初級藥師專業(yè)知識藥理學匯總版1(共3份)(共78頁)

1、初級藥師考試輔導 專業(yè)知識 第 PAGE 80頁藥理學課程(kchng)特點：強化沖刺班，課時約13個小時；課程要求：聽課(tn k)考點、重點、難點；記憶(jy)表格、結構圖、順口溜；練習做題目課前導入：第一節(jié) 緒言第二節(jié) 藥效學第三節(jié) 藥動學第一節(jié)緒言考綱：單元細目要點要求緒言1.藥理學的任務及內容藥理學、藥效學、藥動學、臨床藥理學熟練掌握2.新藥的藥理學臨床前藥理研究，臨床藥理研究掌握一、藥理學的任務和內容（一）藥理學的概念：研究藥物和機體相互作用的規(guī)律和原理的基礎學科。藥物機體藥物：用于預防、治療和診斷疾病的物質；可來源于植物、動物或礦物；或人工合成其有效成分；機體：有機整體；離體組織

2、器官；培養(yǎng)的細胞；病原微生物。（二）藥理學的研究內容：1.藥物效應動力學：簡稱藥效學，主要研究藥物對機體的作用及其規(guī)律，闡明藥物防治疾病的機制。2.藥物代謝動力學：簡稱藥動學，主要研究機體對藥物處置的過程。包括藥物在機體內的吸收、分布、生物轉化（或稱代謝）、排泄及血藥濃度隨時間而變化的規(guī)律。二、新藥藥理學新藥我國藥品注冊管理辦法規(guī)定：新藥指未曾在中國境內上市銷售的藥品，已生產的藥品若改變劑型、改變給藥途徑、改變制造工藝或增加新的適應癥，亦按新藥管理。1.臨床前藥理研究（以非人體為研究對象）（1）主要藥效學；（2）一般藥理學：對呼吸系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、中樞神經系統(tǒng)的影響；（3）毒理學研究：急性毒性；

3、長期毒性；一般毒性；特殊毒理：致癌、致畸、致突變；（4）藥動學（藥代研究）。 2.臨床藥理研究（以人體為研究對象）：（1）I期臨床試驗：2030例健康志愿者進行初步的藥理學及人體安全性試驗，觀察人體對新藥的耐受程度和藥代動力學。目的：為制定臨床給藥方案提供依據(jù)。（2）II期臨床試驗：隨機雙盲對照試驗，病例不少于100例。目的：觀察新藥的有效性和安全性，推薦臨床給藥劑量。（3）期臨床試驗：上市前的多中心臨床試驗，病例不少于300例。目的：對新藥的有效性和安全性進行社會性考察。（4）期臨床試驗（售后調研）：上市后監(jiān)測，長期廣泛考察藥物的有效性和安全性，發(fā)現(xiàn)不良反應。第二節(jié)藥效學考綱二、藥效學1.藥

4、物的基本作用藥物治療的選擇性，治療作用，藥物不良反應的分類及概念：副作用，毒性反應、變態(tài)反應、繼發(fā)反應、后遺效應、致畸作用2.受體理論（1）受體的概念、特性、類型和調節(jié)方式（2）受體學說3.藥效學概述（1）親和力、內在活性、激動劑、拮抗劑、競爭性拮抗劑、非競爭性拮抗劑（2）藥物的構效關系和量效關系及相關概念：最小有效量、作用強度、效能、最小中毒量、極量、量反應、質反應、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、治療指數(shù)、安全指數(shù)、安全界限續(xù)表藥效學4.影響藥效的因素（1）機體方面的因素：年齡、性別、遺傳、個體差異、種屬差異等（2）藥物方面的影響：劑型、劑量、給藥途徑、反復用藥和藥物相互作用（3）耐受性、抗藥性、

5、依賴性、成癮性等一、藥物的基本(jbn)作用1.藥物(yow)作用的選擇性機體各組織對藥物的敏感性不同(b tn)，藥物對某些組織器官有作用或作用強，而對另外一些組織器官無作用或作用弱，稱為藥物作用的選擇性。選擇性是相對的，選擇性高的藥物，使用時針對性強；選擇性低的藥物，使用時針對性不強，作用范圍廣，但不良反應較多。2.藥物作用的兩重性治療作用凡能達到防治效果的作用稱為治療作用。 不良反應不符合用藥目的，對患者不利的作用。副作用：藥物本身固有的，在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關的反應。特點：治療作用與副作用是相對的；取決于藥物的選擇性。毒性反應：藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應

6、。急性毒性：用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經系統(tǒng)。慢性毒性：長期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內分泌。特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突變后遺效應：停藥后，血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應。例：鎮(zhèn)靜催眠藥引起的“宿醉”。變態(tài)反應：少數(shù)免疫反應異?；颊撸苣承┧幋碳ず蟀l(fā)生的免疫異常反應。與毒性反應的區(qū)別：與劑量和療程無關；與藥理作用無關；不可預知。特點：過敏體質容易發(fā)生；首次用藥很少發(fā)生；過敏性終生不退；結構相似藥物有交叉過敏。 特異質反應：是一類先天遺傳異常所致的反應。例：蠶豆病。繼發(fā)作用：藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。例：廣譜抗生素引起的二重感染。停藥反應：指長期用藥突然停藥

7、后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇，又稱停藥癥狀或反跳現(xiàn)象。如:長期使用糖皮質激素、可樂定或普萘洛爾突然停藥，都可引起反跳現(xiàn)象。 依賴性：心理依賴性、生理依賴性（戒斷綜合征）。藥物不良反應的分類和特點ADR種類用藥發(fā)生人群嚴重性發(fā)生原因副反應治療量多數(shù)病人輕度不適藥物選擇性較低，治療目的不一致毒性反應較嚴重長期大量使用急性毒性短期過量少數(shù)較嚴重損害呼吸、循環(huán)、神經系統(tǒng)慢性毒性長期蓄積少數(shù)較嚴重損害肝、腎、骨髓、內分泌系統(tǒng)致畸作用孕婦用藥妊娠早期難以判斷胚胎細胞基因突變致癌作用重復用藥極少病人嚴重體細胞基因突變后遺效應治療量停藥后后遺效應短暫或持久閾濃度下殘存效應續(xù)表繼發(fā)反應連續(xù)用藥少數(shù)嚴重治療矛盾停藥反

