鹽酸坦洛新緩釋膠囊立項(xiàng)報(bào)告

1、鹽酸坦洛新緩釋膠囊立項(xiàng)報(bào)告品種基本情況1.1 藥品名稱通用名稱： 商品名稱：通用名鹽酸坦洛新緩釋膠囊擬用商品名齊索 英文名Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules漢語拼音YansuantanluoxinHuanshijiaonang化學(xué)名5-(2R)-2-2-(2-乙氧基苯苯氧基）乙基氨基丙基-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽1.2 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)式 分子式:C20H28N2O5SHCl 分子量:444.981.3 藥理類型及作用機(jī)制 藥理類型本品屬治療良性前列腺增生癥（BPH）用藥，為選擇性(1腎上腺素受體阻

2、斷劑。其主要作用機(jī)理是選擇性地阻斷前列腺中的(1A腎上腺素受體，松弛前列腺平滑肌，從而改善良性前列腺增生所致的排尿困難等癥狀。 作用機(jī)制1.對交感神經(jīng)a1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷a1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.522倍，比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45140倍。此外，本品對a1受體的親和力比a2受體的強(qiáng)540024000倍。2.對尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受體亞型a1A 的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的a1受體主要為a1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松馳，尿道壓迫降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍

3、。3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。1.4 制劑劑型、規(guī)格 劑型：緩釋膠囊 規(guī)格：0.2mg1.5 適應(yīng)癥、用法用量、主要不良反應(yīng) 適應(yīng)癥：主要用于因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀，如尿頻，夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的的，并非縮小增生腺體，故適用于輕，中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。 主要不良反應(yīng)：神經(jīng)精神系統(tǒng)：偶見頭暈、蹣跚感等。循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。消化系統(tǒng)：偶

4、見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥后可恢復(fù)正常。其它：偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。1.6 注冊分類及研制情況鹽酸坦洛新屬于化學(xué)藥品，注冊分類為化學(xué)藥品6類。該品由日本山之內(nèi)制藥公司開發(fā)，商品名為哈樂（Harnal）1996 年進(jìn)口我國市場，以迅速改善癥狀、效果果明顯而著稱。山之內(nèi)制藥株式會社進(jìn)口了原料、微丸（制藥中間體）、緩釋膠囊?，F(xiàn)本品原料由上海滬源醫(yī)藥有限公司和江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司批準(zhǔn)文號分別為H20080062和H2005039，生產(chǎn)原料藥，規(guī)格分別為1kg、10kg和1kg。目前，鹽酸坦洛新其它劑型上市申報(bào)情況：鹽酸坦洛新

5、，國內(nèi)六家鹽酸坦洛新緩釋膠囊,國內(nèi)四家.現(xiàn)申報(bào)情況:鹽酸坦洛新,國內(nèi)一家;鹽酸坦洛新緩釋片國內(nèi)一家.二、立題背景鹽酸坦洛新為治療良性前列腺增生癥（BPH）用藥，為選擇性a1腎上腺素受體阻斷劑。其主要作用機(jī)理是選擇性地阻斷前列腺中的a1腎上腺素受體，松弛前列腺平滑肌，從而改善良性前列腺增生所致的排尿困難等癥狀。目前為治療BPH的首選治療藥物，國內(nèi)有多家企業(yè)引進(jìn)生產(chǎn)，改變其制劑劑型可提高患者依從性，提高患者生活質(zhì)量。三、品種的特點(diǎn)選擇性的a1A受體阻滯劑，通過特異性的阻斷前列腺包膜、腺體內(nèi)的平滑肌受體，使平滑肌松弛，迅速改善排尿困難，夜間尿頻、殘尿感、尿痛等癥狀。其藥理作用為阻斷交感神經(jīng)a1受體，

