抗生素學習材料課件(PPT 16頁)

1、抗生素抗生素的定義抗生素發(fā)展的歷史抗生素的分類抗生素注意事項第1頁，共16頁?？股氐亩x抗生素以前被稱為抗菌素，事實上它不僅能殺滅細菌，而且對霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用，近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素可以是某些微生物生長繁殖過程中產(chǎn)生的一種物質，用于治病的抗生素除由此直接提取外，還有完全用人工合成或部分人工合成的。如青霉菌產(chǎn)生的青霉素，灰色鏈絲菌產(chǎn)生的鏈霉素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產(chǎn)生的，對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質稱為抗生素。抗菌譜：指每種藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。 耐藥性：系細菌與藥物多

2、次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失。 第2頁，共16頁。發(fā)展歷史歷史沿革1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物，他們發(fā)表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 1928弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。 1936年，磺胺的臨床應用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀元。 1944年在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素，它有效治愈了另一種可怕的傳染病：結核。 1947年出現(xiàn)氯霉素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。 1948年四環(huán)素出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠

3、在還未確診的情況下有效地使用。今天四環(huán)素基本上只被用于家畜飼養(yǎng)。 1956年禮來公司發(fā)明了萬古霉素，被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產(chǎn)生耐藥。 近代抗生藥物1980年代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐藥性的影響。 1992年，這類藥物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂。第3頁，共16頁。分類1：內酰胺類 （最常用的青霉素與頭孢菌素 ）2：大環(huán)內酯類抗生素 3：四環(huán)素類，氯霉素類4：氨基糖苷類抗生素及多黏菌素 5：喹諾酮類第4頁，共16頁。-內酰胺類1：臨床最常用的青霉素與頭孢菌素，以及新發(fā)展的頭霉

4、素類、硫霉素類、單環(huán)-內酰胺類等其他非典型-內酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。青霉素類青霉素 青霉素（penicillin G）又名芐青霉素，是天然青霉素半合成青霉素 1，廣譜對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用。主要包括氨芐西林、阿莫西林。2主要用作抗金葡菌。3，青霉素V和苯氧乙基青霉素，不宜用于嚴重感染。4，唑西林（新青霉素），氯唑西林，雙氯西林。5，綠膿桿菌廣譜青霉素主要有羧芐西林；磺芐西林 適用于呼吸道、皮膚軟組織、泌尿生殖道感染等。孕婦及兒童使用較為安全，不影響肝功能。主要不良反應為過敏反應。不能合四環(huán)素，氯霉素，大環(huán)內脂類合用。 第5頁，共16

5、頁。-內酰胺類頭孢菌素類頭孢菌素類抗生素是半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強、對胃酸及對-內酰胺酶穩(wěn)定，過敏反應少，（與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象）等優(yōu)點。頭孢菌素類（可分為四代）：第一代有頭孢氨芐（先鋒4號）、頭孢拉定（先鋒6號）、頭孢羥氨芐等。適用于呼吸道、皮膚軟組織、泌尿生殖道感染等。 第二代有頭孢呋辛酯（達力新）、頭抱克洛等。抗菌作用強、腎臟毒性低，適用于呼吸道、泌尿道、膽道感染。第三代有頭孢克肟、頭孢他美酯（代寧）等?；緦Ω文I無毒性。可用于尿路感染以及危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴重感染第四代有頭孢吡肟。對肝腎無毒性，因與青霉素發(fā)生交叉過敏的可能性很小，可用于對青霉

6、素過敏的病人。不宜與氨基糖苷類合用，會增加毒性。第6頁，共16頁。大環(huán)內酯類抗生素 目前沿用的大環(huán)內酯類抗生素有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。新品種有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少。適應癥抗菌譜與青霉素相似，但少耐藥性，不易過敏。作為青霉素過敏患者的替代藥物，（1）用于以下感染：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者。 （2）軍團菌病。 （3）衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸

7、道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。 （4）其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等（5）麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者（6）克拉霉素是大環(huán)內脂類最強的抗菌藥，還可用于治療幽門螺旋桿菌感染（三聯(lián)用藥）。但不可與紅霉素合用，會產(chǎn)生拮抗作用羅紅霉素抗菌力較紅霉素強，副作用小。第7頁，共16頁。四環(huán)素類，氯霉素類四環(huán)素類抗生素是抑菌性廣譜抗生素 ，包括金霉素、土霉素、四環(huán)素，多西環(huán)素及半合成衍生物甲烯土霉素、強力霉素、二甲胺基四環(huán)素等 。其不良反應有：消化道反應。肝損害。腎損害。影響牙齒及骨骼的發(fā)育，故孕婦，哺乳期，8歲以下小兒

8、禁用。有局部刺激，故不可肌注，靜滴宜充分稀釋。有過敏反應。使用時間稍長，易致腸道菌群失調。含鈣及二價以上金屬離子之藥物、食物，均可形成絡合物而阻礙其利用 （空腹），8：導致B族維生素缺乏氯霉素一種由委內瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。對許多需氧革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質體都有抑制作用，尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力（甲砜霉素） 第8頁，共16頁。氨基糖苷類抗生素及多黏菌素適用于下呼吸道、泌尿道、腸道感染等。慶大霉素、鏈霉素、奈替米星為常用品種。鏈霉素現(xiàn)主要用于治療結核。大觀霉素（壯觀霉素）可用于治療淋病。新霉素因耳毒性大，僅