8、應長期用藥，突然停藥多數(shù)原有疾病加劇受體上調、受體增敏變態(tài)反應任何劑量極少較嚴重過敏體質特異質反應 任何劑量 少數(shù)較嚴重遺傳變異依賴性連續(xù)用藥少數(shù)嚴重精神依賴性心理渴求身體依賴性 生理適應二、受體理論(lln)1.受體：是存在于細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物（如蛋白質、核酸、脂質等），能與特異性配體（藥物、遞質、激素等）結合(jih)并產生效應。2.配體：能與受體結合的物質(wzh)的總稱。3.受點（位點）：受體上能與配體結合的活性基團；4.受體的特性飽和性受體被飽和時，達到藥物的最大效應；競爭性與同一受體結合的藥物之間產生互相影響特異性特定的受體與特定的配體結合產生特定的效應；結構專

9、一性受體只與其結構相適應的配體結合立體選擇性同一藥物的不同光學異構體與受體的親和力相差很大可逆性配體與受體可以結合，可以解離；高親和性（靈敏性）極低的配體可引起顯著的效應；多樣性可有多種亞型，可有動態(tài)變化；區(qū)域分布性決定藥物作用的選擇性；配體結合強度與藥理活性的相關性結合能力越強，藥物活性越強5.受體的類型按受體所在位置不同細胞膜受體：如膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體胞漿受體：如腎上腺皮質激素、性激素胞核受體：如甲狀腺激素按受體蛋白結構和信號轉導的機制不同含離子通道的受體 如：GABA受體G蛋白偶聯(lián)受體 如：M-受體、腎上腺素受體、多巴胺受體等酪氨酸激酶受體 如：胰島素、生長因子、神經營養(yǎng)

10、因子等調節(jié)基因表達的受體 如：甾體激素、甲狀腺激素6.受體的調節(jié)：受體數(shù)目和親和力的變化稱為受體的調節(jié)向下調節(jié)（受體脫敏）：長期使用激動劑，使受體數(shù)目減少耐受性如：異丙腎上腺素治療哮喘，療效下降向上調節(jié)（受體增敏）：長期使用拮抗劑，使受體數(shù)目增加反跳現(xiàn)象如：普萘洛爾，突然停藥，表現(xiàn)為敏感性增高三、藥效學概述（一）作用于受體的藥物1.親和力：藥物與受體結合的能力，不同藥物親和力不同。2.內在活性：或稱效能，藥物激動受體產生最大效應的能力。內在活性以表示：=1 =00CB.AB=CC.ABCD.ABCB答疑編號700239101208【正確答案】EA藥和B藥作用機制相同，達同一效應A藥劑量是5mg

11、，B藥是500mg，下述那種說法正確 A.B藥療效比A藥差B.A藥的親和力是B藥的100倍C.A藥毒性比B藥小D.需要達最大效能時A藥優(yōu)于B藥E.A藥作用持續(xù)時間比B藥短答疑編號700239101209【正確答案】B藥物的最大效能主要反映藥物的（）較大 A.內在活性B.親和力C.個體差異D.藥效變化E.閾劑量答疑編號700239101210【正確答案】A四、影響(yngxing)藥效的因素（一）機體方面(fngmin)的因素1.年齡：嬰兒對影響水鹽代謝和酸堿平衡的藥物敏感。新生兒的血漿蛋白(dnbi)總量和白蛋白含量比幼兒少，新生兒和早產兒的肝、腎功能未發(fā)育完全，藥物消除能力低。小兒處于生長發(fā)

12、育時期，常用中樞抑制藥可影響智力發(fā)育。對嬰幼兒用藥，必須考慮其生理特點。60歲以上老年人的生理功能逐漸減退，對藥物的耐受性相應較差，對藥物的敏感性增加。老年人的用藥劑量，一般為成年人劑量的3/4左右。 2.性別：女性月經期和妊娠期，禁用劇瀉藥和抗凝血藥；在妊娠頭三個月內，禁用抗代謝藥、激素等能使胎兒致畸的藥物；臨產前禁用嗎啡等可抑制胎兒呼吸的鎮(zhèn)痛藥；哺乳期用藥也應注意，有些藥物可進入乳汁影響嬰兒。3.病理狀態(tài)（1）肝功能不全甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物轉化速率減慢，因而作用加強，持續(xù)時間延長；可的松、潑尼松等需在肝經生物轉化后始有效的藥物，則作用減弱；不經肝臟轉化的藥物使用不受影響，如在

13、肝功能不全時可用氫化可的松或潑尼松龍。（2）腎功能不全腎功能不全致經腎臟消除的藥物排泄減慢，導致藥物的蓄積中毒；氨基糖苷類：卡那霉素、慶大霉素等；頭孢唑啉（第一代頭孢菌素類）。（3）營養(yǎng)不良藥物與血漿蛋白結合率降低，血中游離型藥物增多；肝微粒體酶活性低、數(shù)量少，藥物代謝減慢；因脂肪組織較少，可影響藥物的儲存。4.個體差異和遺傳因素（1）個體差異量的差別：高敏性和耐受性；質的差異：如變態(tài)反應是由免疫反應異常所引起的一種特殊類型的過敏反應。（2）遺傳因素少年型惡性貧血是由于胃內缺乏內在因子，使維生素B12在腸內不能吸收；先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者對治療量的乙酰水楊酸、奎寧、伯氨喹、磺胺類

14、藥等可引起溶血；異煙肼乙酰化分為快代謝型和慢代謝型。慢代謝型者肝中乙?；富钚缘?，服藥后異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長，顯效較快。5.種屬差異（1）種屬差異：人與動物間的差異。（2）種族差異：對藥物代謝酶的活性和作用靶點的敏感性有顯著影響。異煙肼乙?；譃榭齑x型和慢代謝型。慢代謝型者肝中乙?；富钚缘?，服藥后異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長，顯效較快；中國人中慢代謝型約占25.6%，快代謝型者約占49.3%；白種人中慢代謝型占50%60%。（二）藥物方面的影響1.劑型口服給藥的吸收速率為：水溶液散劑片劑；緩釋制劑可使藥物按一級速率緩慢釋放，吸收時間較長，藥效維持時間也延長；控釋制劑是指藥物

15、按零級速率緩慢釋放，使血藥濃度穩(wěn)定在有效濃度水平，產生持久藥效。2.劑量劑量增加，作用增強；產生不同作用，如鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。3.給藥途徑影響藥效出現(xiàn)時間；靜脈注射吸入肌內注射皮下注射口服皮膚給藥； 影響作用性質：硫酸鎂 1）口服給藥：瀉下作用；2）注射給藥：抗驚厥（拮抗Ca2+作用）。4.給藥時間一般飯前服藥吸收較好，發(fā)揮作用較快；飯后服藥吸收較差，顯效也較慢；有刺激性的藥物，宜飯后服用；催眠藥宜在臨睡前服用、胰島素應在餐前注射；按生物節(jié)律用藥：如腎上腺皮質激素一日量早晨一次服用，可減輕對腺垂體抑制的副作用。 5.反復用藥（1）耐受性：連續(xù)用藥后機體對藥物反應性下降；快速耐受性（藥效耐受性

