常用活血藥物(共6頁(yè))

1、常用(chn yn)活血藥物銀杏(ynxng)達(dá)莫注射液規(guī)格本品為復(fù)方制劑(zhj)，每5ml（支）含銀杏總黃酮4.55.5mg、雙嘧達(dá)莫1.82.2mg；每10ml（支）含銀杏總黃酮9.011.0mg、雙嘧達(dá)莫3.64.4mg。性狀本品為黃色至棕黃色澄明液體。藥代動(dòng)力學(xué)血漿半衰期（t1/2）為23小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，從膽汁排泌。適應(yīng)癥使用于預(yù)防和治療冠心病、血栓栓塞性疾病。注意事項(xiàng)有出血傾向者慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。藥物相互作用與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時(shí)，易引起出血傾向。規(guī)格（1）、5ml（2）10ml。貯藏遮光、密封保存。包裝1、5ml1

2、0支/盒，2、10ml5支/盒。有效期暫定2年。藥理毒理1.藥理：本品中銀杏總黃酮具有擴(kuò)張冠脈血管、腦血管，改善腦缺血癥狀和記憶功能。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度（50ug/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為：（1）抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.51.9ug/dl）時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAP）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集收到抑制。（2）抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGM

3、PPDE），對(duì)CampPDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRP）引起的cGMP濃度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。（4）增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。本品能減慢麻醉貓和犬心率，對(duì)貓冠脈結(jié)扎所致心肌缺血有明顯防治作用，并能縮小心肌梗死范圍。2.毒理：大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明，3個(gè)劑量組（人用量的125倍、62.5倍及31.25倍）腹腔注射給藥30天，未見毒性反應(yīng)。用法用量靜脈滴注。成人一次1025ml，加入0.9%氯化鈉注射液或5%-10%葡萄糖注射液500ml中，一日2次。不良反應(yīng)1、偶有惡心、嘔吐、頭暈、皮膚過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。2、罕見心絞痛加重，

4、一旦停藥，癥狀立即消失。銀杏達(dá)莫注射液的功能說(shuō)明良好的藥效血流動(dòng)力學(xué)的調(diào)節(jié)：擴(kuò)張動(dòng)脈血管、降低血管壁通透性、改善水腫血液流變學(xué)的改善：降低缺血粘度(zhn d)、抑制血小板和紅細(xì)胞的高聚集性、增加紅細(xì)胞的變形性心血管系統(tǒng)的調(diào)節(jié)：減少心肌耗氧量、增強(qiáng)(zngqing)心肌細(xì)胞對(duì)缺血缺氧的耐受性改善組織代謝：穩(wěn)定(wndng)細(xì)胞膜、維持正常的細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能神經(jīng)保護(hù)作用：直接保護(hù)神經(jīng)元，加強(qiáng)神經(jīng)傳導(dǎo)、加快神經(jīng)遞質(zhì)的更新鹽酸倍他司汀別名倍他啶，培他定（啶），美克樂(lè)，敏使朗，倍他定，倍他斯汀，百西斯汀，甲胺乙吡啶，培他胺，培他司汀，培他啶，培他組啶功用作用：內(nèi)耳眩暈癥（美尼埃綜合征）、腦供血不足引起的

5、眩暈、頭暈、嘔吐或耳鳴等。來(lái)源（分子式）與標(biāo)準(zhǔn)：該品為N-甲基-2- 吡啶乙胺酸鹽。按干燥品計(jì)算，含C8H12N2.2HCl不得少于98.0%。性狀：該品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；味微苦；易潮解。該品在水中極易溶解，在乙醇微溶，在丙酮中幾乎不溶。 鹽酸倍他司汀結(jié)構(gòu)式檢查：溶液的澄清度取該品0.1克，加水10毫升溶解后，溶液應(yīng)澄清。酸度 取該品0.1克加水溶解后，依法測(cè)定（附錄 H），pH值應(yīng)為2.0 3.0。干燥失重 取該品，以五氧化二磷為干燥劑，在100 減壓干燥至恒重，減失重量 得過(guò)1.0 %（附錄 L）。熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1 %（附錄 N）。鑒別： 該品的紅外光吸收?qǐng)D譜（石

