執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)總復(fù)習(xí)幻燈片

第一章概述李其蘭2013年藥劑學(xué)總復(fù)習(xí)藥劑學(xué)概念正確的表述是

：

A、研究藥物制劑的處方理論、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)

B、研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)

C、研究藥物制劑的處方設(shè)計、基本理論和應(yīng)用的技術(shù)科學(xué)

D、研究藥物制劑的處方設(shè)計、基本理論和應(yīng)用的科學(xué)

2藥劑學(xué)藥典藥品標(biāo)準(zhǔn)處方藥和非處方藥GMP

（goodmanufacturingpractice)藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范GLP(goodlaboratorypractice)藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范GCP(goodclinicalpractice)藥物臨床研究實驗管理規(guī)范定義：為保證藥品質(zhì)量而對各種檢查項目、指標(biāo)、限度、范圍等所做的規(guī)定，稱為藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是藥品的純度、成分含量、組分、生物有效性、療效、毒副作用、熱原度、無菌度、物理化學(xué)性質(zhì)以及雜質(zhì)的綜合表現(xiàn)。

藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)分為法定標(biāo)準(zhǔn)和企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)兩種。法定標(biāo)準(zhǔn)又分為國家藥典、行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)和地方標(biāo)準(zhǔn)。藥品生產(chǎn)一律以藥典為準(zhǔn)，未收入藥典的藥品以行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)為準(zhǔn)，未收入行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)的以地方標(biāo)準(zhǔn)為準(zhǔn)。無法定標(biāo)準(zhǔn)和達(dá)不到法定標(biāo)準(zhǔn)的藥品不準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用。1．處方藥（PrescriptionDrug或EthicalDrug）必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調(diào)配、購買，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。處方藥可以在國務(wù)院衛(wèi)生行政部門和藥品監(jiān)督管理部門共同指定的醫(yī)學(xué)、藥學(xué)專業(yè)刊物上介紹，但不得在大眾傳播媒介發(fā)布廣告宣傳。2．非處方藥（NonprescriptionDrug）不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方，消費者可以自行判斷購買和使用的藥品。經(jīng)專家遴選，由國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)并公布。在非處方藥的包裝上，必須印有國家指定的非處方藥專有標(biāo)識。非處方藥在國外又稱之為“可在柜臺上買到的藥物”（OverTheCounter，簡稱OTC）。目前，OTC已成為全球通用的非處方藥的簡稱。GMP名詞解釋:GMP也就是《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》，是指在藥品生產(chǎn)過程中以科學(xué)、合理、規(guī)范化的條件保證藥品質(zhì)量的一整套科學(xué)管理方法。關(guān)鍵點：對象。人、環(huán)境、過程要素：人的錯誤最低；避免低質(zhì)量；高質(zhì)量的系統(tǒng)設(shè)計1963，美國；1982，中國（試行）1999，中國（正式），但未全部GMP是一種管理規(guī)范，它強調(diào)制度。核心思想是：在工業(yè)化的生產(chǎn)中，制度是唯一可信賴的工業(yè)藥劑學(xué)培養(yǎng)的正是從業(yè)專業(yè)人員的這種“唯制度”的素養(yǎng)即藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范。藥物的非臨床研究是指非人體研究，亦稱為臨床前研究，用于評價藥物的安全性，在實驗室條件下，通過動物實驗進行非臨床（非人體）的各種毒性實驗，包括單次給藥的毒性試驗、反復(fù)給藥的毒性試驗、生殖毒性試驗、致突變試驗、致癌試驗、各種刺激性試驗、依賴性試驗以及與藥品安全性的評價有關(guān)的其他毒性試驗。我國的《藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范》于1999年發(fā)布并于1999年11月1日起施行。即藥物臨床試驗管理規(guī)范。藥品臨床試驗是指任何在人體（病人或健康志愿者）進行的藥品系統(tǒng)性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不良反應(yīng)等。制定GCP的目的在于保證臨床試驗過程的規(guī)范，結(jié)果科學(xué)可靠，保證受試者的權(quán)益并保障其安全。下列關(guān)于藥典敘述錯誤的是

A、藥典是一個國家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典?，F(xiàn)行中華人民共和國藥典頒布使用的版本為2010年版。

B、藥店由國家藥典委員會編寫

C、藥典由政府頒布施行，具有法律約束力

D、藥典中收載已經(jīng)上市銷售的全部藥物和制劑

E、一個國家藥典在一定程度上反映這個國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科技水平1、中國藥典制劑通則包括在下列哪一項中

A、凡例

B、正文

C、附錄

D、前言

E、具體品種的標(biāo)準(zhǔn)中2、下列關(guān)于劑型的表述錯誤的是

A、劑型系指為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式

B、同一種劑型可以有不同的藥物

C、同一藥物也可制成多種劑型

D、劑型系指某一藥物的具體品種

E、阿司匹林片、撲熱息痛片、麥迪霉素片、尼莫地平片等均為片劑劑型

3、以下屬于藥劑學(xué)的分支學(xué)科的是

A、物理藥學(xué)

B、生物化學(xué)

C、藥用高分子材料學(xué)

D、藥物動力學(xué)

E、臨床藥學(xué)4、屬于中國藥典在制劑通則中規(guī)定的內(nèi)容為

A、泡騰片的崩解度檢查方法

B、栓劑和陰道用片的熔變時限標(biāo)準(zhǔn)和檢查方法

C、撲熱息痛含量測定方法

D、片劑溶出度試驗方法

E、控制制劑和緩釋制劑的釋放度試驗方法5、《中華人民共和國藥典》是

A、國家藥典委員會制定的藥物手冊

B、國家藥典委員會編寫的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典

C、國家頒布的藥品集

D、國家藥品監(jiān)督局制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)

E、國家藥品監(jiān)督管理局實施的法典7、簡述處方意義。答：①法律意義：因處方書寫或調(diào)配錯誤而造成醫(yī)療事故時，醫(yī)師或藥劑人員負(fù)有法律責(zé)任；②技術(shù)意義：處方中寫明了醫(yī)師用藥的名稱、劑型、規(guī)格、數(shù)量及用法用量，為藥劑人員配發(fā)藥品和指導(dǎo)患者用藥提供依據(jù)；③經(jīng)濟意義：處方是患者已交藥費的憑據(jù)及統(tǒng)計醫(yī)療藥品消耗、預(yù)算采購藥品的依據(jù)。8.下列屬于藥劑學(xué)任務(wù)的是（ABDE）A、藥劑學(xué)基本理論的研究

