血液消化呼吸抗真菌病毒課件

血液系統(tǒng)藥1血液系統(tǒng)藥1貧血①缺鐵性貧血：用鐵劑治療。②巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸可用于治療各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血,其中尤對營養(yǎng)性、妊娠期和嬰兒期等巨幼紅細(xì)胞性貧血療效好，輔以維生素B12、B6、C可提高療效。VB12主要用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞性貧血。也可用于神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的輔助治療。③再生障礙性貧血：由于骨髓造血功能障礙引起紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板減少所致，治療比較困難。2貧血①缺鐵性貧血：用鐵劑治療。2維生素K1．用于治療維生素K缺乏所引起的出血2．緩解胃腸道平滑肌引起的疼痛如膽石癥、膽道蛔蟲引起的絞痛。氨甲苯酸（止血芳酸）主要用于防治纖溶過程功能亢進(jìn)所引起的出血，如子宮、甲狀腺、前列腺、肝、脾等器官手術(shù)后的異常出血。垂體后葉素由動物垂體中提取所得，用于治療尿崩癥3維生素K3肝素藥理作用抗凝作用抗動脈粥樣硬化作用抗炎、降低血粘度等作用

臨床應(yīng)用防治血栓栓塞性疾病治療彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC)用作體外循環(huán)、血液透析、輸血等的抗凝劑過量解救——硫酸魚精蛋白肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用4肝素藥理作用肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用4香豆素類——華法林主要用于防治血栓栓塞性疾病。因起效較慢，如需迅速發(fā)揮作用時，一般可在開始服藥的3～4天內(nèi)與肝素合用，然后停用肝素，繼續(xù)用華法林維持治療。過量解救——維生素K華法林體內(nèi)有效，體外無效

5香豆素類——華法林華法林體內(nèi)有效，體外無效5鏈激酶SK（溶栓酶）

對新形成的血栓溶栓效果好，而對形成已久且已機(jī)化的血栓效果較差。尿激酶（urokinase，UK）尿激酶可直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，產(chǎn)生溶栓作用。用途與SK相似，但UK不具有抗原性，不會發(fā)生過敏反應(yīng)。因價格昂貴，僅用于對SK過敏或耐受者。過量解救——氨甲苯酸血栓溶解藥6鏈激酶SK（溶栓酶）

對新形成的血栓溶栓效果好，而對形成已久抗血小板藥抗血小板藥（antiplateletdrugs）能抑制血小板的粘附、聚集和釋放功能，阻止血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的藥物。阿司匹林雙嘧達(dá)莫(潘生丁)前列環(huán)素（PGI2）噻氯匹定7抗血小板藥抗血小板藥（antiplateletdrugs）消化系統(tǒng)藥8消化系統(tǒng)藥8一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥

1.抗酸藥：胃舒平、新胃必治、修正斯達(dá)舒

2.組胺H2受體拮抗劑：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁（十二指腸潰瘍）

3.胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥：奧美拉唑

4.M膽堿受體阻斷藥：阿托品

5.胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺9一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥9二、黏膜保護(hù)藥

硫糖鋁（舒克菲，素得）、米索前列醇、替普瑞酮、瑞巴派特等三、抗幽門螺桿菌藥

1.鉍鹽、抗生素類(慶大霉素、阿莫西林、四環(huán)素)呋喃唑酮、甲硝唑等，但根除率不到40%。2.臨床采用三聯(lián)(膠態(tài)次枸櫞酸鉍+甲硝唑+抗生素)藥，可將根除率提高到80%以上。3.奧美拉唑20mg聯(lián)用克拉霉素500mg和替硝唑1000mg治療1周，根除率達(dá)95%，10二、黏膜保護(hù)藥1.鉍鹽、抗生素類(慶大霉素、阿莫西林、四環(huán)素止吐藥及胃腸動力藥多巴胺受體阻斷藥：多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙必利5-羥色胺受體阻斷藥：昂丹司瓊止瀉藥阿片制劑地芬諾酯洛哌丁胺鞣酸蛋白次碳酸鉍吸附藥(藥用炭）11止吐藥及胃腸動力藥多巴胺受體阻斷藥：多潘立酮、甲氧氯普胺、西呼吸系統(tǒng)藥12呼吸系統(tǒng)藥12平喘常用藥物腎上腺素受體激動藥茶堿類M受體阻斷藥腎上腺皮質(zhì)激素肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥其他：抑制IgE生成劑、

