組胺及抗組胺藥講座

1、組胺及抗組胺藥Histamine & Antihistamines2-(4-咪唑)乙基胺2021/8/121學(xué)習(xí)提要復(fù)習(xí)組胺生理作用、受體分類及作用特點。臨床常用的抗組胺藥物的分類、作用特點、作用原理、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和用藥注意事項。2021/8/122速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、局部炎癥反應(yīng)；胃酸分泌；心血管反應(yīng)；CNS遞質(zhì)，參與醒覺、心血管、體溫以及神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)?？诜o效。皮下、肌內(nèi)注射吸收甚快。代謝迅速。肺, 皮膚, 胃腸道; 肥大細(xì)胞(mast cells) 及嗜堿粒細(xì)胞.HistamineAutacoids 自身活性物質(zhì)【Location】【生物效應(yīng)】【體內(nèi)過程】2021/8/1232021

2、/8/124鼻,支氣管粘液分泌增加:呼吸系統(tǒng)癥狀支氣管平滑肌收縮: 哮喘, 肺容量降低胃腸平滑肌收縮: 腸痙攣, 腹瀉感覺神經(jīng)末端: 癢, 疼痛 Positive inotropism 血管擴(kuò)張:降壓 皮膚:三重反應(yīng) 胃酸分泌增加心房,房室結(jié): 收縮加強(qiáng), 傳導(dǎo)減慢 心室,竇房結(jié): 收縮加強(qiáng), 心率加快H1H2H1 & H2 Action of histamine 腦2021/8/125心血管系統(tǒng)：與動物種屬、給藥途徑有關(guān)?！舅幚碜饔谩啃呐K：反射性HRHR（反射）；面紅、頭痛、溫?zé)岣?，顱壓增高（小動脈擴(kuò)張）血管：BP（擴(kuò)張小動脈、毛細(xì)血管前括約肌、小靜脈）； 注.大量組胺強(qiáng)烈而持久的降壓反應(yīng)休

3、克。Histamine2021/8/126 強(qiáng)大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌。檢查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏癥。【應(yīng)用】 興奮平滑?。ㄖ夤?、胃腸道平滑肌)【藥理作用】Histamine2021/8/127抗組胺藥Antihistamines，histamine antagonistsH1-receptor blockersH2-receptor blockersH3-receptor blockers2021/8/128第一代:鎮(zhèn)靜性抗組胺藥1937年 80年代苯海拉明、氯苯那敏、異丙嗪等特點：受體特異性差，中樞神經(jīng)活性較強(qiáng)H1-receptor blockers 2021/8/129

4、第二代:非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（NSA） 80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特點：H1受體選擇性高，無鎮(zhèn)靜作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少；可導(dǎo)致各種心律失常，致死性心律失常。H1-receptor blockers 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特點：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小2021/8/12109、 人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2022/7/122022/7/12Tuesday, July 12, 202210、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2022/7/122022/7/122022/7/127/12/2022 8:57:29 PM11、人總是珍惜為得到。2022

5、/7/122022/7/122022/7/12Jul-2212-Jul-2212、人亂于心，不寬余請。2022/7/122022/7/122022/7/12Tuesday, July 12, 202213、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2022/7/122022/7/122022/7/122022/7/127/12/202214、抱最大的希望，作最大的努力。12 七月 20222022/7/122022/7/122022/7/1215、一個人炫耀什么，說明他內(nèi)心缺少什么。七月 222022/7/122022/7/122022/7/127/12/202216、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。202

6、2/7/122022/7/1212 July 202217、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強(qiáng)不息。2022/7/122022/7/122022/7/122022/7/122021/8/12112021/8/1212抗組胺H1效應(yīng)【藥理作用】部分對抗，需與H2-阻斷劑 合用才能完全對抗 降壓，心臟效應(yīng)大部分對抗血管擴(kuò)張，通透性增加完全對抗收縮胃腸道、支氣管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptor blockers 自學(xué)2021/8/1213變態(tài)反應(yīng)性疾病：部分皮膚I型變態(tài)反應(yīng)（蕁麻疹，過敏性鼻炎，血管神經(jīng)性水腫），昆蟲咬傷，藥疹，接觸性皮炎。注：對支氣管哮喘基本無效；對

7、過敏性休克無效；嚴(yán)重血管神經(jīng)性水腫應(yīng)選用腎上腺素。暈動癥及嘔吐（苯海拉明，異丙嗪）。失眠（苯海拉明，異丙嗪）?！九R床作用】H1-receptor blockers 2021/8/1214-Cholinergic M receptora-Adrenaline receptor5-HTreceptorHistamineH1 receptorHistamine H1-receptor blockersDopamine receptor異丙嗪賽庚啶異丙嗪苯海拉明2021/8/1215競爭性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用強(qiáng)度：famotidine ranitidine = niza

8、tidine cimetidine?！舅幚碜饔谩俊九R床作用】胃酸分泌增多的疾?。ㄎ?、十二指腸潰瘍；Zollinger-Ellison綜合征；其它）。H2-receptor blocking drugs2021/8/12162021/8/12172021/8/1218消化系統(tǒng)藥物 抗消化性潰瘍藥胃酸分泌抑制藥： 質(zhì)子泵抑制劑；H2受體及M1受體阻斷劑粘膜保護(hù)藥抗酸藥 抗幽門螺桿菌藥2021/8/1219H2受體拮抗劑：甲氰米胍（Cemitidine）M1受體阻斷藥：哌侖西平，一般合用酸泵抑制劑：奧美拉唑（Omerazole）抑制壁細(xì)胞分泌面的HKATP酶，即質(zhì)子泵，從而阻斷了胃酸的分泌。胃酸分泌

9、抑制劑消化性潰瘍：胃和十二指腸潰瘍 各種原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加2021/8/1220硫糖鋁三鉀二枸櫞絡(luò)合鉍 粘膜保護(hù)藥物碳酸氫鈉、碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、氫氧化鋁等。 常用抗酸劑:2021/8/1221幽門螺桿菌：主要病因之一；感染率：8095；導(dǎo)致消化性潰瘍發(fā)生和反復(fù)發(fā)作胃和十二指腸粘膜的自我保護(hù)能力被破壞抗幽門螺桿菌藥2021/8/1222次枸櫞酸鉍、甲硝唑、羥氨芐青霉素奧美拉唑、阿莫西林、甲硝唑抗菌治療可加服抗菌劑如四環(huán)素、鏈霉素、慶大霉素、痢特靈等。提高治愈率，降低復(fù)發(fā)率三聯(lián)療法：2021/8/1223B.J. Marshall J.R. Warren 2021/8/1224

10、學(xué)習(xí)提要： 抗?jié)兯幏诸惣白饔脵C(jī)制特點？ 2021/8/12259、 人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2022/7/122022/7/12Tuesday, July 12, 202210、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2022/7/122022/7/122022/7/127/12/2022 8:57:29 PM11、人總是珍惜為得到。2022/7/122022/7/122022/7/12Jul-2212-Jul-2212、人亂于心，不寬余請。2022/7/122022/7/122022/7/12Tuesday, July 12, 202213、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2022/7/122022/7/122022/7/122022/7/127/12/202214、抱最大的希望，作最大的努力。12 七月 20222022/7/122022/7/122022/7/1215、一個人炫耀什么，說明他內(nèi)心缺少什