認識抗生素課件

1、抗生素定義 百度定義：由細菌、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗他微生物活性的一類物質(zhì)?？股匾郧氨环Q為抗菌素，事實上它不僅能殺滅細菌而且對霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用，近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。定義 百度抗生素可以是某些微生物生長繁殖過程中產(chǎn)生的一種物質(zhì)，可由此直接提取外；還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講，抗生素就是用于治療各種細菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。自1943年以來，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達幾千種。在臨床上常用的亦有幾百種。其分類有以下幾種： 分類 百度(一)-內(nèi)酰胺類： (十三)抗結(jié)核菌類 (二)氨基糖苷類

2、： (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素 (三)四環(huán)素類 (四)氯霉素類 (五)大環(huán)內(nèi)脂類 (六)糖肽類抗生素(七)喹諾酮類 (八)硝基咪唑類 (九)作用于G-菌的其它抗生素 (十)作用于G+細菌的其它抗生素 (十一)抗真菌抗生素 (十二)抗腫瘤抗生素 抗感染藥物的臨床應(yīng)用總論一、概述二、抗菌藥物的作用機制三、細菌的耐藥性四、抗菌藥物的分類五、抗菌藥物的不良反應(yīng)六、抗菌藥物的合理應(yīng)(二)名詞解釋1、抗感染藥物2、抗微生物藥物3、抗生素4、抗菌藥物5、化學治療藥物6、化學治療7、抗菌譜8、抑菌藥9、殺菌藥10、最小抑菌濃度11、最小殺菌濃度12、抗菌藥物后效應(yīng)13、時間依賴性和劑量依賴性殺

3、菌效應(yīng)14、 -內(nèi)酰胺酶15、 -內(nèi)酰胺酶抑制劑2、抗微生物藥物（anti-microbial gents) 是用于治療病原微生物感染性疾病的藥物，能抑制或殺滅病原微生物，包括抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥。3、抗生素（antibiotics) 在高稀釋度下對一些特異微生物有殺滅或抑制作用的微生物產(chǎn)物。現(xiàn)已不用。5、化學治療藥物（chemotherapeutic agents) 是應(yīng)用于臨床一切具有化學結(jié)構(gòu)的藥物的統(tǒng)稱。包括抗微生物藥、抗寄生蟲藥和腫瘤藥。6、化學治療（chemotherapy) 對病原體（微生物、寄生蟲、惡性腫瘤細胞）所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學治療。7、抗菌譜（antibact

4、erial spectrum) 抗菌藥物的抗菌范圍。9、殺菌藥（bactericidal drugs) 不僅能抑制細菌生長繁殖，而且能殺滅細菌的藥物。10、最小抑菌濃度MIC （minimum inhibitory concentration) 在特定環(huán)境下孵育24小時，可抑制某種微生物出現(xiàn)明顯增長的最低藥物濃度。用于定量測定體外抗菌活性。12、抗菌藥物后效應(yīng)PAE（post antibiotic effect) 撤藥后仍然持續(xù)存在的抗微生物效應(yīng)。 氨基糖苷類13、時間依賴性和劑量依賴性殺菌效應(yīng)（anti-infective agents) 時間依賴性殺菌效應(yīng)：藥物的殺菌作用與濃度關(guān)系不大，只

5、要感染部位的藥物濃度高于MIC即可發(fā)揮殺菌作用。-間隔給藥 代表藥物: -內(nèi)酰胺類劑量依賴性殺菌效應(yīng)：殺菌效應(yīng)的增強與藥物濃度升高有關(guān)。 -單次給藥 代表藥物:大環(huán)內(nèi)脂類、喹喏酮類、氨基糖甙類14、 -內(nèi)酰胺酶 有細菌產(chǎn)生，并能破壞許多 -內(nèi)酰胺類抗生素的酶。15、 -內(nèi)酰胺酶抑制劑 能抑制 -內(nèi)酰胺酶的抗生素。（三）抗菌藥物作用機制 作用部位 抗菌藥物抑制細胞壁合成 內(nèi)酰胺類：如青霉素、頭孢菌素類，碳青霉 碳青霉烯類、單環(huán)內(nèi)酰胺類、 內(nèi)酰胺酶 抑制劑、萬古霉素、桿菌肽、磷霉素、異煙肼干擾胞漿膜的功能 多粘菌素、兩性霉素、制霉菌素、 咪唑類：如酮康唑、氟康唑等抑制蛋白質(zhì)合成 四環(huán)素類、氯霉素類