16、），慢性耐受性（代謝耐受性）；（2）耐藥性：病原體和腫瘤細胞在長期用藥后產生的耐受性稱耐藥性。（3）藥物依賴性：軀體依賴：生理依賴性，成癮性。表現(xiàn)為戒斷癥狀；精神依賴：心理依賴性，習慣性。（4）撤藥癥狀（反跳現(xiàn)象）：應逐漸減量。6.藥物的相互作用（1）配伍禁忌指將藥物混合在一起發(fā)生的物理或化學反應。內酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過敏。（2）藥動學相互作用抗酸藥影響弱酸性藥物在胃內的吸收；血漿蛋白結合率高的藥物合用作用增強，毒性加大。（3）藥效學相互作用協(xié)同作用相加作用：兩藥合用作用=單用時作用之和增強作用：兩藥合用作用單用時作用之和增敏作用：藥1可使

17、組織或受體對藥2的敏感性增強拮抗作用：相減作用：兩藥合用作用單用時作用之和抵消作用：兩藥合用作用=01生理性拮抗：阿托品搶救有機磷中毒2化學性拮抗：魚精蛋白解救肝素過量第三節(jié)藥動學三、藥動學1.藥物的體內過程藥物跨膜轉運的方式，藥物的吸收、分布、排泄及其影響因素、血漿蛋白結合率和肝腸循環(huán)的概念、常見P450酶系及其抑制劑和誘導劑2.藥物代謝動力學藥動學基本概念及其重要參數(shù)之間的相互關系：藥-時曲線下面積、生物利用度、達峰時間、藥物峰濃度、消除半衰期、表觀分布容積、清除率等一、藥物的體內(t ni)過程藥物(yow)從進入機體至離開機體，可分為四個過程：（一）藥物(yow)的跨膜轉運：藥物在體內

18、的主要轉運方式是被動轉運中的簡單擴散！ 、被動轉運簡單擴散1.概念：指藥物由濃度高的一側向濃度低的一側擴散，以濃度梯度為動力。2.特點：不消耗能量不需要載體轉運時無飽和現(xiàn)象不同藥物同時轉運時無競爭性抑制現(xiàn)象當膜兩側濃度達到平衡時轉運即停止3.影響簡單擴散的藥物理化性質（影響跨膜轉運的因素）（1）分子量 分子量小的藥物易擴散；（2）溶解性指藥物具有的脂溶性和水溶性脂溶性大，極性小的物質易擴散（3）解離性 非離子型藥物可以自由穿透，離子障是指離子型藥物被限制在膜的一側的現(xiàn)象。 藥物的解離程度受體液PH值的影響4.體液PH值對弱酸或弱堿藥物的解離的影響：即：解離型非解離型pKa（解離常數(shù)）的含義：當

19、解離和不解離的藥物相等時，即藥物解離一半時溶液pH值。每一種藥物都有自己的pKa。即：解離型 = 非解離型總結：體液PH值對藥物解離度的影響規(guī)律：酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少，容易跨膜轉運。達到擴散平衡時，主要分布在堿側。堿性藥物在堿性環(huán)境中解離少，容易跨膜轉運。達到擴散平衡時，主要分布在酸側。同性相斥、異性相吸或“酸酸堿堿促吸收；酸堿堿酸促排泄”某弱酸性藥物pKa=3.4，若已知胃液，血液和堿性尿液的pH 值分別是1.4，7.4和8.4。問該藥物在理論上達到平衡時，哪里的濃度高？A.堿性尿液血液胃液 B.胃液血液堿性尿液 C.血液胃液堿性尿液 D.堿性尿液胃液血液 E.血液堿性尿液胃液答疑(d

20、 y)編號700239101301【正確答案】A【正確解析】酸性藥物在酸性環(huán)境中解離減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此分布少。在堿性(jin xn)尿液中弱堿性藥物A.解離(ji l)多，重吸收少，排泄快B.解離少，重吸收多，排泄快C.解離多，重吸收多，排泄快D.解離少，重吸收多，排泄慢E.解離多，重吸收少，排泄慢答疑編號700239101302【正確答案】D【正確解析】堿性藥物在堿性環(huán)境中解離減少，非離子型藥物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄減慢。、主動轉運特點：需要載體，有特異性和選擇性；消耗能量；有飽和現(xiàn)象；不同藥物同時轉運時有競爭性抑制現(xiàn)象；如：青霉素與丙磺舒與膜兩側的濃度無關

21、 主動轉運可使藥物集中于某一器官或組織。、膜動轉運1.胞飲2.胞吐（二）藥物的吸收和影響因素1.概念：藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。方式：多數(shù)藥物的吸收屬于被動轉運過程。 iV不存在吸收過程。吸收快顯效快；吸收多作用強；2.影響吸收的因素：（1）消化道吸收： 吸收方式：被動轉運（脂溶擴散） 口服給藥：1主要吸收部位：小腸（面積大、血流量大、腸腔內pH 4.88.2）；2吸收途徑：腸道內吸收毛細血管肝門靜脈肝 肝靜脈體循環(huán)；3首過效應：首關效應?？诜幬镌谖改c道吸收后，首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。如硝酸甘油（首關效應

22、明顯，舌下給藥）。 舌下給藥：經口腔粘膜吸收特點：速度快，無首過效應； 直腸給藥：經痔（上/中/下）靜脈吸收入血特點：血流較豐富，首過消除 口服（痔上靜脈經肝臟入血）；缺點：吸收不規(guī)則、不完全；藥物可對直腸粘膜有刺激； 吸收環(huán)境的影響：胃內的pH值（影響藥物的解離）；胃排空、腸蠕動速度（影響吸收的時間）；腸內容物多少（影響吸收面積）。（2）注射給藥的吸收1特點：吸收迅速、完全2吸收方式：簡單擴散，濾過3影響因素：注射部位血流量越豐富，吸收越快且完全；疾病狀態(tài)影響注射部位血流，影響藥物吸收；藥物劑型：水溶液吸收迅速；油劑、混懸劑等可在局部滯留，吸收慢。（3）呼吸道吸收：經肺泡上皮細胞或呼吸道粘膜

