中藥藥理1課件

中藥藥理學(xué)0031中藥藥理學(xué)

中藥藥理學(xué)第一章緒論第一節(jié)研究對(duì)象中藥藥理學(xué)：是在中醫(yī)藥基本理論指導(dǎo)下，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法，研究中藥與機(jī)體相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。中藥藥效學(xué)：研究中藥對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律。中藥藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)中藥的影響。第二節(jié)中藥藥理學(xué)發(fā)展簡史啟始于上個(gè)世紀(jì)的二十年代，建國后有所發(fā)展，90年代后有所突破。89年作為中醫(yī)藥院校的一門專業(yè)課程正式開設(shè)。10032中藥藥理學(xué)第二章中藥藥性與藥理

第一節(jié)四氣（四性）

寒——陰涼——陰熱——陽溫——陽{傳統(tǒng)理論}

（寒者熱之，熱者寒之）[治則]

西藥藥理：興奮、抑制——調(diào)節(jié)作用

補(bǔ)充——物質(zhì)補(bǔ)償

消滅病原體——?dú)⒕?/p>

四性：寒、涼——抑制溫、熱——興奮

[調(diào)節(jié)失衡的生理（陰、陽）功能]——陰陽平衡

熱藥附子

交感-腎上腺系統(tǒng)功能

多巴胺羥化酶活性

兒茶酚胺生成

強(qiáng)心作用現(xiàn)代理論20033中藥藥理學(xué)第三節(jié)升、降、浮、沉

沉降<向內(nèi)、向下>降逆、收斂、利水等{酸苦咸寒涼}

升浮<向上、向外>升陽、發(fā)表、開竅等{辛甘溫?zé)醹

如：麻黃——升浮——辛溫——發(fā)汗。

羚羊角——沉降——咸寒——鎮(zhèn)靜。

40035中藥藥理學(xué)第四節(jié)歸經(jīng)

歸經(jīng)：藥物對(duì)某經(jīng)，某臟腑或幾經(jīng)的選擇性作用.

1、中藥藥效與歸經(jīng)——藥理作用

2中藥藥動(dòng)學(xué)與歸經(jīng)——藥物分布

3中藥微量元素與歸經(jīng)——藥物成份

4、受體與歸經(jīng)——藥物受體

50036中藥藥理學(xué)第五節(jié)中藥毒性

1、CNS毒副作用——防己、烏頭

2、CVS毒副作用——川烏、附子

3、消化系統(tǒng)毒副作用——苦參、大戟

4、肝、腎毒性——蒼耳子、半夏

5、呼吸系統(tǒng)毒副作用——百部、白果

6、過敏反應(yīng)——五味子、三七

7、致畸、致癌作用——款冬花、紫草

60037中藥藥理學(xué)第三章影響中藥藥理作用的因素

第一節(jié)藥物因素

影響化學(xué)成份及藥理作用的因素

1、品種2、產(chǎn)地3、采收時(shí)間4、貯存條件5、炮制

6、劑型7、劑量煎煮方法8、配伍

70038中藥藥理學(xué)第四章中藥藥理作用特點(diǎn)與研究思路第一節(jié)中藥藥理作用特點(diǎn)1、中藥作用的兩重性2、中藥作用的差異性3、中藥作用的量效關(guān)系與時(shí)效關(guān)系4、中藥作用的雙向性900310中藥藥理學(xué)如腎氣丸（治腎陽虛）

可興奮下丘腦—垂體—腺靶軸（腎上腺、性腺、甲狀腺）增強(qiáng)其功能，使腎陽虛好轉(zhuǎn)。這說明腎陽虛證與機(jī)體的內(nèi)分泌功能減退有關(guān)，反過來又可說明腎陽虛的實(shí)質(zhì)是機(jī)體的內(nèi)分泌功能的衰退。一、反證法探實(shí)質(zhì)1100312中藥藥理學(xué)第五章解表藥

一、概說

（一）定義：凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。

（二）表證：

外邪（細(xì)菌、病毒）

皮膚、肌肉、經(jīng)絡(luò)（淺表部位）

惡寒——皮膚血流下降（衛(wèi)陽被遏）發(fā)熱——致熱原作用于體溫調(diào)節(jié)中樞（衛(wèi)陽被遏）

無汗——汗腺關(guān)閉（寒束汗閉）

咳嗽——上呼吸道感染（肺失宣降）

頭身痛——刺激血管感受器，周身肌肉緊張度升高 （經(jīng)脈不利）1300314中藥藥理學(xué)（三）作用：1、發(fā)汗解熱2、抗炎鎮(zhèn)痛3、抗菌抗病毒4、 免疫調(diào)節(jié)作用5、鎮(zhèn)咳祛痰平喘6、抗過敏

二、常用藥

麻黃

（一）成分

生物堿——麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃次堿

揮發(fā)油——1-2-松油醇

（二）作用（發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫）

1、發(fā)汗

有效成份：揮發(fā)油麻黃堿（EPH）

機(jī)理：阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收，導(dǎo)致

汗液分泌增加。

2、平喘

有效成份：麻黃堿偽麻黃堿揮發(fā)油2、3、5、6-

四甲基吡嗪L--萜品烯醇

機(jī)理：（1）促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓

1400315中藥藥理學(xué)質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放NA和腎上腺素，間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。（2）麻黃的化構(gòu)與腎上腺素相似，可直接與支氣管平滑肌上的受體結(jié)合，激活細(xì)胞上的腺苷酸環(huán)化酶，催化ATP形成CAMP，使支氣管平滑肌松弛。（3）阻止過敏介質(zhì)（S-HT、SRS-A）的釋放。（4）直接興奮受體，收縮末捎血管，減輕支氣管粘膜水腫。（5）促進(jìn)肺部PGE的釋放，直接活化腺苷酸環(huán)化酶或抑制該酶的分解，使細(xì)胞內(nèi)CAMP的含量增加而松弛支氣管平滑肌。（6）抑制抗體的產(chǎn)生。