B、新劑型的研究與開發(fā)C、新原料藥的研究與開發(fā)D、新輔料的研究與開發(fā)E、制劑新機械和新設(shè)備的研究與開發(fā)9、什么是制劑？制劑是指根據(jù)《中國藥典》、《衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)》、《國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)》或其他規(guī)定處方，將原料藥加工制成的藥品。10、藥物劑型按存在狀態(tài)分類，可分為液體、固體、半固體劑型、氣體。簡述藥物劑型選擇的基本原則。答：安全性：藥物制劑的設(shè)計應(yīng)能提高藥物治療的安全性，降低刺激性或毒副作用。藥物的毒副作用主要來源于化學(xué)結(jié)構(gòu)藥物本身，也與藥物制劑的設(shè)計有關(guān)。對于治療指數(shù)低的藥物宜設(shè)計成控緩釋制劑，以減少峰谷濃度波動，維持穩(wěn)定的血藥濃度水平，降低毒副作用。有效性：有效性是藥物的前提，盡管化學(xué)原料藥物被認(rèn)為是藥品中發(fā)揮療效的最主要因素，但其作用往往受到劑型因素的限制?？煽匦裕核幤返馁|(zhì)量是決定其有效性和安全性的重要保證，因此制劑設(shè)計必須做到質(zhì)量可控?？煽匦灾饕w現(xiàn)在制劑質(zhì)量的可預(yù)知性和重現(xiàn)性。穩(wěn)定性：藥物制劑的穩(wěn)定性包括物理、化學(xué)、生物學(xué)穩(wěn)定性。順應(yīng)性：順應(yīng)性是指病人或醫(yī)護人員對所用藥物的接受程度。難以為病人接受的給藥方式或劑型不利于治療。1、液體藥劑按分散系統(tǒng)分為：均相液體藥劑和非均勻相液體藥劑。均相液體藥劑包括___溶液劑

___、_高分子溶液劑__。3、簡述液體制劑有哪些特點和質(zhì)量要求答：液體制劑的主要特點：分散度大、藥效快；給藥途徑多，使用方便；減少藥物的刺激性；提高固體藥物制劑的生物利用度；易引起藥物的化學(xué)降解，水性藥液容易霉變，攜帶、運輸和儲存都不方便。液體制劑質(zhì)量要求有：濃度準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定；均相液體藥劑應(yīng)澄明，非均相液體藥劑的藥物微粒應(yīng)分散均勻；口服液體藥劑外觀應(yīng)良好，口感適宜，外用液體藥劑應(yīng)無刺激性；應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變；包裝容器應(yīng)方便患者用藥。2.根據(jù)Stokes定律，混懸微粒沉降速度與下列哪個因素成正比（C

）A、混懸顆粒半徑B、混懸顆粒粒度Ｃ、混懸顆粒半徑平方Ｄ、懸微粒粉碎度Ｅ、混懸微粒直徑3.下列方法中不能增加藥物溶解度的是（B

）A、加助溶劑B、加助懸劑C、改變?nèi)軇〥、成鹽E、加增溶劑4．制備混懸液時，加入親水高分子材料，增加體系的粘度，稱為（A

）A、助懸劑

B、潤濕劑

C、增溶劑

D、絮凝劑

E、乳化劑5、下列屬熱力學(xué)不穩(wěn)定體系是（CDE）Ａ、低分子溶液Ｂ、高分子溶液Ｃ、乳劑Ｄ、溶膠劑Ｅ、混懸劑互不相溶的兩種液體混合，其中一相以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系.乳劑的大小一般小于100微米。當(dāng)粒徑小于0.1微米時，為納米乳（目前最時尚的乳劑）.特點：大的分散度，生物利用度高劑量準(zhǔn)確掩蓋不良臭味靶向性外用時，良好的滲透性乳劑的形成乳劑包括水相、油相和乳化劑形成：乳化劑降低了油、水兩相間的表面張力，并形成牢固的乳化膜，保證了乳劑的穩(wěn)定關(guān)鍵因素：乳化劑乳劑名詞解釋互不相溶的兩種液體混合，其中一相以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系.1、對水楊酸乳膏的處方及其制備工藝進行分析處方水楊酸50g硬脂酸甘油酯70g硬脂酸100g白凡士林120g

液狀石蠟100g甘油120g十二烷基硫酸鈉10g羥苯乙酯1g

蒸餾水480ml答：(1)處方中各組分的作用？主藥：水楊酸油相：單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液體石蠟、白凡士林、；）水相：蒸餾水；乳化劑：硬脂酸甘油酯與十二烷基硫酸鈉，為O/W型乳化劑；）防腐劑：羥苯乙酯；保濕劑：甘油）

(2)該處方可制成何種類型的軟膏？可制成O/W型乳膏。（3）簡述制備方法。

將水楊酸研細(xì)過篩，備用。取硬脂酸甘油酯，硬脂酸，白凡士林及液狀石蠟加熱熔化為油相。另將甘油及蒸餾水加熱至90℃，再加入十二烷基硫酸鈉及羥苯乙酯溶解為水相。然后將水相緩緩倒入油相中，邊加邊攪，直至冷凝，即得乳劑型基質(zhì)；將過篩的水楊酸加入上述基質(zhì)中，攪拌均勻即得。表面活性劑：使液體表面的張力顯著下降的物質(zhì)表面活性劑結(jié)構(gòu)：非極性烴類和一個以上的極性基團。Eg:脂肪酸類（肥皂）（R—COO—）。

R—為親油基團，COO—為親水基團當(dāng)表面活性劑在水中溶解時（低濃度），表面活性劑在水—空氣界面做定向排列，親水基團朝向水而親油基團朝向空氣，在水的表面形成單分子層。則溶液表面層的表面活性劑濃度大大高于溶液中的濃度，使溶液的表面張力降低到純水表面張力以下.膠束的結(jié)構(gòu)：當(dāng)表面活性劑在溶液表面的吸附到到飽和以后，繼續(xù)加入表面活性劑，則其分子轉(zhuǎn)入溶液中。表面活性劑依靠自身的范氏引力聚集，形成親油基團向內(nèi)、親水基團向外、在水中穩(wěn)定分散、大小在膠體粒子范圍內(nèi)的膠束表面活性分子締合形成膠束的最低濃度叫臨界膠束濃度。即：開始形成膠束時的溶液濃度。(CMC)由于表面活性劑濃度的不同，在溶液中，膠束的形狀有球型、棒狀、六角束狀、板狀、層狀等。在高濃度的表面活性劑水溶液中，如有少量非極性溶劑存在，則可能形成反向膠束。既親水基團向內(nèi)、親油基團朝向非極性液體.HLB（hydrophile-lipophilebalance):對非混合離子型表面活性劑，HLB具有加合性.HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)

陰離子表面活性劑：

高級脂肪酸鹽（肥皂類） 硫化物類（十二烷基硫酸納）磺酸化物陽離子表面活性劑：季銨化物如苯扎鹵銨兩性表面活性劑：卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型表面活性劑名詞解釋：凡加入少量而能顯著降低液體表面張力的物質(zhì)，統(tǒng)稱為表面活性劑。即使液體表面的張力顯著下降的物質(zhì)。條件：良好的乳化能力無毒副作用穩(wěn)定性好表面活性劑類乳化劑天然乳化劑（O/W）固體微粒乳化劑（氫氧化鎂O/W，氫氧化鈣W/O）輔助乳化劑（一般無乳化能力，但能增強乳化膜強度）種類：乳劑的穩(wěn)定性分層：也稱乳析。分散相和分散介質(zhì)密度差造成。符合STOKES公式。振搖可恢復(fù)絮凝：乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象。其限制了乳滴的的移動并產(chǎn)生網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。有利于乳劑穩(wěn)定轉(zhuǎn)相：乳劑類型的改變合并與破裂：乳化膜破裂，乳滴變大酸?。阂环N變質(zhì)現(xiàn)象例魚肝油乳劑處方：魚肝油500ml阿拉伯膠細(xì)粉125g西黃耆膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml尼泊金乙酯0.5g蒸餾水a(chǎn)d1000ml主藥、乳化劑、輔助乳化劑、矯味劑、防腐劑按同一個方向攪拌乳析：乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象為乳劑的分層，又稱乳析。乳化型基質(zhì)軟膏劑的組成為油相