23、吸收特點：速度快（似靜脈給藥），無首過效應；缺點：劑量難控制，藥物可能對肺泡上皮有刺激性；適用的物質：小分子脂溶性、揮發(fā)性藥物或氣體。如異丙腎上腺素氣霧劑，有機磷酸酯類等。（4）皮膚和黏膜吸收：黏膜皮膚經皮給藥：完整皮膚與破損皮膚；經皮給藥的局部作用與吸收作用（透皮吸收），如硝苯地平貼皮劑、硝酸甘油緩釋貼皮劑等。鼻腔給藥：特點：吸收面積大，血管豐富，吸收迅速，無首過效應；（三）藥物的分布及影響因素1.分布概念：藥物吸收后從血液向組織器官轉運的過程；藥物自血漿消除的方式之一；藥物分布不均勻，不同步；大多數(shù)以被動轉運方式分布，如果以主動轉運方式轉運，則藥物可集中于某一組織器官2.影響分布的因素（1

24、）與血漿蛋白的結合血漿蛋白有：清蛋白（白蛋白）、-球蛋白、酸性白蛋白等；一般規(guī)律：酸性藥物多與白蛋白結合；堿性藥物多與1-糖蛋白結合； 特點：可逆性：飽和性；競爭性（競爭排擠，濃度增加）； 如：華發(fā)林、非甾體類抗炎藥、磺胺類藥物、氯丙嗪主要與白蛋白結合。（2）體內的特殊屏障： 血腦屏障是一種選擇性阻止各種物質由血液進入腦的屏障，有利于維持中樞NS內環(huán)境相對穩(wěn)定；特點：致密，通透性差；病理狀態(tài)下通透性可增加；分子小，脂溶性高，極性小的物質易于通過胎盤屏障特點：通透性高。妊娠用藥禁忌！血眼屏障局部給藥。（3）組織的親和力：碘甲狀腺但不一定是作用的靶器官：硫噴妥鈉脂肪組織；四環(huán)素與鈣絡合沉積于骨骼及

25、牙齒中； （4）局部器官血流量（再分布）人體臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些器官血流豐富、血流量大，藥物吸收后往往在這些器官迅速達到較高濃度。藥物從血流豐富的器官到其他組織器官的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉。（5）體液的pH和藥物的理化性質弱酸性藥物主要分布在細胞外液（pH約7.4）；弱堿性藥物在細胞內（pH約7.0）濃度較高。舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類藥物中毒。同性相斥、異性相吸（四）藥物的代謝1.代謝：是指藥物在體內發(fā)生的結構變化，或稱生物轉化；2.代謝部位：主要是肝臟；3.藥物代謝過程：相反應：氧化、還原、水解；相反應：結合（與葡萄糖醛酸或乙?；?、甘氨酸、硫酸等結合）4.轉歸

26、 失活：藥理活性下降或消失，極性增加，易于排出；活化：前體激活（無活性有活性）；代謝激活（母體和轉化物均有活性）仍保持活性，強度改變5.藥物代謝酶： 專一性酶：AChE COMT MAO 非專一性酶：肝藥酶肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，主要為細胞色素P450（CYP）6.肝藥酶的特性（1）選擇性低：針對各種藥物均有作用；（2）變異性較大：個體差異大，先天，年齡，營養(yǎng)狀態(tài)，機體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及活性；（3）易受外界因素誘導或抑制肝藥酶誘導劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞米松等。舉例：孕婦在產前兩周服用苯巴比妥60mgd，可誘導新生兒肝微粒體酶，促進

27、血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結合后從膽汁排出，可用于預防新生兒的核黃疸。肝藥酶抑制劑，使藥酶的數(shù)量減少，或活性降低。如：氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內的生物轉化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應。 【例題】口服苯妥英鈉幾周后又加服氯霉素，測得苯妥英鈉血濃度明顯升高，這現(xiàn)象是因為 A.氯霉素使苯妥英鈉吸收增加 B.氯霉素增加苯妥英鈉的生物利用度 C.氯霉素與苯妥英鈉競爭與血紅蛋白結合，使苯妥英鈉游離增加 D.氯霉素抑制肝藥酶使苯妥英鈉代謝減少 E.氯霉素誘導肝藥酶使苯妥英鈉代謝增加答疑(d y)編號700239101303【正確答

28、案】D（五）藥物(yow)的排泄1.概念(ginin)：排泄是指藥物以原形或代謝產物經不同排泄器官排出體外的過程，是藥物作用徹底清除的過程。2.排泄器官：腎臟（主要）、肺（揮發(fā)性藥物及氣體）、膽汁、腺體（乳腺，汗腺，唾液腺汁）。 3.腎排泄過程及影響因素 （1）腎小球濾過受腎功能的影響，腎功能下降使藥物排泄減慢，易引起蓄積中毒；（2）腎小管分泌（主動轉運） 競爭分泌通道，舉例：丙磺舒與青霉素（3）腎小管重吸收（被動轉運） 受尿液pH與藥物解離度的影響；“酸堿堿酸促排泄”4.膽汁排泄（1）途徑：肝臟膽汁腸腔糞便。（2）自膽汁排進十二指腸的結體型藥物在腸中經水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物作用時

29、間延長。藥時曲線有雙峰現(xiàn)象。 舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比例25%，T1/2：57天，作用消 失需23周。 5.其他途徑乳汁、經肺呼出、糞便、唾液等。二、藥動學的基本概念及相關參數(shù)（一）藥物時量關系和時效關系 給藥后藥物隨時間遷移發(fā)生變化，這種變化以藥物濃度（或對數(shù)濃度）為縱坐標，以時間為橫坐標繪出曲線圖，為時-量曲線；藥效為縱坐標，時間為橫坐標為時-效曲線。1.峰濃度（Cmax）和達峰時間（ Tmax）：指血管外給藥后藥物在血漿中的最高濃度值及其出現(xiàn)的時間。2.血管外途徑給藥的3期：潛伏期：用藥后到開始出現(xiàn)療效的一段時間。持續(xù)期：藥物維持有效濃度的時間，其長短與藥物的吸收及消除速率有關。殘留

30、期：藥物已降到有效濃度以下，但尚未從體內完全消除。（二）藥動學參數(shù)計算及其臨床意義1.表觀分布容積；2.曲線下面積；3.生物利用度；4.消除速率常數(shù)；5.半衰期；6.清除率；1.表觀分布容積（Vd）Vd是理論上或計算所得的表示藥物應占有體液容積，以L或L/kg表示，而并非藥物在體內真正占有的體液容積，故稱“表觀”分布容積。Vd的意義： 進行血藥濃度與藥量的換算； 可推測藥物在體內的分布情況： Vd越大，藥物排泄越慢；Vd越小，藥物排泄越快。例如：一60kg體重的人，體液總量約為42L。2.曲線下面積（AUC）：反映一次給藥后一段時間藥物在體內的總量3.生物利用度（F）指血管外給藥后其中能被吸收

