抗真菌藥和抗病毒藥課件

1、復(fù) 習(xí)復(fù) 習(xí)1為何小兒不宜使用喹諾酮類(lèi)藥物：A 光敏反響 B 引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反響 C 腎毒性 D 耳毒性 E 引起軟組織損害E1為何小兒不宜使用喹諾酮類(lèi)藥物：A 光敏反響 E2以下藥物中可用于腸道感染的是：A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶A2以下藥物中可用于腸道感染的是：A3甲氧嘧啶的作用機(jī)制是：A 抑制二氫葉酸復(fù)原酶 B 抑制二氫葉酸合成酶 C 抑制DNA盤(pán)旋酶D 抑制細(xì)胞壁合成 E 抑制蛋白質(zhì)合成A3甲氧嘧啶的作用機(jī)制是：AA 甲氧芐啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD治療流行性腦脊髓膜炎的是：用于燒傷或大面積感染的是：用于

2、結(jié)膜炎、角膜炎的是：預(yù)防鏈球菌感染的是：可增強(qiáng)多種抗生素抗菌作用的是：ECDBAA 甲氧芐啶 B 磺胺多辛 ECDBA第四十四章抗病毒藥和抗真菌藥抗真菌藥和抗病毒藥要 求熟悉：抗真菌藥的特點(diǎn)，分類(lèi)要 求熟悉：抗真菌藥的特點(diǎn)，分類(lèi) 第一節(jié) 抗病毒藥 第一節(jié) 抗病毒藥一、抗HIV藥一、抗HIV藥 抗真菌藥和抗病毒藥HIVCD4+細(xì)胞結(jié)合穿入細(xì)胞脫殼逆轉(zhuǎn)錄酶RNADNA整合入宿主DNA轉(zhuǎn)錄、翻譯大分子非功能多肽小分子功能蛋白HIV蛋白酶HIVCD4+細(xì)胞結(jié)合穿入細(xì)胞脫殼逆轉(zhuǎn)錄酶RNADNA整合核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：藥物被宿主細(xì)胞磷酸化生成三磷酸代謝物，于內(nèi)源性的核苷三磷酸鹽競(jìng)爭(zhēng)反轉(zhuǎn)錄酶，并被插入病毒D

3、NA，導(dǎo)致其合成終止。非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：不需細(xì)胞內(nèi)磷酸化代謝激活，可直接結(jié)合并抑制反轉(zhuǎn)錄酶活性。齊多夫定：治療AIDS首選藥。骨髓抑制、貧血、惡心、頭痛、發(fā)熱等 ，肝功不良易發(fā)生毒性。扎西他賓：+齊多夫定+蛋白酶抑制劑。不良:劑量依賴(lài)性外周N炎司他夫定：不能合用齊多夫定，呈拮抗去羥肌苷：聯(lián)合應(yīng)用于嚴(yán)重HIV首選臨床應(yīng)用：與NRTI有不同的結(jié)合位點(diǎn)，故與NRTI和PI合用可協(xié)同抑制HIV復(fù)制核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：藥物被宿主細(xì)胞磷酸化生成三磷酸代謝物，于抗真菌藥和抗病毒藥二、其他抗病毒藥物二、其他抗病毒藥物病毒吸附穿入細(xì)胞脫殼核酸、蛋白合成包裹和裝備病毒釋放金剛烷胺多糖核苷類(lèi)似物碘苷,阿糖腺苷,

4、阿糖胞苷阿昔洛韋阿昔洛韋-P病毒胸苷激酶病毒吸附穿入細(xì)胞脫殼核酸、蛋白合成包裹和裝備病毒釋放金剛烷胺藥物作用機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)阿昔洛韋DNA病毒(皰疹)抑制病毒DNA多聚酶PO.iv.HSV感染局部皰疹性眼炎胃腸紊亂頭痛斑疹等阿糖腺苷DNA病毒抑制DNA聚合酶皰疹病毒和乙肝病毒引起感染神經(jīng)毒性碘苷DNA病毒抑制胸苷酸合成酶僅局部用角膜渾濁利巴韋林(病毒唑)DNA,RNA病毒抑制病毒核苷酸合成廣譜呼吸道合胞病毒肺炎和毛細(xì)支氣管炎 造血系統(tǒng)的毒性致突變性、致畸性 金剛烷胺流感病毒抑制病毒吸附浸入宿主細(xì)胞流感的預(yù)防或早期的治療 緊張,焦慮,失眠等藥物作用機(jī)制應(yīng)用不良反應(yīng)阿昔洛韋DNA病毒(皰疹)抑制病

