藥物化學(xué)一次課.pptx

1、緒論緒論執(zhí)業(yè)藥師（Licensed Pharmacist） 經(jīng)全國統(tǒng)一考試合格，取得執(zhí)業(yè)藥師資格證書并經(jīng)注冊登記，在藥品生產(chǎn)、經(jīng)營、使用單位中執(zhí)業(yè)的藥學(xué)技術(shù)人員。資格獲取 申請條件：藥學(xué)、中藥學(xué)中專學(xué)歷工作滿七年；大專學(xué)歷工作滿五年；本科學(xué)歷工作滿三年；碩士學(xué)歷工作滿一年；博士學(xué)歷直接申請。緒論考試內(nèi)容西藥執(zhí)業(yè)藥師：藥事管理與法規(guī)；藥學(xué)專業(yè)知識一（藥理學(xué)、藥物分析）；藥學(xué)專業(yè)知識二（藥劑學(xué)、藥物化學(xué)）；綜合知識與技能。中藥執(zhí)業(yè)藥師：藥事管理與法規(guī)；藥學(xué)專業(yè)知識一（中藥學(xué)、中藥藥劑學(xué)、中藥炮制）；藥學(xué)專業(yè)知識二（中藥鑒定學(xué)、中藥化學(xué)）；綜合知識與技能。藥物名稱藥物名稱第一章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物中樞

2、神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮(zhèn)痛藥全身麻醉藥中樞興奮藥解熱鎮(zhèn)痛藥非甾體抗炎藥第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥： 抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠。具有抗焦慮和抗癲癇作用。鎮(zhèn)靜催眠藥按結(jié)構(gòu)分類：苯二氮類；巴比妥類；其他類氯氮 地西泮地西泮：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜-2-酮。通過結(jié)構(gòu)改造，1965年用于臨床氯氮：7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮雜卓-4-氧化物。1960年最先用于臨床。重點藥：奧沙西泮奧沙西泮：7-氯-2,3-二氫-3-羥基-5-苯基-1,4(2H)-苯并二氮雜卓-2-酮地西泮在體內(nèi)經(jīng)脫甲基和羥基化

3、后的代謝產(chǎn)物，為奧沙西泮，作用比地西泮作用強，副作用小，為臨床常用藥。奧沙西泮的性狀與鑒別本品為白色或類白色結(jié)晶粉末，無味。微溶于乙醇，三氯甲烷或丙酮，極微溶于乙醚，幾乎不溶于水。熔點為198-202。鑒別：分子內(nèi)含有亞酰胺結(jié)構(gòu)，在酸性或堿性溶液中加熱溶解，生成2-氨基-5-氯-二苯甲酮，該物質(zhì)具有芳香第一胺（芳伯胺）結(jié)構(gòu)，可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)，生成橙紅色偶氮化合物，放置后漸變暗，用于藥典鑒別。奧沙西泮的鑒別操作取本品約10mg，加鹽酸溶液（12)15ml，緩緩煮紼，置冰水中冷卻，加亞硝酸鈉試液4ml，用水稀釋成20ml，再置冰浴中，10分鐘后，滴加堿性萘酚試液，即產(chǎn)生橙紅色沉淀，放置色漸變暗

4、。奧沙西泮鑒別反應(yīng)2-氨基-5-氯-二苯甲酮乙醛酸危險藥物：三唑侖（一類精神病藥物）苯二氮卓的1,2位雜環(huán)后，生成三唑侖等化合物三唑侖，是地西泮作用強度的45倍，能快速催眠，且能讓人發(fā)生短暫性失憶，忘記服藥期間發(fā)生事情。一類精神病藥物一類精神藥品更不安全（共七種）。 丁丙諾啡、氯胺酮、馬吲哚、哌甲酯、司可巴比妥、三唑侖、-羥丁酸。巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類藥物停藥后引起不良反應(yīng)，易形成依賴性，與酒精有交叉耐藥性。二類精神病藥物。巴比妥 5,5二取代丙二酰脲巴比妥類藥物巴比妥類藥物THANK YOUSUCCESS7/11/202219可編輯巴比妥類藥物性質(zhì)（弱酸、水解、金屬）弱酸性丙二酰脲烯醇式