、乳化劑、水相。1、吐溫常用作（BCDE）Ａ．Ｗ／Ｏ型乳化劑

Ｂ．Ｏ／Ｗ型乳化劑Ｃ．增溶劑

Ｄ．分散劑Ｅ．潤濕劑Ｆ．防腐劑4、配制100gHLB值為10.31的混合表面活性劑，問需Span60(HLB=4.7)和Tween60(HLB=14.9)各多少克?解：已知：HLBa=4.7HLBb=14.9HLBab=10.31Wab=100g

根據(jù)公式：HLBab=(HLBa×Wa+HLBb×Wb)/(Wa+Wb)

Wa+Wb=100g(1)10.31=(4.7×Wa+14.9×Wb)/(Wa+Wb)(2)

解（1）：Wa=100g-Wb

（3）將（3）代入（2）：

Wb=55g(4)

將(4)代入（3）

Wa=45g

答：需Span6045g,Tween6055g。2.根據(jù)Stokes定律，混懸微粒沉降速度與下列哪個因素成正比（C

）

A、混懸顆粒半徑B、混懸顆粒粒度Ｃ、混懸顆粒半徑平方Ｄ、懸微粒粉碎度Ｅ、混懸微粒直徑3.區(qū)別O/W型乳劑和W/O型乳劑的方法有哪些?答：O/W型乳劑W/O型乳劑外觀乳白色油狀色近似稀釋可用水稀釋可用油稀釋導(dǎo)電性導(dǎo)電不導(dǎo)電或幾乎不導(dǎo)電水溶性顏料外相染色內(nèi)相染色油溶性顏料內(nèi)相染色外相染色5．防止藥物氧化的措施有哪些？答：(1)避光，使用遮光劑（2)驅(qū)除氧氣和使用惰性氣體

(3)加入抗氧劑

(4)加入金屬離子螯合劑請熟悉以下制劑名稱：芳香水劑、糖漿劑、醑劑、甘油劑、酊劑、溶膠劑、搽劑、涂膜劑、洗劑、含漱劑、合劑、滴耳（鼻、牙）劑

注射液（針劑）：指專供注入人機體的一種制劑。包括滅菌或者無菌溶液、乳濁液、混懸液及臨用前配成液體的無菌粉末等類型注射液質(zhì)量要求無菌：無任何活的微生物和芽孢無熱原澄明度：不得有肉眼可見的渾濁或者異物安全性：不能引起對組織的刺激性或發(fā)生毒性反應(yīng)滲透壓：與血漿等滲pH：4~9穩(wěn)定性降壓物質(zhì)

注射液給藥途徑皮內(nèi)注射（ID）、皮下注射（SC）、肌內(nèi)注射（IM）、靜脈注射（IV）、脊椎腔注射、動脈內(nèi)注射等等注射用水的制備流程自來水→細(xì)過濾器→電滲析（或者反滲透）→陽離子樹脂床→脫氣塔→陰離子樹脂床→混合樹脂床→蒸餾水機→熱貯水器（80oC）→注射用水熱原熱原是微生物的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間，是磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)的復(fù)合物。脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分表現(xiàn)：被注射約半小時，產(chǎn)生寒戰(zhàn)、惡心、嘔吐、體溫升高等癥狀，隨后有短暫的平靜期。而后，體溫快速升高，嚴(yán)重者昏迷、虛脫、甚至有生命危險特點：耐熱性：200oC、60分鐘（相當(dāng)?shù)腇值）才能徹底破壞過濾性：體積僅1~5nm，即使微孔濾膜也不能截留水溶性：多糖成分使其溶于水不揮發(fā)性能被強酸、堿；強氧化劑；超聲波等使其失活滅菌名詞解釋：除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的技術(shù)。：家兔法鱟試驗法：利用鱟的變形細(xì)胞溶解物與內(nèi)毒素之間的凝集反應(yīng)鱟細(xì)胞中含有一種凝固酶原和一種凝固蛋白原。其凝固酶原被內(nèi)毒素激活而成具有活性的凝固酶，使凝固蛋白原轉(zhuǎn)變成凝固蛋白而形成凝膠鱟試驗法能檢測出0.0001微克的內(nèi)毒素，而家兔法只能檢測出0.001微克的內(nèi)毒素鱟試驗對革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏，不能替代家兔法熱原主要污染途徑：

注射用水、原輔料、容器、器具、管道與設(shè)備、生產(chǎn)環(huán)境、輸液器具。熱原去除方法：

高溫、酸堿法、吸附法（0.05~0.5%的活性碳）、離子交換法、凝膠過濾、反滲透、兩次以上的濕熱滅菌、微波法等等。熱原檢查方法1、簡述熱原性質(zhì)與熱原的去除方法答：熱原的性質(zhì)(1)耐熱性(2)濾過性(3)水溶性(4)不揮發(fā)性(5)其它熱原能被強酸、強堿破壞，也能被強氧化劑如高錳酸鉀或過氧化氫所鈍化，超聲波也能破壞熱原。熱原的除去方法高溫法

酸堿法

吸附法3.注射劑的制備流程（D

）A、原輔料的準(zhǔn)備→滅菌→配制→濾過→灌封→質(zhì)量檢查B、原輔料的準(zhǔn)備→濾過→配制→灌封→滅菌→質(zhì)量檢查C、原輔料的準(zhǔn)備→配制→濾過→滅菌→灌封→質(zhì)量檢查D、原輔料的準(zhǔn)備→配制→濾過→灌封→滅菌→質(zhì)量檢查E、原輔料的準(zhǔn)備→濾過→配制→滅菌→灌封→質(zhì)量檢查4.可以在100000級潔凈度的控制區(qū)生產(chǎn)的制劑是（ADE）A、片劑B、注射劑C、滴眼劑D、膠囊劑E、丸劑

2.注射劑調(diào)節(jié)等滲應(yīng)該使用(C)A、KClB、HClC、NaClD、CaCl2E、NaOH5．注射劑的配制方法有:

濃配法和稀配法Z值：滅菌時間減少到原來的1/10所需升高的溫度數(shù)F0值的計算要求測定滅菌物品內(nèi)部的實際溫度，并將不同溫度與時間對滅菌的效果統(tǒng)一在121oC濕熱滅菌的滅菌效力，它包括了滅菌過程中升溫、恒溫、冷卻三部分熱能對微生物的總致死效果。故F0值可作為滅菌過程的比較參數(shù)，對于滅菌過程的設(shè)計及驗證滅菌效果具有重要意義。該值用時間表示，但不是“時間”量值。滅菌（sterilization):除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的技術(shù)防腐（antisepsis):抑制微生物的生長和繁殖的手段消毒(disinfection):去除病原微生物的手段滅菌法滅菌法分三類：物理滅菌法化學(xué)滅菌法無菌操作法干熱滅菌法濕熱滅菌法：利用飽和蒸汽、沸水或者流通蒸汽進行滅菌的方法物理滅菌法：滅菌可靠性參數(shù)：D值、Z值、F值和F0值潔凈級別是指每立方英尺中≥0.5微米的粒子數(shù)最多不超過的個數(shù)，如100級是不超過100個塵粒。F值：在一系列溫度下給定Z值所產(chǎn)生的滅菌效力與在參比溫度T0下給定Z值所產(chǎn)生的滅菌效力相當(dāng)時，T0溫度下所相當(dāng)?shù)臏缇鷷r間D值：在一定溫度下殺滅微生物90%所需的時間熱壓滅菌法：利用高壓飽和水蒸汽加熱殺滅微生物的方法。蒸汽的潛熱大，穿透力強，能殺滅所有細(xì)菌繁殖體和芽孢臥式熱壓滅菌柜使用注意事項：用飽和蒸汽排盡滅菌器內(nèi)空氣記時以全部藥液達(dá)到所要求的溫度開始滅菌完降壓到0后,放出蒸汽，內(nèi)外壓相等后，稍開門,10~15分鐘后，全開門。滲透壓的調(diào)節(jié)

