工業(yè)藥劑學平其能試卷1及標準答案

1、2. 2.置換價是指題號一二二四五總分得分中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷1專業(yè)班級學號姓名評卷人.一. 名詞解釋（16%）1. Dosage Forms and Formulations2. Passive Targeting and Active Targeting3. Stokes Law and Noyes-Whitney Equation4. GMP and GCP. 二. 填空（20%）. 1 .滲透泵片的基本處方組成包括 : 口_?0栓劑基質(zhì)分為 口的類。3.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是 去除的方法有、和4.藥物透皮吸收的途徑有 和5.增加藥物溶解度的方法有6.注射劑的質(zhì)

2、量檢查項目有 7.溶出度是指 目前中國藥典溶出度檢查的方法有 ?口。8.為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括 ft9.PEG在藥劑學中有廣泛的應用，如作為 10.固體分散體的速效原理包括 TOC o 1-5 h z _ 口_?c11.硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是和12.分散片的主要特點是 分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是13.乳劑按分散相的大小可分為 :?和,靜脈注射乳劑應屬 o14.作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有 15.可以實現(xiàn)溶解控制釋放的方法有 口 Ho三.選擇題（20%）（一）多項選擇題（每題1分）O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保

3、濕劑有 A.甘油B.明膠C.丙二醇 D.甘露醇E.山梨醇2.關于散劑的描述是正確有 A.散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B .散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑C.眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細粉，應能全部通過9號篩D.含低共熔組分時，應避免共熔E.有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細3.可作為乳化劑使用的物質(zhì)有 A.表面活性劑B.明膠C.固體微粒D.氮酮4.可作除菌濾過的濾器有 A. 0.22 m微孔濾膜B. 0.45卜m微孔濾膜C. 4號垂熔玻璃濾器D. 5號垂熔玻璃濾器E. 6號垂熔玻璃濾器5.可作為注射劑

4、溶劑的有 A.純化水B.注射用水C.滅菌注射用水D,制藥用水6.下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是 A. PVPB. PVPP C. L-HPC D. CMS-NaE. PEG7.可不做崩解時限檢查的片劑劑型有 A.腸溶片B.咀嚼片 C.舌下片 D.控釋片 E. 口含片8.8.具有同質(zhì)多品現(xiàn)象的，在制備中可能導致凝固點降低的輔料有A,可可豆脂 B. PEG C.半合成椰油脂D. poloxamer（二）單項選擇題（每題1分）嚷抱霉素鈉的等滲當量為0.24,欲配制3%的注射劑500ml,需加氯化鈉A. 3.30 B. 1.42 C. 0.9 D. 3.78 E. 0.362.已知某藥物水溶液在常

5、溫下的降解速度常數(shù)為8.36X 10-6/h,則其有效期為 7。A. 4 B. 2 C. 1.44 D. 1 E, 0.723.藥物制成以下劑型后那種顯效最快 A. 口服片劑 B.硬膠囊劑 C.軟膠囊劑D. DPI E.顆粒劑4.表面活性劑中，潤濕劑的 HLB值應為A. 38 B. 816C. 79D. 15195.液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為 A.塑性流動B.脹性流動C.觸變流動D.牛頓流體E .假塑性流體6.下列關于尼泊金酯類的說法正確的是 A.在堿性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更強B.在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強C.尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D.尼泊金甲酯和丁酯吸附性

6、一樣E.本類防腐劑遇鐵不變色7.關于軟膠囊的說法不正確的是 A.軟膠囊也叫膠丸B.只可填充液體藥物C.有滴制法和壓制法兩種制備方法D.冷凝液有適宜的密度E.冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個正確答案， 每個備選答案不可重復選用。15可選擇的劑型為：A.微球 B.滴丸 C.脂質(zhì)體 D.軟膠囊 E.微丸.常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸 .可用固體分散技術制備，具有療效迅速、生物利用度高等特點.可用滴制法制備，囊壁由明膠及增塑劑組成 .將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡 .采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動靶向制劑 610產(chǎn)生下列

7、問題的原因是A.粘沖 B.片重差異超限 C.裂片 D.崩解度不合格E.均勻度不合格.加料斗中顆粒過多或過少.硬脂酸鎂用量過多 .環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥.混合不均勻或不溶性成分遷移.粘合劑選擇不當或粘性不足 .處方分析并簡述制備過程（14%）Rx1復方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g對乙酰氨基酚136g咖啡因33.4g淀粉266g淀粉漿滑石粉25g輕質(zhì)液體石蠟2.5g酒后酸2.7g制備過程:Rx3雪花膏基質(zhì)處方處方分析4.8g1.4g2.4g0.4g處方用量硬脂酸單硬脂酸甘油酯液狀石蠟白凡士林羊毛脂 三乙醇胺 蒸儲水2.0g0.16g加至 40g制備過程:.問答題（30%）說明藥物的溶解

