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）； 4、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。【注意事項(xiàng)】1、慎用： （1）低鉀血癥； （2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯； （3）高鈣血癥； （4）甲狀腺功能低下； （5）缺血性心臟??； （6）急性心肌梗死早期（AMI）； （7）心肌炎活動(dòng)期； （8）腎功能損害。 2、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： （1）血壓、心率及心律； （2）心電圖； （3）心功能監(jiān)測(cè)； （4）電解質(zhì)尤其

21、鉀、鈣、鎂； （5）腎功能； （6）疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過量時(shí)，由于蓄積性小，般于停藥后12天中毒表現(xiàn)可以消退?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊?！緝和盟帯啃律鷥簩?duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆烁文I功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetani

22、de，制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid，利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine，消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sul-fasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。 3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律

23、失常。 4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 5、受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 6、與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/21/3。 7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，

24、可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。 8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。 9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 10、依酚氯胺（Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。 11、吲哚美辛（Indometacin, 消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。 12、與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 13、洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。 14、紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃

25、腸道的吸收。 15、甲氧氯普胺（Metoclopramide，Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。 16、禁與鈣注射劑合用。 17、不宜與酸、堿類配伍?！舅幬镞^量】西地蘭起作用時(shí)是通過體內(nèi)釋放地高辛起作用，故中毒時(shí)是測(cè)地高辛中毒。 （1）地高辛中毒濃度為2.0ng/ml。（2）如給予負(fù)荷量，需了解患者在23周之前是否服用過任何洋地黃制劑，如有洋地黃殘余作用，需減少地高辛劑量，以免中毒。 （3）強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。 （4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 （

26、5）肝功能不全者，應(yīng)選用不經(jīng)肝臟代謝的地高辛。 （6）腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。 （7）洋地黃化患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 （8）透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 （9）在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。 （10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。 （11）傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日（13日）內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前認(rèn)為，半衰期較短的本品（半衰期平均為36小時(shí)），每日口服0.25mg，經(jīng)5個(gè)半衰期（約68日

27、）亦可達(dá)到最終血藥濃度（洋地黃化）的96%，既達(dá)到治療效果，又避免洋地黃中毒。如不能達(dá)到治療效果，可適當(dāng)增加劑量。如病情較急 ，為較快達(dá)到有效濃度，仍需先給負(fù)荷量，但劑量需個(gè)體化。 （12）當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 （13）應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 （14）本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用： 氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。 苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪鈉離子鉀離子ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人用100200mg加注射

28、用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日34次。 利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.52mg皮下或靜脈注射。心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)起搏器。異丙腎上腺素,可以提高緩慢的心率。 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒

29、甙。 注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。【規(guī)格】2ml0.4mg【貯藏】遮光，密閉保存。毒毛花甙注射液毒毛旋花子甙注射液0.25 MG 1 ML*2支/盒【通用名】毒毛花旋子苷k注射液【漢語拼音】DMHXZGKZSY【英語名】Strophanthin k Injection【主要成份】夾竹桃科植物綠毒毛旋花(Strophanthuk kombe Oliv)的干燥成熟種子中得到的各種苷的混合物?！拘誀睢勘酒窞闊o色或微黃色的澄明液體?！舅幚矶纠怼勘酒废祻目蹬久ǚN子中提取的強(qiáng)心甙，其化學(xué)極性高，脂溶性低，為常用的、高效、速效、短

30、效強(qiáng)心甙。治療劑量時(shí)1正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白增加心肌收縮力。2負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除反射性交感神經(jīng)張力的增高，增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。3心臟電生理作用：降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿

31、性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。4強(qiáng)心甙的心外作用：中毒量的強(qiáng)心甙可致中樞神經(jīng)興奮，頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，有時(shí)可出現(xiàn)神經(jīng)痛，面部下1/3區(qū)痛，表現(xiàn)類似三叉神經(jīng)痛。因興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而致嘔吐，嚴(yán)重者甚至引發(fā)行為異常和精神癥狀，尤其易發(fā)生于動(dòng)脈硬化癥的老人，如定向困難、失語、幻覺和譫妄等。由于強(qiáng)心甙影響視神經(jīng)功能，甚至引發(fā)球后視神經(jīng)炎而發(fā)生視神經(jīng)障礙，如視力模糊、復(fù)視及色視（黃視或綠視癥）。中毒量強(qiáng)心甙對(duì)中樞交感神經(jīng)的興奮致使交感神經(jīng)張力過高，