方法

注射液特殊的給藥形式，必須考慮到滲透壓血漿的冰點為-0.52oC，任何溶液，只要其冰點降低為0.52oC，就可以認(rèn)為與血漿等滲。[一般為1%（g/mo)水溶液冰點降低]

（1）冰點降低數(shù)據(jù)法：（2）氯化鈉等滲當(dāng)量法：1g藥物呈等滲效應(yīng)的NaCl量（1g藥物=XgNaCl，0.9%NaCl=血漿滲透壓）例題：例題：配100ml的2%鹽酸普魯卡因溶液，需加NaCl多少使成等滲溶液？（血漿，冰點=0.52℃，

1%鹽酸普魯卡因，冰點=0.12℃

）W=（0.52a）/b=（0.520.12×2

）/0.58=0.48g冰點降低數(shù)據(jù)法

冰點降低數(shù)據(jù)法血漿的冰點為-0.52℃，因此冰點降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。常用藥物的1%水溶液的冰點降低數(shù)據(jù)可查表得到。根據(jù)公式可以計算所需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑的量，計算公式如下：W=(0.52-a)/b

其中： W為配成100ML等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量(g/ml); a為未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點下降度; b為1%(g/ml)等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點下降度

例如：配置1000ml冰點下降度為0.05℃某中藥溶液，需要加多少氯化鈉，使成等滲溶液?

代入公式計算：W=(0.52-0.05)/0.58=8.1g,即需加8.1g的氯化鈉，可使該液成為等滲溶液。

滲透壓調(diào)節(jié)劑常用氯化鈉和葡萄糖。

例：硫酸鋅滴眼劑中含硫酸鋅0.2%；硼酸1%；若配制400ml，試計算需補加氯化鈉多少克方可調(diào)成等滲溶液？（1%硫酸鋅冰點下降度為0.085℃；1%硼酸冰點下降度為0.28℃；1%氯化鈉冰點下降度為0.578℃。） 解：根據(jù)公式：W=（0.52-a）/b W=[0.52-(0.085×0.2+0.28×1)]÷0.578×(400÷100) =1.543g 答：需補加氯化鈉1.543克方可調(diào)成等滲溶液。例：硫酸鋅滴眼液處方：硫酸鋅２．５g硼酸0.1g注射用水適量制成１０００ml（１％硫酸鋅冰點下降度為０．０８５１％硼酸冰點下降度為０．２８）為調(diào)節(jié)等滲需加入硼酸的量為Ｗ＝（０．５２－０．０８５×０．２５）／０．２８×０.１＝１７.８供洗眼、滴眼用以治療或者診斷眼部疾病的液體制劑。質(zhì)量要求pH值：5.0~9.0滲透壓：0.6%~1.5%氯化鈉溶液無菌：對眼部外傷治療，絕對無菌澄明度黏度：是個問題？藥物在眼部的停留時間穩(wěn)定性：無菌度的保持滴眼液是多劑量制劑，在使用過程中無法始終保持無菌。因此選用適當(dāng)?shù)囊志鷦?。有：有機汞：硝酸苯汞季銨鹽類：苯扎氯銨醇類：三氯叔丁醇尼泊金類山梨酸1、簡述注射劑有哪些特點和質(zhì)量要求。答：注射劑的主要特點：效迅速作用可靠；適用于不宜口服的藥物；適用于不能口服給藥的病人；可發(fā)揮局部定位作用；使用不便、注射疼痛，使用不當(dāng)危險性大；制備過程復(fù)雜，需一定設(shè)備條件，成本較高。質(zhì)量要求：為確保注射劑用藥安全，必須嚴(yán)格控制注射劑的質(zhì)量，除制劑中主藥含量應(yīng)合格外，還應(yīng)在：無菌、無熱原；澄明度；pH值；滲透壓；安全性；定性，以及雜質(zhì)限度和裝量差異限度等方面符合要求。2、現(xiàn)有中藥提取液100ml，經(jīng)試驗測定其冰點下降度為－0.05℃，需加氯化鈉多少克，才能使之成為等滲溶液？（1％氯化鈉溶液的冰點下降度為0.58℃）

解：根據(jù)公式

已知a=0.05；b=0.58代入公式

W=（0.52-0.05）/0.58=0.81％(g.ml-1)答：中藥提取液100ml中需加氯化鈉0.81g，才能使之成為等滲溶液。3、可以在100000級潔凈度的控制區(qū)生產(chǎn)的制劑是（ADE）A.片劑B.注射劑C.滴眼劑D.膠囊劑E.丸劑比表面積徑：用吸附法或透過法測定芬體的比表面積后推算出的粒子徑有效徑：STOKES徑。用沉降法測得。與被測定粒子有相同沉降速度的球型粒子的直徑平均粒徑：長度平均徑、面積平均徑等粉體的性質(zhì)：與液體相似的流動性與氣體形似的壓縮性具有固體的抗變形力被稱為是：第四種物態(tài)小于100微米叫“粉”大于100微米叫“?！北匾裕?0%~80%是固體制劑粒徑幾何學(xué)徑：長徑：粒子最長兩點間的距離短徑：粒子最短兩點間的距離定向徑：全部粒子按同一方向測得的粒子徑等價徑：與粒子投影面積相等的圓的直徑外接圓等價徑：粒子投影外接圓的直徑粒子徑粒子徑的測定方法光學(xué)顯微鏡法：藥典規(guī)定。測定的是粒子的投影而不是粒子本身篩分法：一般45微米以上粒子徑常采用庫爾特記數(shù)法：沉降法：利用Stokes定律求出粒子徑

t=C×1/d2比表面積法：了解粉體的流動性休止角：靜止?fàn)顟B(tài)的粉體集體自由表面與水平面之間的夾角流出速度：單位時間內(nèi)流出的粉體的量流動性影響因素粒度：在臨界粒子徑以上，隨粒子徑增加，粉體流動性增加。

臨界粒子徑：當(dāng)粒子徑小于100微米，粒子容易發(fā)生聚集，內(nèi)聚力超過粒子重力，妨礙了粒子的重力行為，這時的粒子徑稱為臨界粒子徑粒子形狀和表面粗糙性：不規(guī)則、粗糙，流動性差吸濕性：吸濕性大，休止角大，流動性差。但當(dāng)吸濕量超過一定值后，水分起到潤滑作用，流動性增加。加入潤滑劑：改善流動性的方法適當(dāng)增加粒子徑控制含濕量：過高：流動性差；過低：易分層添加少量細(xì)粉：一般加量為：1%~2%1、粉體的流動性的評價方法正確的是（AB）A、休止角是粉體堆積層的自由斜面與水平面形成的最大角。常用其評價粉體流動性B、休止角常用的測定方法有注入法、排出法、傾斜角法等C、休止角越大，流動性越好D、流出速度是將物料全部加入于漏斗中所需的時間來描述E、休止角大于40度可以滿足生產(chǎn)流動性的需要