5-脂氧酶抑制劑、

PAF拮抗劑等痰喘咳13平喘常用藥物腎上腺素受體激動藥痰喘咳13平喘藥物β2受體激動劑：沙丁胺醇氯丙那林特布他林克倫特羅主要用于支氣管哮喘氨茶堿抑制磷酸二酯酶，cAMP降解減少，促進(jìn)CA釋放；阻斷腺苷受體，對抗腺苷縮支氣管作用異丙基阿托品阻斷M受體，GC活性降低，cGMP含量降低，松弛平滑??；阻斷肥大細(xì)胞表面M受體，阻止釋放過敏介質(zhì)；14平喘藥物β2受體激動劑：主要用于氨茶堿抑制磷酸二酯酶，cAM平喘藥物腎上腺皮質(zhì)激素類用于依賴皮質(zhì)激素的慢性哮喘患者，但起效慢，不適用于急性病人；色甘酸鈉直接抑制由于興奮感受器而引起的神經(jīng)反射性支氣管痙攣；抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性；抑制血小板活化因子(PAF)引起的支氣管痙攣；抑制Ca2+和磷脂-依賴性蛋白激酶C，阻斷該酶參與興奮-分泌偶聯(lián)；預(yù)防用藥對發(fā)作性哮喘無效15平喘藥物腎上腺皮質(zhì)激素類用于依賴皮質(zhì)激素的慢性哮喘患者，但起鎮(zhèn)咳藥物中樞鎮(zhèn)咳藥可待因各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬?guī)谉o軀體依賴性。治療量不抑制呼吸。急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘等引起的無痰性干咳或刺激性干咳外周性鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯主要用于刺激性干咳、陣咳，也可用于支氣管鏡檢查前預(yù)防咳嗽16鎮(zhèn)咳藥物中樞鎮(zhèn)咳藥可待因各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴鎮(zhèn)咳藥物中樞外周雙重鎮(zhèn)咳藥苯丙哌林其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng)2~4倍，無成癮性，也不抑制呼吸?？捎糜诟鞣N原因引起的刺激性干咳。噴托維林人工合成的非成癮性鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為可待因的1/3，大劑量對支氣管有阿托品樣作用和局麻作用，能松弛支氣管平滑肌、抑制呼吸道感受器。主要用于上呼吸道感染引起的干咳、陣咳和百日咳。17鎮(zhèn)咳藥物中樞外周雙重鎮(zhèn)咳藥苯丙哌林其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng)2~4祛痰機(jī)制增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出，或通過加速呼吸道粘膜纖毛運動改善痰液轉(zhuǎn)運，有利于將呼吸道積痰排出。18祛痰機(jī)制增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出，或祛痰藥物痰液稀釋藥氯化胺口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體分泌，痰液變稀，易于咳出；用于急慢性呼吸道炎癥痰多者。粘痰溶解藥溴己新促使粘液分泌細(xì)胞的溶酶體釋出酶類，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。19祛痰藥物痰液稀釋藥氯化胺口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體抗真菌藥與抗病毒藥模塊七抗病原微生物藥20抗真菌藥與抗病毒藥模塊七抗病原微生物藥20真菌感染

真菌感染按部位不同分為淺部感染和深部感染。淺部感染發(fā)病率高，危害性小，多由各種癬菌引起，主要侵犯皮膚、毛發(fā)、指(趾)甲等，引起各種癬癥，如手足癬、體癬、股癬、甲癬、頭癬等。深部感染發(fā)病率低，但危害性大，嚴(yán)重可危及生命，常由白色念珠菌和新型隱球菌、綠孢子菌、莢膜組織胞漿菌等引起，主要侵犯內(nèi)臟器官和深部組織如消化道、陰道、腦、肺等。由于廣譜抗生素、免疫抑制劑、腎上腺皮質(zhì)激素等廣泛應(yīng)用，特別是愛滋病的傳播，導(dǎo)致機(jī)體免疫力低下，使深部真菌感染發(fā)病率呈上升趨勢。

21真菌感染21抗生素類

——灰黃霉素、兩性霉素B、制霉菌素咪唑類——酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑三唑類——伊曲康唑、氟康唑丙烯胺類——特比萘芬嘧啶類

——氟胞嘧啶22抗生素類

——灰黃霉素、兩性霉素B、22真菌感染分兩類：

淺部真菌感染：癬菌引起；多侵犯皮膚、毛發(fā)，指（趾）甲等部位；引起頭癬、體癬等；常用藥物有灰黃霉素、咪康唑、克霉唑等

深部真菌感染：由假絲酵母菌、新生隱球菌、曲霉菌等引起；多侵犯深部組織和內(nèi)臟；常用藥物有兩性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。23真菌感染分兩類：23口腔念珠菌病24口腔念珠菌病24火落酸角鯊烯羊毛固醇14α-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P45014α-去甲基酶丙烯胺類唑類多烯類特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑兩性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌細(xì)胞膜抑制25火落酸角鯊烯羊毛固醇14α-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶A2.作用于真菌細(xì)胞核氟胞嘧啶3.作用于有絲分裂胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、RNA合成

真菌微管蛋白微管灰黃霉素有絲分裂26胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、真菌微管蛋白抗生素類

灰黃霉素（griseofulvin）

【藥理作用】干擾真菌核酸的合成，抑制真菌的生長?！九R床應(yīng)用】治療各種癬病，如頭癬、體癬、股癬、甲癬等。頭癬療效最好，體癬、股癬療效也較好，指、趾甲癬療效較差。用藥時間較長，需數(shù)周至數(shù)月。由于該藥毒性大，臨床已少用。27抗生素類

