抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件

“楊花榆莢無才思，惟解漫天作雪飛?！?/p>

——《晚春》“楊花榆莢無才思，惟解漫天作雪飛?！?近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計三成國人患有過敏性鼻炎……春季，正是飛絮和花粉四散的高峰時節(jié)。因柳絮導致的過敏性鼻炎、過敏性哮喘等患者比平時高出數(shù)倍。為此，一類必不可少的藥物走入人們的視野近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌2抗過敏藥物材化0801班朱俊杰0604081233抗過敏藥物材化0801班朱俊杰3抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機體某些過敏反應的藥物。它其實和我們生活密切相關(guān)。不少人對一些物質(zhì)（如花粉，柳絮）過敏，需要使用抗過敏藥物。普通人其實也在一些時候不知不覺地攝入了抗過敏藥物。白加黑含有鹽酸苯海拉明感康

含有

馬來酸氯苯那敏抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機體某些過敏反應4一什么是過敏過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過敏是一種機體的變態(tài)反應，是人對正常物質(zhì)（過敏原）的一種不正常的反應，當過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會發(fā)生過敏，過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學物質(zhì)、紫外線等幾百種。

一什么是過敏過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受5幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等 ——皮膚過敏

哮喘——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等——消化道過敏還有更嚴重的反應，比如休克幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：6二產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會制造抗體用來保護身體不受疾病的侵害；但過敏者的身體卻會將正常無害的物質(zhì)誤認為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應會導致一些身體問題，而這些問題通常是不會發(fā)生在正常人身上的。二產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會制造抗體用來保7三過敏的機理在過敏反應的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著直接的作用，過敏原是過敏病癥發(fā)生的外因，而機體免疫能力低下，大量自由基對肥大細胞和嗜堿粒細胞的氧化破壞是過敏發(fā)生的內(nèi)因三過敏的機理在過敏反應的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著8四抗過敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:

這是最常用的抗過敏藥物常用的有苯海拉明、異丙臻、撲爾敏、賽庚啶、息斯敏、特非拉丁等。

簡單的說，組胺是人體內(nèi)引起過敏反應的主要化學物質(zhì)。組胺可引起人體毛細血管擴張、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痙攣等反應，表現(xiàn)出來的癥狀就是我們平常所見到的過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過敏癥狀。四抗過敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:9抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應，從而收到抗過敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗毒蕈堿樣膽堿作用?？菇M胺藥的常見不良反應包括中樞抑制作用，傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過血腦屏障進入中樞，有明顯的中樞抑制作用。抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的10抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件11抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件12抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件13抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件14抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件15抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件16抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件17抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件18抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件19抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件201950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代抗組胺藥物的代表，至今仍作為多種復方藥物的抗過敏成分廣泛使用。

第一代抗過敏藥物，包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。

1950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代21該類藥物藥效作用很強，曾經(jīng)使用非常廣泛。但由于藥物分子較小，容易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，抑制大腦的活動，會引起嗜睡、頭昏、頭痛等不良反應，因此很多上班族、學生，尤其是司機和高空作業(yè)者，不能使用。該類藥物藥效作用很強，曾經(jīng)使用非常廣泛。22苯海拉明C17H21NO·HCl適用皮膚粘膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用于預防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口干為其主要不良反應。苯海拉明23馬來酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預防輸血反應、藥物過敏及暈動癥等。制劑有片劑、針劑。

馬來酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）241988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞坦成功上市，標志著人類進入清醒抗過敏時代。

第二代抗過敏藥物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名開瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那丁（商品名敏迪）等等。1988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞25這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反應，目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是，這類藥物過量服用或者是特別敏感的患者，還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服藥后進行駕駛等作業(yè)時，仍要注意。這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒26氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2

緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。

氯雷他定27特非那丁分子式：C32H41NO2

化學名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇

為特異H1～受體阻斷藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過敏性花粉癥等。特非那丁28息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O化學名：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯為長效的H1受體抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用息斯敏(阿司咪唑)29息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點是服后不會打瞌睡，可照常工作、學習。其后它陸續(xù)進入全球100多個國家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。我國最先于1991年報道了息斯敏導致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應病例.息斯敏主要的嚴重不良反應有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國市場退出2002年7月1日，國家藥品不良反應檢測中心公布了第二期《藥品不良反應信息通報》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》，稱公司正在修改說明書，息斯敏將不再用于皮膚過敏治療，而是只能治過敏性鼻炎。息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年30在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而在新說明書中，其適應癥只剩下一種，即用于季節(jié)性過敏性鼻炎新版說明書一出，立即有不少媒體公開指責楊森公司，認為他們隱瞞了息斯敏的不良反應，并稱這是對消費者健康和生命的不負責任。治療季節(jié)性過敏性鼻炎則僅需短期用藥，因此可以在很大程度上回避不良反應?！€可用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎的原因！在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而311999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會導致心臟毒性、抗過敏效果更強、安全性更高、不導致嗜睡的特點1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪32非索非那丁可用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國市場的使用量已上升為第二大品種并保持強勁增長勢頭。非索非那丁33左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化學名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應強而持久和副作用少的優(yōu)點。能用于6歲以上兒童左旋西替利嗪34第一代抗過敏藥物價格便宜，第二代、第三代價格則相對較貴。由于中國地區(qū)之間經(jīng)濟差距較大，可供臨床醫(yī)生選擇的抗過敏藥物三代并存的狀況將長期存在。然而第一代、第二代抗過敏藥物或多或少存在著一些不良反應，選擇安全性更高、不良反應更少、效果更好的第三代抗過敏藥將是一個不可逆轉(zhuǎn)的趨勢。綜述第一代抗過敏藥物價格便宜，第二代、第三代35抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件36抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件37抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件38抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件39抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件40抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件41抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件42抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件43抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件44抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件45抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件46抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件47抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件48抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件49抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件50基本性質(zhì)本品屬吩噻嗪類藥物，具有很強的還原性，遇光或在空氣中久置，逐漸變?yōu)樗{色、紅棕色。制備其注射劑時，加入抗氧劑維生素C或亞硫酸氫鈉，調(diào)PH4.0—5.5。本品忌與氧化性藥物配伍遮光，密封保存?；拘再|(zhì)本品屬吩噻嗪類藥物，具有很強的還原性，遇光或在空氣中51抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件52抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件53抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件54抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件55抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件56抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件57抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件58抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件59抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件60抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件61抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件62抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件63抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件64謝謝觀賞謝謝觀賞65“楊花榆莢無才思，惟解漫天作雪飛。”

——《晚春》“楊花榆莢無才思，惟解漫天作雪飛?！?6近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌生的名詞逐漸走入人們的視野據(jù)不完全統(tǒng)計三成國人患有過敏性鼻炎……春季，正是飛絮和花粉四散的高峰時節(jié)。因柳絮導致的過敏性鼻炎、過敏性哮喘等患者比平時高出數(shù)倍。為此，一類必不可少的藥物走入人們的視野近年來，隨著人類生活環(huán)境的破壞，過敏性鼻炎——這一十幾年前陌67抗過敏藥物材化0801班朱俊杰0604081233抗過敏藥物材化0801班朱俊杰68抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機體某些過敏反應的藥物。它其實和我們生活密切相關(guān)。不少人對一些物質(zhì)（如花粉，柳絮）過敏，需要使用抗過敏藥物。普通人其實也在一些時候不知不覺地攝入了抗過敏藥物。白加黑含有鹽酸苯海拉明感康

含有

馬來酸氯苯那敏抗過敏藥物，顧名思義就是抵抗、削弱機體某些過敏反應69一什么是過敏過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地增高的現(xiàn)象過敏是一種機體的變態(tài)反應，是人對正常物質(zhì)（過敏原）的一種不正常的反應，當過敏原接觸到過敏體質(zhì)的人群才會發(fā)生過敏，過敏原有花粉、粉塵、異體蛋白、化學物質(zhì)、紫外線等幾百種。

一什么是過敏過敏，有機體對某些藥物或外界刺激的感受70幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：皮膚紅、腫、熱、癢、痛等 ——皮膚過敏

哮喘——呼吸道過敏惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等——消化道過敏還有更嚴重的反應，比如休克幾種常見的過敏常見的過敏癥狀：71二產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會制造抗體用來保護身體不受疾病的侵害；但過敏者的身體卻會將正常無害的物質(zhì)誤認為是有害的東西，產(chǎn)生抗體，這種物質(zhì)就成為一種“過敏原”。這種過敏性反應會導致一些身體問題，而這些問題通常是不會發(fā)生在正常人身上的。二產(chǎn)生過敏的原因在正常的情況下，身體會制造抗體用來保72三過敏的機理在過敏反應的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著直接的作用，過敏原是過敏病癥發(fā)生的外因，而機體免疫能力低下，大量自由基對肥大細胞和嗜堿粒細胞的氧化破壞是過敏發(fā)生的內(nèi)因三過敏的機理在過敏反應的發(fā)生過程中，過敏介質(zhì)起著73四抗過敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:

這是最常用的抗過敏藥物常用的有苯海拉明、異丙臻、撲爾敏、賽庚啶、息斯敏、特非拉丁等。

簡單的說，組胺是人體內(nèi)引起過敏反應的主要化學物質(zhì)。組胺可引起人體毛細血管擴張、血管通透性增加、鼻部及呼吸道分泌物增加和平滑肌痙攣等反應，表現(xiàn)出來的癥狀就是我們平常所見到的過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹等過敏癥狀。四抗過敏藥物的分類(1)抗組織胺藥:74抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的一系列病理反應，從而收到抗過敏的效果。本類中的大多數(shù)藥物具有鎮(zhèn)靜作用和抗毒蕈堿樣膽堿作用?？菇M胺藥的常見不良反應包括中樞抑制作用，傳統(tǒng)的抗組胺藥可通過血腦屏障進入中樞，有明顯的中樞抑制作用。抗組胺藥物是與組胺結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)，它可以阻斷組胺引起的75抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件76抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件77抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件78抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件79抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件80抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件81抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件82抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件83抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件84抗過敏藥物H1受體拮抗劑課件851950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代抗組胺藥物的代表，至今仍作為多種復方藥物的抗過敏成分廣泛使用。