2、粉體的休止角越小，其流動性越大（好）

。3.粉體學(xué)中，用包括粉粒自身孔隙和粒子間孔隙在內(nèi)的體積計算的密度稱為（A）A、堆密度

B、粒密度

C、真密度

D、高壓密度

E、空密度4.粉體的流動性可用下列哪項評價（B

E

）

A、接觸角

B、休止角

C、吸濕性

D、釋放速度

E、流速

5.我國工業(yè)用標(biāo)準(zhǔn)篩號常用“目”表示，“目”系指(A)A.以每1英寸長度上的篩孔數(shù)目表示B.以每1平方英寸面積上的篩孔數(shù)目表示C.以每1市寸長度上的篩孔數(shù)目表示D.以每1平方寸面積上的篩孔數(shù)目表示常用的固體制劑散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等固體制劑的共性（1）物理、化學(xué)穩(wěn)定性比液體制劑好，生產(chǎn)制造成本較低，服用與攜帶方便；（2）制備過程前處理的單元操作經(jīng)歷相同；（3）藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜，被吸收入血。固體劑型的制備工藝流程圖藥物粉碎過篩混合造粒壓片顆粒劑散劑片劑膠囊劑固體制劑的體內(nèi)吸收途徑口服給藥崩解溶解生物膜血液循環(huán)藥物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：

dC/dt=KS(CS-C)K=D/VδK-溶出速度常數(shù)S-溶出界面面積CS-藥物的溶解度C-藥物的濃度D-藥物的擴散系數(shù)V-溶出介質(zhì)的量δ-擴散邊界層厚改善藥物溶出速度的措施（1）增大藥物的溶出面積（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常數(shù)（加強攪拌）（3）提高藥物的溶解度（提高溫度，改變晶型，制成固體分散物等）散劑分類①按組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復(fù)散劑；②按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散；③按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等。顆粒劑（Granules裝量差異）片劑的制備方法與分類壓片過程的三大要素：

流動性、壓縮成形性和潤滑性。

①流動性好：使流動、充填等粉體操作順利進行，可減少片重差異；②壓縮成形性好：不出現(xiàn)裂片、松片等不良現(xiàn)象；③潤滑性好：片劑不粘沖，可得到完整、光潔的片劑。片劑的制備方法制粒壓片法濕法制粒壓片法干法制粒壓片法直接壓片法直接粉末（結(jié)晶）壓片法半干式顆粒（空白顆粒）壓片法輔料的用途

1、乳糖

片劑：填充劑，尤其是粉末直接壓片的填充劑；

注射劑：凍干保護劑

2、微晶纖維素

片劑：粉末直接壓片的填充劑：“干粘合劑”；片劑中含20％微晶纖維素時有崩解劑的作用

3、甲基纖維素

片劑：黏合劑

混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料（弱）

4、羧甲基纖維素鈉

片劑：黏合劑

混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料

5、乙基纖維素

片劑：黏合劑（不溶于水）

緩（控）釋制劑：骨架材料或膜控材料

固體分散體：難溶性載體材料

6、羥丙基纖維素

片劑：黏合劑、薄膜包衣材料

混懸劑：助懸劑

緩（控）釋制劑：親水凝膠骨架材料、微孔膜包衣片的致孔劑

7、羥丙甲纖維素（羥丙基甲基纖維素）

片劑：黏合劑、薄膜包衣材料

1.顆粒劑與散劑相比，具有（ABCD）特點。有利于分劑量B.掩蓋藥物的不良嗅味C.易于溶解D.制成緩釋制劑E.增加流動性1、下列哪種片劑是以碳酸氫鈉與枸櫞酸為崩解劑（A）A、泡騰片

B、分散片

C、緩釋片

D、舌下片

E、植入片

2、下列哪項為包糖衣的工序（B）A、粉衣層→隔離層→色糖衣層→糖衣層→打光B、隔離層→粉衣層→糖衣層→色糖衣層→打光C、粉衣層→隔離層→糖衣層→色糖衣層→打光D、隔離層→粉衣層→色糖衣層→糖衣層→打光E、粉衣層→色糖衣層→隔離層→糖衣層→打光4、配制含劇毒藥成分的散劑，須按等量遞加

原則混合，必要時可加入少量著色劑，以觀察其均勻性。5、為保證藥物的安全有效，對

_難溶性和安全系數(shù)小的固體制劑要作溶出度測定。6、簡述片劑包衣的目的。答：片劑包衣的目的①隔絕空氣，避光，防潮，增加藥物的穩(wěn)定性；②掩蓋藥物的不良?xì)馕?；③包腸溶衣，避免藥物對胃的刺激，防止胃酸或胃酶對藥物的破壞；④利用包衣技術(shù)，制備緩釋或控釋片劑，減少服藥次數(shù)，降低不良反應(yīng)；⑤壓片顆粒包衣使有配伍禁忌的藥物隔離，避免相互作用；⑥使片劑美觀，且便于識別。3、主要用于片劑的填充劑是（ACD）

A、糖粉

B、交聯(lián)聚維酮

C、微晶纖維素

D、淀粉

E、羥丙基纖維素等量遞加法

配研法。是先取量小的組分及與其等量的量大組分于混合器具中混勻，再加入與混合物等量的量大組分混勻，重復(fù)此操作至全部組分混合完畢。比例量相差懸殊的散劑應(yīng)采用此法混合。分散片的主要特點是_吸收快__、生物利用度高。

6.有關(guān)片劑包衣錯誤的敘述是(C)

A．可以控制藥物在胃腸道的一定部位釋放或緩緩釋放

B．滾轉(zhuǎn)包衣法適用于包薄膜衣

C．包隔離層是為了形成一道不透水的障礙，防止水分浸入片芯

D．不需包隔離層的片劑不可直接包粉衣層7.關(guān)于固體分散體敘述錯誤的是（B

）A、是藥物以分子,膠態(tài),微晶等均勻分散于另一種水溶性,難溶性或腸溶性固態(tài)物質(zhì)中所形成的。B、固體分散體采用腸溶性載體，增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率。

C、利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化。D、能使液態(tài)藥物粉末化。E、固體分散體能夠?qū)⑺幬锔叨确稚?，從而提高其生物利用度?、粉末直接壓片時，既可作稀釋劑，又可作粘合劑，還兼有崩解作用的輔料是(B)A.甲基纖維素B.微晶纖維素