31、進入體循環(huán)的藥物相對分量及速度。公式為：（1）絕對生物利用度意義：評價吸收程度和速度。AUCpo：AUC（血管外給藥），AUCiv ：AUC（血管內給藥）（2）相對生物利用度意義：比較2種制劑的吸收情況評價制劑質量。 4、消除速率常數(shù)（ K ）指單位時間內消除藥物的分數(shù)，如K為 0.17h-1即每小時消除剩余量的17%。5、消除半衰期（t1/2） 指血藥濃度降低一半所需要的時間。6.清除率是指單位時間內機體能將多少容積血漿中的藥物清除反映肝腎功能 單位：L/h或ml/minCL = CL腎臟 CL肝臟 CL其他【例題】A.達峰時間B.曲線下面積C.半衰期D.清除率E.表觀分布容積1.可反映藥物

32、吸收快慢的指標是答疑(d y)編號700239101401【正確答案】A2.可衡量(hng ling)藥物吸收程度的指標是答疑(d y)編號700239101402【正確答案】B3.可反映藥物在體內基本(jbn)分布情況的指標是答疑編號700239101403【正確答案】E4.可用于確定給藥間隔的參考指標是答疑編號700239101404【正確答案】C（三）房-室模型（四）藥物消除動力學（1）一級消除動力學的特點： 消除速度（單位時間消除藥量）與當時藥量成正比。故又稱定（恒）比消除。即單位時間消除藥物比例固定；先快后慢 t1/2（半衰期）恒定，與給藥劑量和藥物濃度無關； 是絕大多數(shù)藥物在治療量

33、時的消除方式； 單次給藥經5個t1/2基本消除；一級動力學消除的時量曲線【例題】某藥在體內按一級動力學消除，在其吸收達高峰后抽血兩次，測其血漿濃度分別為150g/ml及18.75g/ml，兩次抽血間隔9小時，該藥的血漿半衰期是A.1小時B.1.5小時C.2小時D.3小時E.4小時答疑(d y)編號700239101405【正確答案】D 【答案解析】一級消除動力學的半衰期是固定的，則第一個半衰期后血藥濃度是1502=75；第二個半衰期后血藥濃度是752=37.5；第三個半衰期后血藥濃度是37.52=18.75。證明經過3個半衰期血藥濃度從150降到了18.75。時間間隔是9小時，93=3，故半衰

34、期是3個小時。（2）零級(ln j)消除動力學的特點(tdin)：1.消除速率與血藥濃度無關，是固定的值，故又稱恒量消除；2.這個恒定的速率就是最大消除速率；3.只有極少數(shù)藥物，或當機體消除功能低下，或用藥量超過機體最大消除能力的時候，藥物按恒量消除；4.沒有固定的半衰期。零級動力學消除的時量曲線（五）多次給藥的特點：1.連續(xù)給藥5個t1/2血漿中藥物濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度（CSS ）又稱坪值。2.達到CSS時，給藥速度與消除速度相等。靜脈注射和血管外多次給藥時的穩(wěn)態(tài)血藥濃度3.坪值高低與單位時間內（每日）藥量成正比。藥量越大，坪值越高；藥量越小，坪值越低。4.血藥濃度的波動幅度取決于給藥間隔。給藥

35、間隔越短，血藥濃度的波動越小；反之波動越大。5.單位時間內給藥量不變，則坪值不變。給藥間隔越小，波動越小；間隔越大，波動越大。如：靜脈給藥的血藥濃度波動最小。6.首劑加倍（負荷劑量）：是指第一次用藥量是常規(guī)劑量的兩倍特點：可使血藥濃度迅速達到坪值；例如：洋地黃毒苷半衰期為36個小時，達坪需一周時間。【例題】A.經23個t1/2后可達穩(wěn)態(tài)濃度。B.穩(wěn)態(tài)濃度水平提高，但達穩(wěn)態(tài)濃度時間不變C.波動度減少D.時量曲線呈脈沖式變化，藥物濃度無累積現(xiàn)象E.用藥后立即達到穩(wěn)態(tài)濃度1.重復給藥，給藥間隔小于1個t1/2，增加每次給藥劑量而不改變給藥間隔時間答疑(d y)編號700239101406【正確答案】

36、B2.重復(chngf)給藥，給藥間隔大于1個t1/2，不改變(gibin)給藥劑量時答疑編號700239101407【正確答案】D3.重復給藥，給藥間隔等于1個t1/2，首次給予負荷量答疑編號700239101408【正確答案】E4.重復給藥，不改變給藥劑量，縮短給藥間隔時間答疑編號700239101409【正確答案】C 第四節(jié)傳出神經系統(tǒng)藥理概論1.結構和功能突觸結構，神經分類了解2.遞質和受體乙酰膽堿、去甲腎上腺素；膽堿受體、腎上腺素受體、多巴胺受體掌握3.生物效應及機制傳出神經系統(tǒng)受體的分布及效應了解4.傳出神經作用的方式和分類傳出神經藥物的主要作用方式和分類了解一、傳出神經系統(tǒng)的結構

37、和功能傳出神經系統(tǒng)的遞質和受體（總結）遞質 受體 乙酰膽堿 （Ach） M位于節(jié)后膽堿能神經所支配的效應器細胞膜上 N N1位于自主神經節(jié)和腎上腺髓質 N2位于骨骼肌細胞膜 腎上腺素（AD） 去甲腎上腺素（NA） 位于血管平滑肌、瞳孔開大肌 1位于心肌，腎球旁細胞 2位于平滑肌、骨骼肌、肝臟 多巴胺（DA） D1位于腎、腸系膜、心腦血管平滑肌、心肌 D2位于交感神經節(jié)及突觸前膜 【四兩撥千斤】M樣作用副交感神經(jiogn-shnjng)興奮時的表現(xiàn)！+汗腺分泌、骨骼肌血管(xugun)舒張N2樣作用骨骼肌被激動(jdng)時的表現(xiàn)！N1樣作用交感+副交感二、傳出神經系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

