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碘造影劑的理化性質(zhì)、幾種常用碘造影劑的比較2017/3/2學(xué)習(xí)交流:
講者:夏彬彬
碘造影劑的理化性質(zhì)、幾種常用碘造影劑的比較2017/3/2學(xué)1學(xué)習(xí)交流內(nèi)容碘造影劑的分類理想的造影劑的特點碘造影劑的滲透壓及影響碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較羥基的作用幾種常見碘造影劑的比較首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科學(xué)習(xí)交流內(nèi)容碘造影劑的分類首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥2按化學(xué)特性分類:碘造影劑的分類類型結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱離子型單體泛影葡胺二聚體碘克酸非離子型單體碘帕醇碘美普爾碘普羅胺碘佛醇碘海醇二聚體碘曲侖碘克沙醇首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科按化學(xué)特性分類:碘造影劑的分類類型結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱離子型單體泛影3按滲透壓分類:碘造影劑的分類類型代表藥物特點高滲泛影葡胺離子型單體,血漿滲透壓的5-8倍低滲(亞高滲)碘帕醇(碘比樂)非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍碘海醇(歐乃派克)碘佛醇(安射力)碘普羅胺(優(yōu)維顯)碘克酸(海賽顯)離子型二聚體,約血漿滲透壓的2倍等滲碘克沙醇(威視派克)非離子型二聚體,與血漿滲透壓相近首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科按滲透壓分類:碘造影劑的分類類型代表藥物特點高滲泛影葡胺4理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:滲透壓與血漿滲透壓相當造影成分含量高水溶性好體內(nèi)、外穩(wěn)定性好
粘稠度低體內(nèi)無生物活性理想的造影劑的特點首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:理想的造影劑的特點首都醫(yī)科大學(xué)5碘造影劑的滲透壓及影響HOCM,high-osmolarCM;LOCM,low-osmolarCM;IOCM,isosmolarCM
mOsm/kg·H2OPlasmLOCM首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響HOCM,high-osmolar6碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍被暴露的側(cè)鏈會增強親脂性,導(dǎo)致與蛋白質(zhì)、酶的結(jié)合,也能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科的脂蛋白結(jié)合,產(chǎn)生過敏反應(yīng)和其它毒副作用。理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:(290mOsm/kgH2O)首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科mOsm/kg·H2O首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響碘造影劑化學(xué)毒性來源于結(jié)構(gòu)中的親脂性基團:被暴露的碘能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生碘造影劑的滲透壓及影響這種親脂性基團很容易與細胞膜表面以及血漿中幾種常見碘造影劑的比較非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍碘造影劑的滲透壓及影響滲透作用的基本特點:高滲溶液結(jié)果半透膜等滲溶液首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:碘造影劑的滲透壓及影響滲7碘造影劑的滲透壓及影響HypertonicCMH2O2H2OH2O1H2OH2O3AdaptedfromSwansonDPetal.In:PharmaceuticalsinMedicalImaging:RadiopaqueContrastMedia,Radiopharmaceuticals,EnhancementAgentsforMagneticResonanceImagingandUltrasound.
Macmillan;1990.首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響HypertonicCMH2O2H28碘造影劑的滲透壓及影響Nashet.al.Am.J.Hematology;2001LametschwandtnerAetal,
Dataonfile1994,NycomedAmersham紅細胞內(nèi)皮細胞
等滲造影劑(290mOsm/kgH2O)
生理鹽水(與血漿等滲)
高滲造影劑(2000mOsm/kgH2O)
非離子型低滲造影劑(844mOsm/kgH2O)高倍電鏡下紅細胞和內(nèi)皮細胞在不同造影劑中的表現(xiàn):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響Nashet.al.紅細胞內(nèi)皮細胞9碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHOHR3OH碘普羅胺碘帕醇碘海醇低滲碘造影劑的結(jié)構(gòu):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOH10碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較CONHCH2CHCH2NCH2CHCH2NOCCH2CHCH2NHCOCONHCH2CHCH2
CH2CHCH2NHCOH3CCOCH3OHOHOHOHOHOHOHOHOHIIIIII碘克沙醇等滲碘造影劑的結(jié)構(gòu):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較CONHCH2CHCH2NCH2CHCH211羥基的作用碘造影劑化學(xué)毒性來源于結(jié)構(gòu)中的親脂性基團:這種親脂性基團很容易與細胞膜表面以及血漿中
的脂蛋白結(jié)合,產(chǎn)生過敏反應(yīng)和其它毒副作用。碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:在造影劑分子周圍形成一個水化膜,包裹住疏水性基團增加水溶性增強對比劑在尿液的排泄降低對比劑毒性首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科羥基的作用碘造影劑化學(xué)毒性來源于結(jié)構(gòu)中的親脂性基團:首都醫(yī)科12羥基的作用歐乃派克碘帕醇碘普羅胺被暴露的碘被暴露的側(cè)鏈被暴露的碘被暴露的碘能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生被暴露的側(cè)鏈會增強親脂性,導(dǎo)致與蛋白質(zhì)、酶的結(jié)合,也能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生溶水性強可降低不良反應(yīng)的發(fā)生:首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科羥基的作用歐乃派克碘帕醇碘普羅胺被暴露的碘被暴露的側(cè)鏈被暴露13幾種常見碘造影劑的比較幾種常見碘造影劑的比較14ThankYou!ThankYou!15謝謝觀看謝謝觀看16碘造影劑的理化性質(zhì)、幾種常用碘造影劑的比較2017/3/2學(xué)習(xí)交流:
講者:夏彬彬
碘造影劑的理化性質(zhì)、幾種常用碘造影劑的比較2017/3/2學(xué)17學(xué)習(xí)交流內(nèi)容碘造影劑的分類理想的造影劑的特點碘造影劑的滲透壓及影響碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較羥基的作用幾種常見碘造影劑的比較首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科學(xué)習(xí)交流內(nèi)容碘造影劑的分類首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥18按化學(xué)特性分類:碘造影劑的分類類型結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱離子型單體泛影葡胺二聚體碘克酸非離子型單體碘帕醇碘美普爾碘普羅胺碘佛醇碘海醇二聚體碘曲侖碘克沙醇首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科按化學(xué)特性分類:碘造影劑的分類類型結(jié)構(gòu)化學(xué)名稱離子型單體泛影19按滲透壓分類:碘造影劑的分類類型代表藥物特點高滲泛影葡胺離子型單體,血漿滲透壓的5-8倍低滲(亞高滲)碘帕醇(碘比樂)非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍碘海醇(歐乃派克)碘佛醇(安射力)碘普羅胺(優(yōu)維顯)碘克酸(海賽顯)離子型二聚體,約血漿滲透壓的2倍等滲碘克沙醇(威視派克)非離子型二聚體,與血漿滲透壓相近首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科按滲透壓分類:碘造影劑的分類類型代表藥物特點高滲泛影葡胺20理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:滲透壓與血漿滲透壓相當造影成分含量高水溶性好體內(nèi)、外穩(wěn)定性好
粘稠度低體內(nèi)無生物活性理想的造影劑的特點首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:理想的造影劑的特點首都醫(yī)科大學(xué)21碘造影劑的滲透壓及影響HOCM,high-osmolarCM;LOCM,low-osmolarCM;IOCM,isosmolarCM
mOsm/kg·H2OPlasmLOCM首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響HOCM,high-osmolar22碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍被暴露的側(cè)鏈會增強親脂性,導(dǎo)致與蛋白質(zhì)、酶的結(jié)合,也能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科的脂蛋白結(jié)合,產(chǎn)生過敏反應(yīng)和其它毒副作用。理想的造影劑應(yīng)具備如下特點:(290mOsm/kgH2O)首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科mOsm/kg·H2O首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響碘造影劑化學(xué)毒性來源于結(jié)構(gòu)中的親脂性基團:被暴露的碘能夠引起不良反應(yīng)的發(fā)生碘造影劑的滲透壓及影響這種親脂性基團很容易與細胞膜表面以及血漿中幾種常見碘造影劑的比較非離子型單體,約血漿滲透壓的2倍碘造影劑的滲透壓及影響滲透作用的基本特點:高滲溶液結(jié)果半透膜等滲溶液首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:碘造影劑的滲透壓及影響滲23碘造影劑的滲透壓及影響HypertonicCMH2O2H2OH2O1H2OH2O3AdaptedfromSwansonDPetal.In:PharmaceuticalsinMedicalImaging:RadiopaqueContrastMedia,Radiopharmaceuticals,EnhancementAgentsforMagneticResonanceImagingandUltrasound.
Macmillan;1990.首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響HypertonicCMH2O2H224碘造影劑的滲透壓及影響Nashet.al.Am.J.Hematology;2001LametschwandtnerAetal,
Dataonfile1994,NycomedAmersham紅細胞內(nèi)皮細胞
等滲造影劑(290mOsm/kgH2O)
生理鹽水(與血漿等滲)
高滲造影劑(2000mOsm/kgH2O)
非離子型低滲造影劑(844mOsm/kgH2O)高倍電鏡下紅細胞和內(nèi)皮細胞在不同造影劑中的表現(xiàn):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑的滲透壓及影響Nashet.al.紅細胞內(nèi)皮細胞25碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHR3OHOHOHIIIR2R1OHOHOHR3OH碘普羅胺碘帕醇碘海醇低滲碘造影劑的結(jié)構(gòu):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較OHOHIIIR2R1OHR3OHOHOH26碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較CONHCH2CHCH2NCH2CHCH2NOCCH2CHCH2NHCOCONHCH2CHCH2
CH2CHCH2NHCOH3CCOCH3OHOHOHOHOHOHOHOHOHIIIIII碘克沙醇等滲碘造影劑的結(jié)構(gòu):首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京潞河醫(yī)院,藥劑科碘造影劑結(jié)構(gòu)的比較CONHCH2CHCH2NCH2CHCH227羥基的作用碘造影劑化學(xué)毒性來源于結(jié)構(gòu)中的親脂性基團:這種親脂性基團很容易與細胞膜表面以及血漿中
的脂蛋白結(jié)合,產(chǎn)生過敏反應(yīng)和其它毒副作用。碘造影劑結(jié)構(gòu)中羥基(-OH)的作用:在造影劑分子周圍形成一個水化膜,包裹住疏水性基團增加水溶性增強對比劑在尿液的排泄降低對比劑毒性首都醫(yī)
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