6、臘糊法）應(yīng)與鹽酸倍他司汀對(duì)照品的圖 譜一致。鹽酸倍他司汀(11張) 該品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)（附錄）。含量測(cè)定：取該品約0.1克，精密稱定，加冰醋酸2毫升溶解后，加醋酸汞試液5 ml與結(jié)晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于10.46毫克 的C8H12N2.2HCl。類別：血管擴(kuò)張藥。劑量：口服一次4 8毫克一日2 4 次注意：胃與十二指腸潰瘍，支氣管哮喘及嗜鉻細(xì)胞瘤患者慎用。孕婦、哺乳期婦女、小兒禁用。褐色細(xì)胞瘤等慎用。不良反應(yīng) ：惡心、頭痛、食欲不振、心悸、消化道潰瘍加重等。

7、貯藏：避光，密閉保存。制劑：鹽酸倍他司汀片鹽酸倍他司汀治療眩暈的臨床觀察首席醫(yī)學(xué)網(wǎng)中華臨床醫(yī)師雜志征稿 中華普通外科學(xué)文獻(xiàn) 藥物治療高峰論壇 期刊社的網(wǎng)站運(yùn)營(yíng)專家 醫(yī)學(xué)類核心期刊征稿 第二屆工業(yè)酶大會(huì) 中國(guó)神經(jīng)眼科論壇 中華腔鏡泌尿外科雜志 國(guó)際神經(jīng)病學(xué)會(huì)議 北京安貞腦血管病論壇 神經(jīng)超聲研究學(xué) 首都急診醫(yī)學(xué)高峰論壇 第一屆內(nèi)分泌與代謝會(huì) 全國(guó)介入心臟病學(xué)論壇 耳鼻咽喉頭頸外科論壇 作者：常嶸，杜 芳，趙 鋼，葛斯華 作者單位：（1.西安電力中心醫(yī)院 腦科，陜西 西安 710032；2.解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)附屬西京醫(yī)院 神經(jīng)內(nèi)科，陜西 西安 710032)【摘要】目的 探討鹽酸倍他司汀粉針劑治療

8、椎-基底動(dòng)脈供血不足引發(fā)眩暈臨床療效。方法 對(duì)45例椎-基底動(dòng)脈供血不足引發(fā)眩暈的患者給予鹽酸倍他司汀治療10 d。于治療前后應(yīng)用TCD觀察椎動(dòng)脈（VA）和基底動(dòng)脈（BA）的平均血流速度（Vm）、血管搏動(dòng)指數(shù)（PI）、血管阻力(zl)指數(shù)（RI），與用丹參治療的對(duì)照組45例患者進(jìn)行比較。結(jié)果 治療前后TCD顯示血流速度有明顯改善。PI及RI值顯著低于治療前，臨床癥狀明顯改善。結(jié)論 鹽酸倍他司汀對(duì)椎-基底動(dòng)脈供血不足引發(fā)的眩暈有顯著療效，是一種安全有效的藥物。【關(guān)鍵詞】鹽酸倍他司??；椎-基底動(dòng)脈供血不足(bz)；眩暈Betahistine Hydrochloride for Vertigo: O

9、bservation of Curative EfficacyChang Rong1,Du Fang2,Zhao Gang2,Ge Si-hua1(1. Department of Neurology,Xian Electric Hospital,Xian 710032,China; 2. Department of Neurology,Xijing Hospital of Fourth Military Medical University,Xian 710032,China)Abstract：ObjectiveTo explore the clinical curative effect

10、of betahistine hydrochloride on vertebrobasilar artery insufficiency (VBI). MethodsA total of 45 VBI-patients were treated with injectable powder of betahistine hydrochloride for ten days. The involved parameters of the patients,such as average blood flow rates,pulsatile indexes (PI) and resistance

11、indexes (RI) of vertebral artery (VA) and basilar artery (BA),were observed before and after treatment,compared with that of control group (n=45) treated with Radix Salviae miltiorrhizae. ResultsThe patients treated with betahistine hydrochloride obtained manifest amelioration in blood flow rate,PI,

12、RI and clinical symptoms. ConclusionAs a drug to treat VBI,betahistine hydrochloride shows security and utility.Keywords：betahistine hydrochloride; vertebrobasilar artery insufficiency; vertigo椎-基底動(dòng)脈(dngmi)供血不足（vertebrobasilar insufficiency,VBI）是由動(dòng)脈粥樣硬化、血管痙攣缺血或由于頸椎病引起椎動(dòng)脈狹窄或椎動(dòng)脈受壓，導(dǎo)致椎動(dòng)脈血流受阻所致。臨床主要表現(xiàn)為眩