32、是強(qiáng)心甙誘發(fā)心律失常的神經(jīng)性因素。強(qiáng)心甙對(duì)人的動(dòng)脈和靜脈有直接收縮作用是強(qiáng)心甙對(duì)血管的直接作用。5洋地黃毒甙治療濃度為1530ng/ml；交叉濃度為2535ng/ml；中毒濃度為35ng /ml。6中毒濃度強(qiáng)心甙的電生理影響是由于強(qiáng)心甙明顯抑制心肌細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶，使Na+i積聚增高，K+i明顯降低，致使心肌細(xì)胞膜最大舒張電位降低，自律性增高，心肌、浦氏纖維興奮下降，房室結(jié)、浦氏纖維以及心肌傳導(dǎo)速度延緩，呈現(xiàn)不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。中毒量強(qiáng)心甙還可使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度過高，Ca2+呈超負(fù)荷狀態(tài)，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+貯庫振蕩性地釋出和再攝取Ca2+，同時(shí)細(xì)胞膜對(duì)Na+通透性增高，激發(fā)短

33、暫的內(nèi)向電流，心肌細(xì)胞膜出現(xiàn)遲后去極化，引起心肌觸發(fā)活動(dòng)，這是中毒量強(qiáng)心甙誘發(fā)心律失常的機(jī)制之一。【藥代動(dòng)力學(xué)】口服經(jīng)胃腸道不易吸收（僅310%）且吸收不規(guī)則，不宜口服。靜脈注射作用迅速，蓄積性較低，對(duì)迷走神經(jīng)作用很小，靜注后515分鐘生效，12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用維持14天。可分布于心、肝、腎等組織中。血漿蛋白結(jié)合率僅 5%。以原形經(jīng)腎排泄。清除半衰期約21小時(shí)?！具m應(yīng)癥】本品適用于急性充血性心力衰竭，特別適用于洋地黃無效的患者，亦可用于心率正?；蛐穆示徛男姆款潉?dòng)的急性心力衰竭患者?！居梅ㄓ昧俊快o脈注射 成人常用量：首劑0.1250.25，加入等滲葡萄糖液2040ml內(nèi)緩慢注入（時(shí)間不少于

34、5分鐘），2小時(shí)后按需要重復(fù)再給一次0.1250.25，總量每天0.250.5。極量：靜脈注射一次0.5，一日1。病情好轉(zhuǎn)后，可改用洋地黃口服制劑。成人致死量為10。 小兒常用量：按體重0.0070.01/或按體表面積0.3mg/m2,首劑給予一半劑量，其余分成幾個(gè)相等部分，間隔0.52小時(shí)給予?！静涣挤磻?yīng)】（1）常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、明顯的無力、軟弱。 （2）少見的反應(yīng)包括：視力模糊或黃視（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 （3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應(yīng)）等。 （4）中毒表現(xiàn)中，心律失

35、常最重要，最常見為室性早搏，約占心臟不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界區(qū)心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)、竇性停搏、等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有PR間期延長。 （5）皮下注射可以引起局部炎癥反應(yīng)?！窘砂Y】禁用 ： 1任何強(qiáng)心甙制劑中毒患者； 2室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； 3梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；4預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。5o以上AVB(房-室傳導(dǎo)阻滯)【注意事項(xiàng)】本品毒性劇烈，過量時(shí)可引起嚴(yán)重心律失常。 1近1周內(nèi)用過洋地黃制劑者，不宜應(yīng)用，以免中毒危險(xiǎn)。

36、2已用全效量洋地黃者禁用，停藥7天后慎用。 3不宜與堿性溶液配伍。 4急性心肌炎、感染性心內(nèi)膜炎、晚期心肌硬化等患者忌用。 5本品慎用于： （1）低鉀血癥； （2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯； （3）高鈣血癥； （4）甲狀腺功能低下； （5）缺血性心臟??； （6）急性心肌梗死早期； （7）活動(dòng)心肌炎； （8）腎功能損害。 （9）房、室早搏者。 6皮下注射或肌注可以引起局部炎癥反應(yīng)，一般僅用于靜脈注射。 7強(qiáng)心甙中毒，一般會(huì)有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。 8用藥期間忌用鈣劑。 9用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： （1）血壓