灰黃霉素（griseofulvin）

【藥理作用】兩性霉素B【藥理作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌、芽生菌及莢膜組織胞漿菌等有強(qiáng)大抑制作用，高濃度有殺菌作用。主要是通過與真菌細(xì)胞膜中的麥角固醇結(jié)合，改變膜的通透性，引起真菌細(xì)胞內(nèi)氨基酸如甘氨酸等小分子物質(zhì)和鉀離子等電解質(zhì)外漏，導(dǎo)致真菌生長停止或死亡?！九R床應(yīng)用】治療各種真菌性肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及尿路感染等，靜脈滴注給藥。口服給藥僅用于腸道真菌感染。本藥還可用于治療皮膚、指甲、粘膜等淺表真菌感染，局部用藥。28兩性霉素B【藥理作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌制霉菌素

（nystatin）

制霉菌素作用與兩性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用?？诜盟幱糜诿庖呷毕莼颊呋蚰[瘤患者防治消化道念珠菌病，局部用藥治療口腔、皮膚、陰道念珠菌感染和陰道滴蟲病29制霉菌素

（nystatin）

制霉菌素作用與兩性霉素B咪唑類

30咪唑類

30酮康唑

（ketoconazole）

【體內(nèi)過程】可口服，亦可外用，由于溶解和吸收需要足夠的胃酸，因此，本藥不能與抗酸藥、抗膽堿藥和H2受體阻斷藥合用?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】治療表淺部真菌感染的首選藥。療效相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑，對深部真菌感染不如兩性霉素B?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)、女性月經(jīng)不調(diào)、男性乳房增生、陽痿；偶有嚴(yán)重肝毒性，爆發(fā)性肝壞死，故全身應(yīng)用受限31酮康唑

（ketoconazole）

【體內(nèi)過程】可口服，亦克霉唑

（clotrimazole）

【鑒別】分子中含有咪唑環(huán)，能夠產(chǎn)生咪唑類化合物的一般鑒別反應(yīng)，即加硫酸溶解后顯橙黃色，經(jīng)水稀釋后顏色消失，再加硫酸復(fù)顯橙黃色。溶于丙酮，與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀?！净瘜W(xué)名】1-[（2-氯苯基）二苯甲基]-1H咪唑?！拘誀睢堪咨蛭ⅫS色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，幾乎不溶于水，易溶于甲醇或氯仿，可溶于乙醇或丙酮。顯堿性，可溶于強(qiáng)酸.32克霉唑

（clotrimazole）

【鑒別】分子中含有咪【體內(nèi)過程】口服吸收差【藥理作用與臨床應(yīng)用】對大多數(shù)真菌具有抗菌作用，對深部真菌作用不及兩性霉素B。目前僅局部用于治療淺部真菌病或皮膚粘膜的念珠菌感染【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)多見33【體內(nèi)過程】口服吸收差33咪康唑（miconazole）

益康唑（econazole）【藥理作用與臨床應(yīng)用】兩藥均為廣譜抗真菌藥。主要局部用藥治療皮膚、粘膜真菌感染【不良反應(yīng)】無明顯的不良反應(yīng)，療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素34咪康唑（miconazole）

益康唑（econazole）聯(lián)苯芐唑

（bifonazole）

【體內(nèi)過程】本藥在真皮內(nèi)活性可持續(xù)48h?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】具有廣譜、高效抗真菌活性，作用明顯強(qiáng)于其他咪唑類抗真菌藥。臨床用于皮膚癬菌感染?！静涣挤磻?yīng)】為一過性的皮膚變紅、接觸性皮炎和瘙癢等35聯(lián)苯芐唑

（bifonazole）

【體內(nèi)過程】本藥在真皮內(nèi)三唑類

伊曲康唑（itraconazole）

【體內(nèi)過程】體內(nèi)外抗真菌作用較酮康唑強(qiáng)5～100倍。就餐時或餐后服用吸收較好。體內(nèi)分布廣，能聚集于皮膚、指甲等部位。【藥理作用與臨床應(yīng)用】治療深部、皮下及淺表真菌感染效果較好,為治療罕見真菌如組織胞漿菌感染和芽生菌感染的首選藥物?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)輕微，無酮康唑的內(nèi)分泌異常反應(yīng)，肝毒性也明顯低于酮康唑36三唑類

伊曲康唑（itraconazole）

【體內(nèi)過程】體拓展提高

氟康唑（Fluconazole）的作用特點【構(gòu)效關(guān)系】

氟康唑是根據(jù)咪唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果，以三氮唑環(huán)替代咪唑環(huán)后，得到的具有較高生物利用度并能夠進(jìn)入中樞的抗真菌藥物。37拓展提高

氟康唑（Fluconazole）的作用特點【構(gòu)效關(guān)【體內(nèi)過程】體內(nèi)抗真菌活性較酮康唑強(qiáng)5～20倍。口服和注射都有效。口服吸收好，腦脊液藥物濃度較高?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】氟康唑具有廣譜抗真菌作用，為治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥，與氟胞嘧啶合用療效增強(qiáng)。氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑可作為治療深部真菌感染的首選藥拓展提高

