藥理學(xué) 第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論課件

1、第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 Outline of Efferent Nervous System Pharmacology內(nèi)容提要 概述傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類神經(jīng)系統(tǒng) （NS)中樞NS外周NS傳入NS傳出NS運(yùn)動(dòng)NS自主NS第一節(jié) 概述第一節(jié) 概述自主神經(jīng)系統(tǒng)分布示意圖藍(lán)色 膽堿能神經(jīng)；紅色 去甲腎上腺素能神經(jīng)；實(shí)線：節(jié)前纖維；虛線：節(jié)后纖維膽堿能神經(jīng)：1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)神經(jīng)的節(jié)前纖維。2.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。3.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維。4.極少數(shù)交感神經(jīng)

2、節(jié)后纖維。（支配汗腺和骨骼肌血管舒張神經(jīng)）去甲腎上腺素能神經(jīng)：幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維。 突觸和神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞2.遞質(zhì)釋放,神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞(胞裂外排) 神經(jīng)沖動(dòng) 到達(dá)神經(jīng)末梢 突觸前膜去極化 Ca2+內(nèi)流 囊泡膜與突觸前膜融合 遞質(zhì)釋放入突觸間隙 突觸后膜突觸間隙受體與突觸后膜受體結(jié)合生物效應(yīng)與突觸前膜受體結(jié)合調(diào)節(jié)遞質(zhì)釋放 神經(jīng)沖動(dòng)突觸前膜 囊泡遞質(zhì)Ca2+第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體一、膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放和作用消失。第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體合成：部位：膽堿能神經(jīng)末梢 膽堿+乙酰輔酶A 乙酰膽堿貯存：以結(jié)合型（ ATP、蛋白多糖）貯存在囊泡 內(nèi)或以游離型存于胞漿內(nèi)

3、。釋放：N沖動(dòng)神經(jīng)膜去極化Ca2+內(nèi)流囊泡前 移神經(jīng)膜裂口 Ach外排 受體效應(yīng)消失：受乙酰膽堿酯酶(AChE) 水解 Ach 乙酸+膽酸（重新利用）膽堿乙酰化酶AChE三、受體種類乙酰膽堿受體M受體 (毒蕈堿型 )： M1、M2、M3、M4、M5N受體 (煙堿型)： NN(N1)、NM(N2)腎上腺素受體 受體 ( 型) ： 1、2 受體 ( 型) ： 1、 2、3 第二節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體第三節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能受體的分布:多數(shù)器官、組織上均有膽堿受體和腎上腺素受體的雙重分布 乙酰膽堿受體N MM1胃壁C、神經(jīng)節(jié)、 CNS M2心肌、腦、自主神經(jīng)節(jié) 、平滑肌M3 腺體、血管內(nèi)

4、皮C、平滑肌 、腦、自主神經(jīng)節(jié)M5 ？M4 CNSN1 神經(jīng)節(jié) N2 神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細(xì)胞膜）多為副交感神經(jīng)所支配的效應(yīng)器運(yùn)動(dòng)神經(jīng)的效應(yīng)器乙酰膽堿能神經(jīng)興奮 即ACh與受體作用時(shí),效應(yīng)有: 心率減慢，心收縮力減弱及傳導(dǎo)抑制、支氣管平滑肌收縮、胃腸平滑肌收縮、縮瞳、腺體分泌增加等，可引起腎上腺髓質(zhì)分泌的增加以及興奮自主神經(jīng)節(jié)。去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮 即去甲腎上腺素遞質(zhì)釋放與受體作用時(shí)，心臟興奮、皮膚粘膜和內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、支氣管和胃腸道平滑肌抑制、瞳孔擴(kuò)大等。 這些功能的變化，有利于機(jī)體適應(yīng)環(huán)境的急劇變化。記憶口訣膽堿能神經(jīng)興奮效應(yīng)：抑制心血管，興奮平滑肌，縮瞳睫痙攣，促進(jìn)腺分泌，皆符

5、合此規(guī)律，唯有括約肌（抑制）。去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)： 興奮心血管，抑制平滑肌，散瞳睫松弛，腺體泌稠液，皆符合此規(guī)律，肝冠骨括異（肝臟、冠脈、骨骼肌的血管和括約肌表現(xiàn)不同）第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用直接作用于受體 許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可直接與膽堿受體或腎 上腺素受體結(jié)合，可產(chǎn)生兩種完全不同的結(jié)果。 激動(dòng)藥：與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用。 阻斷藥（拮抗藥）：與受體結(jié)合，不產(chǎn)生擬遞質(zhì)效應(yīng)并阻礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用。一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用 2. 影響遞質(zhì)1) 影響遞質(zhì)生物合成：密膽堿（抑制ACh合成），-甲基酪氨酸（抑制NA合成）。2) 影響遞質(zhì)釋放：麻黃堿和間羥胺（促進(jìn)NA釋放），氨甲酰膽堿（促進(jìn)ACh釋放）。3) 影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存： 利血平囊泡攝取NA遞質(zhì)耗竭釋放4) 影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化：膽堿酯酶抑制劑。第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類 第四節(jié) 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用及其分類