C.乙基纖維素D.羥丙甲基纖維素E.淀粉9.影響固體制劑穩(wěn)定性的外界因素主要是（ABCDE）。A.光線B.水份C.溫度D.濕度E.氧氣10.簡述片劑包糖衣的一般過程，并說明每一過程的目的。答：工藝流程如下:包隔離層、包粉衣層、包糖衣層、包有色糖衣層、打光五個過程。(1).隔離層隔離層是指在片芯外包的一層起隔離作用的衣層，防止包衣溶液中的水分透入片芯。(2).粉衣層粉衣層是將片芯邊緣的棱角包圓的衣層.(3).糖衣層在粉衣層外包上一層蔗糖衣，使其表面光滑、細(xì)膩.(4).有色糖衣層為增加美觀或遮光，或便于識別，在糖衣外再包有色糖衣。(5).打光在糖衣最外層涂上一層極薄的蠟層，以增加光澤，并兼有防潮作用。1、簡述片劑包糖衣的一般過程，并說明每一過程的目的。答：工藝流程如下:包隔離層、包粉衣層、包糖衣層、包有色糖衣層、打光五個過程。(1).隔離層隔離層是指在片芯外包的一層起隔離作用的衣層，防止包衣溶液中的水分透入片芯。(2).粉衣層粉衣層是將片芯邊緣的棱角包圓的衣層.(3).糖衣層在粉衣層外包上一層蔗糖衣，使其表面光滑、細(xì)膩.(4).有色糖衣層為增加美觀或遮光，或便于識別，在糖衣外再包有色糖衣。(5).打光在糖衣最外層涂上一層極薄的蠟層，以增加光澤，并兼有防潮作用.3、粉碎度答：粉碎度是固體藥物粉碎的程度。即：粉碎前的粒度與粉碎后的粒度之比稱粉碎度或粉碎比。

常以未經(jīng)粉碎藥物的平均直徑（d），與已粉碎藥物的平均直徑（d1）的比值（n）來表示，即n=d/d1。

粉碎原則如下：（1）藥物不宜過度粉碎，達(dá)到所需要的粉碎度即可。以節(jié)省能源和減少粉碎過程中的藥物損失。（2）在粉碎過程中，應(yīng)盡量保存藥物的組分和藥理作用不變。中藥材的藥用部分必須全部粉碎應(yīng)用。對較難粉碎的部分，如葉脈或纖維等不應(yīng)隨意丟棄，以免損失有效成分或使藥物的有效成分含量相對增高。（3）粉碎毒性藥或刺激性較強的藥物時，應(yīng)注意勞動保護，以免中毒。粉碎易燃易爆藥物時，要注意防火防爆。（4）植物性藥材粉碎前應(yīng)盡量干燥。2．制備散劑時，組分比例差異過大的處方，為混合均勻應(yīng)采取的方法為(C)A.加入表面活性劑，增加潤濕性B.應(yīng)用溶劑分散法C.等量遞加混合法D．加入乳化劑E.密度小的先加，密度大的后加膠囊劑定義:將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。特點：掩蓋藥物的不良臭味，提高藥物穩(wěn)定性；在體內(nèi)起效快；液態(tài)藥物的固體劑型化；延緩藥物的釋放和定位釋藥膠囊劑適用的藥物填充的藥物不能為水溶液或稀乙醇溶液；填充的藥物不可為易風(fēng)干的藥物，可使囊壁軟化；填充的藥物不可為易潮解藥物，可使囊壁脆裂；易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑。膠囊劑的制備

空膠囊的組成：成囊材料：明膠

增塑劑：甘油、山梨醇、CMC-Na等遮光劑：二氧化鈦著色劑：色素防腐劑：尼泊金影響軟膠囊形成的因素：囊壁的組成：明膠:干增塑劑:水＝1:(0.4～0.6):1藥物性質(zhì)與液體介質(zhì)的影響：

對蛋白質(zhì)無影響的藥物和賦形劑才可填充；含5％水或水溶性、揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物會使囊材軟化或溶解；醛可使明膠變性；液態(tài)藥液pH＝2.5~7.5為宜，否則會使明膠水解或變性。混懸液對膠囊大小的影響基質(zhì)吸附率：1g固體藥物制成的混懸液時所需液體基質(zhì)的克數(shù)。軟膠囊劑的制備方法：滴制法壓制法由雙層滴頭的滴丸機完成。所用的冷卻液要與膠液不相溶。將膠液壓制成膠片，用鋼板?；蛐D(zhuǎn)模壓制軟膠囊。1、下列哪種藥物適合制成膠囊劑

A、易風(fēng)化的藥物

B、吸濕性的藥物

C、藥物的稀醇水溶液

D、具有臭味的藥物

E、油性藥物的乳狀液2、空心膠囊是以__明膠____為主要原料制成的。4、增加藥物溶解度的方法有哪些？答：1）增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加，具有增溶作用的表面活性劑為增溶劑。常用的增溶劑有聚三梨酯-80等。增溶機理：增溶作用可以使被溶物的化學(xué)勢降低，使整個體系趨向穩(wěn)定。2）助溶：一些難溶于水的藥物由于加入第二種物質(zhì)而增加其在水中的溶解度的現(xiàn)象叫助溶，該第二種物質(zhì)稱為助溶劑。常用助溶劑有某些有機酸及其鈉鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉等；另一類是酰胺化合物，如烏拉坦、尿素等。助溶機理：助溶劑與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物；形成有機分子復(fù)合物；通過復(fù)分解而形成可溶性鹽類。3）制成鹽類：一些難溶性弱酸、弱堿，可制成鹽而增加其溶解度。4）使用潛溶劑：有時溶質(zhì)在混合溶劑中的溶解度要比其在各單一溶劑中的溶解度大，是具有這種性質(zhì)的混合溶劑稱為潛溶劑。常用的潛溶劑有：乙醇、丙二醇、甘油、PEG-300等，均可于水組成混合溶劑。此外，提高溫度、應(yīng)用微粉化技術(shù)減小粒徑、包合技術(shù)等都可促進藥物溶解。3、根據(jù)囊殼的差別，通常將膠囊分為（AB）A、硬膠囊

B、軟膠囊

C、腸溶膠囊

D、緩釋膠囊

E、控釋膠囊固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)奈镔|(zhì)（基質(zhì)）加熱熔化混勻后，滴入不相混容的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供口服使用。滴丸劑特點1.設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝期短、生產(chǎn)率高；2.工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加穩(wěn)定性；3.基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，可使液態(tài)藥物固形化；4.用固體分散技術(shù)制備的滴丸吸收迅速、生物利用度高；5.耳眼科用藥、五官科制劑做成滴丸劑可起到延效作用。滴丸的基質(zhì)水溶性基質(zhì)：PEG、硬脂酸鈉、甘油明膠。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油等。制備方法混懸或熔融滴制冷卻藥物＋基質(zhì)洗丸干燥選丸質(zhì)檢分裝制備要點：選擇適宜基質(zhì)確定合適的滴管內(nèi)外口徑滴制過程中保持恒溫滴制液液壓穩(wěn)定及時冷卻滴丸劑的質(zhì)量要求重量差異與溶散時限檢查溶散時限要求：普通滴丸在30min內(nèi)全部溶散，包衣滴丸在1h內(nèi)全部溶散。影響固體制劑穩(wěn)定性的外界因素主要是（）