3、利尿

有效成份：偽麻黃堿

機(jī)理：（1）擴(kuò)張腎血管，使腎血流量增加，尿 量增加。（2）阻礙腎小管對(duì)鈉離子的 重吸收。

4、抗炎、抗過敏1500316中藥藥理學(xué)

有效成份：偽麻黃堿甲基麻黃堿麻黃堿

機(jī)理：降低毛細(xì)血管的通透性。抑制肉芽組織形成。 抑制致炎物質(zhì)引起的炎癥反應(yīng)，抑制過敏介質(zhì) 的釋放。

5、鎮(zhèn)咳祛痰

有效成份：萜品烯醇（鎮(zhèn)咳）

麻黃揮發(fā)油（祛痰）

6、抗菌、抗病毒

抗菌譜：金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、大腸 桿菌、流感病毒。

有效成份：麻黃揮發(fā)油

7、興奮CNS

有效成份：麻黃堿

機(jī)理：興奮大腦皮質(zhì)，皮質(zhì)下中樞

，中腦，

延腦 呼吸中樞，血管運(yùn)動(dòng)中樞。

1600317中藥藥理學(xué)8、強(qiáng)心、升壓

有效成份：麻黃堿機(jī)理：

興奮腎上腺素能神經(jīng)——心肌收縮力加強(qiáng)（興奮-1）心率 加快

興奮血管平滑肌（）——血管收縮血壓升高（緩慢溫和）快速耐受性——受體逐漸飽和介質(zhì)逐漸耗竭

9、抑制腸肌

有效成份：麻黃堿

機(jī)理：興奮受體激動(dòng)膽堿能神經(jīng)——腸平滑肌的接頭前受體

10、降血糖

麻黃多糖A、B、C、D、E

（三）功效與作用

1700318中藥藥理學(xué)桂枝

（一）成份

揮發(fā)油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸

（二）作用

（發(fā)汗解肌溫通經(jīng)脈助陽化氣平?jīng)_降氣）

1、擴(kuò)張血管促進(jìn)發(fā)汗

血液循環(huán)增加

血液流向體表

2、解熱

有效成份：桂皮醛桂皮酸

皮膚血管擴(kuò)張

散熱—增加

促進(jìn)—發(fā)汗

3、鎮(zhèn)痛

桂皮醛——輕度鎮(zhèn)痛

4、抗菌抗病毒

有抑制葡萄球菌肺炎雙球菌大腸桿菌真菌及流感病毒的作用

發(fā)汗、散熱解熱降溫1900320中藥藥理學(xué)5、利尿

桂枝在五苓散各味藥中利尿作用最強(qiáng)

6、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)

有效成份——桂皮醛

7、利膽作用

有效成份——桂皮酸

8、抗炎作用

與抑制組胺生成、減少前列腺素的合成有關(guān)。

（三）

應(yīng)用

一般以桂枝為主的復(fù)方制劑治療低血壓癥、流感、腎炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、胃潰瘍等。

（四）不良反應(yīng)

頭暈脈速等2000321中藥藥理學(xué)4、抗變態(tài)反應(yīng)及免疫抑制作用

——抑制過敏介質(zhì)釋放

使實(shí)驗(yàn)小鼠胸腺萎縮，T細(xì)胞減少，表明有抗變態(tài)反應(yīng)作用。

5、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

去甲烏藥堿——甲基丁香酚、異丁基十二烷四烯酰胺、去甲烏藥堿強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加心輸出量、升高血壓2200323中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用

1、細(xì)辛的復(fù)方制劑抗緩慢型心律失常。

2、頭痛，10%的細(xì)辛液穴位注射有效。

3、局部麻醉，用3%細(xì)辛揮發(fā)油作浸潤麻醉。

4、抗心絞痛，細(xì)辛揮發(fā)油與冰片配伍作成氣霧劑應(yīng)用。

23（四）不良反應(yīng)

揮發(fā)油中的黃樟醚是致癌物質(zhì)。細(xì)辛對(duì)腎臟有一定毒性，腎功能不全者慎用。

00324中藥藥理學(xué)3、保肝利膽

有效成份：柴胡皂甙

機(jī)理：（1）穩(wěn)定肝細(xì)胞膜，抑制肝細(xì)胞內(nèi)脂肪的產(chǎn)生，防止肝纖維化及肝硬化的發(fā)生。（2）使總膽管舒張，奧地氏括約肌舒張，膽囊收縮。（注：僅青皮能使膽囊舒張，膽囊正在收縮的時(shí)候，可用青皮）

4、對(duì)免疫功能的影響

有效成份：柴胡多糖

機(jī)理：明顯增加巨噬細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞（NK）的功能。對(duì)特異性和非特異性免疫均有促進(jìn)作用?？梢允辜?xì)胞免疫和體液免疫增強(qiáng)。