第一代抗過敏藥物，包括撲爾敏、苯海拉明、克敏嗪和賽庚啶等藥物。

1950年美國先靈葆雅公司研制的撲爾敏上市，成為第一代86該類藥物藥效作用很強，曾經(jīng)使用非常廣泛。但由于藥物分子較小，容易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，抑制大腦的活動，會引起嗜睡、頭昏、頭痛等不良反應，因此很多上班族、學生，尤其是司機和高空作業(yè)者，不能使用。該類藥物藥效作用很強，曾經(jīng)使用非常廣泛。87苯海拉明C17H21NO·HCl適用皮膚粘膜的過敏性疾病，如蕁麻疹、枯草熱，過敏性鼻炎等。還可用于預防暈船、暈車、暈飛機等暈動病。思睡、口干為其主要不良反應。苯海拉明88馬來酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）C16H19N2Cl臨床用于感冒、鼻炎、蕁麻疹、枯草熱、血清病等，也用于預防輸血反應、藥物過敏及暈動癥等。制劑有片劑、針劑。

馬來酸氯苯那敏（撲爾敏,氯苯吡胺）891988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞坦成功上市，標志著人類進入清醒抗過敏時代。

第二代抗過敏藥物，包括息斯敏、氯雷他定（商品名開瑞坦）、西替利嗪（商品名仙特明），特非那?。ㄉ唐访舻希┑鹊?。1988年，先靈葆雅公司開發(fā)的第二代抗組胺藥物——開瑞90這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒，一般不引起嗜睡等不良反應，目前使用最為廣泛。但要特別提醒的是，這類藥物過量服用或者是特別敏感的患者，還是有可能引起嗜睡等副作用的。因此，服藥后進行駕駛等作業(yè)時，仍要注意。這類藥物屬于長效劑型，服用方便，一天一粒91氯雷他定分子式：C22H23ClN2O2

緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。

氯雷他定92特非那丁分子式：C32H41NO2

化學名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇

為特異H1～受體阻斷藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無鎮(zhèn)靜作用。適用于季節(jié)性、常年性過敏性鼻炎急慢性尋麻疹、過敏性花粉癥等。特非那丁93息斯敏(阿司咪唑)分子式C28H31FN4O化學名：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯為長效的H1受體抗劑，無中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿能作用。適用于季節(jié)性、常年性、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎、慢性尋麻疹和其他過敏性疾病。不能與抗生素合用息斯敏(阿司咪唑)94息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年，可謂是家喻戶曉的抗過敏藥物。它最突出的特點是服后不會打瞌睡，可照常工作、學習。其后它陸續(xù)進入全球100多個國家，并被廣泛使用。但隨后，息斯敏的藥品副作用開始顯現(xiàn)。我國最先于1991年報道了息斯敏導致藥物性皮炎和誘發(fā)心絞痛的不良反應病例.息斯敏主要的嚴重不良反應有心律失常、過敏性休克、體重增加、皮疹、眩暈、轉(zhuǎn)氨酶升高等。1999年，息斯敏從美國市場退出2002年7月1日，國家藥品不良反應檢測中心公布了第二期《藥品不良反應信息通報》，阿司咪唑在九種被視作有不良反應安全隱患的藥品之列。2003年底，上海的多家醫(yī)院卻收到西安楊森的一份《關(guān)于阿司咪唑片擬修改說明書的提示》，稱公司正在修改說明書，息斯敏將不再用于皮膚過敏治療，而是只能治過敏性鼻炎。息斯敏事件從1988年上市起，息斯敏在中國已經(jīng)銷售了17年95在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而在新說明書中，其適應癥只剩下一種，即用于季節(jié)性過敏性鼻炎新版說明書一出，立即有不少媒體公開指責楊森公司，認為他們隱瞞了息斯敏的不良反應，并稱這是對消費者健康和生命的不負責任。治療季節(jié)性過敏性鼻炎則僅需短期用藥，因此可以在很大程度上回避不良反應。——還可用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎的原因！在舊版的息斯敏說明書中，這種藥物廣泛用于7種過敏性疾病。然而961999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪——第三代抗組胺藥物它們具備了不會導致心臟毒性、抗過敏效果更強、安全性更高、不導致嗜睡的特點1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪97非索非那丁可用于過敏性鼻炎、過敏性鼻炎哮喘綜合癥、過敏性哮喘、蕁麻疹以及各種過敏性疾病的治療。目前非索非那丁已成為歐美各國治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病和過敏性哮喘等過敏性疾病的主要藥物。另外，由于近年來發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物有配伍禁忌,且有一定的心臟毒副作用，而非索非那丁沒有發(fā)現(xiàn)心臟毒性，上市后短短兩年，在美國市場的使用量已上升為第二大品種并保持強勁增長勢頭。非索非那丁98左旋西替利嗪分子式：C21H25ClN2O3化學名：2-[2-[4-[(4-氯苯