6、作用于對尿道、膀胱及前列腺，改善排尿障礙的作用。鹽酸坦洛新的特點(diǎn)：1、 起效迅速，快速緩解梗阻癥狀?？诜?-2h達(dá)到血藥濃度，在很短的時(shí)間內(nèi)，即可改善臨床癥狀（I-PSS、最大尿流量、平均尿流量）；2、安全性好，對血壓的影響小前列腺、膀胱、尿道的a1受體主要為a1A受體，本品對上述部位有高選擇性阻斷作用，而對血管的a1B受體幾乎無作用，因此對血壓幾乎無影響；3、依從性好，服用方便，每日一次鹽酸坦洛新半衰期長，體內(nèi)的有效藥物濃度駐留時(shí)間可以達(dá)到12小時(shí)以上；4、優(yōu)越的效價(jià)比和良好的藥品品質(zhì)。四、國內(nèi)外有關(guān)該品種的知識產(chǎn)權(quán)等情況國內(nèi)無相關(guān)專利，山之內(nèi)制藥株式會社的鹽酸坦索羅辛于1996 年9 月

7、16日在我國獲得藥品行政保護(hù)，至2004年3月16日其行政保護(hù)期限已滿，因此開發(fā)本品不存在知識產(chǎn)權(quán)問題。該品原料藥過渡期至2005年10月28日，緩釋膠囊的保護(hù)期至2006 年11月11 日，因此現(xiàn)可申報(bào)仿制原料藥，待06 年11 月申報(bào)仿制緩釋膠囊。五、綜合分析對上述申報(bào)鹽酸坦洛新的立題背景、品種特點(diǎn)、知識產(chǎn)權(quán)情況的概述，鹽酸坦洛新緩釋膠囊作用迅速，效果持久，安全性良好，有效性高，質(zhì)量可控，臨床應(yīng)用的效益/.風(fēng)險(xiǎn)比大，快速緩解下尿路梗阻癥狀對血壓影響小，使用更安全，品質(zhì)保證，值得信賴，價(jià)格實(shí)惠，減輕病人長期用藥負(fù)擔(dān)，依從性好，服用方便，每日一片。患者容易掌握用藥，在治療BPH中為首先藥物，為

8、患者帶來了福音。六、參考文獻(xiàn)1 黃中力,朱育春,解志遠(yuǎn). 鹽酸坦洛新(坦索羅辛)緩釋片治療良性前列腺增生癥的臨床療效觀察J. 現(xiàn)代泌尿外科雜志. 2010(01) 2 孫興亮,竇海容,王恒才. 鹽酸坦洛新緩釋片治療良性前列腺增生癥的療效觀察J. 中國實(shí)用醫(yī)藥. 2010(07) 3 王海君,王新剛,沈司京,胡衛(wèi)星,丁衛(wèi)忠.鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊聯(lián)合非那雄胺治療良性前列腺增生癥療效觀察J. 中國醫(yī)院用藥評價(jià)與分析. 2011(01)8 李勇,岳軍.超選擇性1受體阻滯劑哈樂治療良性前列腺增生患者伴下尿路癥狀的療效J. 中國實(shí)用醫(yī)藥. 2012(09)4 楊勁,丁黎,郝歆愚,鄭海輝,王廣基.鹽酸坦洛新緩釋膠囊在人體內(nèi)的藥動學(xué)和生物等效性J. 中國臨床藥學(xué)雜志. 2005(06)5 葉金朝.良性前列腺增生治療藥坦洛新(Tamsulosin)J. 國外醫(yī)藥(合成藥 生化藥 制劑分冊). 1999(03)6 胡季強(qiáng),王如偉,劉廣余.鹽酸坦洛新緩釋膠囊生物利用度研究J. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2009(06)7 黃仲義.良性前列腺增生治療藥物的選擇與比較J. 臨床藥物治療雜志. 2007(02)8 馬強(qiáng),蔣建剛,吳小云,林建水,向紫兵,徐輝,馬平恩.良性前列腺增生癥保守