5、鎮(zhèn)靜止痛作用

柴胡皂甙——抑制CNS

6、鎮(zhèn)咳作用

柴胡皂甙——鎮(zhèn)咳

7、抗菌、抗病毒

抑制——溶血性鏈球菌、金葡菌、結(jié)核桿菌、流感病毒。2500326中藥藥理學(xué)肝糖元升高、促進(jìn)葡萄糖利用、抑制脂肪分解，使血中脂肪量減少發(fā)汗降溫中樞抑制、保肝利膽、抗炎、降血脂

8、對(duì)物質(zhì)代謝的影響

柴胡皂甙

（三）功效與現(xiàn)代研究

熱疏散退

疏肝解郁

2600327中藥藥理學(xué)

升舉陽氣

（四）應(yīng)用1、上感。2、咳嗽。3、病毒性肝炎。4、

高脂血癥等。

（五）不良反應(yīng)

皂甙有溶血作用

，局部刺激作用，柴胡注射液可引起過敏反應(yīng)。體液免疫、細(xì)胞免疫2700328中藥藥理學(xué)

（2）改善腦循環(huán)

葛根有擴(kuò)張腦血管的作用。

（3）抗冠心病作用

有效成份：葛根素葛根總黃酮

機(jī) 理：可使心率減慢，外周阻力下降，心肌耗氧 量下降，并可擴(kuò)冠，使心肌氧供需平衡， 有抗心絞痛作用。

3、對(duì)平滑肌作用

大豆甙、大豆甙元——舒張平滑肌

卡賽因R（生物堿）——收縮平滑肌

4、激素樣作用

異黃酮成份具有雌性激素樣作用，可以避孕。

（三）應(yīng)用1、冠心病。2、偏頭痛。3、突發(fā)性耳聾。

2900330中藥藥理學(xué)

解表藥思考題

1、麻黃成份與其作用關(guān)系如何？

2、麻黃發(fā)汗特點(diǎn)及機(jī)理？

3、麻黃平喘機(jī)理？

4、柴胡保肝利膽機(jī)理？

5、葛根抗冠心病、降壓機(jī)理是什么？

6、桂枝降溫機(jī)理是什么？

7、麻黃利尿機(jī)理？

8、葛根抗心律失常機(jī)理？

3000331中藥藥理學(xué)

第六章清熱藥

一、概說

（一）定義能清解里熱的藥。

里熱——（1）外邪內(nèi)傳致熱。（2）內(nèi)郁化熱。

（二）分類

（1）清熱瀉火藥（清氣分實(shí)熱）——石膏、知母

（2）清熱涼血藥（清血分實(shí)熱）——牛黃、犀角

（3）清熱燥濕藥（泄熱除濕邪）——黃連、黃芩

（4）清熱解毒藥（清火解熱毒）——金銀花、連翹

（5）清熱明目藥（清退肝熱）——決明子、谷精草

（6）清虛熱藥（清退虛熱）——銀柴胡、地骨皮

（三）作用

（1）抗菌、抗病毒——G+、G-（黃連）

病毒（ 黃柏）

3100332中藥藥理學(xué)（2）對(duì)免疫影響——增強(qiáng)非特異性免疫（黃連）

增強(qiáng)特異性免疫（黃芩）

（3）抗過敏——抑制免疫反應(yīng)（地骨皮）

（4）抗炎——抑制炎性滲出（連翹）

加速炎癥消退（黃連）

（5）鎮(zhèn)靜——抑制中樞（石膏）

（6）降壓——作用不清（知母）

（7）解熱——抑制發(fā)熱中樞（石膏）

二、常用藥

銀花

（一）成份

氯原酸異氯原酸

（二）作用

1、抗病原微生物

3000333中藥藥理學(xué)（1）抑菌成份——氯原酸異氯原酸

（2）抗菌譜——G+、G-菌真菌螺旋體，對(duì)抗 藥金葡菌與青霉素合用抑菌作用增強(qiáng)。 （3）抑制皰疹病毒、流感病毒。

2、抗炎

（1）抑制炎性滲出

（2）抑制炎性增生

（3）促進(jìn)WBC吞噬作用

3、減毒作用

對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素，減輕中毒癥狀

4、降膽固醇

減少腸內(nèi)膽固醇的吸收，降低血漿中膽固醇含量。

5、CNS興奮作用

氯原酸作用最強(qiáng)，其強(qiáng)度為咖啡因的六分之一。3100334中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、呼吸道感染。2、小兒肺炎。

3、闌尾炎。4、慢性濕疹。

（四）不良反應(yīng)

口服未見不良反應(yīng)，銀花注射液可引起變態(tài)反應(yīng)，因其成份氯原酸有致敏作用。口服氯原酸可被小腸分泌物轉(zhuǎn)化為無致敏活性的物質(zhì)。

[課堂問題]

銀花為什么稱為陽瘡之要藥？

答：（1）對(duì)抗藥金葡菌有效，與青霉素合用抗菌作用增強(qiáng)。（2）緩解炎癥。（3）WBC吞噬功能增強(qiáng)。（4）減毒作用。3200335中藥藥理學(xué)