8、度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設計中的意義。（8分）2.大部分片劑制備采用制粒壓片工藝， 請問制粒方法有那些、各有何特點?制粒過程又有何意義？ （ 6分）3.根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸 收的相關性。（8分）4 .試設計一條注射用水的制備流程。（8分）中國藥科大學工業(yè)藥劑學試卷1答案三.一.名詞解釋1. Dosage Forms and Formulations劑型（Dosage forms）:藥物制成的適合于患者應用的不同給藥形式，簡稱劑型, 制劑（Formulations ）:將藥物制成適合臨床需要并符合一定質(zhì)量標準的藥劑稱 為制劑。包括藥物用量、配制方法

9、及工藝及質(zhì)量標準等。2. Passive Targeting and Active Targeting被動靶向（passive targeting）：利用載體將藥物導向特定部位，藥物被人體生理過 程自動吞噬或截留而實現(xiàn)靶向的制劑。主動靶向（active targeting）：藥物或載體經(jīng)修飾后，可將定向運送至靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效的制劑3. Stokes Law and Noyes-Whitney EquationStokes Law,斯托克沉降定律：V=2r2/（您p2）g/9 n其中v為沉降速度，r為球 粒半徑，1為微粒密度，區(qū)為介質(zhì)密度，刀為液體粘度，g為重力加速度； Noyes-Whitn

10、ey Equation ,溶出速度方程：dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/V 6 )其中 dc/dt為溶出速率，D為藥物擴散系數(shù)，V為溶出介質(zhì)體積，6為擴散層的厚度， S為固體藥物與溶出介質(zhì)間的接觸面積，Cs為固體藥物的溶解度，C為t時間藥 物在溶出介質(zhì)中的濃度4. GMP and GCPGMP :藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范(Good Manufacturing Practice ,簡稱GCP)是指 負責指導藥品生產(chǎn)質(zhì)量控制的人員和生產(chǎn)操作者的素質(zhì)到廠房、設施、建筑、 設備、倉儲、生產(chǎn)過程、質(zhì)量管理、工藝衛(wèi)生、包裝材料直至成品的儲存與銷 售的一整套保證藥品質(zhì)量的管理體系；GCP:藥品臨

11、床試驗管理規(guī)范(Good Clinical Practice ,簡稱GCP),是臨床試 驗全過程的標準規(guī)定，包括方案設計、組織、實施、監(jiān)查、稽查、記錄、分析 總結和報告。四.二.填空1.滲透泵片的基本處方組成包括 藥物半透膜和、滲透壓活性材料、推動劑禾口釋藥小孔等。2.置換價是指藥物重量與同體積基質(zhì)重量的比值 ,栓劑基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)? 口水溶性基質(zhì)兩類。3.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是 脂多糖_,去除的方法有 高溫法、 酸堿法、吸附法、離子交換法等。4.藥物透皮吸收的途徑有皮膚口收_口_皮膚附屬器官吸收 。5.增加藥物溶解度的方法有 微粉化、 成鹽 、加入表面活性劑、形成復合物

12、。6.注射劑的質(zhì)量檢查項目有澄明、熱原、無菌、 pH檢杳、 刺激性檢杳 、降壓物質(zhì) 、 含量 等。7.溶出度是指 _指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出一的速度和程度。目前中國藥典溶出度檢查的方法有小杯法 、轉(zhuǎn)籃法和槳法8.為增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括 絮凝劑、反絮凝劑、助懸劑和 潤濕齊1 等。9.PEG在藥劑學中有廣泛的應用，如作為注射劑溶媒 、 包衣材料、固體分散體基質(zhì) 、保濕劑、軟膏基質(zhì)等。10.固體分散體的速效原理包括 藥物高度分散、載體材料提高藥物潤濕性、載體材料對藥物的抑晶作用 和載體材料保證藥物的高度分散 等。11.硝酸甘油靜脈注射液、舌下片、透皮