6、、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖甙類、 林可霉素類、克林霉素類、氟胞嘧啶、甲硝唑、 替硝唑類抑制核酸合成 喹諾酮類、利福平、阿糖胞苷、新生霉素、 抗病毒藥影響葉酸代謝 磺胺類、對氨基水楊酸、乙胺丁醇（四）抗感染藥物分類 青霉素 頭孢烯類 頭孢菌素類 頭霉烯類 -內(nèi)酰胺類 碳青霉烯類 單環(huán)-內(nèi)酰胺類 -內(nèi)酰胺抑制劑及復方制劑 氨基糖苷類 大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類 抗生素 四環(huán)素類 氯霉素類 利福霉素類 抗結(jié)核藥物 多肽類抗感染藥物 其他抗菌藥 喹諾酮類 硝咪唑類 合成抗細菌藥 磺胺類 呋喃類 抗真菌抗生素 抗真菌藥物 合成抗真菌藥 抗病毒藥 抗原蟲藥 3、“屏障”穿透力或組織“親和力” - 對血-肺/血-支氣

7、管屏障的穿透力: * 以大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素、TMP、甲硝唑和利福平最強；次為氨基糖苷類、半合成四環(huán)素類和萬古霉素，在肺部感染治療中這些藥物具有相當?shù)匚唬?* -內(nèi)酰胺類如青霉素、頭孢菌素類在痰液及支氣管分泌物中的濃度僅為血液的1%-10%，但因其用量可較大，炎癥時滲入的藥物濃度明顯升高，亦可達有效水平，而常被用于肺部感染； * 喹諾酮類在肺組織中的濃度可達血的3-4倍，對導致肺部感染的大多數(shù)致病菌有強大抗菌作用，故為肺部感染，特別是醫(yī)院內(nèi)Gr- 桿菌感染的重要治療藥物。 5、具體用藥一般主張及時、足量、適當療程。 通常給藥方法取決于以下幾個因素： (1)最低抑菌濃度MIC和血藥濃度 一般來說，

8、抗生素在體內(nèi)的有效治療濃度應(yīng)是MIC的24倍，藥敏結(jié)果判定的三級結(jié)果及其臨床意義： 高度敏感-即常規(guī)劑量治療有效，平均血藥濃度 超過MIC的五倍以上； 中度敏感-僅在大劑量藥物治療時才有效； 耐藥-大劑量治療亦無效，平均血藥濃度達不 到該致病菌的MIC。 按藥物殺菌作用對濃度和時間要求的側(cè)重點不同，可將抗菌藥物分為濃度依賴型和時間依賴型： 濃度依賴型要求藥物峰值濃度Cmax與MIC的比值10（氨基糖苷）或（AUC 24h藥時曲線下面積）與MIC 的比值即AUIC 125（喹諾酮類）等。 時間依賴型殺菌活力取決于血藥濃度高于MIC的時間即細菌的暴露時間 給藥間歇時間的40%，主要是青霉素及半合成

9、青霉素、頭孢菌素、單胺類、碳青霉烯類、萬古、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類。 （六） 療程抗菌藥物的療程因不同感染而異一般宜用至體溫達正常、癥狀消退后7296h。敗血癥（血流感染）宜至癥狀消退和遷移性病灶消除后12w(總4-6周)感染性心內(nèi)膜炎宜46w傷寒在熱退后710d（總療程2w-3w）溶血性鏈球菌咽炎和扁桃體炎青霉素的療程不得少于10d布魯菌病6w或6w以上急性骨髓炎6w，慢性骨髓炎直至血沉恢復正常。深部真菌感染一般612w或更長妊娠期婦女用藥 B類 C類 D類 X類 青霉素類 克拉霉素 鏈霉素 利巴韋林 頭孢菌素類 復方新諾明 妥布霉素 萬古霉素 大環(huán)內(nèi)酯類 慶大霉素 四環(huán)素類 異煙肼 林可霉

10、素類 氟喹諾酮類 利福平 哺乳期用藥（1）哺乳期不應(yīng)服用或服用后宜停止哺乳的藥物 磺胺藥異煙肼：在乳汁中濃度與母血中相等 氯霉素四環(huán)素紅霉素：乳汁中濃度約為母血濃度 的1/2（2）哺乳期可應(yīng)用的抗菌藥物 青霉素頭孢菌素類：乳汁中濃度較低 氨基糖苷類：在乳汁中有一定濃度，但乳兒腸道基本 不吸收新生兒的生理特點及用藥注意點（1）新生兒的生理特點： 體內(nèi)酶系統(tǒng)不足或缺乏 血漿蛋白與藥物的結(jié)合能力弱 細胞外液容積較大 腎功能發(fā)育不全（2）新生兒應(yīng)用抗菌藥物的注意點： 首選-內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素過敏者可選用大環(huán)內(nèi)酯類 慎用氨基糖苷類氟喹諾酮類 不用氯霉素、磺胺藥 肺部X線與感染胸腔積液：肺炎鏈球菌；膿胸：金葡、大腸、厭氧菌、肺鏈（5-10%）無