黃芩

（一）成份黃芩甙黃芩素

漢黃芩素黃芩新素

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素。

（2）抗菌譜廣，對(duì)G+、G-如金葡菌、溶血性鏈球菌、 肺炎球菌、大腸桿菌、痢蒺桿菌、結(jié)核桿菌、淋球菌、綠膿桿菌均有抑制作用?？梢种埔腋尾《究乖鞍滩《灸孓D(zhuǎn)錄酶。

（3）抗菌強(qiáng)度與炮制有關(guān)，生黃芩抗菌力弱，煮黃芩抗 菌力強(qiáng)。因加熱可破壞植物中分解藥物的酶，保護(hù)有效成份免遭破壞。

3300336中藥藥理學(xué)2、抗炎、抗過敏

黃芩素、黃芩甙對(duì)急、慢性炎癥有抑制作用，其作用機(jī)理與其抗組胺酸的代謝有關(guān)?？惯^敏機(jī)制為抑制抗原與IGE結(jié)合，從而抑制肥大細(xì)胞釋放組胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使cAMP破壞減少，阻止過敏介質(zhì)釋放。抑制5—酯氧酶的活性，減少白三烯化合物的生成。

3、降壓

（1）擴(kuò)張血管。（2）抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞。這兩方面的作用使外周阻力下降，血壓降低。

4、保肝

（1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝過氧化脂質(zhì)形成。（3）保肝成份黃芩甙，在體內(nèi)可分解出葡萄糖醛酸，可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，促進(jìn)排泄而解毒。

5、鎮(zhèn)靜

黃芩甙有中樞抑制作用。3400337中藥藥理學(xué)6、抗氧化作用

黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、黃芩新素2對(duì)過氧化脂質(zhì)（LPO）的生成有抑制作用。黃芩甙對(duì)超氧化自由基有明顯的清除作用。

7、抗凝血抗血栓形成作用

黃芩中的木蝴蝶素A可競爭性地抑制凝血過程中V—K3的作用而抗凝。黃芩素、漢黃芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，防止由內(nèi)毒素引起的DIC。阻止血栓形成作用主要與黃芩能減少TXA2的生成，升高CAMP的水平有關(guān)。

8、利膽

黃芩甙、黃芩素可促進(jìn)膽汁的排出。

9、對(duì)子宮作用

黃芩甙、黃芩素可抑制子宮平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。

3500338中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、預(yù)防流腦、猩紅熱。2、小兒

肺炎與菌痢。3、急性膽囊炎。4、病毒性肝炎。

（四）功效與現(xiàn)代研究

清熱燥濕

瀉火解毒保肝、利膽、降脂、抗炎抗菌、抗病毒、抗過敏鎮(zhèn)靜、解毒、利濕、利尿、降壓、抗氧化3600339中藥藥理學(xué) 黃連

（一）成份

小檗堿（黃連素）

黃連堿甲基黃連堿

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——小檗堿、黃連堿、甲基黃連堿。

（2）抗菌譜廣，對(duì)多種G+、G-菌有抑制作用，抗菌機(jī)理不清。并能抗原蟲。對(duì)流感病毒亦有效。

（3）痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌對(duì)小檗堿可產(chǎn)生抗藥性，黃連復(fù)方不易產(chǎn)生抗藥性。本品可進(jìn)入真菌細(xì)胞膜，與核膜中的磷脂結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)胞器消失而抗菌。3700340中藥藥理學(xué)2、對(duì)CNS作用

（1）黃連對(duì)中樞有抑制作用，使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少。

（2）小檗堿能降低正常體溫。

3、對(duì)心血管系統(tǒng)作用

（1）抗心律失常

小檗堿可延長心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，消除折返沖動(dòng)，從而抑制異位節(jié)律，其原理可能與影響鈉、鈣轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。大多數(shù)抗心律失常藥均抑制心肌，而黃連素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通過阻止鉀外流，促進(jìn)鈣內(nèi)流的作用實(shí)現(xiàn)的）和負(fù)性頻率作用，對(duì)伴有心衰的心律失常者更有利。抗心律失常：正性肌力作用。性頻率作用。擴(kuò)張外周血管作用。減輕心臟的前后負(fù)荷作用。

3800341中藥藥理學(xué)（2）抗心衰作用

這與本品可抑制羥自由基（OFR）的產(chǎn)生，減少脂質(zhì)過氧化物對(duì)細(xì)胞的損傷，以降低心肌耗氧。

（3）降壓作用

小檗堿具有降壓作用，其機(jī)理與直接擴(kuò)張血管，阻斷受體，抑制膽堿酯酶，增強(qiáng)ACh作用有關(guān)。

4、利膽作用

小檗堿能增加膽汁形成，使膽汁變稀，分泌量增加。

5、健胃作用

由于味苦，服后味覺分析器興奮，提高食欲中樞興奮性，并反射性地引起胃液分泌增加。3900342中藥藥理學(xué)6、抑制血小板聚集

機(jī)制為：抑制花生四烯酸（AA）釋放和代謝，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子的升高。

7、降血糖

可抑制糖元異生，促進(jìn)糖酵解。

（三）應(yīng)用1、細(xì)菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、

慢性膽囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。

（四）不良反應(yīng)

口服未見不良反應(yīng)，偶見過敏反應(yīng)。黃連素長期服用可使血色素減少，血細(xì)胞減少，出現(xiàn)溶血性貧血。4000343中藥藥理學(xué)大青葉