13、貼劑、頰粘貼片在臨床中的作用分別是注射急救、舌下含服可速釋、皮膚外用可緩控釋 和口腔內(nèi)黏附可減 少首過作用，增加生物利用度。12.分散片的主要特點是 吸收快，體內(nèi)生物利用度高；適于劑量較大且口服不宜吞服的制劑，分散片與泡騰片處方組成的主要區(qū)別是泡騰片遇水可 產(chǎn)生二氧化碳氣體使片劑迅速崩解， 而分散分中多加入高效崩解劑， 遇水迅 速崩解形成均勻混懸液。13.乳劑按分散相的大小可分為 普通乳劑、亞微乳、和納米乳、靜脈注射乳劑應屬亞微乳。14.作為脂質(zhì)體的重要組分，磷脂的主要性質(zhì)有 脂質(zhì)雙分子層結構、西親性、生物相容性。15.可以實現(xiàn)溶解控制釋放的方法有 骨架控制型：膜控型：滲透泵型和植入等。三.選

14、擇題（一）多項選擇題1. O/W型軟膏基質(zhì)中常用的保濕劑有A C D EA.甘油 B.明膠 C.丙二醇 D.甘露醇 E.山梨醇2.關于散劑的描述是正確有 A C D E A.散劑的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、單獨粉碎、混合粉碎、低溫粉碎、流能粉碎等B .散劑為一種藥物粉末經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑C.眼膏劑中混懸的藥物要求粒度小于極細粉，應能全部通過9號篩D.含低共熔組分時，應避免共熔E.有不良臭味和刺激性藥物，如：奎寧、阿司匹林不宜粉碎太細3.可作為乳化劑使用的物質(zhì)有A CA.表面活性劑B.明膠 C.固體微粒D.氮酮4.可作除菌濾過的濾器有A EA. 0.22 m微孔濾膜B. 0.4

15、5卜m微孔濾膜C. 4號垂熔玻璃濾器D. 5號垂熔玻璃濾器E. 6號垂熔玻璃濾器5.可作為注射劑溶劑的有 CA.純化水 B.注射用水C.滅菌注射用水 D,制藥用水6.下列藥用輔料中，不具有崩解作用的是 AEA. PVP B. PVPP C. L-HPC D. CMS-Na E. PEG7.可不做崩解時限檢查的片劑劑型有A B DA.腸溶片 B.咀嚼片 C.舌下片 D.控釋片 E. 口含片8.具有同質(zhì)多品現(xiàn)象的，在制備中可能導致凝固點降低的輔料有 AA,可可豆脂B. PEG C.半合成椰油脂 D. poloxamer（二）單項選擇題1.曝抱霉素鈉的等滲當量為 0.24,欲配制3%的注射劑500m

16、l,需加氯化鈉A. 3.30 B. 1.42 C. 0.9 D. 3.78 E. 0.362.已知某藥物水溶液在常溫下的降解速度常數(shù)為8.36X 10-6/h,則其有效期為 C 7。A. 4 B. 2 C. 1.44 D. 1 E, 0.723.藥物制成以下劑型后那種顯效最快 DA. 口服片劑B.硬膠囊劑 C.軟膠囊劑 D. DPI E.顆粒劑4 .表面活性劑中，潤濕劑的HLB值應為_CA. 38 B. 816C. 79D. 15195.液體粘度隨切應力增加不變的流動稱為 DA.塑性流動B.脹性流動 C.觸變流動D.牛頓流體E .假塑性流體6.下列關于尼泊金酯類的說法正確的是 BA.在堿性溶液

17、中比在酸性溶液中抑菌能力更強B.在酸性溶液中比在堿性溶液中抑菌能力更強C.尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附D.尼泊金甲酯和丁酯吸附性一樣E.本類防腐劑遇鐵不變色7.關于軟膠囊的說法不正確的是 BA.軟膠囊也叫膠丸B,只可填充液體藥物C.有滴制法和壓制法兩種制備方法D.冷凝液有適宜的密度E.冷卻液要有適宜的表面張力（二）配伍選擇題，共5分，每題0.5分。每組5題，每題只有一個正確答案, 每個備選答案不可重復選用。15可選擇的劑型為：A.微球 B.滴丸 C.脂質(zhì)體 D.軟膠囊 E.微丸.常用包衣材料制成具有不同釋放速度的小丸 E.可用固體分散技術制備，具有療效迅速、生物利用度高等特點 B.可用滴制法

