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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEPinosylvinCat. No.: HY-N2387CAS No.: 22139-77-1分式: CHO分量: 212.24作靶點: Bacterial; Apoptosis; Autophagy作通路: Anti-infection; Apoptosis; Autophagy儲存式: Please store the product under the recommended conditions inthe COA.BIOLOGICAL ACT
2、IVITY物活性 Pinosylvin從 Pinus spp 的材中分離出來的種感染前的類苯烯類毒素,具有抗(anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin種藜蘆醇的類似物,可以誘導病細胞凋亡 (apoptosis) 和噬 (autophapy)。體外研究Pinosylvin (0-100 M; 24 hours) is cytotoxic to THP1 and U937 cells, exhibits an IC50 value of 20-30M inleukemia cells, the maximal cytotoxic effect occurred at 100 M
3、 following incubation for 24 hr 3.Pinosylvin(0-100 M; 24 hours) enhances the number of annexin V+ and PI+ cells in the U937 population at 50 M,increases annexin V+ and PI+ cells in the THP1 population at 100M 3.Pinosylvin (0-100 M; 24 hours)promotes autophagy in leukemia cells by enhancing the level
4、 of LC3II and p62/SQSTM1 degradation inleukem ia cells 3.Cell Viability Assay 3Cell Line: Leukemia cellsConcentration: 0 M; 0.1 M; 1 M; 10 M; 50 M; 100 MIncubation Time: 24 hoursResult: Was cytotoxic to leukemia cells at high concentrations.Apoptosis Analysis 3Cell Line: U937 and THP1 cellsConcentra
5、tion: 0 M; 0.1 M; 1 M; 10 M; 50 M; 100 M1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemEIncubation Time: 24 hoursResult: Induced apoptosis cell number in U937 and THP1 cells.Western Blot Analysis 3Cell Line: U937 and THP1 cellsConcentration: 0 M; 0.1 M; 1 M; 10 M; 50 M; 100 MIncubation Time: 24 hou
6、rsResult: Induced autophagy in leukemia cells.體內(nèi)研究 Pinosylvin (intravenous injection; 10 mg/kg) yields the plasma AUC, urine t , CL and Vd values of 5.23 1.20mgh mL-1, 13.13 2.05 h, 1.84 0.44 Lh-1kg-1 and 2.29 Lkg-1, respectively in male Sprague-Dawley rats,in a PK study 1.REFERENCES1. Lee SK, et al
7、. Antibacterial and antifungal activity of pinosylvin, a constituent of pine.Fitoterapia. 2005 Mar;76(2):258-60.2. Roupe KA, et al. Pharmacokinetics of selected stilbenes: rhapontigenin, piceatannol and pinosylvin in rats.J Pharm Pharmacol. 2006Nov;58(11):1443-50.3. Song J, et al. Pinosylvin enhances leukemia cell death via down-regulation of AMPK expression. Phytother Res. 2018Oct;32(10):2097-2104.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For resea
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