（一）成份

靛青甙、大青素B（菘藍(lán)甙B、靛紅烷B）

靛甙

（二）作用

1、抗菌、抗病毒

（1）抗菌譜廣。

（2）抗病毒作用突出，對(duì)乙型腦炎病

毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗細(xì)菌內(nèi)毒素的作用。

4100344中藥藥理學(xué)2、解熱和抗炎作用

（1）可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的體溫降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛細(xì)血管通透性，是其抗炎機(jī)理。

3、促進(jìn)免疫功能

有促進(jìn)非特異性免疫功能和特異性免疫功能。可增加WBC吞噬細(xì)菌的作用。

4、對(duì)平滑肌作用

（1）抑制腸管平滑肌。（2）興奮子宮平滑肌。

（三）應(yīng)用1、乙型腦炎。2、腮腺炎。3、上感。

4、急性黃疸性肝炎。4200345中藥藥理學(xué)（三）不良反應(yīng)

偶見惡心、嘔吐消化道癥狀。注射劑在用藥局部有刺激性，產(chǎn)生疼痛。

思考題

1、你對(duì)清熱藥相當(dāng)抗生素之說有怎樣的看法？

2、銀花抗炎之特點(diǎn)是什么？

3、黃連健胃機(jī)理是什么？

4、黃連利膽機(jī)理是什么？

5、黃連為什么可以抗心律失常？

6、黃芩降壓和抗過敏作用機(jī)理是什么？

4300346中藥藥理學(xué)第七章瀉下藥

一、概說

（一）定義

凡能通利大便，排出積滯，攻逐水飲的藥物。

（二）分類

攻下藥——芒硝、大黃、番瀉葉。

潤下藥——火麻仁、郁李仁。

峻下藥——牽牛子、商陸。

（三）作用

1、瀉下作用

4400347中藥藥理學(xué)增加腸蠕動(dòng)——瀉下。（1）刺激性瀉藥—刺激腸粘膜，使腸蠕動(dòng)增加而排便。（大黃、番瀉葉）

（2）容積性瀉藥—在腸內(nèi)形成高滲，腸內(nèi)水分增加，腸容積增加，蠕動(dòng)加快而瀉下。（芒硝）（3）潤滑性瀉藥—潤滑腸道，軟化糞便，潤腸通便。（火麻仁）

2、利尿作用

3、抗菌、抗病毒。

對(duì)各種G+、G-菌均有不同的抑制作用。4500348中藥藥理學(xué)4、抗炎

可抑制炎癥早期的水腫，后期肉芽組織增生。大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PG合成減少，抑制炎癥介質(zhì)白三烯（LTB4）的合成。

5、抗腫瘤

抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)合成。

二、常用藥

大黃

（一）成份4600349中藥藥理學(xué)（一）成份

（1）游離甙元：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素（2）結(jié)合型蒽甙：蒽醌甙、雙蒽酮甙（3）-兒茶素、沒食子酸。

（二）作用

1、瀉下作用

致瀉的主要成份——蒽甙。

瀉下機(jī)理是：大黃口服后，結(jié)合型蒽甙大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達(dá)大腸，被腸道細(xì)菌酶（-葡萄糖甙酶）水解，還原成瀉下作用較強(qiáng)的大黃酸蒽酮，4700350中藥藥理學(xué)進(jìn)一步氧化成番瀉甙元。大黃酸蒽酮具有膽鹼樣作用，可興奮腸平滑肌上的M受體，加快腸蠕動(dòng)，并可抑制腸細(xì)胞膜上的Na-K-ATP酶，阻礙Na的轉(zhuǎn)運(yùn)，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分，腸內(nèi)容物容積增大，機(jī)械性刺激腸壁，使腸蠕動(dòng)加快而排便。部分蒽甙自小腸吸收后，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為甙元，刺激盆腔神經(jīng)叢，增加腸蠕動(dòng)致瀉。4800351中藥藥理學(xué)結(jié)合型蒽甙中的葡萄糖能保護(hù)甙元，使其在胃腸不被水解破壞，因而結(jié)合型蒽甙才能發(fā)揮致瀉作用。應(yīng)指出：大黃生用導(dǎo)瀉，久煎則止瀉。另外因其含鞣質(zhì)量較高，故致瀉后?？僧a(chǎn)生繼發(fā)性便秘。

2、抗感染作用

對(duì)多種G+、G-菌均頭不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黃素、大黃酸和蘆薈大黃素。抑菌機(jī)理為抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)4900352中藥藥理學(xué)物的氧化和脫氫過程，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。

3、利膽作用

大黃素和大黃酸能增強(qiáng)膽囊收縮，奧狄氏括約肌松弛，從而使膽汁排出增加。

4、止血作用

止血有效成份為-兒茶素、沒食子酸。機(jī)理為：促進(jìn)血小板粘附和聚集，使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量升高，凝血時(shí)間縮短，降低抗凝酶（AT—III）的活性。5000353中藥藥理學(xué)5、抗癌瘤

（1）抑制癌細(xì)胞的呼吸氧化脫氫以及DNA合成。（2）對(duì)癌細(xì)胞有直接殺傷作用。

6、利尿作用

大黃素、大黃酸均有一定的利尿作用?？梢种颇I髓質(zhì)鈉，鉀-ATP的活性，減少鈉離子的重吸收而利尿。

7、保肝作用

（1）大黃能使肝細(xì)胞變性程度減輕，促進(jìn)肝細(xì)胞再生，刺激機(jī)體生成干擾素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促進(jìn)肝臟的血液循環(huán)，有利于肝細(xì)胞的修復(fù)和再生。