37、、心率及心律； （2）心電圖； （3）心功能監(jiān)測(cè)； （4）電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂； （5）腎功能； （6）疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作洋地黃血藥濃度測(cè)定。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，故妊娠后期用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)，停止哺乳?！緝和盟帯啃律鷥簩?duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆烁文I功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。【藥物相互作用】1與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bume

38、tanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 2與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。 3血鉀正常的嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 4應(yīng)注意受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能。但并不排除洋地黃不能控制心室率

39、的室上性快速心律失常時(shí)應(yīng)用受體阻滯劑。 5與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度。 6與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)強(qiáng)心甙的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。 7螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。 8血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 9依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過緩。 10吲哚美辛（Indomethacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖

40、。 11與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 12應(yīng)用本品時(shí)靜脈注射硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯?！舅幬镞^量】1本品成人致死量為10mg。 2如給予負(fù)荷量，需了解患者在23周之前是否服用過任何洋地黃制劑，如有強(qiáng)心甙殘余作用，需減少本品劑量，以免中毒. 3強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙. 4推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量. 5本品以原形經(jīng)腎排出，腎功能不全者、老年、體弱者應(yīng)用需謹(jǐn)慎。 6強(qiáng)心甙化患者，對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 7透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 8在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不

41、宜補(bǔ)鉀。 9嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。 10當(dāng)患者由本品注射液改為口服強(qiáng)心甙維持量時(shí)，為補(bǔ)償藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。 11應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 12本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿劑治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可以給鉀鹽，口服氯化鉀，每次1g，1日3次。心律失常者可用： （1）氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。每24小時(shí)用1.53 g氯化鉀溶于5%葡萄糖溶液500ml中緩慢靜脈滴注；同時(shí)也需補(bǔ)充鎂鹽，硫酸鎂、L天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜補(bǔ)鉀。

42、（2）苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪NaKATP酶，因而有解毒效應(yīng)。對(duì)緊急病例，一般先靜脈滴注250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜脈滴注或肌注100 mg（加注射用水20ml緩慢注射）；如情況不緊急，也可口服，每次0.1mg，每日34次。 （3）利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效。成人用50100 mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。 （4）阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.55mg皮下或靜脈注射。23小時(shí)重復(fù)一次。 （5）心動(dòng)過緩或完全性房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)起搏器；異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 （6）依地酸鈣納(Calcium Disodiu

43、m Edetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 （7）對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40 mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。 （8）注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%?！疽?guī)格】(1)1ml0.25mg (2)2ml:0.5mg【貯藏】遮光,密閉保存。（二）磷酸二酯酶抑制劑類強(qiáng)心藥米力農(nóng)注射液魯南力康5 MG 5 ML*2支/盒 【通用名】米力農(nóng)注射液【漢語拼音】MLNZSY【英語名】Milrinone Injection【化學(xué)名】2

44、-甲基-6-氧-1，6-二氫-3，4雙吡啶-5甲腈【分子式】C10H9N3O【分子量】211.22【性狀】本品為無色澄明液體【藥理毒理】本品是磷酸二酯酶抑制劑，為氨力農(nóng)的同類藥物，作用機(jī)理與氨力農(nóng)相同?？诜挽o注均有效，兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用。但其作用較氨力農(nóng)強(qiáng)1030倍。耐受性較好。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶，使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（CAMP）濃度增高，細(xì)胞內(nèi)鈣增加，心肌收縮力加強(qiáng)，心排血量增加。而與腎上腺素1受體或心肌細(xì)胞Na+、K+ -ATP酶無關(guān)。 其血管擴(kuò)張作用可能是直接作用于小動(dòng)脈或所致，從而可降低心臟前、后負(fù)荷，降低左心室充盈壓，改善左室功能，增加心臟指數(shù)，

45、但對(duì)平均動(dòng)脈壓和心率無明顯影響。米力農(nóng)的心血管效應(yīng)與劑量有關(guān)，小劑量時(shí)主要表現(xiàn)為正性肌力作用，當(dāng)劑量加大，逐漸達(dá)到穩(wěn)態(tài)的最大正性肌力效應(yīng)時(shí)，其擴(kuò)張血管作用也可隨劑量的增加而逐漸加強(qiáng)。本品對(duì)伴有傳導(dǎo)阻滯的患者較安全。本品口服時(shí)不良反應(yīng)較重，不宜長期應(yīng)用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈給藥515分鐘起生效，清除半衰期為23小時(shí)。蛋白結(jié)合率70%?！具m應(yīng)癥】適用于對(duì)洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。【用法用量】靜脈注射：負(fù)荷量 2575ug/，510分鐘緩慢靜注，以后每分鐘0.251.0ug/維持。每日最大劑量不超過1.13mg/?？诜阂淮?.57.5m