A.光線B.水份C.溫度D.濕度E.氧氣藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。供口服、口含、舌下給藥、眼結(jié)膜囊內(nèi)、陰道內(nèi)或外用（外用可作皮膚和粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋）；根據(jù)膜劑的結(jié)構(gòu)類型分類，有單層膜、多層膜（復(fù)合）與夾心膜等；膜劑的形狀、大小和厚度等視用藥部位的特點和含藥量而定；一般膜劑的厚度為0.1~0.2μm,面積為1cm2的可供口服,0.5cm2的供眼用。優(yōu)點：工藝簡單，生產(chǎn)中無粉末；成膜材料用量較少；含量準(zhǔn)確，穩(wěn)定性好，吸收快；攜帶、運輸方便；可制備出不同釋放速度的制劑。缺點：載藥量小，重量差異不易控制，收率不高。成膜材料天然的高分子化合物：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、蟲膠、淀粉等多數(shù)可降解或溶解，但成膜性能較差，故常與其它成膜材料合用。聚乙烯醇（PVA）：水溶成膜性能、抗拉強度、柔韌性、水溶性、吸濕性等方面均較好；對眼粘膜和皮膚無毒、無刺激，是一種安全的外用輔料?？诜笤谙乐泻苌傥?，不分解、無生理活性。乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA）：水不溶成膜性能好，常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。膜劑的一般組成主藥：0％～70％成膜材料（PVA等）：30%~100％增塑劑（甘油、山梨醇等）：0％～20％表面活性劑（聚山梨酯80等）：1％~2％填充劑（淀粉、CaCO3等）：0％～20％著色劑（色素、TiO2等）：0％～20％脫膜劑（液體石蠟）：適量膜劑的制備方法 勻漿制膜法 熱塑制膜法

復(fù)合制膜法常用于以PVA為載體的膜劑，工藝過程：成膜材料溶解于水，濾過，將主藥加入，充分?jǐn)嚢枞芙?，不溶于水的主藥可以預(yù)先制成微晶或粉碎成細(xì)粉，用攪拌或研磨等方法均勻分散于漿液中，脫去氣泡，小量制備時頃于平板玻璃上涂成寬厚一致的涂層，大量生產(chǎn)可用涂膜機涂膜。烘干后根據(jù)主藥含量計算單劑量膜的面積，剪切成單劑量的小格。將藥物細(xì)粉和成膜材料（主要是EVA）顆粒相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜，將熱融的成膜材（主要是聚乳酸、聚乙醇酸等），在熱狀態(tài)下加入藥物細(xì)粉，使溶入或均勻混合，在冷卻過程中成膜。以不溶性的熱塑性成膜材料（如EVA）為外膜，分別制成具有凹穴的底外膜帶和上外膜帶，另用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸鈉）用均漿制膜法制成含藥的內(nèi)膜帶，剪切后置于底外膜帶的凹穴中，也可用易揮發(fā)性溶劑制成含藥勻漿，以間隙定量注入的方法注入底外膜帶的凹穴中。

軟膏劑：指藥物與適宜基質(zhì)混合均勻制成具有適當(dāng)稠度的半固體外用制劑質(zhì)量要求：均勻、細(xì)膩、無刺激性；易于涂布無酸敗、變色、油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象由于大面積燒傷，或著是眼膏，須無菌條件下配制分類：按分散系統(tǒng)可分為：溶液型、混懸型、和乳劑型按基質(zhì)和用途分：油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑軟膏劑基質(zhì)一、油脂性基質(zhì)二、乳劑型基質(zhì)三、水溶性基質(zhì)能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用。一般不單獨使用，常制成乳劑型基質(zhì)使用烴類：凡士林、石蠟類脂類：羊毛脂、蜂蠟、硅油將固體油相加熱熔化后與水混合，在乳化劑作用下乳化，在室溫下成半固體的基質(zhì)。分O/W和W/O兩個類型

O/W型基質(zhì)外相含水，易霉變和揮發(fā)，常加甘油、丙二醇等做保濕劑由天然或者合成的水溶性高分子物質(zhì)組成。最常見的是合成的PEG類高分子物。

PEG：吸水性強，不可久用基質(zhì)處方分析（乳劑型）[處方]：硬脂酸100g蓖麻油100g

液體石蠟100g三乙醇胺8g

甘油40g蒸餾水452g[制法]：將硬脂酸、蓖麻油、液體石蠟在水浴上（75~80oC）加熱使熔化。另取三乙醇胺、甘油與水混勻，加熱至同溫度，緩緩加入油相中，攪拌至乳化完成，放冷既得三乙醇胺與部分硬脂酸形成有機胺皂起乳化作用如果處方中加有單硬脂酸甘油酯，是為了增加油相吸水性，穩(wěn)定該基質(zhì)附加劑一般的附加劑主要是抗氧劑和防腐劑請了解常用的防腐劑軟膏劑的制備一、研磨法二、熔融法三、乳化法將基質(zhì)高溫熔化，加入藥物，攪拌冷卻可得。適用于大劑量制備油脂性基質(zhì)。為使其細(xì)膩，可用研磨機見處方分析。為最常用的O/W型軟膏劑的制備方法藥物的加入藥物不溶于基質(zhì)，必須將藥物粉碎至細(xì)粉，再與基質(zhì)混勻藥物可溶于基質(zhì)某組分時，“相似相溶后”，再吸收混合或者乳化混合藥物直接溶于基質(zhì)，先溶于O或者W，再與各自基質(zhì)混合特殊性質(zhì)藥物：如有共熔性組分，樟腦、薄荷腦，先共熔，再于基質(zhì)混合僅僅用于油脂性基質(zhì)，且藥物不溶于基質(zhì)。適用于小量制備。具體方法：常溫下，藥物和基質(zhì)等量遞加混合均勻低共熔低共熔是指兩種以上藥物經(jīng)混合后出現(xiàn)潤濕或液化的現(xiàn)象。1、乳化型基質(zhì)軟膏劑的組成為油相、水相、乳化劑。5、處方分析處方單硬脂酸甘油脂35g硬脂酸120g

液體石蠟60g三乙醇胺4g

凡士林10g尼泊金乙酯0.5g

羊毛脂50g丙三醇50g

蒸餾水共制成500g（1）處方中各組分的作用？油相：單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液體石蠟、凡士林、羊毛脂；水相：蒸餾水；乳化劑：硬脂酸與三乙醇胺皂化反應(yīng)生成的三乙醇胺皂，為O/W型乳化劑；防腐劑：尼泊金乙酯；保濕劑：丙三醇。（2）該處方可制成何種類型的軟膏基質(zhì)？可制成O/W型乳劑基質(zhì)。（3）簡述制備方法。加熱分散：將處方中的水溶性組分（蒸餾水、三乙醇胺、丙三醇）置于一個容器中，其余組分置另一個容器中，水浴加熱溶解，分散均勻；等溫混合：將兩個容器中的液體物料在等溫的條件下（70℃~80℃）混合，并不斷攪拌，直至冷2、包合物：又稱分子膠囊，是一種分子包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的包合體。一般將具有空穴結(jié)構(gòu)的分子稱為主分子（包合材料）；被包嵌的分子稱為客分子（藥物）。4．凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了(B)A．增加藥物的溶解度B．增加基質(zhì)的吸水性C．增加藥物的穩(wěn)定性D．防腐與抑菌

E.增加藥物的流動性3．屬于真溶液型藥劑的是（ABCD）A.溶液劑B.甘油劑C.醑劑D.糖漿劑

E.膠漿劑

4．軟膏由（ACD）制成。

A.藥物

B.賦形劑C.附加劑D.基質(zhì)