18、制備，囊壁由明膠及增塑劑組成 D.將藥物包封于類脂雙分子層內(nèi)形成的微型囊泡 C.采用聚乳酸等高分子聚合物為載體，屬被動靶向制劑_A_610產(chǎn)生下列問題的原因是A.粘沖 B.片重差異超限C.裂片 D.崩解度不合格E.均勻度不合格.加料斗中顆粒過多或過少 B.硬脂酸鎂用量過多_。.環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥一A.混合不均勻或不溶性成分遷移 E.粘合劑選擇不當或粘性不足C四.處方分析并簡述制備過程Rx1復方乙酰水楊酸片處方分析乙酰水楊酸268g主藥對乙酰氨基酚136g主藥咖啡因33.4g主藥淀粉266g填充劑淀粉漿粘合劑滑石粉25g潤滑劑輕質(zhì)液體石蠟2.5g粘附劑酒后酸2.7g穩(wěn)定劑制備過程：將對乙酰

19、氨基酚、咖啡因分別磨成細粉，與約法1/3的淀粉混勻， 加淀粉漿混勻制成軟材，14目或16目篩制粒，70c干燥，干粒過12目篩整粒 將此顆粒與乙酰水楊酸混合，加剩余淀粉（預先在 100-105C干燥）與吸附有液 狀石蠟的（滑石粉將輕質(zhì)液狀石蠟噴于滑石粉中混勻），再過12目篩，壓片，即Rx21000支用量處方分析硬脂酸4.8gfs分作為軟膏基質(zhì)，另fs分與三乙醇 胺反應生產(chǎn)一價皂作為主乳化劑單硬脂酸甘油酯1.4g輔助乳化劑液狀石蠟2.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度白凡士林0.4g油相基質(zhì)，調(diào)節(jié)乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基質(zhì)，增加凡士林滲透性和吸水性三乙醇胺0.16g與硬脂酸反應生成一價皂作為主乳化劑蒸

20、儲水 加至40g水相制備過程：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟、白凡士林和羊毛脂為油相，置蒸發(fā)皿中，于水浴上加熱至 80c左右混合熔化。另將三乙醇胺和蒸儲水置燒 杯中，于水浴上亦加熱至 80c左右。在等溫下將水相緩緩倒入油相中，并于水 浴上不斷攪拌至呈乳白色半固體狀，再在室溫下攪拌至近冷凝。五.問答題1.說明藥物的溶解度和分配系數(shù)在藥物口服片劑設計中的意義。（8分）2.大部分片劑制備采用制粒壓片工藝， 請問制粒方法有那些、各有何特點? 制粒過程又有何意義？ （ 8分）3.根據(jù)中國藥典2000年版，說明緩釋制劑與控釋制劑的定義以及與胃腸吸 收的相關性。（8分）4.試設計一條注射用水的制備流程。（

21、6分）第一題：藥物的溶解度：其大小直接與藥物是否需要增溶、成鹽及其解離有關，以解決 與溶解性差產(chǎn)生的低生物利用度以及劑型設計困難等重要問題，因此對口服固 體制劑的療效尤為重要。改變藥物粒徑或溶出表面積、游離藥物或成鹽、改變 藥物品型、與其他藥物形成復合物等都可改變藥物從制劑中的溶出速度，從而 可以制備成緩釋或速釋制劑。分配系數(shù)：油/水分配系數(shù)與藥物的PKa為制劑設計必須的參數(shù)，其中油/水分配 系數(shù)是分子親脂特性的量度，在藥劑學研究中主要用于預見藥物對在體組織的 滲透或吸收難易程度。又t于制劑，藥物的油 /水分配系數(shù)可以看作是藥物吸收速 度和程度的指征。因為生物膜具有親脂性質(zhì)，所以被動擴散藥物的

22、透膜速率直 接與分子的親脂性有關。親脂性強的藥物，比較容易滲透和吸收，但如果該親 脂性藥物的水溶解度太小則溶解度可能是影響吸收的控制因素而不依賴于分配 系數(shù)；水溶性藥物不易透過脂性的細胞膜，分配系數(shù)是其吸收的限速步驟，但 水溶性藥物溶解度大，易于與胃腸道水性粘液層混合，提高吸收的濃度梯度， 也可能很快吸收。當然油/水分配系數(shù)并不是反映體內(nèi)吸收的唯一指標，還有一 些藥物不依賴油/水分配系數(shù)，也與其濃度梯度無關而是通過特殊轉(zhuǎn)運機制吸收。第二題: 制粒方法與特點：制粒系指將將藥物與輔料混合物加工制成一定形狀和大小的 粒子，主要有干法制粒和濕法制粒以及沸騰制粒等；濕法制粒：藥物混合物中加入黏合劑，借助黏合劑的架橋和粘 結作用使得粉末聚集一起而制成顆粒的方法。包括擠壓制粒、轉(zhuǎn)動 制粒、攪拌制粒等，具有粒子大小可調(diào)、壓縮性、成型性好、適用 范圍廣等