46、g,每日4次?！静涣挤磻?yīng)】較氨力農(nóng)少見。少數(shù)有頭痛、室性心律失常、無力、血小板計(jì)數(shù)減少等。過量時(shí)可有低血壓、心動(dòng)過速。長期口服因副作用大，可導(dǎo)致遠(yuǎn)期死亡率升高，已不再應(yīng)用。【禁忌癥】低血壓、心動(dòng)過速、心肌梗死慎用；腎功能不全者宜減量?！咀⒁馐马?xiàng)】用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心率、心律、血壓、必要時(shí)調(diào)整劑量。不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心臟病患者慎用。合用強(qiáng)利尿劑時(shí)，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質(zhì)失衡。對(duì)房撲、房顫患者，因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快，宜先用洋地黃制劑控制心室率。肝腎功能損害者慎用。尚無用于心肌梗死、孕婦及哺乳婦女、兒童，應(yīng)慎重?！驹袐D及哺乳期婦

47、女用藥】尚未明確?！纠夏昊颊哂盟帯可形疵鞔_?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c丙吡胺同用可導(dǎo)致血壓過低。與常用強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管藥合用，尚未見不良相互作用。與硝酸酯類合用有相加效應(yīng)。本品有加強(qiáng)洋地黃的正性肌力作用，故應(yīng)用期間不必停用洋地黃?！疽?guī)格】5ml5mg 【貯藏】遮光，密閉保存（三）抗心律失常藥蟲草菌絲培養(yǎng)物膠囊寧心寶250 MG*60粒/盒【通用名】寧心寶膠囊（蟲草頭孢）（上海黃海制藥）【主要成份】本品內(nèi)容物系從新鮮冬蟲夏草中分離得到的麥角菌科真菌蟲草頭孢（CepbalosporiumsinensisChespnov）經(jīng)液體深層發(fā)酵所得菌絲體的干燥粉末?！拘誀睢勘酒窞槟z囊劑，內(nèi)容物為黃棕色或深棕色的粉

48、末；有特殊臭味，略有吸濕性。【功能主治】本品有提高竇性心律，改善竇房結(jié)、房室傳導(dǎo)功能，改善心臟功能的作用，用于多種心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯，難治性緩慢型心律失常，傳導(dǎo)阻滯?！居梅ㄓ昧俊靠诜淮?粒，一日3次；或遵醫(yī)囑?！窘砂Y】對(duì)本品過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1、本品需一周后起效，故不宜用于危及生命的嚴(yán)重心律失常。2、孕婦及過敏體質(zhì)者慎用。3、藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。4、請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方?！疽?guī)格】每粒裝0.25g?！举A藏】密閉，置陰涼處保存。百令膠囊百令膠囊0.2 GM*60粒/盒【通用名】百令膠囊（杭州中美華東制藥）【漢語拼音】BLJN【主要成份】發(fā)酵蟲草菌粉?！拘誀睢勘酒?/p>

49、為膠囊劑，內(nèi)容物為灰色至灰黃色粉末，氣微腥?！竟δ苤髦巍垦a(bǔ)肺腎，益精氣。用于肺腎兩虛引起的咳嗽、氣喘、咯血、腰背酸痛等癥及慢性支氣管炎的輔助治療?！居梅ㄓ昧俊靠诜蝗?次；一次515粒，請(qǐng)遵醫(yī)囑?！疽?guī)格】每粒裝0.2克【貯藏】密封，于陰涼干燥處保存。美西律片慢心律片50 MG*100片/瓶【通用名】鹽酸美西律片（50mg）（信誼制藥）【英語名】Mexiletine Hydrochloride Tablets 【主要成份】鹽酸美西律【化學(xué)名】1（2，6二甲基苯氧基）2丙胺鹽酸鹽?！痉肿邮健緾11H17NOHCl【分子量】215.72 【性狀】本品為白色片。 【藥理毒理】屬Ib類抗心律失常藥，可