E.拋射劑1.下面關(guān)于栓劑的描述哪些是正確的?(ABCD)A.栓劑是一種半固體制劑B.栓劑既可起到局部治療作用，又能起到全身治療作用

C.通常情況下由于栓劑避免了首過效應(yīng)故對于大多數(shù)藥物而言，栓劑的生物利用度高于口服給藥

D.起全身作用的栓劑多為肛門栓，水溶性藥物多選擇脂溶性基質(zhì)，而脂溶性藥物多選擇水溶性基質(zhì)E.栓劑也需要做崩解時限檢查%將藥物和適宜的基質(zhì)制成就有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。該制劑如果通過直腸給藥，可避免首過效應(yīng)，不受胃腸道的影響，使其應(yīng)用前景看好?；|(zhì)性質(zhì)油脂性基質(zhì)水溶性基質(zhì)可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯甘油明膠、PEG、聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類制備方法冷壓法熱熔法藥物和基質(zhì)置于冷卻的容器中混合均勻，然后壓模成型置換價藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對基質(zhì)的置換價f

f=W/G–（M–W）G：純基質(zhì)平均栓重W：每個栓劑的平均含藥重M：含藥栓的平均重量置換價的測定

取基質(zhì)做空白栓，稱得平均重量為G，另取基質(zhì)與藥物定量混合做成含藥栓，稱得平均重量為M，每粒栓劑中藥物的平均重量為W，按公式計算可得置換價f置換價的作用用置換價可以很方便的計算出準(zhǔn)備某種栓劑需要的基質(zhì)的重量x

x=（G—W/f）?nn：栓劑的枚數(shù)以可可豆脂及半合成脂肪酸為基質(zhì)，其重量定為1，可得到常用藥物的置換價將計算量的基質(zhì)加熱熔化，加入藥物，混合，傾入模型中，放冷，凝固W：處方中藥物的劑量1、

鞣酸栓劑，每粒含鞣酸0.2g，空白栓重2g，已知鞣酸置換價為1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量為 A.1.000g B.1.125g C.1.250g D.1.875g E.2.000g答案與解析： 本題的正確答案選擇D。根據(jù)計算公式即可直接得到結(jié)果：制備每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量（X）為：X=G-W/f，其中W是每粒含藥栓中主藥重量， G是每粒不含藥的空白栓的重量 f是置換價：代入相關(guān)數(shù)據(jù)可得

X=2-0.2/1.6=1.875g。2．每枚栓劑模具的栓重為2g，苯巴比妥的置換價為0．8g?，F(xiàn)有苯巴比妥4g，欲做20枚這樣的栓劑。需可可豆脂多少克？

A．50

B．35

C．25

D．40

E．45正確答案:B

解題思路：根據(jù)計算含藥栓基質(zhì)重量的公式 x=(G-W／f)×n根據(jù)題意：純基質(zhì)栓的平均栓重G=2g f=0．8每粒栓劑的平均含藥量 W=4／20=0．2g擬制備的栓劑枚數(shù)n=20代入公式得需可可豆脂克數(shù) x=35g。例：制備含鞣酸栓劑100粒，每粒含鞣酸0.2g，?？字亓繛?.0g（可可豆油基質(zhì)），鞣酸對可可豆油的置換價為1.6，求鞣酸與可可豆油的理論用量各是多少？解：第一種方法：由鞣酸對可可豆油的置換價為1.6，即f=1.6

藥物重量：0.2×100=20g

則鞣酸可置換可可豆油：20/1.6=12.5g

需可可豆油的量：2×100-12.5=187.5g

第二種方法：先求出一粒此栓劑中需加入鞣酸和可可豆油的量

0.2/1.6=0.125g2-0.125=1.875g

則所需鞣酸與可可豆油的量為：

0.125×100=12.5g1.875×100=187.5g

答：制備此栓劑需加鞣酸12.5g，可可豆油187.5g。置換價的計算:(自己推導(dǎo))1、置換價概念:藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比2、置換價的公式:f=w/[G-(M-W)];其中:Ｗ為每個栓劑中平均含藥重量，Ｇ為純基質(zhì)的平均栓重，Ｍ為含藥的栓劑平均栓重，Ｍ－Ｗ為每個栓劑中基質(zhì)的平均重量，Ｇ－（Ｍ－Ｗ）為與物同體積的基質(zhì)的重量．從上述公式可推出：Ｗ／Ｆ＝Ｇ－（Ｍ－W）；W=FG－F(M－W)Ｍ－Ｗ＝Ｇ－Ｗ／Ｆ從而可推導(dǎo)出考試中常用公式： Ｘ＝（Ｇ－Ｗ／Ｆ）＊ＮＮ為栓劑數(shù)；Ｘ為需基質(zhì)的總重量氣霧劑藥物與適宜的拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑特點：速效和定位作用穩(wěn)定使用方便、無首過效應(yīng)準(zhǔn)確成本高拋射劑的制冷效應(yīng)引起的不適氟氯烷烴類拋射劑可引起心率失常吸收肺部巨大的吸收面積，使藥物的吸收速度不亞于靜脈注射肺的吸收面積可達(dá)到25~100m2霧滴大小一般為0.5~10微米氣霧劑的組成

拋射劑：多為液化氣體，在常壓下沸點低于大氣壓。在耐壓容器中，利用拋射劑的壓力將藥液以霧狀噴出達(dá)到用藥部位拋射劑應(yīng)該：常溫下蒸汽壓應(yīng)大于大氣壓；無毒、無刺激；惰性；不于藥物發(fā)生反應(yīng)；不易燃易爆；無色、無臭、無味；價廉易得氟氯烷烴（氟里昂）：最常用的拋射劑，符合拋射劑的各項要求。但破壞臭氧，被禁用碳?xì)浠衔铮喝绫椤⒄⊥楹彤惗⊥?。但易燃易爆壓縮氣體：二氧化碳等。因為常溫下蒸汽壓過高，對容器要求過高.耐壓容器1、氣霧劑的組成由以下哪些組成的

A、拋射劑

B、藥物與附加劑

C、囊材D、耐壓容器

E、閥門系統(tǒng)

2、噴霧劑常用的壓縮氣體為二氧化碳（CO2）、一氧化二氮（N2O）、氮氣（N2）。3.混懸型氣霧劑的組成部分不包括（B

）A、拋射劑B、潛溶劑C、耐壓容器D、閥門系統(tǒng)E、潤濕劑

4．按醫(yī)療用途分類，氣霧劑可分為（BCE）。A.口服用氣霧劑B.呼吸道吸入用氣霧劑C.皮膚與粘膜用氣霧劑

D.注射用氣霧劑E.空間消毒與殺蟲用氣霧劑

1、按干燥程度浸膏劑可分為

稠浸膏和干浸膏兩種。浸出技術(shù)系指用適當(dāng)溶劑和方法，從藥材(動、植物)中浸出有效成分的工藝技術(shù)。中藥制劑系指以中藥材為原料制備的各種制劑。掌握：

1、浸出制劑的概念、種類及特點2、浸出溶劑的選用、浸出過程及影響浸出的因素。3、常用的浸出方法、特點及應(yīng)用熟悉：

1、中藥劑型的改革2、藥材的預(yù)處理3、浸出液的蒸發(fā)與干燥4、常用的浸出制劑了解：

1、浸出液的蒸發(fā)與干燥過程2、浸出制劑的質(zhì)量3、中藥成方制劑的制備工藝與質(zhì)量控制水提醇沉淀法名詞解釋：水提醇沉淀法是先以水為溶劑提取藥材有效成分，再用不同濃度的乙醇沉淀去除提取液中雜質(zhì)的方法。2.正確浸出過程是（

）A浸潤、溶解、滲透、解吸、擴散B浸潤、滲透、解吸、擴散、溶解C浸