ll抗變態(tài)反應(yīng)藥課件

1、抗變態(tài)反應(yīng)藥組胺及組胺受體組胺：由存在于皮膚、粘膜的肥大細胞，嗜堿性細胞合成分泌介導(dǎo)變態(tài)反應(yīng)、炎癥、調(diào)節(jié)中樞組胺受體類型：H1H2H3H4組胺受體分布及功能H1：平滑?。ㄖ夤?，胃腸，子宮）收縮皮膚血管擴張，毛細血管通透性增加心房收縮，傳導(dǎo)減慢H2：胃壁腺體分泌，胃酸增加血管擴張心室收縮，心率加快H3：突觸前膜，調(diào)節(jié)組胺釋放H4 ： 造血干細胞，參與炎性細胞轉(zhuǎn)化組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效 應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸子宮等平滑肌收縮苯海拉明異丙嗪氯苯那敏等皮膚血管擴張心房、房室結(jié)收縮力，傳導(dǎo)減慢H2胃壁腺分泌西米替丁雷尼替丁血管擴張心室、竇房結(jié)收縮力，心率H3中樞與外周負反饋性調(diào)節(jié)Th

2、iopera-mide神經(jīng)末梢組胺合成與釋放 H4 造血干細胞組胺藥理作用1促進腺體分泌2興奮平滑肌3擴張血管4H3調(diào)節(jié)神經(jīng)行為5三重反應(yīng)抗組胺藥H1受體阻斷藥1 乙醇胺類：苯海拉明、茶苯海明2 吩噻嗪類：異丙嗪3 乙二胺類：去吡那敏4 烷基胺類：氯苯那敏5 哌嗪類： 布克利嗪6 哌啶類：氯雷他定7 其他：阿伐斯汀不良反應(yīng)思睡、乏力：避免駕車、船及高空作業(yè)消化道反應(yīng)及頭痛、口干美克洛嗪可致動物畸胎、孕婦禁用亞司咪唑過量可致暈厥、心跳停止H2受體阻斷藥藥物：西咪替?。–imetidine）雷尼替?。≧anitidine）法莫替?。‵amotidine）利尼扎替?。∟izatidine）羅沙替?。?/p>

3、Roxatidine）H2受體阻斷藥藥理作用：1 抑制胃酸分泌：阻斷H2受體，抑制胃鹽酸分泌，抗?jié)?競爭性阻斷H2受體抑制腺苷酸環(huán)化酶cAMP生成與釋放胃酸分泌 胃酸作用的比較： 西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 2 心血管系統(tǒng)：影響小3 免疫調(diào)節(jié)：減少HSF生成，增強免疫功能應(yīng)用： 胃十二指腸潰瘍 食管炎 免疫功能低下、抗腫瘤輔助治療西咪替丁老人出現(xiàn)幻覺、癲癇發(fā)作陽萎、性欲消失、乳房發(fā)育肝功能損害抑制細胞色素P-450肝藥酶活性抑制華潔林、苯妥英鈉、苯巴比受、安定、普萘洛爾等代謝新的同類藥物雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁療效高，不良反應(yīng)少，不抑肝藥酶、值得推薦使用5-羥色胺色氨酸經(jīng)色氨酸

4、羥化酶催化首先生成5-羥色氨酸，再經(jīng)5-羥色氨酸脫羧酶催化成5-羥色胺 作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液，并被血小板攝取和儲存，儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。5-羥色胺中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。5-羥色胺，它是一種能產(chǎn)生愉悅情緒的信使 ，從調(diào)節(jié)情緒、精力、記憶力到塑造人生觀 5-羥色胺水平較低的人群更容易發(fā)生抑郁、沖動行為、酗酒、自殺、攻擊及暴力行為?？茖W(xué)家

5、們甚至通過改變實驗動物腦內(nèi)5-羥色胺的水平使他們更具有攻擊性。女性大腦合成5-羥色胺的速率僅是男性的一半，這點可能有助于解釋為何婦女更容易患抑郁癥。 5-羥色胺藥理作用1、收縮腎、肺血管，擴張心、骨骼肌血管 血壓三相反應(yīng)：降低-升高-降低2、收縮支氣管、胃腸平滑肌，蠕動加快3、促血小板聚集4、引起瘙癢，影響情緒5-羥色胺受體激動劑舒馬普坦：收縮顱內(nèi)血管，治療偏頭痛西沙必利：促Ach釋放，增強胃動力，用于胃食道反流右芬氟拉明：抑制食欲，肥胖者明顯，用于肥胖癥5-羥色胺受體阻斷劑賽庚啶：阻斷5-HT2, H1，抗膽堿，用于過敏性皮膚病，鼻炎酮色林：阻斷5-HT2A，a,H1受體，擴張血管，用于治療高血壓昂丹司瓊：阻斷5-HT3受體，鎮(zhèn)吐作用強