38、（一）藥物作用方式1.直接與受體結合；如：激動劑、拮抗劑2.影響遞質的生物合成、貯存、釋放（轉運）、滅活（轉化）等。 第五節(jié)膽堿受體激動(jdng)藥和作用于膽堿酯酶藥五、膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥1.膽堿受體激動劑（1）乙酰膽堿、毛果蕓香堿（2）煙堿2.膽堿酯酶抑制劑（1）新斯的明的臨床應用及機制、有機磷酸酯中毒機制和解救藥物（2）毒扁豆堿的藥理作用特點3.膽堿酯酶復活劑碘解磷定、氯磷定解救有機磷酸中毒的機制及使用原則擬膽堿(dn jin)藥可分為：一、膽堿受體激動(jdng)藥：1. M、N受體激動藥： 【乙酰膽堿（Ach）的藥理作用】 2.M 受體激動劑：【毛果蕓香堿的藥理作用、臨

39、床應用和不良反應】房水回流通路毛果蕓香堿縮瞳作用的機制是A.阻斷M受體，使瞳孔括約肌松弛 B.激動M受體，使瞳孔括約肌收縮C.激動受體，使瞳孔擴大肌收縮D.阻斷受體，使瞳孔擴大肌松弛E.激動受體，使瞳孔擴大肌收縮答疑(d y)編號700239101501【正確答案】B二、作用(zuyng)于膽堿酯酶藥（一）抗膽堿酯酶藥：抑制AChE的活性，致使(zhsh)ACh不能被水解而大量堆積，從而激動M受體和N受體，產生M樣作用和N樣作用。1、易逆性膽堿酯酶抑制劑【體內(t ni)過程】季銨類化合物，不易穿過血腦屏障和血眼屏障。 【新斯的明的藥理作用、臨床應用和不良反應】新斯的明治療重癥肌無力的機制是

40、A.興奮大腦皮質 B.激動骨骼肌M膽堿受體 C.促進乙酰膽堿合成 D.抑制膽堿酯酶和激動骨骼肌N2膽堿受體 E.促進骨骼肌細胞Ca2+內流 答疑編號700239101502【正確答案】D新斯的明過量可致A.中樞興奮 B.中樞抑制 C.膽堿能危象 D.竇性心動過速 E.青光眼加重答疑(d y)編號700239101503【正確答案】C 【其他(qt)藥物】毒扁豆堿也稱依色林，可透過血腦屏障，對外周和中樞(zhngsh)都有較強的作用。眼內局部應用時，作用類似于毛果蕓香堿，但較強而持久。對睫狀肌作用強，容易出現(xiàn)頭痛、眼瞳視力模糊。臨床主要為局部用于治療急性青光眼，起效較快，刺激性亦較強，長期給藥時

41、，患者不易耐受，可先用本品滴眼數(shù)次，后改用匹魯卡品維持療效。2.難逆性抗膽堿酯酶藥：【種類】 敵百蟲 敵敵畏 馬拉硫磷對硫磷 內吸磷 樂果【毒理】有機磷+膽堿酯酶=磷?；憠A酯酶復合物（不可復活）【中毒表現(xiàn)】M 樣癥狀輕度中毒老化！M + N樣癥狀中度中毒M + N + 中樞癥狀重度中毒【有機磷酸酯類中毒的表現(xiàn)】【有機磷酸酯類中毒的治療】（二）AChE復活藥【有效基團】肟基 【代表藥物】碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆） 靜脈給藥，氯解磷定較多用 ，靜點或肌注；雙復磷，用于重度中毒患者?！舅幚碜饔谩繌突钅憠A酯酶：肟基與磷?；Y合，AChE游離；與體內游離的有機磷酸酯直接結合，阻止其與AChE結合。

42、對神經肌肉接頭處的N2受體有明顯作用，迅速制止肌束震顫；可改善中樞中毒癥狀，對M樣作用弱；對體內堆積的ACh無作用，故應與阿托品合同；對樂果中毒無效；t1/2短，需重復用藥。急性有機磷中毒病人出現(xiàn)呼吸困難、口唇青紫、呼吸道分泌物增多時，應立即靜脈注射的藥物是 A.碘解磷定B.哌替定 C.氨茶堿 D.阿托品 E.氫化可的松答疑(d y)編號700239101504【正確答案】D下列(xili)有機磷酸酯類中毒的癥狀中，阿托品應用后不能緩解的是A.大汗淋漓(d hn ln l)B.骨骼肌震顫C.惡心、嘔吐、腹痛、腹泄D.心率減慢E.呼吸困難答疑編號700239101505【正確答案】B氯解磷定解救

43、有機磷酸酯類中毒的機制是A.阻斷M膽堿受體 B.阻斷N膽堿受體 C.使失去活性的乙酰膽堿酯酶復活 D.直接對抗乙酰膽堿 E.使乙酰膽堿酯酶活性受到抑制答疑(d y)編號700239101506【正確答案】C擬膽堿(dn jin)藥 擬膽堿藥分兩類，興奮(xngfn)受體抑制酶； 匹羅卡品作用眼，外用治療青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重癥肌無力； 毒扁豆堿毒性大，作用眼科降眼壓。 第六節(jié)膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 1.M受體阻斷藥（1）阿托品的作用、應用及主要不良反應（2）東莨菪堿、山莨菪堿、合成擴瞳藥，解痙藥熟練掌握掌握2.Nl受體阻斷藥代表藥物及應用 了解3.N2受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥（

44、1）琥珀酰膽堿作用特點及應用（2）筒箭毒堿、泮庫溴銨的臨床應用掌握能與膽堿受體結合而不激動受體，并能妨礙ACh或其他的膽堿受體激動藥與膽堿受體結合，從而產生與遞質（Ach）或擬膽堿藥相反的效應。一、M膽堿受體阻斷藥：（一）阿托品和阿托品類生物堿【阿托品的藥理作用、臨床應用和不良反應】【例題】1.阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神經，興奮心臟，升高血壓C.解除血管痙攣，改善微循環(huán)，增加重要臟器的血流量D.擴張支氣管，緩解呼吸困難E.興奮中樞，對抗中樞抑制答疑(d y)編號700239101601【正確答案】C2.下列阿托品的哪一作用(zuyng)與其阻

45、斷M受體無關A.擴大(kud)瞳孔B.松弛內臟平滑肌C.加快心率D.擴張血管E.抑制腺體分泌答疑編號700239101602【正確答案】D【阿托品類生物堿的藥理作用、臨床應用和不良反應】【例題】：1.可作為麻醉前給藥的是A.哌侖西平B.東莨菪堿C.山莨菪堿D.安貝氯銨E.貝那替秦答疑(d y)編號700239101603【正確答案】B2.山莨菪堿突出(t ch)的特點是A.有中樞興奮(xngfn)作用B.擬制腺體分泌作用強 C.擴瞳作用強 D.抗暈動作用 E.緩解內臟平滑肌和小血管痙攣作用強 答疑編號700239101604【正確答案】E（二） 阿托品的合成代用品 【按藥理作用分類】1.合成擴

