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PTP1B抑制活性的天然產(chǎn)物簡單分類分類:甘草查爾酮來源:脹果甘草藥理作用:甘草查爾酮E(8)對7株金葡菌的最低抑菌質(zhì)量濃度為2?8mg/L;亞抑菌濃度的甘草查爾酮E能顯著降低金葡菌a-溶血素的表達(dá),且呈現(xiàn)劑量依賴性。具有抗炎、抗腫瘤、抗HIV作用。在濃度為20pg/mL時,能抑制HIV誘導(dǎo)的巨細(xì)胞的形成。還具有抗過敏作用。分類:異黃酮類來源:錫葉藤屬松雞藤藥理作用:在炎癥,肝炎和痛風(fēng)的治療中越南傳統(tǒng)藥用植物呈現(xiàn)出活性。異黃酮具有抗雌激素作用,降低受雌激素激活的癌癥如乳腺癌的風(fēng)險,而當(dāng)婦女絕經(jīng)時期雌激素水平降低,異黃酮能起到替代作用,避免潮熱等停經(jīng)期癥狀發(fā)生。異黃酮的抗癌特性十分突出,能阻礙癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散,而且只對癌細(xì)胞有作用,對正常細(xì)胞并無影響。異黃酮還是一種有效的抗氧化劑,能阻止氧自由基的生成,而氧自由基是一種強(qiáng)致癌因素??梢姰慄S酮的抗癌作用有多種方式和途徑。
分類:六異戊烯基異黃酮來源:addisoniae的莖皮藥理作用:主要藥理活性有殺菌、對蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制作用,抗瘧疾和抗炎的作用。還表現(xiàn)出擴(kuò)張輸精管和抗痙攣的作用??咕饔?、治療哮喘、抗炎、抗腫瘤活性、心血管活性、神經(jīng)系統(tǒng)活性、抗HIV活性、抗免疫活性、抗瘧、抗氧化、抑制骨質(zhì)疏松、治療肝硬化和高血壓,以及對一些酶的抑制作用等。0HD320HD32R心一2033R:-H.Rj-CH38Rj-H36R-H.R^H分類:類黃酮來源:刺桐屬植物Erythrinamildbraedii根皮藥理作用:降低蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)活性或表達(dá)水平的化合物可用于治療II型糖尿病和肥胖癥。屬于異戊二烯基化黃酮類化合物。黃酮類化合物的顯著抑制活性可能歸因于在環(huán)B中的異戊二烯基或甲氧基。分類:Abyssino黃烷酮來源:E甘藍(lán)的莖皮中藥理作用:具有殺菌、抗炎、抗腫瘤、抗HIV病毒、抗誘變、抗氧化等諸多生物藥理活性。a96a96Ri*R3=H1.R:=i&opren098Rt^isoprer^L H100R.-iEoprenyl,R?=H,R--0H分類:紫檀烷衍生物來源:E甘藍(lán)莖皮的乙酸乙酯蒸餾提取藥理作用:并表現(xiàn)出對乳腺癌細(xì)胞系強(qiáng)大的細(xì)胞毒活性,紫檀烷類化合物在植物界中分布廣泛,常見于豆科藥材中,且具有抗腫瘤、抗菌、抗氧化等多種藥理作用。分類:阿曼托黃素來源:卷柏藥理作用:通過抑制PTP1B,以提高胰島素引起胞內(nèi)信號的傳導(dǎo),來治療細(xì)胞過度紅外照射導(dǎo)致劑量依賴性增加的酪氨酸磷酸化;對多種惡性腫瘤細(xì)胞如人卵巢癌、乳腺癌、胃腸腫瘤細(xì)胞、白血病等均具有抑制其生長的作用,并對惡性腫瘤細(xì)胞凋亡產(chǎn)生影響;通過減少GSH耗竭,提高抗氧化酶活性,抑制脂質(zhì)過氧化;具有一定抗炎活性,其抗炎作用與其強(qiáng)氧化作用有關(guān)通過體內(nèi)代謝,其生成的代謝產(chǎn)物,在抗炎作用方面有著重要的活性;對心肌細(xì)胞肥大的防治作用,能明顯抑制血管緊張素II引起的心肌細(xì)胞總蛋白質(zhì)含量的增加,可顯著提高SOD活性,降低MDA含量,而血管緊張素II誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞p-ERKl/2、p-JNK和p-P38表達(dá)明顯增強(qiáng),對心肌細(xì)胞肥大有明顯的防治作用8)具有降糖、止瀉、抗病毒、抗血栓、抗肥胖、抗抑郁等作用。ererSfBrBrHOHOHOOHererSfBrBrHOHOHOOH分類:四溴苯酚類來源:青島沿海的紅藻松節(jié)藻中分離提取的乙醇提取物藥理作用:誘導(dǎo)的糖尿病中起到抗高血糖作用。HOHO.94RHOHO.94RL?R="Ri-H.R-j^OCH_,Rtl?CH3,Rg^i&opngnyl97Rl=Rs=Ri=R&=Rij=H,Rj=isopfeftylRl=Rx=R-=R.=H.R:1=FL=i5DprenylR--R.-.-isapreir^. R^-OH,Rr-CHg96R-=R3=HRj^iggpTenyi9fiR--isoprenylRa-Rj-H100RL=isopr&nyl.%=H.R:i=QH分類:香豆素來源:黑香豆、香蛇鞭菊、野香莢蘭、蘭花中藥理作用:香豆素類藥物的作用是抑制凝血因子在肝臟的合成。