13、暈，病人多數(shù)呈天旋地轉(zhuǎn)感，一部分為傾斜感，可伴耳鳴，胸悶，惡心，嘔吐，嚴(yán)重者可出現(xiàn)意識(shí)障礙。是中老年人群中常見的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，常常反復(fù)發(fā)作，給患者帶來(lái)很大的痛苦，繼續(xù)發(fā)展可形成椎-基底動(dòng)脈血栓，進(jìn)展為后循環(huán)腦梗死。因此積極防治椎-基底動(dòng)脈供血不足對(duì)于緩解患者癥狀，預(yù)防進(jìn)展，防止腦梗死形成具有重要意義?，F(xiàn)對(duì)20042005年在我院神經(jīng)內(nèi)科住院治療的90例椎-基底動(dòng)脈供血不足患者進(jìn)行了治療觀察，以探討鹽酸倍他司汀治療椎-基底動(dòng)脈供血不足引發(fā)眩暈的臨床價(jià)值。1資料與方法1.1一般(ybn)資料列入觀察的90例病人均為20042005年在我院神經(jīng)內(nèi)科住院治療病人，年齡在4782歲之間，平均年齡62歲。

14、兩組病人年齡、性別、病程等方面，經(jīng)檢驗(yàn)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P0.05），具有可比性。癥狀有發(fā)作性眩暈(xunyn)、嘔吐、水平或旋轉(zhuǎn)眼震。經(jīng)顱多普勒（TCD）提示：?jiǎn)蝹?cè)或雙側(cè)椎-基底動(dòng)脈供血不足。頸椎X線拍片提示：78例（84%）有不同程度的頸椎骨質(zhì)增生/椎間隙變小或椎體輕度移位及生理曲度的改變。參照WHO腦血管病診斷標(biāo)準(zhǔn)1，排除梅尼埃病、腦梗死、腦出血和腦腫瘤等，將確診的90例病人隨機(jī)分為鹽酸倍他司汀治療的治療組及丹參治療的對(duì)照組：治療組45例，男25例，女20例；對(duì)照組45例，男23例，女22例。均觀察10 d。1.2方法治療組應(yīng)用注射用鹽酸倍他司?。▏?guó)藥集團(tuán)國(guó)瑞藥業(yè)有限公司出產(chǎn)）20 mg加入

15、5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液250 ml 溶解靜脈輸注，1次/d，10 d 為1療程；對(duì)照組應(yīng)用丹參(dn cn)（正大青春寶公司出產(chǎn)）30 ml 加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液250 ml 靜脈輸注，1次/d，10 d 為1療程。TCD儀器使用EMS-9普及型經(jīng)顱腦血管病診斷/監(jiān)護(hù)系統(tǒng)，檢測(cè)椎-基底動(dòng)脈系統(tǒng)的主干、左側(cè)椎動(dòng)脈（LVA）、右側(cè)椎動(dòng)脈（RVA）及基底動(dòng)脈（BA）平均血流速度（Vm），并應(yīng)用收縮期峰值流速（Vs）、舒張末期流速（Vd）及平均血流速度（Vm）計(jì)算出血管搏動(dòng)指數(shù)（PI）和血管阻力指數(shù)（RI），其中PI=(Vs-Vd)/Vm，RI=(Vs-Vd)/Vs。1.3統(tǒng)

16、計(jì)學(xué)方法計(jì)量資數(shù)以平均數(shù)標(biāo)準(zhǔn)差（xs）表示，組間比較采用t檢驗(yàn)；計(jì)數(shù)資料采用2檢驗(yàn)，P0.05有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。1.4療效判定治愈：眩暈及伴隨的癥狀消失，在觀察期內(nèi)無(wú)眩暈發(fā)作，TCD的血流速治療后較治療前有明顯改善，達(dá)到正常范圍；顯效：眩暈及伴隨的癥狀消失，TCD的血流指標(biāo)治療后有所改善；有效：仍有眩暈及伴隨的癥狀，但TCD的血流速指標(biāo)治療后有所改善；無(wú)效：眩暈及伴隨的癥狀無(wú)改善。2結(jié)果2.1臨床療效由表1可見治療組的治愈率，顯效率和總有效率均高于對(duì)照組（P0.05）。表1兩組療效比較與對(duì)照組比較，P0.052.2兩組椎-基底動(dòng)脈平均血流速度及動(dòng)脈PI、RI變化由表24可見各項(xiàng)指標(biāo)治療組改善都優(yōu)于