46、瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、 尤卡托品作用較阿托品起效快，持續(xù)時間短。2.合成解痙藥：季銨類：異丙托溴銨 溴丙胺太林（普魯本辛）叔銨類：貝那替秦（胃復康）【常用阿托品的合成代用品及臨床應用】【例題】A.替侖西平B.東莨菪堿C.山莨菪堿D.貝那替嗪E.后馬阿托品1.用于一般眼科檢查，有擴瞳作用的是 答疑(d y)編號700239101605【正確答案】E2.具有中樞抗膽堿(dn jin)作用的是答疑(d y)編號700239101606【正確答案】B3.對M1受體的選擇性阻斷作用更強，用于潰瘍病治療的是答疑編號700239101607【正確答案】A 4.對血管痙攣的解痙作用選擇性相對較高

47、可用于感染性休克，主要用于內臟平滑肌絞痛答疑編號700239101608【正確答案】C5.何藥具有安定作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者 答疑編號700239101609【正確答案】D阿托品 莨菪堿類阿托品，抑制腺體平滑??； 瞳孔擴大眼壓升，調節(jié)麻痹心率快； 大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范； 作用廣泛有利弊，應用注意心血管。 臨床用途有六點，胃腸絞痛立即緩； 抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢； 防 止“ 虹 晶 粘 ”，能 治 心 動 緩； 感染休克解痙攣，有機磷中毒它首選。 二、N膽堿受體阻斷藥：（一）N1受體阻斷藥神經節(jié)阻斷藥美卡拉明、樟磺咪芬（速效、短效） 【N1受體阻斷藥的藥理作用、臨床應

48、用、不良反應】（二）N2受體阻斷藥神經肌肉阻斷藥（肌松藥） 【分類】【琥珀膽堿和筒箭毒堿的藥理作用、臨床應用和不良反應】【例題】：新斯的明（neostigmine）在臨床不可用于A.陣發(fā)性室上性心動過速 B.琥珀膽堿過量中毒C.阿托品中毒D.手術后腸脹氣E.重癥肌無力答疑(d y)編號700239101610【正確答案】B 第七節(jié)腎上腺素受體激動(jdng)藥（擬腎上腺素藥）腎上腺素受體激動藥（1）去甲腎上腺素，腎上腺素和異丙腎上腺素、多巴胺的作用、臨床及主要不良反應（2）間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿、多巴酚丁胺和沙丁胺醇藥理作用特點能與結合并激動腎上腺素受體,產生與腎上腺素和去甲腎上腺素相似

49、作用的藥物，又稱擬腎上腺素藥。由于化學(huxu)結構大多屬于兒茶酚胺類，而作用與交感神經興奮的效應相似，故又稱擬交感胺。【分類】【四兩撥千斤】一、 ，受體激動藥：1.腎上腺素（AD）【體內過程】【腎上腺素的藥理作用、臨床應用和不良反應】【腎上腺素首選用于過敏性休克的原因】收縮小A和毛細血管前括約肌，使血管通透性降低，減少滲出消除水腫緩解喉頭水腫；改善心臟功能，強心 升壓；接觸支氣管平滑肌痙攣改善通氣功能；抑制過敏介質釋放抑制過敏反應的發(fā)生；【腎上腺素升壓作用的翻轉】腎上腺素 、受體興奮藥，腎上腺素是代表； 血管收縮血壓升，局麻用它延時間， 局部止血效明顯，過敏休克當首選， 心臟興奮氣管擴，哮

50、喘持續(xù)它能緩， 心跳驟停用“三聯(lián)”，應用注意心血管， 受體被阻斷，升壓作用能翻轉。 【例題】1.治療青霉素引起的過敏性休克，首選藥物是 A.多巴胺B.腎上腺素C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.麻黃堿答疑(d y)編號700239101611【正確答案】B2.搶救溺水、麻醉(mzu)意外引起的心臟停搏，最好選用的藥物是 A.地高辛B.麻黃堿C.去甲(q ji)腎上腺素D.多巴胺E.腎上腺素 答疑編號700239101612【正確答案】E2.多巴胺（DA）【體內過程】口服無效；主要靜脈給藥。5min內起效，持續(xù)510min，作用時間的長短與用量不相關。給健康人輸注多巴胺后很快約有75%轉化為其代

51、謝產物，其余則作為前體合成NA，再以后者的代謝產物或DA原形經腎排出。t1/2約為2min。本藥不易透過血腦屏障，故外周給予的多巴胺無明顯中樞作用?！径喟桶返乃幚碜饔?、臨床應用和不良反應】【例題】多巴胺舒張腎血管的機制是通過興奮A.D1受體 B.1受體C.2受體D.2受體E.1受體答疑(d y)編號700239101613【正確答案】A3.麻黃堿【麻黃堿的作用(zuyng)特點】性質(xngzh)穩(wěn)定（口服有效）；作用較AD和DA緩和持久；有中樞興奮作用；連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。本藥在短期內反復應用，作用可持續(xù)減弱，停藥后可恢復。 【麻黃堿的藥理作用、臨床應用和不良反應】二、 受體激動藥1、

52、1，2受體激動藥去甲腎上腺素（NA）【NA的藥理作用、臨床應用和不良反應】 【去甲腎上腺素靜滴發(fā)生外漏的處理】（1）停止注射或更換部位。（2）熱敷。（3）0.25%普魯卡因局部封閉。（4）受體阻斷劑，如酚妥拉明。去甲腎上腺素 去甲強烈縮血管，升壓作用不翻轉， 只能靜滴要緩慢，引起腎衰很常見， 用藥期間看尿量，休克早用間羥胺。 【例題】1.哪項不是去甲腎上腺素的禁忌證A.無尿患者B.動脈硬化C.器質性心臟病D.高血壓E.上消化道出血答疑(d y)編號700239101614【正確答案】E2.去甲腎上腺素減慢心率(xn l)的作用機制是 A.激動(jdng)竇房結1受體B.外周阻力升高，反射性興奮