38【體內(nèi)過程】體內(nèi)抗真菌活性較酮康唑強(qiáng)5～20倍?？诜妥⑸涠急┌奉?/p>

特比萘芬（terbinafine）【體內(nèi)過程】口服吸收良好，在毛囊、皮膚、毛發(fā)等處長時間維持較高的藥物濃度?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】本藥為療效更高、毒性更低的抗真菌藥?？诜屯庥枚加行В委熂装_和其他淺表真菌感染，與咪唑類、兩性霉素B合用療效好。【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕微39丙烯胺類

特比萘芬（terbinafine）【體內(nèi)過程】口服嘧啶類

氟胞嘧啶（flucytosine）

【體內(nèi)過程】易透過血腦屏障【藥理作用與臨床應(yīng)用】人工合成的廣譜抗真菌藥，通過阻斷真菌核酸合成而起作用。適于治療新型隱球菌、白色念珠菌等真菌所致深部真菌感染，療效弱于兩性霉素B。對隱球菌性腦膜炎療效較好，不單用，常與兩性霉素B合用。40嘧啶類

氟胞嘧啶（flucytosine）

【體內(nèi)過程】易透各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素制霉菌素特比萘芬咪康唑兩性霉素B酮康唑氟康唑淺部真菌病頭癬體癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎 41各種癬菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素淺部真菌病41多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應(yīng)臨床應(yīng)用嚴(yán)重深部真菌的首選藥肝腎毒性、血液毒性、咪康唑達(dá)克寧藥名局部：皮膚粘膜真菌感染多酮康唑Po深\淺真菌感染胃腸、肝毒性、內(nèi)分泌紊亂42多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應(yīng)臨床應(yīng)用嚴(yán)重深部真菌肝腎毒性、三唑類氟康唑不良反應(yīng)臨床應(yīng)用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道反應(yīng)、頭痛肝功能異常特比萘芬藥名體、股、手足癬深部+兩性B輕度消化道反應(yīng)、頭痛、偶有肝損害丙烯胺類念珠菌和隱菌，多與兩性B合用氟胞嘧啶伊曲康唑罕見真菌的首選43三唑類氟康唑不良反應(yīng)臨床應(yīng)用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道抗病毒藥44抗病毒藥44相關(guān)鏈接病毒

病毒是最簡單的微生物，不具備細(xì)胞結(jié)構(gòu)，主要由核酸（DNA或RNA）組成的核心與蛋白質(zhì)外殼（稱為衣殼）構(gòu)成。目前將病毒分為三大組：DNA病毒、RNA病毒和DNA或RNA反轉(zhuǎn)錄病毒。病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。有效的抗病毒藥應(yīng)能深入宿主細(xì)胞，抑制病毒的復(fù)制，同時不損害宿主細(xì)胞的功能。

45相關(guān)鏈接病毒45常見病毒種類形態(tài)模式圖46常見病毒種類形態(tài)模式圖464747病毒DNA病毒RNA病毒DNA或RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒人類免疫缺陷病毒（humanimmunodeficiencyvirus，HIV）48病毒DNA病毒RNA病毒DNA或RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒人類免疫缺陷

病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。有效的抗病毒藥應(yīng)能深入宿主細(xì)胞，抑制病毒的復(fù)制，同時不損害宿主細(xì)胞的功能。

49病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制?，F(xiàn)有抗病毒藥的作用原理

①阻斷病毒核酸合成大多數(shù)的抗病毒藥阻斷病毒核酸合成，卻也時常干擾人類的核酸合成。②抑制病毒繁殖有些藥物作用在反轉(zhuǎn)錄酶，以抑制病毒的繁殖，可用于感染人類后天免疫缺乏病毒的患者，如齊多夫定，另外有些藥物可選擇地對抗病毒，如阿昔洛韋。50現(xiàn)有抗病毒藥的作用原理①阻斷病毒核酸合成大多數(shù)的抗病③抑制病毒對宿主細(xì)胞的穿透能力如金剛烷胺。

④抗病毒蛋白質(zhì)如干擾素。

51③抑制病毒對宿主細(xì)胞的穿透能力如金剛烷胺。515252對病毒性疾病的治療至今

仍缺乏專屬性強(qiáng)的藥物！53對病毒性疾病的治療至今

仍缺乏專屬性強(qiáng)的藥物！53阿昔洛韋

（aciclovir）

【性狀】白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液，其鈉鹽可做成注射劑。【體內(nèi)過程】口服吸收差，生物利用度為15%～30%，血漿t1/2約3h。血漿蛋白結(jié)合率很低，易透過生物膜。藥物部分經(jīng)肝代謝，主要以原型自腎排出。54阿昔洛韋