8、降血脂

5100354中藥藥理學(xué)大黃

（三）應(yīng)用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、腸梗阻。5、急性腎衰。6、菌痢腸炎。

思考題

1、大黃瀉下作用的機(jī)理是什么？

2、大黃止血機(jī)理是什么？

3、試述大黃降血脂作用。

4、大黃保肝機(jī)理。

5、大黃利尿機(jī)理。

總膽固醇（TC）甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL）極低密度脂蛋白（VLDL）過氧化脂質(zhì)（LPO）5200355中藥藥理學(xué)第八章祛風(fēng)濕藥

一、概說

（一）定義：凡能祛除肌肉、經(jīng)絡(luò)、筋骨間的風(fēng)濕，并能解除疼痛的藥物叫祛風(fēng)濕藥。

（二）作用

（1）抗炎作用（秦艽、五加皮）

（2）鎮(zhèn)痛作用（秦艽、漢防己）

二、常用藥

秦艽5300356中藥藥理學(xué)（一）成份

秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽丙素、

秦艽堿乙（龍膽次堿）、龍膽苦甙。

（二）作用

1、抗炎

（1）減少炎癥滲出，降低毛細(xì)血管通透性，消除關(guān)節(jié)腫脹，其作用類似可的松。

（2）作用機(jī)理：通過興奮垂體，使ACTH分泌增加，再增加皮質(zhì)激素的分泌來發(fā)揮抗炎作用的。5400357中藥藥理學(xué)2、對(duì)CNS作用

實(shí)驗(yàn)表明，秦艽堿甲具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解熱作用。機(jī)理尚未闡明。

3、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

秦艽堿甲具有減慢心率和降壓的作用，這可能是其直接抑制心臟的結(jié)果。

4、抗過敏

對(duì)實(shí)驗(yàn)性過敏動(dòng)物有保護(hù)作用，并能減輕組胺引起的哮喘及抽搐。機(jī)理與抗組胺作用有關(guān)。5500358中藥藥理學(xué)

5、升高血糖、抗菌和利尿作用

（1）促進(jìn)腎上腺素釋放——血糖升高。

（2對(duì)多種G+、G-菌有抑制作用。

（3）有一定利尿作用。

（三）應(yīng)用1、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

2、流行性腦膜炎的輔助治療。

思考題

1、秦艽抗炎機(jī)理是什么？2、秦艽降壓機(jī)理如何？5600359中藥藥理學(xué)

第九章化濕藥

一、概說

（一）定義：凡是氣味芳香，具有化濕運(yùn)脾作用的藥物。

（二）作用：1、調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能。2、促進(jìn)消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃潰瘍作用。

二、常用藥

厚樸

（一）成分-桉葉醇、厚樸酚、木蘭箭毒堿。

00360中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、對(duì)胃腸活動(dòng)的影響

（1）對(duì)腸管平滑肌低濃度興奮，高濃度抑制。（2）促進(jìn)消化液分泌，其揮發(fā)油

可刺激味覺、嗅覺感受器并通過刺激局部黏膜反射性地增進(jìn)消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗?jié)兊淖饔谩?/p>

2、抗肝損傷

厚樸酚具有抗肝纖維化和肝硬變作用。00361中藥藥理學(xué)

3、肌肉松弛和中樞抑制作用

厚樸酚可顯著抑制脊髓反射，具有筒箭毒堿樣肌肉松弛作用。中樞抑制作用與阻斷腦干上行激活系統(tǒng)有關(guān)。

4、降壓作用

阻滯鈣通道，松弛血管平滑肌而降壓。

5、抗炎作用降低毛細(xì)血管通透性，抑制炎性的滲出。

6、抗菌抗病毒

厚樸酚對(duì)多種革藍(lán)氏陽性和革藍(lán)氏陰性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。00362中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、急性腸炎和菌痢。2、肌肉強(qiáng)直性疾病。

（四）不良反應(yīng)

厚樸毒性成分為木蘭箭毒堿，劑量過大可抑制呼吸而引起死亡。

蒼術(shù)

（一）成分蒼術(shù)酮、-桉葉醇等。00363中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能

對(duì)腸管運(yùn)動(dòng)具有雙向調(diào)節(jié)作用。

2、抗胃潰瘍

（1）抑制胃酸分泌。（2）增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用。

3、降血糖

抑制細(xì)胞內(nèi)氧化磷酸化過程。

4、促進(jìn)骨骼鈣化

本品含有維生素D有利于鈣磷的吸收，促進(jìn)骨組織鈣化。

00364中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、佝僂病。2、糖尿病。3、胃潰瘍。

思考題

1、厚樸對(duì)胃腸活動(dòng)有哪些影響？

2、蒼術(shù)抗胃潰瘍機(jī)理。

3、簡答厚樸的肌肉松弛和中樞抑制作用。

00365中藥藥理學(xué)第十章利水滲濕藥

一、概說

（一）定義：凡能滲利水濕，通利小便的藥物。

（二）中醫(yī)對(duì)水的認(rèn)識(shí)

