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文檔簡介
1、氯解磷定和阿托品藥理作用氯解磷定氯解磷定(氯磷定,氯化派姆,Pyraloxime Chloride,PAM-Cl) 劑量:2ml:【藥物作用】 本品為有機(jī)磷解毒藥。由于其分子結(jié)構(gòu)含有季銨基團(tuán),能與游離的有機(jī)磷結(jié)合成為無毒的化合物排除體外;也能恢復(fù)膽堿酯酶的活性,但是中毒時間超過36小時,本品的恢復(fù)效果較差。適應(yīng)癥 本品用于有機(jī)磷中毒的解救,但其對膽堿酯酶的恢復(fù)作用根據(jù)有機(jī)磷的品種不同而不相等:對于對硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效;對敵敵蟲、敵敵畏療效較差;對樂果、馬拉硫磷療效可疑;對谷硫磷、二嗪農(nóng)有不良作用。同時,本品還應(yīng)與阿托品合用,消除乙酰膽堿在體內(nèi)積蓄所產(chǎn)生的毒性。對輕度
2、有機(jī)磷中毒,可單獨應(yīng)用本品;中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品,因本品對體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。用法用量1、輕度中毒:肌內(nèi)注射;2、中度中毒:肌內(nèi)注射或靜脈注射,根據(jù)病情24h重復(fù)注射,或首次注射后,h靜脈點滴,至病情好轉(zhuǎn)后酌情減量或停用;3、重度中毒:首次靜脈注射,3060min病情未見好轉(zhuǎn)可再注射,以后間隔12h給,或靜脈點滴。4、小兒常用量:按體重20mg/kg,用法參見成人?!静涣挤磻?yīng)】 不良反應(yīng)較少,偶見嗜睡、惡心、嘔吐、眩暈、視物障礙、頭痛等,用量過大、過快可致呼吸抑制,故解救時避免應(yīng)用麻醉性鎮(zhèn)痛藥,大劑量可抑制膽堿酯酶,引起暫時性神經(jīng)肌肉傳遞阻斷。此外,因吩噻嗪類有抗膽堿
3、酯酶活性,禁與本品合用。腎功能不良者慎用?!咀⒁馐马棥?1、本品作用快,于肌注后12分鐘即開始見效,故治療輕度有機(jī)磷中毒可單獨應(yīng)用,中度、重度中毒時應(yīng)與阿托品合用,并要及時治療。2、忌與堿性藥物混合或同時注射。3、嚴(yán)重中毒時應(yīng)先靜注,再靜滴給藥。4、總量不宜超過10g(嚴(yán)重患者例外)。5、對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏等中毒4872小時后無效,可用阿托品解毒。6、腎功能障礙病人慎用。7、肌注部位有輕微酸痛,偶可致輕度頭昏、惡心、嘔吐。靜注速度過快可引起輕度乏力、視力模糊、復(fù)視、心動過速等,過大劑量可致肌肉神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。8、靜注需緩慢,大劑量使用時,可能引起癲癇樣發(fā)作、昏迷等;口服有機(jī)磷中
4、毒應(yīng)維持使用本品4872小時;與堿性藥物配伍禁忌;老年人或腎功能障礙者應(yīng)減量;本品如變色不可使用?!倔w內(nèi)過程】 口服吸收快,達(dá)血藥峰濃度需1h,t1/2為4h,作用維持為34h。吸收后分布于全身組織,可透過胎盤屏障及血腦屏障,也可經(jīng)黏膜吸收。12h內(nèi)有50%60%以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄?!緞┝俊科瑒好科?.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。阿托品(Atropine)1. 抑制腺體分泌(1)對唾液腺、汗腺抑制作用最強;(2)對淚腺、呼吸道次之;(3)對胃酸分泌影響較小。【藥理作用】 2. 解除平滑肌痙攣 松弛內(nèi)臟平滑肌,對過度活動或痙攣的內(nèi)臟平滑肌
5、松弛作用更明顯。作用強度比較: 胃腸道膀胱膽管、輸尿管、支氣管子宮(1)擴(kuò)瞳:3. 對眼的作用虹膜內(nèi)的兩種平滑肌瞳孔括約?。憠A能神經(jīng)支配)瞳孔開大?。ㄈゼ啄I上腺素能神經(jīng)支配)阿托品阻斷瞳孔括約肌肌上的M受體,使瞳孔括約肌松弛退向四周邊緣所致。(2)升高眼內(nèi)壓 擴(kuò)瞳可使前房角間隙變窄,房水回流受阻。(3)調(diào)節(jié)麻痹 阻斷睫狀肌上的M受體,睫狀肌松弛,懸韌帶拉緊,晶狀體變固定扁平狀,屈光度降低,視近物模糊不清,只能視遠(yuǎn)物。4. 對心血管系統(tǒng)作用解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用(12mg) ,表現(xiàn)為心率加快,傳導(dǎo)加速。5. 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) (2) 擴(kuò)張血管,改善微循環(huán):這與阻斷M受體(毒蕈堿型受體)作
6、用無關(guān)。較大劑量阿托品: (1)直接擴(kuò)張皮膚血管;(2)解除小血管痙攣,改善微循環(huán)。2. 緩解內(nèi)臟絞痛:對胃腸絞痛療效最好對膀胱剌激癥狀療效次之對腎、膽絞痛常與度冷丁合用【臨床應(yīng)用】 1. 全身麻醉前給藥 抑制唾液腺、消化道和呼吸道的分泌, 防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入 性肺炎。 3. 眼科應(yīng)用 (1)虹膜睫狀體炎:與縮瞳藥合用; (2)檢查眼底; (3)驗光配鏡4. 緩慢型心律失常 用于迷走神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過緩,房室傳導(dǎo)阻滯等心律失常。 5. 抗感染性休克用于暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克??梢匝杆傧卸緯r的M樣癥狀。用藥原則:及早、足量、反復(fù)給藥?!静涣挤磻?yīng)
7、】1 . 治療量常見的副作用:口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2. 大劑量興奮中樞:出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥等反應(yīng)。3. 嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷,最終可因呼吸麻痹而致死。有機(jī)磷中毒使用阿托品的原則與注意事項:1.及早、足量、反復(fù)應(yīng)用。2.阿托品用量可不受國家藥典規(guī)定的極量所限。先用大劑量直至出現(xiàn)阿托品化后,再改用小劑量維持。阿托品化的指征:瞳孔擴(kuò)大,顏面潮紅,皮膚干燥、口干,心率加快,肺部濕羅音減少或消失,意識好轉(zhuǎn),昏迷開始蘇醒或輕度煩燥。對以上癥狀必須全面觀察、綜合分析、靈活判斷,至于阿托品化的總量,根據(jù)各患者的不同個體差異而定。 3.對輕重不同的有機(jī)磷中毒,應(yīng)用阿托品的方法和劑量各不相同。 4.用藥過程中出現(xiàn)阿托品中毒,可用毛果蕓香堿解救,但不能用膽堿酯酶抑制藥新斯的明等藥解救。有機(jī)磷中毒使用阿托品的原則與注意事項:藥物相互作用氯解磷定系膽堿酯酶復(fù)活劑,可間接減少乙酰膽堿的積蓄,對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用,對植物神經(jīng)的作用較強,二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。氯解磷定有增強阿托品的生物效應(yīng),故在二藥同時應(yīng)用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為24mg,每10分鐘一次,嚴(yán)重中毒為46mg,每510分鐘,肌內(nèi)或靜脈注射,直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時,以后逐漸減少
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