（aciclovir）

【性狀】白色結(jié)晶性粉末，微【抗菌譜】又名無環(huán)鳥苷，是廣譜高效的抗DNA病毒藥?？拱捳畈《咀饔帽鹊廛諒?qiáng)10倍，比阿糖腺苷強(qiáng)160倍。對乙型肝炎病毒也有一定作用。對RNA病毒無效。對正常細(xì)胞幾乎無影響?！九R床應(yīng)用】適用于單純性皰疹病毒（herpessimplexvirus,HSV）所致的各種感染，對水痘帶狀皰疹病毒、EB病毒（Epstein-Barrvirus）等其它皰疹病毒有效。局部滴眼治療單純性皰疹性角膜炎或用霜劑治療帶狀皰疹等療效均佳。【不良反應(yīng)】少，偶有腎功能損害。55【抗菌譜】又名無環(huán)鳥苷，是廣譜高效的抗DNA病毒藥?？拱捳畈⊥愃幬镞€有伐昔洛韋（valacyclovir）更昔洛韋（ganciclovir）昔多弗韋（cidofovir）泛昔洛韋（famciclovir）噴昔洛韋（penciclovir）56同類藥物還有56金剛烷胺

（amantadine）

【藥理作用】

能特異性地抑制甲型流感病毒?！九R床應(yīng)用】預(yù)防和早期治療甲型流感病毒所致呼吸道感染。對乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒（HSV）無效。還具有抗震顫麻痹作用，治療帕金森病。【不良反應(yīng)】厭食、惡心、頭痛、眩暈、失眠、共濟(jì)失調(diào)57金剛烷胺

（amantadine）

【藥理作用】能特異性地碘苷

（idoxuridine）

【藥理作用】又名皰疹凈。抑制DNA病毒，對RNA病毒無效。【臨床應(yīng)用】局部用藥，治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染，對急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好，對慢性潰瘍性實質(zhì)層皰疹性角膜炎療效很差，對皰疹性角膜虹膜炎無效?！静涣挤磻?yīng)】痛、癢，結(jié)膜炎和水腫等。。58碘苷

（idoxuridine）

【藥理作用】又名皰疹凈。抑阿糖腺苷

（vidarabine,Ara-A）

【藥理作用】為抗DNA病毒藥。對皰疹病毒與水痘帶狀皰疹病毒均有作用。

【臨床應(yīng)用】治療HSV腦炎、角膜炎、新生兒單純皰疹，艾滋病患者合并帶狀皰疹等?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等消化道反應(yīng)，偶見骨髓抑制、白細(xì)胞減少等。59阿糖腺苷

（vidarabine,Ara-A）

【藥理作用利巴韋林

（ribavirin）

【穩(wěn)定性】在常溫下較穩(wěn)定。又名三氮唑核苷，病毒唑（Virazole）【性狀】白色結(jié)晶性粉末，無臭、無味，易溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿、乙醚。60利巴韋林

（ribavirin）

【穩(wěn)定性】在常溫下較穩(wěn)定。【藥理作用】為廣譜抗病毒藥，對多種RNA和DNA病毒均有抑制作用，如甲、乙型流感病毒、腺病毒、肝炎病毒、皰疹病毒等?！九R床應(yīng)用】治療流感病毒引起的呼吸道感染、皰疹病毒性角膜炎、結(jié)膜炎、口腔炎、小兒病毒性肺炎等。對甲型肝炎也有一定療效。61【藥理作用】為廣譜抗病毒藥，對多種RNA和DNA病毒均有抑制抗艾滋病藥人類免疫缺陷病毒（humanimmunodeficiencyvirus，HIV）分為HIV-1和HIV-2兩型。艾滋?。╝cquiredimmunodeficiencysyndrome，AIDS）多由HIV-1引起的。HIV主要侵犯輔助T淋巴細(xì)胞，使機(jī)體細(xì)胞免疫功能部分或完全喪失。62抗艾滋病藥人類免疫缺陷病毒（humanimmunodefi抗艾滋病病毒藥物分類核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑蛋白酶抑制劑63抗艾滋病病毒藥物分類核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制一、核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIS）

齊多夫定（zidovudine）

又名疊氮胸苷（Azidethymidine）【性狀】對光、熱敏感，所以應(yīng)控制貯存溫度并避光保管。64一、核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIS）

齊多夫定（zidovu【藥理作用與臨床用途】可與病毒DNA聚合酶結(jié)合，阻止病毒復(fù)制，抑制HIV，是治療AIDS首選藥。對HIV感染有效?？山档虷IV感染患者的發(fā)病率，并延長其存活期；可顯著減少HIV從感染孕婦到胎兒的子宮轉(zhuǎn)移發(fā)生率，除了抑制人和動物的反轉(zhuǎn)錄病毒外，齊多夫定也能治療HIV誘發(fā)的癡呆和血栓性血小板減少癥。常與拉米夫定或去羥肌苷合用。治療無效者可改用去羥肌苷?！静涣挤磻?yīng)】骨髓抑制、口腔潰瘍、過敏。肝腎功能不全禁用。65【藥理作用與臨床用途】可與病毒DNA聚合酶結(jié)合，阻止病毒復(fù)制去羥肌苷