（1）有形水分在體內(nèi)潴留——水腫。

（2）支氣管的痰液（氣管炎），臟器炎癥（胃炎等），體內(nèi)異常液體（胸水等）

5700366中藥藥理學(xué)3、濕+熱——淋濁、黃疸、瘡瘍。

（三）作用

1、利尿作用：尿量增加，氯、鉀排出增多。

2、抗菌：抗細(xì)菌、病毒。

3、保肝利膽：抗肝損傷，促進(jìn)膽汁排泄。

4、降壓、降脂，增強(qiáng)免疫功能。

5、抗腫瘤。5800367中藥藥理學(xué)二、常用藥

茯苓

（一）成份

-茯苓聚糖（茯苓多糖體的總稱）

茯苓酸、茯苓素、麥角甾醇。

（二）作用

1、利尿作用

茯苓素對(duì)Na,K-ATP酶細(xì)胞中總ATP酶有顯著激活作用。Na,K-ATP酶是細(xì)胞膜上的鈉泵，與機(jī)體水鹽代謝密切相關(guān)，茯苓素對(duì)此酶的激活可以促使機(jī)體的5900368中藥藥理學(xué)水鹽代謝功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，產(chǎn)生利尿作用。

茯苓酸亦可激活細(xì)胞膜上的Na,K-ATP酶，通過抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收而利尿。

2、對(duì)免疫功能的影響

茯苓多糖體（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、

羥乙基茯苓多糖）有增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。

（1）可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能，此作用是通過激活補(bǔ)體而間接實(shí)現(xiàn)的。（2）

可顯著增加肝臟、胸腺和淋巴結(jié)重量。

6000369中藥藥理學(xué)（3）誘生干擾素。

（4）增強(qiáng)細(xì)胞免疫反應(yīng)，提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率。

（5）使免疫球蛋白IgG增加，體液免疫增強(qiáng)。

3、鎮(zhèn)靜作用

其鎮(zhèn)靜作用是對(duì)CNS抑制的結(jié)果。

4、對(duì)消化系統(tǒng)的影響

（1）降低胃液酸度。

（2）舒張腸管平滑肌。6100370中藥藥理學(xué)5、抗癌作用

茯苓多糖體、茯苓素有明顯抗腫瘤作用，茯苓的抗腫瘤作用機(jī)理一方面是直接細(xì)胞毒作用。茯苓素能與腫瘤細(xì)胞膜上核苷轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，抑制核苷轉(zhuǎn)運(yùn)，高濃度時(shí)使細(xì)胞破壞。另一方面則通過增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，激活免疫監(jiān)督系統(tǒng)而抑制腫瘤生長。

（三）應(yīng)用1、水腫。2、嬰幼兒腹瀉3、精神分裂癥。4、腫瘤。6200371中藥藥理學(xué)澤瀉

（一）成份

澤瀉醇A、B、C。膽堿。

（二）作用

1、利尿作用

澤瀉有顯著的利尿作用。但澤瀉的利尿作用與采集季節(jié)，炮制方法有關(guān)。

冬季采集——作用強(qiáng)

酒炙麩炙——作用強(qiáng)

春季采集——作用差

鹽炙——作用差6300372中藥藥理學(xué)澤瀉利尿作用與其含有大量的鉀鹽有關(guān)。

2、降血脂作用

（1）防止動(dòng)脈硬化

澤瀉醇A及澤瀉醇A、B、C的醋酸酯均有降膽固醇作用，特別以澤瀉醇A-24-醋酸酯作用最強(qiáng)。澤瀉降膽固醇作用與干擾外源性膽固醇的吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇的代謝有關(guān)。實(shí)驗(yàn)證明：澤瀉醇A能夠升高HDL，可與動(dòng)脈壁上的膽固醇結(jié)合為HDL-Ch,經(jīng)肝代謝，由膽汁排出。6400373中藥藥理學(xué)（2）抗肝脂肪化

膽堿能與肝脂肪形成磷脂，并與肝內(nèi)蛋白結(jié)合為脂蛋白，可在肝內(nèi)將脂肪輸出。

3、防止冠心病

（1）擴(kuò)冠——冠流量增加。（2）抗血液凝固——防止心肌梗塞發(fā)生（3）緩解冠狀動(dòng)脈硬化。

4、降血糖作用

澤瀉有輕度降血糖作用。

（三）應(yīng)用1、腎性水腫。2、高脂血癥。3、

與白術(shù)配用治療耳源性眩暈。6500374中藥藥理學(xué)

茵陳

（一）成份

6、7—二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、

茵陳炔酮、咖啡酸、對(duì)羥基苯乙酮、氯原酸。

（二）作用

利膽作用

6、7—二甲氧基香豆素、對(duì)羥基苯乙酮、茵陳色原酮、氯原酸的分解產(chǎn)物咖啡酸均有利膽作用，可使膽囊收縮，奧狄氏括約肌舒張，有利于6600375中藥藥理學(xué)膽汁排出。茵陳色原酮是強(qiáng)利膽成份。

2、保肝作用

（1）提高肝糖元，增加能量，促進(jìn)修復(fù)，

有明顯保肝作用。

（2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破壞分解，增強(qiáng)肝臟解毒能力。茵陳尚有誘導(dǎo)肝藥酶作用。

3、抗腫瘤作用

茵陳色原酮是抗腫瘤的有效成份之一。

6700376中藥藥理學(xué)有明顯細(xì)胞毒作用，對(duì)腫瘤壞死因子（TNF）的產(chǎn)生有啟動(dòng)作用，能促進(jìn)內(nèi)源性TNF的產(chǎn)生。

