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1、藥物化學(xué)-鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥練習(xí)題一、A11、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥,原因是A、5位取代基小B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)C結(jié)構(gòu)中引入硫原子D分子量小E、水溶性好2、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不正確的是A、巴比妥類藥物加熱都能升華B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭C該類藥物不穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)破裂D巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類3、苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針,臨用時(shí)溶解的原因是A本品易氧化B、難溶于水C本品易與銅鹽作有D本品水溶液放置易水解E、本品水溶液吸收空氣中 N2,易析出沉淀4、地西
2、泮的活性代謝物有A奧沙西泮B、卡馬西平C丙戊酸鈉D氯硝西泮E、氟西泮5、苯巴比妥表述不正確的是A、本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解B、其飽和水溶液顯酸性C臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D其鈉鹽水溶液易水解生成 2-苯基丁酰月尿沉淀E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性6、巴比妥類藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短與以下哪項(xiàng)無關(guān)A藥物的理化性質(zhì)B、藥物的解離常數(shù)C藥物包裝規(guī)格D藥物的脂水分配系數(shù)E、藥物的代謝失活過程7、苯巴比妥表述正確的是A、具有芳胺結(jié)構(gòu)B、其鈉鹽對(duì)水穩(wěn)定C臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作D苯巴比妥鈉在 60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性8、巴比妥
3、類藥物顯弱酸性,是由于分子中有A形成烯醇型的丙二酰月尿結(jié)構(gòu)B、酚羥基C醇羥基D鄰二酚羥基E、烯胺AgNO試液,生9、于某藥物的N&CO溶液中滴加AgNO試液,開始生成白色沉淀,經(jīng)振搖即溶解,繼續(xù)滴加 成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解,該藥物應(yīng)是A鹽酸普魯卡因B、異戊巴比妥C地西泮D咖啡因E、四環(huán)素10、對(duì)巴比妥類藥物表述正確的是A為弱堿性藥物B、溶于碳酸氫鈉溶液C該類藥物的鈉鹽對(duì)空氣穩(wěn)定D本品對(duì)重金屬穩(wěn)定E、本品易水解開環(huán)11、對(duì)硫噴妥鈉表述正確的是A、本品系異戊巴比妥 4-位氧原子被取代得到的藥物B、本品系異戊巴比妥 2-位氧原子被取代得到的藥物C藥物的脂溶性小,不能透過血腦屏障D本品為長(zhǎng)效巴比
4、妥藥物E、本品不能用于抗驚厥12、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是A超長(zhǎng)效類(8小時(shí))B、長(zhǎng)效類(68小時(shí))C中效類(46小時(shí))D短效類(23小時(shí))E、超短效類(1 /4小時(shí))13、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是A、巴比妥類藥物易溶于水B、巴比妥類藥物加熱易分解C含硫巴比妥類藥物有不適臭味D巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定E、通常對(duì)酸和氧化劑不穩(wěn)定14、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性B、代謝主要途徑是開環(huán)化C用于治療急、慢性精神分裂癥D屬于三環(huán)類抗抑郁藥E、主要在腎臟代謝15、鹽酸氯丙嗪屬于A全身麻醉藥B、局部麻醉藥C鎮(zhèn)靜催眠藥D抗癲癇藥E
5、、抗精神失常藥16、關(guān)于氯丙嗪的敘述不正確的是A本品有引濕性B、本品具有吩曝嗪環(huán)結(jié)構(gòu),易被氧化C鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置,漸變?yōu)樽丶t色D可用于人工冬眠E、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色17、關(guān)于氯丙嗪的敘述正確的是A本品結(jié)構(gòu)中有曝陛母核B、氯丙嗪結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不易被氧化C鹽酸氯丙嗪在空氣或日光中放置,漸變?yōu)榧t棕色D在鹽酸氯丙嗪注射液中加入維生素BE、本品與三氯化鐵反應(yīng)顯棕黑色18、用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是A乙琥胺B、卡馬西平C丙戊酸鈉D苯巴比妥E、地西泮19、下列藥物分子中含有二苯并氮雜升卓結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥是A乙琥胺B、卡馬西平C丙戊酸鈉D硝西泮E、地西泮20、關(guān)于苯妥英鈉的表述正確的是A、本品的
6、水溶液呈酸性B、對(duì)空氣比較穩(wěn)定C本品不易水解D具有酰亞胺結(jié)構(gòu)E、為無色結(jié)晶21、下列說法正確的是A、卡馬西平片劑穩(wěn)定,可在潮濕環(huán)境下存放B、卡馬西平的二水合物,藥效與卡馬西平相當(dāng)C卡馬西平在長(zhǎng)時(shí)間光照下,可部分形成二聚體D苯妥英鈉為廣譜抗驚厥藥E、卡馬西平只適用于抗外周神經(jīng)痛22、以下為廣譜抗癲癇藥的是A苯妥英鈉B、丙戊酸鈉C卡馬西平D鹽酸氯丙嗪E、地西泮二、B1、A.地西泮B.卡馬西平C.鹽酸氯丙嗪D.苯妥英鈉E.苯巴比妥1 、結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(升卓)環(huán)A B C D E2 、結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(升卓)環(huán)ABCDE3 、結(jié)構(gòu)中含有吩曝嗪環(huán)ABCDE2、A.巴比妥類B.氨基醛類C.氨基甲酸酯
7、類D.苯二氮(升卓)類E.三環(huán)類1 、苯巴比妥屬于ABCDE2 、地西泮屬于ABCDE3、A.氟哌咤醇B.氯氮平C.地西泮D.卡馬西平E.氯丙嗪1 、以下屬于二苯并氮升卓類抗精神失常藥的是A B C D E2 、以下屬于吩曝嗪類抗精神失常藥的是ABCDE3 、以下屬于丁酰苯類抗精神失常藥的是ABCDE答案部分一、A1【正確答案】C【答案解析】 硫噴妥鈉:由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用; 但同時(shí)在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所以為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082425,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【
8、答案解析】巴比妥類藥物理化通性(1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑,含硫巴比妥類 藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會(huì)破裂。(2)弱酸性:巴比妥類藥物為丙二酰月尿的衍生物,可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn) 弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類,但不溶于碳酸氫鈉,其鈉鹽可 供配制注射液及含量測(cè)定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液 遇CO可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時(shí)要注意密閉,防止長(zhǎng)時(shí)間暴露于空氣中。其注射液不能與
9、酸性藥物配伍使用。(3)水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。(4)成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】 【答疑編號(hào)101082424,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO,易析出沉淀”?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082423,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物
10、,其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯 二氮(升卓)類藥物,如奧沙西泮和替馬西泮?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082422,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末,極微溶于水,其飽和水溶液顯酸性,能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.510。mp.174.5178Co本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰月尿沉淀。為避免水解失效,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)1