（didanosine）

【體內(nèi)過程】食品干擾其吸收，生物利用度為30％~40％，血漿蛋白結(jié)合率低于5％，腦脊液濃度約為血清濃度的20％。主要經(jīng)腎臟排泄。【藥理作用與臨床應(yīng)用】嚴(yán)重HIV感染的首選藥，適用于不能耐受齊多夫定或齊多夫定治療無效者?！静涣挤磻?yīng)】發(fā)生率較高有外周神經(jīng)炎、胰腺炎、腹瀉、皮炎、心肌炎及消化道和中樞神經(jīng)反應(yīng)。兒童發(fā)生率高于成人，66去羥肌苷

（didanosine）

【體內(nèi)過程】食品干擾其扎西他賓

（zalcitabine）

【體內(nèi)過程】食物或抗酸藥影響其吸收.【藥理作用與臨床應(yīng)用】單用時療效不如齊多夫定。與其他抗HIV感染藥物合用有協(xié)同作用，可有效治療HIV感染。常推薦與齊多夫定和一種蛋白酶抑制劑三藥合用。適用于AIDS和AIDS相關(guān)綜合征，也可與齊多夫定合用治療臨床狀態(tài)惡化的HIV感染患者。67扎西他賓

（zalcitabine）

【體內(nèi)過程】食物或抗酸司他夫定

（stavudine）

【體內(nèi)過程】吸收不受食物影響，生物利用度為80％。血漿蛋白結(jié)合率極小，腦脊液濃度約為血清濃度的55％。主要經(jīng)腎臟消除，【藥理作用與臨床應(yīng)用】常用于不能耐受齊多夫定或齊多夫定治療無效的患者。不能與齊多夫定合用，因為齊多夫定能減少本品的磷酸化?！静涣挤磻?yīng)】外周神經(jīng)炎。68司他夫定

（stavudine）

【體內(nèi)過程】吸收不受食物影二、非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTIS）

【體內(nèi)過程】均口服給藥，口服生物利用度高，主要經(jīng)尿排泄?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】不需細(xì)胞內(nèi)磷酸化代謝激活，可直接結(jié)合到反轉(zhuǎn)錄酶并破壞催化點從而抑制反轉(zhuǎn)錄酶，與NRTIs和PIS合用可協(xié)同抑制HIV復(fù)制?？捎行ьA(yù)防HIV從感染孕婦到胎兒的子宮轉(zhuǎn)移發(fā)生率，也可治療分娩后3天內(nèi)的新生兒HIV感染。本藥不能單用于HIV感染，因可迅速產(chǎn)生耐藥性。69二、非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTIS）

【體內(nèi)過程】均口服【不良反應(yīng)】皮疹，出現(xiàn)輕微皮疹患者可以繼續(xù)服藥，出現(xiàn)嚴(yán)重且危及生命的皮疹應(yīng)立即停藥。其他不良反應(yīng)包括藥熱、惡心、腹瀉、頭痛、疲勞和嗜睡。地拉韋定（delavirdine）奈韋拉平（nevirapine）依法韋恩茨（efavirenz）70【不良反應(yīng)】皮疹，出現(xiàn)輕微皮疹患者可以繼續(xù)服藥，出現(xiàn)嚴(yán)重且危三、蛋白酶抑制劑（PIS）利托那韋（ritonavir）奈非那韋（nelfinavir）沙奎那韋（saquinavir）英地那韋（indinavir）安普那韋（amprenavir）蛋白酶是HIV復(fù)制過程中產(chǎn)生成熟感染性病毒所必需的，抑制此蛋白酶可阻止前體蛋白裂解，抑制成熟感染性病毒的生成，進(jìn)而產(chǎn)生抗病毒作用。

71三、蛋白酶抑制劑（PIS）利托那韋（ritonavir）71抗病毒藥物發(fā)展的展望分子生物學(xué)研究的迅速突破：可能確定病毒復(fù)制的專一酶；帶來生物技術(shù)的進(jìn)展基因治療和帶有抗病毒藥物的媒介動物安全、有選擇性和比較廉價的抗病毒藥物72抗病毒藥物發(fā)展的展望分子生物學(xué)研究的迅速突破：基因治療和帶血液系統(tǒng)藥73血液系統(tǒng)藥1貧血①缺鐵性貧血：用鐵劑治療。②巨幼紅細(xì)胞性貧血：葉酸可用于治療各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血,其中尤對營養(yǎng)性、妊娠期和嬰兒期等巨幼紅細(xì)胞性貧血療效好，輔以維生素B12、B6、C可提高療效。VB12主要用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞性貧血。也可用于神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的輔助治療。③再生障礙性貧血：由于骨髓造血功能障礙引起紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板減少所致，治療比較困難。74貧血①缺鐵性貧血：用鐵劑治療。2維生素K1．用于治療維生素K缺乏所引起的出血2．緩解胃腸道平滑肌引起的疼痛如膽石癥、膽道蛔蟲引起的絞痛。氨甲苯酸（止血芳酸）主要用于防治纖溶過程功能亢進(jìn)所引起的出血，如子宮、甲狀腺、前列腺、肝、脾等器官手術(shù)后的異常出血。垂體后葉素由動物垂體中提取所得，用于治療尿崩癥75維生素K3肝素藥理作用抗凝作用抗動脈粥樣硬化作用抗炎、降低血粘度等作用