50、以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動(dòng)作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對(duì)心臟沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)美西律引起度或度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時(shí)程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對(duì)心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.52g/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為2g/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時(shí)即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】美西律口服后在胃腸道吸收良好。生物利用度為80%90%，急性心肌梗死者吸收較低。口服后30分鐘作用開始，約持續(xù)8小時(shí)，23小時(shí)達(dá)到血

51、藥峰濃度?？诜?00mg的血藥峰值為0.3g/ml，口服400mg時(shí)約為1.0g/ml。23小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積為57L/kg，有或無心力衰竭者相似。血液紅細(xì)胞內(nèi)的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰期（t1/2）為1012小時(shí)。長期服藥者為13小時(shí)，急性心肌梗死者為17小時(shí)。肝功能受損者半衰期（t1/2）也可延長。血漿蛋白結(jié)合率為5060%。美西律在肝臟代謝成多種產(chǎn)物，藥理活性很小。約10%經(jīng)腎排出。尿PH值不影響藥物清除，尿PH值顯著異?？梢詼p慢藥物清除速度：酸性尿加快其清除速度，堿性尿減慢其清除速度?！具m應(yīng)癥】主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)

52、過速。【用法用量】口服：首次46片，必要時(shí)2小時(shí)后再服24片。一般維持量每日約816片，分23次服。成人極量為每日24片，分次口服?！静涣挤磻?yīng)】約20%30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。 2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 3、心血管：竇性心動(dòng)過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等。 4、過敏反應(yīng)：皮疹。 5、極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板

53、減少?！窘砂Y】心源性休克和有或度房室傳導(dǎo)阻滯，病竇綜合征者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1、本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡?。在程序刺激試驗(yàn)中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。 2、美西律可用于已安裝起博器的度和度房室傳導(dǎo)阻滯病人，有臨床試驗(yàn)表明在度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全，但要慎用。 3、美西律可引起嚴(yán)重心律失常，多發(fā)生于惡性心律失?；颊摺?4、在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。 5、肝功能異常者慎用。 6、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩者慎用。 7、用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最

54、大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用，但在人體沒有相關(guān)報(bào)道，因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與母體血液中相同，因此建議哺乳期婦女禁用該藥?！緝和盟帯棵牢髀稍趦和袘?yīng)用的安全性和有效性尚不明確?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆擞盟幮璞O(jiān)測(cè)肝功能。 【藥物相互作用】1、有臨床試驗(yàn)報(bào)道美西律與常用的抗心絞痛、抗高血壓和抗纖溶藥物合用未見相互影響。 2、美西律與奎尼丁、普萘洛爾或胺碘酮合用治療效果更好?？捎糜趩斡靡环N藥物無效的頑固室性心律失常。但不宜與Ib類藥物合用。 3、如果苯妥英鈉或其它肝酶誘導(dǎo)劑如利福平和苯巴比妥等與美西律合用，可以降低美西律的血藥濃度。 4、有報(bào)道苯二氮卓類藥物不

55、影響美西律的血藥濃度。 5、美西律和地高辛、利尿劑和普萘洛爾合用不影響心電圖PR、QRS和QT間期。 6、在急性心肌梗死早期，嗎啡使本品吸收延遲并減少，可能與胃排空延遲有關(guān)。 7、制酸藥可減低口服本品時(shí)的血藥濃度，但也可因尿PH值增高，血藥濃度升高。【藥物過量】過量時(shí)心電圖可產(chǎn)生PR間期延長及QRS波增寬，門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高，偶有抗核抗體陽性。有報(bào)道服4400mg美西律可導(dǎo)致死亡。藥物應(yīng)用過量的表現(xiàn)包括惡心、低血壓、竇性心動(dòng)過緩、感覺異常、癲癇發(fā)作、間歇性左束支傳導(dǎo)阻滯和心跳驟停?！疽?guī)格】50mg【貯藏】密封保存普羅帕酮注射液心律平注射液70 MG 20 ML*5支/盒普羅帕酮注射液心律平注射液35 MG 10 ML*5支/盒【通用名】鹽酸普羅帕酮注射液【漢語拼音】YSPLPTZSY【英語名】Propafenone Hydrochloride Injection【主要成份】3-苯基-1-3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基-苯基-1-丙酮鹽酸鹽【化學(xué)名】3-苯基-1-3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基-苯基-1-丙酮鹽酸鹽【分子式】C21H27NO3Hcl【性狀】本品為無色澄明液體?！舅幚矶纠怼浚?）本品屬于Ic類（即直接