5、毒D第二節(jié) 抗 真 菌 藥第二節(jié) 抗 真 菌 藥各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌 真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素制霉菌素特比萘芬咪 康 唑兩性霉素咪 唑 類(lèi)三 唑 類(lèi)淺部真菌病頭 癬體 癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺 炎心內(nèi)膜炎 各種癬菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素淺部真菌病兩性霉素B (amphotericin B)藥理作用 多烯類(lèi)，對(duì)深部真菌有強(qiáng)大抑制作 用,首選治療深部真菌感染作用機(jī)制 選擇性與真菌細(xì)胞膜麥角固醇結(jié)合 高濃度殺菌，對(duì)細(xì)菌無(wú)效，對(duì)哺乳動(dòng)物有毒性臨床應(yīng)用 口服用于腸道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于淺部真菌感染一、抗生素類(lèi)抗真菌藥兩性霉素B (amphotericin B)

6、一、抗生素類(lèi)抗真角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P450 14-去甲基酶多烯類(lèi)兩性霉素B、制霉菌素作用于真菌細(xì)胞膜角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌不良反響 毒性較大 急性毒性反響 腎損害 血液系統(tǒng)毒性反響 心血管系統(tǒng)毒性反響不良反響 毒性較大防治措施 先給解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥，同時(shí)給皮質(zhì)激素 補(bǔ)鉀 定期監(jiān)測(cè)血尿常規(guī)、肝腎功能、血鉀、心電圖 肝腎功能不良者慎用防治措施灰黃霉素(griseofulvin)作用機(jī)制給藥途徑 口服有效，外用無(wú)效臨床應(yīng)用 各種皮膚癬菌治療不良反響 多，致畸、致癌作用灰黃霉素(griseofulvin)制

7、霉菌素(nystatin)作用機(jī)制不良反應(yīng)毒性較兩性霉素B更大，不能注射臨床用途 口服或局部給藥口服用于胃腸真菌病局部用于皮膚、口腔、陰道真菌病 及陰道霉菌病制霉菌素(nystatin)不良反應(yīng)毒性較兩性霉素B更大， 咪唑類(lèi)(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole) 三唑類(lèi)(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)二、唑類(lèi)抗真菌藥 咪唑類(lèi)(imdazole) 二、唑類(lèi)抗真菌藥角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P450

8、14-去甲基酶唑類(lèi)咪康唑、酮康唑、氟康唑角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌作用機(jī)制 抑制真菌P450酶，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇合成，使通透性增加臨床應(yīng)用 淺部克霉唑、咪康唑、酮康唑深部氟康唑 淺部、深部伊曲康唑、酮康唑作用機(jī)制 抑制真菌P450酶，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇合特比萘芬 (terbinafine)作用機(jī)制 選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環(huán)化酶，抑制麥角固醇合成 癬菌殺菌作用 念珠菌抑菌臨床應(yīng)用 主要用于淺部真菌病三、其他類(lèi)抗真菌藥特比萘芬 (terbinafine)三、其他類(lèi)抗真菌藥角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P450 14-去甲基酶丙烯胺類(lèi)特比萘芬作用于真菌細(xì)胞膜角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌氟胞嘧啶 (flucytosine)作用機(jī)制轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏?，抑制胸苷酸合成酶，干擾DNA合成。臨床應(yīng)用與兩性霉素B 聯(lián)合用藥 首選治療隱球菌所致腦膜炎氟胞嘧啶 (flucytosine)角鯊烯羊毛固醇14-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P450 14-去甲基酶丙烯胺類(lèi)唑類(lèi)多烯類(lèi)特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑兩性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌細(xì)胞膜角鯊烯羊毛固醇14-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