臨床應(yīng)用防治血栓栓塞性疾病治療彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC)用作體外循環(huán)、血液透析、輸血等的抗凝劑過量解救——硫酸魚精蛋白肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用76肝素藥理作用肝素在體內(nèi)體外均有抗凝作用4香豆素類——華法林主要用于防治血栓栓塞性疾病。因起效較慢，如需迅速發(fā)揮作用時，一般可在開始服藥的3～4天內(nèi)與肝素合用，然后停用肝素，繼續(xù)用華法林維持治療。過量解救——維生素K華法林體內(nèi)有效，體外無效

77香豆素類——華法林華法林體內(nèi)有效，體外無效5鏈激酶SK（溶栓酶）

對新形成的血栓溶栓效果好，而對形成已久且已機(jī)化的血栓效果較差。尿激酶（urokinase，UK）尿激酶可直接激活纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，產(chǎn)生溶栓作用。用途與SK相似，但UK不具有抗原性，不會發(fā)生過敏反應(yīng)。因價格昂貴，僅用于對SK過敏或耐受者。過量解救——氨甲苯酸血栓溶解藥78鏈激酶SK（溶栓酶）

對新形成的血栓溶栓效果好，而對形成已久抗血小板藥抗血小板藥（antiplateletdrugs）能抑制血小板的粘附、聚集和釋放功能，阻止血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的藥物。阿司匹林雙嘧達(dá)莫(潘生丁)前列環(huán)素（PGI2）噻氯匹定79抗血小板藥抗血小板藥（antiplateletdrugs）消化系統(tǒng)藥80消化系統(tǒng)藥8一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥

1.抗酸藥：胃舒平、新胃必治、修正斯達(dá)舒

2.組胺H2受體拮抗劑：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替?。ㄊ改c潰瘍）

3.胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥：奧美拉唑

4.M膽堿受體阻斷藥：阿托品

5.胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺81一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥9二、黏膜保護(hù)藥

硫糖鋁（舒克菲，素得）、米索前列醇、替普瑞酮、瑞巴派特等三、抗幽門螺桿菌藥

1.鉍鹽、抗生素類(慶大霉素、阿莫西林、四環(huán)素)呋喃唑酮、甲硝唑等，但根除率不到40%。2.臨床采用三聯(lián)(膠態(tài)次枸櫞酸鉍+甲硝唑+抗生素)藥，可將根除率提高到80%以上。3.奧美拉唑20mg聯(lián)用克拉霉素500mg和替硝唑1000mg治療1周，根除率達(dá)95%，82二、黏膜保護(hù)藥1.鉍鹽、抗生素類(慶大霉素、阿莫西林、四環(huán)素止吐藥及胃腸動力藥多巴胺受體阻斷藥：多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙必利5-羥色胺受體阻斷藥：昂丹司瓊止瀉藥阿片制劑地芬諾酯洛哌丁胺鞣酸蛋白次碳酸鉍吸附藥(藥用炭）83止吐藥及胃腸動力藥多巴胺受體阻斷藥：多潘立酮、甲氧氯普胺、西呼吸系統(tǒng)藥84呼吸系統(tǒng)藥12平喘常用藥物腎上腺素受體激動藥茶堿類M受體阻斷藥腎上腺皮質(zhì)激素肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥其他：抑制IgE生成劑、