4、降血壓

6、7-二甲氧基香豆素能擴(kuò)張血管，并抑制NE對(duì)血管平滑肌的收縮作用而降壓。

5、抗菌、抗病毒。

對(duì)多種G+、G-菌，TB桿菌均有抑制作用，對(duì)流感及肝炎病毒也有抑制作用。6800377中藥藥理學(xué)6、其它

（1）鎮(zhèn)痛。（2）解熱。（3）利尿。

（三）應(yīng)用1、急、慢性傳染性肝炎。2、膽石癥及膽道感染。3、高脂血癥及冠心病。

4、防治流感。

思考題

1、澤瀉降膽固醇機(jī)理？是如何防止動(dòng)脈硬化的以及抗冠心病的原理

2、茵陳保肝利膽機(jī)理。6900378中藥藥理學(xué)第十一章溫里藥

一、概說

（一）定義：凡能溫里散寒，治療里寒證的藥物。

（二）里寒證

（1）寒邪侵入脾胃——消化系統(tǒng)功能紊亂（腹瀉、嘔吐）。

（2）心腎陽虛——循環(huán)功能障礙（四肢厥冷、體溫下降）

7000379中藥藥理學(xué)（三）作用

1、心血管系統(tǒng)作用

（1）強(qiáng)心：

心縮力增強(qiáng)——正性肌力作用。

心率加快——正性頻率作用。

傳導(dǎo)加快——正性傳導(dǎo)作用。

心肌作功——耗氧增加。（如附子）

（2）舒張血管，改善循環(huán)。

擴(kuò)冠——改善心肌循環(huán)。

擴(kuò)張腦血管——腦血流量增加。

7100380中藥藥理學(xué)72擴(kuò)張?bào)w表血管——周身溫?zé)岣小?/p>

擴(kuò)張內(nèi)臟血管——暢通循環(huán)。

（3）抗休克（厥脫證）

強(qiáng)心+舒張血管（ISO樣作用）（附子）

2、消化系統(tǒng)作用（健胃驅(qū)風(fēng)）

（1）促進(jìn)消化和吸收。（胡椒）

（2）促進(jìn)腸蠕動(dòng)，排出胃腸積氣（中醫(yī)謂之驅(qū)風(fēng)）。（丁香）

（3）鎮(zhèn)吐。（干姜）00381中藥藥理學(xué)3、CNS作用

（1）鎮(zhèn)痛。（附子）

（2）鎮(zhèn)靜。（細(xì)辛）

（3）解熱。（干姜）

4、抗炎作用

抑制毛細(xì)血管通透性和肉芽組織增生。

（附子）

5、免疫作用

可促進(jìn)體液免疫和細(xì)胞免疫（附子）。7300382中藥藥理學(xué)二、常用藥

附子

（一）成份

烏頭堿（AC）、中烏頭堿（MAC）、次烏頭堿（HAC），消旋-去甲烏藥堿（DMC）、

去甲豬毛菜堿（SAL）、氯化甲基多巴胺。

AC—為附子主要毒性成份，制附子的毒性明顯降低。

SAL—可興奮、受體。

氯化甲基多巴胺—受體激動(dòng)劑。7400383中藥藥理學(xué)（二）作用

1、強(qiáng)心作用

有效成份為DMC，可興奮-腎上腺素受體。（1）自律性升高。（2）傳導(dǎo)加快（3）心率加快。（4）心縮力加強(qiáng)（5）心輸出量增加。（6）心肌耗氧量增加。

附子久煎，因?yàn)躅^堿水解為烏頭原堿，而毒性大減，但強(qiáng)心成份不被破壞。附子存在著抗心律失常物質(zhì)，也存在著致心律失常物質(zhì)。7500384中藥藥理學(xué)大量服用：心動(dòng)過速室顫心跳停止。

2、對(duì)血管、血壓的影響

（1）舒張外周血管。DMC興奮2受體

（2）BP（+/-）

心臟興奮，心輸出量增多，收縮壓升高。

血管舒張，外周阻力下降，舒張壓降低。

臨床可用于抗休克。如感染性休克（低排高阻性休克），心源性休克早期

（-/+）。（7600385中藥藥理學(xué)去甲烏藥鹼可阻斷1受體（為主），也可激動(dòng)2受體。治療劑量下表現(xiàn)為：—興奮，1—阻斷的雙重作用。

3、抗炎作用

有效成份為AC。可降低毛細(xì)胞通透性，消除腫脹?？寡讬C(jī)理為：附子作用于垂體，使之釋放ACTH，促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)分泌氫化可的松。

7700386中藥藥理學(xué)附子抗炎實(shí)驗(yàn)依據(jù)：

（1）使用附子4~5小時(shí)后，將腎上腺取下，勻漿測V-C含量，其V-C含量下降。這是因?yàn)閂-C是合成可的松的原料。

（2）使用附子4~5小時(shí)后，測尿中氫化可的松的代謝產(chǎn)物——17-羥皮質(zhì)類固醇含量，其含量升高。

（3）肝糖元升高，因可的松可提高肝糖元的含量。7800387中藥藥理學(xué)（4）血中嗜酸性細(xì)胞減少，因可的松可以使該細(xì)胞減少。

（腎不好的人，用附子效果不理