5、與堿金屬形成可溶性鹽，在空氣中與二氧化碳反應(yīng)析出巴比妥，溶液渾濁巴比妥類藥物性質(zhì)（弱酸、水解、金屬）水解性 巴比妥類藥物內(nèi)含內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)，易水解開環(huán)，在堿性條件下可進一步水解，放出氨氣，使紅色石蕊試紙變藍。 巴比妥類鈉鹽須制成粉針劑，臨用前配制。巴比妥類藥物性質(zhì)（弱酸、水解、金屬）與重金屬離子反應(yīng)（顯丙二酰脲類的鑒別反應(yīng)）藥品碳酸銀一銀鹽沉淀碳酸銀沉淀溶解二銀鹽沉淀紫色配合物沉淀吡啶溶解 銅吡啶其他鎮(zhèn)靜催眠藥唑吡坦歐美流行藥，強效，副作用小美樂托寧松果體素，全面調(diào)節(jié)。（以色列）第二節(jié) 抗癲癇藥癲癇： 大腦局部神經(jīng)元過度興奮導(dǎo)致局部反復(fù)陣發(fā)性放電，并向周圍擴散的大腦功能失調(diào)綜合征。癲癇具有突發(fā)性、

6、暫時性和反復(fù)性的特點。 按發(fā)作分為癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、神經(jīng)運動性發(fā)作、 局限性發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)。 癲癇急救有先兆發(fā)作的患者應(yīng)及時告知家屬或周圍人，有條件及時間可將患者扶至床上，來不及者可順勢使其躺倒，防止意識突然喪失而跌傷，迅速移開周圍硬物、銳器，減少發(fā)作時對身體的傷害。迅速松開患者衣領(lǐng)，使其頭轉(zhuǎn)向一側(cè)，以利于分泌物及嘔吐物從口腔排出，防止流入氣管引起嗆咳窒息。不要向患者口中塞任何東西，不要灌藥，防止窒息。不要去掐患者的人中，這樣對患者毫無益處。不要在患者抽搐期間強制性按壓患者四肢，過分用力可造成骨折和肌肉拉傷，增加患者的痛苦。癲癇發(fā)作一般在5分鐘之內(nèi)都可以自行緩解。如果連續(xù)發(fā)作或頻繁發(fā)作時

7、應(yīng)迅速把患者送往醫(yī)院。癲癇急救癲癇藥化學(xué)結(jié)構(gòu)分類乙內(nèi)酰脲類代表藥：苯妥英鈉二苯并氮卓類代表藥：卡馬西平其他類代表藥：乙琥胺苯妥英鈉-乙內(nèi)酰脲類控制癲癇大發(fā)作首選藥。毒性大，安全范圍窄。5,5-二苯基-乙內(nèi)酰脲鈉鹽苯妥英鈉性狀白色粉末，無臭，易溶于水，溶于乙醇。幾乎不溶于三氯甲烷和乙醚。本品為有機弱酸強堿鹽，水溶液呈堿性反應(yīng)，置于空氣中，吸收二氧化碳會析出苯妥英，致使溶液渾濁。具有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)，水溶液久置會渾濁。儲藏須密封，注射劑應(yīng)制成粉針劑，臨用前配制。苯妥英鈉鑒別與銅吡啶反應(yīng)顯藍色本品水溶液加二氯化汞生成白色沉淀，在氨試液中不溶，用于藥典鑒別。本品水溶液顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)?？R西平-二苯并氮卓類卡馬西平：5H-二苯并b,f氮雜卓-5-甲酰胺奧卡西平 ：10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并b,f氮雜-5-甲酰胺用于5歲以上，原發(fā)性全面性強直陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作其他類-氯硝西冸（苯二氮卓類）1，3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-l,4-苯并二氮雜-2酮