17、對(duì)照組（P0.01）。表2兩組治療前后椎-基底動(dòng)脈平均血流速度的變化比較與同組治療前比較，P0.01；與對(duì)照組比較，P0.01表3兩組治療前后血管搏動(dòng)指數(shù)（PI）比較與同組治療前比較，P0.01；與對(duì)照組比較，P0.01表4兩組治療前后血管阻力指數(shù)（RI）比較與同組治療前比較，P0.01；與對(duì)照組比較，P0.012.3不良反應(yīng)治療組患者治療前后檢測(cè)外周血象、肝、腎功均無(wú)明顯變化。其中2例有口干，胃部不適癥狀，連續(xù)用藥后癥狀消失，因用藥僅為10 d，故有無(wú)長(zhǎng)期慢性副反應(yīng)尚有待觀察。3討論椎-基底動(dòng)脈供血不足性眩暈病因是在動(dòng)脈粥樣硬化的基礎(chǔ)上引起血管狹窄，或因頸椎增生壓迫椎動(dòng)脈，或頸部交感神經(jīng)受刺

18、激引起椎-基底動(dòng)脈痙攣、狹窄，使腦血管血流不暢造成供血不足，前庭系統(tǒng)缺血，導(dǎo)致腦功能障礙，如果長(zhǎng)期反復(fù)發(fā)作，最終能致腦干、小腦或枕葉梗死，長(zhǎng)期遺留神經(jīng)功能障礙2。椎-基底動(dòng)脈系統(tǒng)缺血性發(fā)作，是眩暈發(fā)作的最主要原因，發(fā)作較頻，持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。主要表現(xiàn)為腦干、小腦、枕葉、顳葉及脊髓近端缺血癥狀5。以眩暈、惡心、嘔吐、視物不清或變形、站立或行走不穩(wěn)、眼球震顫、視野缺損、復(fù)視、聽力下降、球麻痹、交叉性麻痹、輕偏癱和四肢癱等癥狀最常見，少數(shù)可出現(xiàn)意識(shí)障礙或猝倒發(fā)作。椎-基底動(dòng)脈供血不足，可能有兩種不同的形式，即間歇發(fā)作型、慢性持續(xù)型。Corvera等提出的椎-基底動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足有兩種病理基礎(chǔ)：主要的大血

19、管出現(xiàn)短暫性反應(yīng)缺血表現(xiàn)，呈間歇性不足，此型少見。中小血管引起的長(zhǎng)期供血不足，此型多見3。因此盡快終止椎-基底動(dòng)脈供血不足性眩暈的發(fā)作，對(duì)患者的預(yù)后非常重要。注射用鹽酸倍他司汀其化學(xué)名稱為N-甲基-2-吡啶乙胺二鹽酸鹽，為雙胺氧化酶抑制劑，是組胺H1受體的弱激動(dòng)劑，H3受體的強(qiáng)拮抗劑，對(duì)腦血管，心血管特別是對(duì)椎-基底動(dòng)脈系統(tǒng)有明顯的擴(kuò)張作用，改善血循環(huán)，增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴及耳閉感，還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫。而鹽酸倍他司汀可通過(guò)改善血循環(huán)，增加耳蝸和前庭血流量，改善內(nèi)聽動(dòng)脈供血，緩解眩暈耳鳴癥狀，能對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓

20、，并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用，能延長(zhǎng)大白鼠體外血栓形成時(shí)間，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明靜注倍他司汀可舒張血管，使椎-基底動(dòng)脈系統(tǒng)血流量增加54%。還有研究表明，它可對(duì)內(nèi)耳、迷路、前庭微循環(huán)系統(tǒng)包括毛細(xì)血管、小動(dòng)(xio dn)脈、血管紋、螺旋韌帶中的毛細(xì)血管、小動(dòng)-靜脈連拱（arcades）產(chǎn)生舒張作用。而且大鼠實(shí)驗(yàn)顯示倍他司汀在不引起系統(tǒng)效應(yīng)的低劑量下，就可引起迷路血流量（CBF）的增加4。臨床研究表明，比較氟桂利嗪與倍他司汀抗眩暈的有效性和安全性，倍他司汀優(yōu)于氟桂利嗪5。本研究通過(guò)觀察鹽酸倍他司汀與丹參治療椎-基底動(dòng)脈供血不足引發(fā)眩暈，在臨床療效及TCD檢測(cè)(jin c)顯示鹽酸倍他司汀可明顯緩解臨床癥狀，提高治愈率和總有效率，是一種安全有效的藥物。燈盞(dngzhn)花素適應(yīng)癥燈盞花素具有擴(kuò)張腦血管的作用，能降低腦血管阻力，增加腦血流量，改善微循環(huán)，并有對(duì)抗血小板聚集作用。故可用于治療缺血性腦血管疾病，如腦血栓形成，腦栓塞、腦溢血等所致后遺癥癱瘓病人，具有較好療效，對(duì)病程在6個(gè)月以內(nèi)的療效比6個(gè)月