11、01082421,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短主要取決于藥物的 理化性質(zhì),與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082415,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解,其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰月尿沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性,可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床 上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082411,點(diǎn)擊提問】
12、【正確答案】A【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰月尿,即巴比妥酸的衍生物,存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象,烯醇式呈弱酸性?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082410,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下,與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082409,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰月尿的衍生物,可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,用于鑒別反應(yīng)。巴比
13、妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),故選E?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082408,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥 2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物??扇苡谒?,做成注射劑,用于 臨床?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082407,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 由于硫原子的引入,使硫噴妥鈉脂溶性增加,易透過血腦屏障。同時(shí),在體內(nèi)容易被脫硫代 謝,生成異戊巴比妥,所以為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082406,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】
14、巴比妥類藥物加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定,通常遇酸、氧化劑 和還原劑,其環(huán)不會(huì)裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082405,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定,某些金屬離子能催化本品降解,加入 0.1 %乙二胺四乙酸二鈉 可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝,代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥,適用于治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥?!驹擃}針對(duì)“抗抑郁藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082404,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥,亦
15、可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài),還 可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等?!驹擃}針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082403,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 氯丙嗪有吩曝嗪母核,環(huán)中的 S和N原子都是良好的電子供體,易被氧化成紅棕色,故在其 注射液中加入維生素 Co對(duì)氫醍、連二亞硫酸鈉等抗氧劑,阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用,顯紅色?!驹擃}針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082402,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】 氯丙嗪有吩曝嗪母核,環(huán)中的 S和N原子都是良好的電子供體,易被氧化成紅棕色,故在其 注射液中加入維生素 C、對(duì)氫醍、連二亞硫酸鈉等抗
16、氧劑,阻止其變色。氯丙嗪與三氯化鐵作用,顯紅色?!驹擃}針對(duì)“抗精神病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082397,點(diǎn)擊提問】【正確答案】E【答案解析】 地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。【該題針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082391,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 卡馬西平為二苯并氮雜(升卓)結(jié)構(gòu),地西泮為苯二氮(升卓)?!驹擃}針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082390,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 本品為白色粉末,易溶于水,有吸濕性,水溶液呈堿性,露置空氣中可吸收二氧化碳而析出 游離苯妥英。因本品具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解?!驹擃}針對(duì)
17、“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082389,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】 卡馬西平在干燥條件下穩(wěn)定,潮濕環(huán)境下可生成二水合物,影響藥物的吸收,藥效為原來的 1/3。長(zhǎng)時(shí)間光照,可部分環(huán)化生成二聚體和10, 11-環(huán)氧化物。卡馬西平為廣譜抗驚厥藥,具有抗癲癇及抗外周神經(jīng)痛的作用?!驹擃}針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082388,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥,能抑制腦內(nèi)酪氨酸的代謝,提高其濃度,從而發(fā)揮抗癲癇作用。 多用于治療其他抗癲癇藥無效的各型癲癇?!驹擃}針對(duì)“抗癲癇藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082387,點(diǎn)擊提
18、問】二、B【正確答案】A【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有苯并二氮(升卓)環(huán)的是地西泮。【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082418,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有二苯并氮(升卓)環(huán)的是卡馬西平。【該題針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082419,點(diǎn)擊提問】【正確答案】C【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有吩曝嗪環(huán)的是鹽酸氯丙嗪?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082420,點(diǎn)擊提問】【正確答案】A【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮屬于苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮又稱為 女7E?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082413,點(diǎn)擊提問】【正確答案】D【答案解析】 苯巴比妥屬于巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮屬于苯二氮升卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物,地西泮又稱為安定?!驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)靜催眠藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)101082414,點(diǎn)擊提問】【正確答案】B【答案解析】 氯氮平化學(xué)名:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并b , e1
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