9、用于口服和局部外用。氨基糖苷類主要不良反應有過敏反應、耳毒性（可致失聰）、腎毒性和神經(jīng)毒性。對本類藥過敏者禁用，腎功能不全、老人、孕婦慎用。第9頁，共16頁。喹諾酮類主要有諾氟沙星（氟哌酸）、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星、依諾沙星、 洛美沙星、司帕沙星、帕珠沙星等。諾氟沙星主要用于腸道感染與尿路感染。婦科感染用加替或左氧氟沙星。喹諾酮類主要不良反應有頭痛、頭暈、嘔吐、腹瀉、皮疹等。注意兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。第10頁，共16頁。其它（六）磺胺類抗菌藥物此類藥物服用其間要多飲水并加服碳酸氫鈉。（七）抗真菌藥有兩性霉素、制霉素、灰黃霉素；特比萘芬；咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑。

10、灰黃霉素特別適合用頭癬的治療，伊曲康唑對甲癬效果非常好，婦科霉菌性陰道炎用氟康唑較好，手癬腳癬用特比萘芬或酮康唑、咪康唑，益康唑。孕婦慎用，哺乳期，兒童禁用。第11頁，共16頁。其它（八）抗病毒藥有利巴韋林（病毒唑）、阿昔洛韋、拉咪夫定（賀普?。⒔饎偼榘防晚f林有致畸作用，故孕婦禁用；阿昔洛韋抗皰疹病毒作用強；拉咪夫定用于治療HIV感染和慢性乙型肝炎。金剛烷胺用于感冒病毒，尚可用于治療帕金森病。（九）抗結核病藥 有異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺 服用期間定期檢查肝功能（十）抗阿米巴病藥與滴蟲藥 有甲硝唑（滅滴靈）、替硝唑等（十一）驅線蟲藥 有甲苯達唑、阿苯達唑、哌嗪（磷酸）第12

11、頁，共16頁。特殊人群使用抗菌藥物的注意事項肝功能減退者用藥：可使用氨基糖苷類和頭孢菌素類藥物，避免使用大環(huán)內酯類、氯霉素類、四環(huán)素類、磺胺類藥物，其他應減量慎用。腎功能減退者用藥：可使用或調整劑量使用大環(huán)內酯類、青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素類、克林霉素類等，應避免使用氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類等。妊娠哺乳期用藥：原則上應權衡利弊后，使用抗生素的利大于其毒副作用時方可使用。較安全的有青霉素類如普魯卡因青霉素、氨芐西林等、頭抱菌素類頭孢氨芐、大環(huán)內酯類紅霉素、克林霉素類等。應避免使用氨基糖苷類、四環(huán)素類、喹諾酮類、磺胺類等：有慶大霉素、阿米卡星、四環(huán)素、米諾環(huán)素、土霉素、金霉素等。據(jù)研究，前

12、兩種對胎仔有致畸作用；后四種對人類胎兒有一定危險，故一般情況下孕婦不宜使用。 老人用藥：老人因可能伴有肝、腎功能的減退，在使用抗菌藥物時應根據(jù)實際情況慎用或減量使用。兒童用藥：可使用青霉素類、頭孢菌素類、大環(huán)內酯類，慎用克林霉素類、氨基糖苷類等，應避免使用四環(huán)素類、喹諾酮類等。第13頁，共16頁?？咕幬锏氖褂谜`區(qū)誤區(qū)一：抗菌藥是消炎藥、感冒藥，有病就用。誤區(qū)二：抗菌藥越新越好、抗菌范圍越廣越好、價格越貴越好。誤區(qū)三：療程不當，頻繁換藥，療程過短或過長。誤區(qū)四：同時使用幾種抗菌藥。降壓藥抗生素勿混用 2011-03-24 加拿大新公布的醫(yī)學研究結果顯示，在服用氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、地爾

13、硫卓等降低血壓藥的老年人群中，如果再給以紅霉素、克拉霉素等抗生素，則會產(chǎn)生血壓突然降低的巨大風險。因為紅霉素和克拉霉素等抗生素會在人體血液里產(chǎn)生一種酶，這種酶使降壓藥的效果急劇上升，并有可能導致嚴重低血壓 第14頁，共16頁?？咕幬锓旨壒芾碇贫缺恚股兀┓诸愐患壙咕幬?二級抗菌藥物 三級抗菌藥物 青霉素類 青霉素、青霉素V鉀、苯唑西林、氯唑西林、氨芐青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林 美羅培南 頭孢菌素類頭孢氨芐、頭孢替安、頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢匹胺、頭孢硫脒頭孢丙烯、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢米諾、頭孢他啶、頭孢地尼、頭孢拉氧、頭孢替唑、頭孢美唑、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢孟多頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南其他B-內酰胺類酶抑制劑阿莫西林克拉維酸鉀、阿莫西林舒巴坦頭孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦亞胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷類丁胺卡那、慶大霉素、阿米卡星、鏈霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大觀霉素、異帕米星酰胺類 氯霉素 第15頁，共16頁。抗菌藥物分級管理制度表（抗生素）分類一級抗菌藥物 二級抗菌藥物 三級抗菌藥物 糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