香豆素類藥物與維他命K的結(jié)構(gòu)相似。香豆素類藥物在肝臟與維他命K環(huán)氧化物還原酶結(jié)合,抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,維生素K的循環(huán)被抑制??梢哉f香豆素類藥物是維生素K拮抗劑,或者是競爭性抑制劑(參見酶)。含有谷氨酸殘基的凝血因子II、W、IX、X的竣化作用被抑制,而其前體是沒有凝血活性的,因此凝血過程受到抑制。但它對已形成的凝血因子無效。分類:二苯并呋喃衍生物來源:綠色剛毛藻類藥理作用:具有抗病毒、抗腫瘤、抗菌、抗自由基、抗氧化作用、止痛止痙攣等,以及常用于選擇性腺苷AI受體拮抗劑、免疫抑制劑等。還具有殺菌、殺蟲、消炎、抗HIV、抗腎上腺素、抗瘧疾和抗驚厥等多種生物活性??捎糜趯︷畀彛t斑狼瘡及脂溢性皮炎等相關(guān)皮膚病的治療。在抗腫瘤方面,具有明顯抗路易斯肺癌活性,對P53乳腺癌細(xì)胞MCF7,肺癌細(xì)胞株H1299及前列腺PC-3M細(xì)胞
增殖有明顯抑制效應(yīng),有明顯抗腫瘤作用。分類:地衣酸來源:南極地衣藥理作用:這些抗菌物質(zhì)對革蘭陽性細(xì)菌多具抗菌活性,對于抗結(jié)核桿菌有高度活性,作為普通外用消炎化膿劑;抗氧化作用地衣體內(nèi)的次生代謝產(chǎn)物具有清除自由基和活性氧等方面的能力;地衣酸還有抗腫瘤、植物生長抑制等作用。HOOCHHOOH186HOOCHHOOH186分類:甘草香豆素來源:甘草藥理作用:.抗微生物活性。其MIC?g/mL):12.5(突變鏈球菌),3.13(金黃色葡萄球菌),6.25(枯草桿菌),25(釀酒酵母),50(念珠菌)。環(huán)磷酸腺苷磷酸二酯酶抑制作用。其IC50為7》M。清除自由基活性。其IC50為41卩M??笻IV活性。
分類:倍半萜來源:海南海綿倔海綿屬物種藥理作用:倍半萜類具有重要的生物功能和生理活性,特別是倍半萜內(nèi)酯具有抗菌、抗腫瘤、抗病毒等活性。分類:倍半萜來源:番石榴葉子藥理作用:作為具有消炎止血治療肺病、咳嗽、嘔吐和腹瀉的藥分類:二萜來源:是從朝鮮淫羊藿根部提取藥理作用:有抗菌消炎、抗過敏作用、抑制真菌作用、酶抑制作用和驅(qū)蟲殺蟲作用。
分類:三萜類化合物來源:植物朝鮮落新婦的根莖中得到甲醇提取物中分離產(chǎn)出。藥理作用:茯苓三萜類化合物具有利水消腫、滲濕、健脾、寧心的功效,其所含的大量三萜類物質(zhì)具有免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗炎等作用,并對人白血病細(xì)胞系HL-60有誘導(dǎo)分化作用。分類:三烏蘇烷型三萜類來源:檀樹植物的莖白作用:抑制腫瘤細(xì)胞增殖作用,體外烏蘇酸對多種腫瘤細(xì)胞株的生長有抑制作用,如A549人肺腺癌細(xì)胞、P388和L1210白血病細(xì)胞、Burkitt淋巴瘤P3HR1細(xì)胞及慢性髓性白血病細(xì)胞K562等。AgO256R-CH^OHAgO256R-CH^OHWgHR-CHOR-OH分類:三萜類來源:植物蘇合香粳樹皮藥理作用:其果皮可用作肥皂,咳嗽藥和殺魚劑(171)。其菌株,253254具有最強(qiáng)的抑制活性。國內(nèi)外有關(guān)三萜類物質(zhì)在生理活性方面的研究,歸納了三萜類物質(zhì)的藥理活性,如抗癌抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、保肝、抗氧化、消炎鎮(zhèn)痛、抑菌抗病毒以及防治心腦血管疾病等作用。HO'HO叫HHO'HO叫HR=CH2CH3R=CHS分類:類固醇來源:真菌豬苓菌核的甲醇提取物藥理作用:皮質(zhì)類固醇具有抗炎作用。分類:阿片類生物堿來源:罌粟藥理作用:阿片類物質(zhì)具有外周陣痛作用,主要用于治療內(nèi)臟痙攣,血管痙攣(特別是那些涉及心臟和大腦的),偶爾治療勃起功能障礙,具有成癮性。部分參考文獻(xiàn)李偉,趙余慶.烏蘇烷型三萜類化合物的抗腫瘤活性及其構(gòu)效關(guān)系研究進(jìn)展 [J].中草藥,2009,Sl:31-33.劉剛?中科院昆明植物所二倍半萜化合物研究取得新發(fā)現(xiàn)[J].農(nóng)藥市場信息,2010,13:39.張文華,江劍平?阿片類物質(zhì)的外周鎮(zhèn)痛作用[J].福建師范大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版),2011,02:144-147.張先淑,胡先明.茯苓三萜化合物的藥理作用及臨床應(yīng)用研究進(jìn)展[J].重慶工貿(mào)職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報,2011,04:46-50.李曄,朱忠敏,姚渭溪,陳若蕓.靈芝三萜類化合物的研究進(jìn)展[J].中國中藥雜志
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