53、迷走神經 C.激動心臟M受體D.直接負性頻率作用E.直接抑制竇房結答疑編號700239101615【正確答案】B2、1，2受體激動(jdng)藥間羥胺（阿拉明）既能直接激動受體，也可促進去甲腎上腺素（NA）的釋放發(fā)揮(fhu)間接作用； 收縮血管，升高血壓作用較去甲(q ji)腎上腺素弱而持久；對腎臟血管的收縮作用也較弱，不易引起腎衰和心律失常，因此已取代去甲腎上腺素用于抗休克。3、1受體激動藥去氧腎上腺素（新福林）興奮瞳孔擴大肌,一般不引起眼內壓升高,作用弱，時間短。作為快速短效擴瞳藥，用于眼底檢查?！纠}】：1.眼底檢查時可作為快速、短效擴瞳的藥物是 A.去氧腎上腺素 B.甲氧明C.多巴酚

54、丁胺D.去甲腎上腺素E.新斯的明答疑編號700239101616【正確答案】A2.可作為去甲腎上腺素的代用品用于各種休克早期、手術后或脊椎麻醉后低血壓的藥物是A.麻黃堿 B.多巴酚丁胺C.間羥胺D.多巴胺E.腎上腺素答疑編號700239101617【正確答案】C三、受體激動藥1、1，2受體激動藥異丙腎上腺素【異丙腎上腺素的藥理作用、臨床應用和不良反應】異丙腎上腺素 異丙擴張支氣管，哮喘急發(fā)它能緩， 擴張血管治“感染”，血容補足效才顯。 興奮心臟復心跳，加速傳導律不亂， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫選。 【例題】支氣管哮喘伴有度房室傳導阻滯的患者，最好選用A.間羥胺B.多巴胺 C.腎上腺素D.去

55、甲腎上腺素E.異丙腎上腺素答疑(d y)編號700239101618【正確答案】E2、1受體激動(jdng)藥多巴酚丁胺多巴酚丁胺選擇性激動(jdng)1受體，興奮心臟。主要增強心肌收縮力和增加心排出量，對心率影響較弱。主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭（短時使用）。3、2受體激動藥沙丁胺醇（舒喘靈）選擇性激動支氣管平滑肌上的2受體,作用強而持久的舒張作用；對心血管系統(tǒng)和中樞神經系統(tǒng)影響較小，是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。同類藥物：克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林。【例題】A.腎上腺素B.多巴胺C.沙丁胺醇D.去甲腎上腺素 E.異丙腎上腺素 1.上消化道出血，局部止血應選用 答疑(

56、d y)編號700239101619【正確答案】D 2.選擇性激動(jdng)2受體，主要用于治療(zhlio)支氣管哮喘的藥物是答疑編號700239101620【正確答案】C3.小劑量時舒張腎臟血管，增加腎血流量，大劑量收縮腎血管，腎血流量減少，尿量減少，該藥物是 答疑編號700239101621【正確答案】B 第八節(jié)腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥 1.體阻斷藥（1）酚妥拉明的藥理作用、臨床應用（2）妥拉唑林、酚芐明的藥理作用特點2.受體阻斷藥（1）普萘洛爾藥理作用、藥動學特點、臨床應用及不良反應（2）索他洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾3.、受體阻斷藥拉貝洛爾的作用特點與用途一、腎上腺素受體

57、阻斷藥【分類】非選擇性受體阻斷藥【酚妥拉明的藥理作用、臨床應用和不良反應】受體阻斷藥受體阻斷藥，酚妥拉明酚芐明， 擴張血管治栓塞，血壓下降診治瘤， NA釋放心力增，治療休克及心衰。 例題1.要注意防止酚妥拉明用藥過程中最常見的不良反應是A.心臟收縮力減弱，心排出量減少B.腎功能降低C.胃腸功能減弱，引起消化不良D.直立性低血壓E.竇性心動過緩答疑(d y)編號700239101701【正確答案】D2.可誘發(fā)消化性潰瘍(kuyng)的藥物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛爾E.吲哚(yn du)洛爾 答疑編號700239101702【正確答案】A3.外周血管痙攣性疾病(jbng)選用A

58、.酚妥拉明B.哌唑嗪C.多巴胺D.普萘洛爾E.去氧腎上腺素答疑(d y)編號700239101703【正確答案】A4.酚妥拉明興奮(xngfn)心臟的機制有A.阻斷心臟的M受體B.激動心臟1受體和反射性興奮交感神經C.直接興奮交感神經中樞D.間接抑制迷走神經E.直接興奮心肌答疑編號700239101704【正確答案】B酚芐明 作用較酚妥拉明強而持久；臨床主要用于治療外周血管痙攣性疾病，亦可用于嗜鉻細胞瘤和休克的治療。 妥拉唑林 擬膽堿作用和組胺作用較強 臨床主要用于治療外周血管痙攣性疾病，二、腎上腺素受體阻斷藥 【分類】【普萘洛爾（心得安）的藥理作用、臨床應用和不良反應】受體阻斷藥 受體阻斷藥

59、， 普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動緩。例題1.腎上腺素受體阻斷藥禁用于A.糖尿病B.支氣管哮喘C.竇性心動過速D.心絞痛E.甲狀腺功能亢進答疑(d y)編號700239101705【正確答案】B2.用受體阻斷(z dun)藥時要注意A.用藥(yn yo)劑量要個體化，長期用藥不能突然停藥 B.重度房室傳導阻滯病人禁用C.嚴重左室心功能不全的患者禁用D.支氣管哮喘及竇性心動過緩者禁用E.肝功能不良及心肌梗死者應慎用答疑編號700239101706【正確答案】ABCDE【其他(qt)藥物】1.有內在(nizi)擬交感活性的1、2受體阻斷(z dun

60、)藥吲哚洛爾（吲哚心安，心得靜）對1、2受體無選擇性，但作用強度為普萘洛爾的615倍，有膜穩(wěn)定作用，較弱。其特點是內在擬交感活性最強。2.無內在活性的1受體阻斷藥阿替洛爾（氨酰心安）、美托洛爾（美多心安，倍他樂克 ） 選擇性阻斷1受體，無ISA；一般不誘發(fā)或加重支氣管哮喘；對血糖影響少（糖尿病患者宜選用）；主要用于治療高血壓、心律失常和心絞痛、甲亢、偏頭痛等。 3.有內在活性的1受體阻斷藥 醋丁洛爾（醋丁酰心安）： 選擇性阻斷1受體，有ISA，有膜穩(wěn)定作用，首過效應較明顯，用于高血壓，心絞痛及心律失常，一般不良反應同普萘洛爾。三、受體阻斷藥拉貝洛爾（略）可拮抗1受體和受體，受體拮抗作用是受體拮