5-脂氧酶抑制劑、

PAF拮抗劑等痰喘咳85平喘常用藥物腎上腺素受體激動藥痰喘咳13平喘藥物β2受體激動劑：沙丁胺醇氯丙那林特布他林克倫特羅主要用于支氣管哮喘氨茶堿抑制磷酸二酯酶，cAMP降解減少，促進(jìn)CA釋放；阻斷腺苷受體，對抗腺苷縮支氣管作用異丙基阿托品阻斷M受體，GC活性降低，cGMP含量降低，松弛平滑肌；阻斷肥大細(xì)胞表面M受體，阻止釋放過敏介質(zhì)；86平喘藥物β2受體激動劑：主要用于氨茶堿抑制磷酸二酯酶，cAM平喘藥物腎上腺皮質(zhì)激素類用于依賴皮質(zhì)激素的慢性哮喘患者，但起效慢，不適用于急性病人；色甘酸鈉直接抑制由于興奮感受器而引起的神經(jīng)反射性支氣管痙攣；抑制非特異性支氣管高反應(yīng)性；抑制血小板活化因子(PAF)引起的支氣管痙攣；抑制Ca2+和磷脂-依賴性蛋白激酶C，阻斷該酶參與興奮-分泌偶聯(lián)；預(yù)防用藥對發(fā)作性哮喘無效87平喘藥物腎上腺皮質(zhì)激素類用于依賴皮質(zhì)激素的慢性哮喘患者，但起鎮(zhèn)咳藥物中樞鎮(zhèn)咳藥可待因各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴胸痛者右美沙芬?guī)谉o軀體依賴性。治療量不抑制呼吸。急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘等引起的無痰性干咳或刺激性干咳外周性鎮(zhèn)咳藥苯佐那酯主要用于刺激性干咳、陣咳，也可用于支氣管鏡檢查前預(yù)防咳嗽88鎮(zhèn)咳藥物中樞鎮(zhèn)咳藥可待因各種劇烈干咳，尤其適用于胸膜炎干咳伴鎮(zhèn)咳藥物中樞外周雙重鎮(zhèn)咳藥苯丙哌林其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng)2~4倍，無成癮性，也不抑制呼吸?？捎糜诟鞣N原因引起的刺激性干咳。噴托維林人工合成的非成癮性鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為可待因的1/3，大劑量對支氣管有阿托品樣作用和局麻作用，能松弛支氣管平滑肌、抑制呼吸道感受器。主要用于上呼吸道感染引起的干咳、陣咳和百日咳。89鎮(zhèn)咳藥物中樞外周雙重鎮(zhèn)咳藥苯丙哌林其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng)2~4祛痰機(jī)制增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出，或通過加速呼吸道粘膜纖毛運動改善痰液轉(zhuǎn)運，有利于將呼吸道積痰排出。90祛痰機(jī)制增加呼吸道分泌，使痰液變稀、粘稠度降低而易于咳出，或祛痰藥物痰液稀釋藥氯化胺口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體分泌，痰液變稀，易于咳出；用于急慢性呼吸道炎癥痰多者。粘痰溶解藥溴己新促使粘液分泌細(xì)胞的溶酶體釋出酶類，解聚粘多糖，降低痰的粘稠度；激動呼吸道膽堿受體，增加腺體分泌；用于支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴(kuò)張等，改善粘痰阻塞所引起的氣促。91祛痰藥物痰液稀釋藥氯化胺口服刺激胃粘膜，反射性引起呼吸道腺體抗真菌藥與抗病毒藥模塊七抗病原微生物藥92抗真菌藥與抗病毒藥模塊七抗病原微生物藥20真菌感染

真菌感染按部位不同分為淺部感染和深部感染。淺部感染發(fā)病率高，危害性小，多由各種癬菌引起，主要侵犯皮膚、毛發(fā)、指(趾)甲等，引起各種癬癥，如手足癬、體癬、股癬、甲癬、頭癬等。深部感染發(fā)病率低，但危害性大，嚴(yán)重可危及生命，常由白色念珠菌和新型隱球菌、綠孢子菌、莢膜組織胞漿菌等引起，主要侵犯內(nèi)臟器官和深部組織如消化道、陰道、腦、肺等。由于廣譜抗生素、免疫抑制劑、腎上腺皮質(zhì)激素等廣泛應(yīng)用，特別是愛滋病的傳播，導(dǎo)致機(jī)體免疫力低下，使深部真菌感染發(fā)病率呈上升趨勢。

93真菌感染21抗生素類

——灰黃霉素、兩性霉素B、制霉菌素咪唑類——酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、聯(lián)苯芐唑三唑類——伊曲康唑、氟康唑丙烯胺類——特比萘芬嘧啶類

——氟胞嘧啶94抗生素類

——灰黃霉素、兩性霉素B、22真菌感染分兩類：

淺部真菌感染：癬菌引起；多侵犯皮膚、毛發(fā)，指（趾）甲等部位；引起頭癬、體癬等；常用藥物有灰黃霉素、咪康唑、克霉唑等

深部真菌感染：由假絲酵母菌、新生隱球菌、曲霉菌等引起；多侵犯深部組織和內(nèi)臟；常用藥物有兩性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。95真菌感染分兩類：23口腔念珠菌病96口腔念珠菌病24火落酸角鯊烯羊毛固醇14α-去甲基羊毛固醇麥角醇真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶A角鯊烯環(huán)氧化酶真菌細(xì)胞P45014α-去甲基酶丙烯胺類唑類多烯類特比萘芬咪康唑、酮康唑、氟康唑兩性霉素B、制霉菌素1.作用于真菌細(xì)胞膜抑制97火落酸角鯊烯羊毛固醇14α-去甲基麥角醇真菌細(xì)胞膜乙酰輔酶A2.作用于真菌細(xì)胞核氟胞嘧啶3.作用于有絲分裂胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、RNA合成

真菌微管蛋白微管灰黃霉素有絲分裂98胞嘧啶脫氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DNA、真菌微管蛋白抗生素類

灰黃霉素（griseofulvin）

【藥理作用】干擾真菌核酸的合成，抑制真菌的生長。【臨床應(yīng)用】治療各種癬病，如頭癬、體癬、股癬、甲癬等。頭癬療效最好，體癬、股癬療效也較好，指、趾甲癬療效較差。用藥時間較長，需數(shù)周至數(shù)月。由于該藥毒性大，臨床已少用。99抗生素類

灰黃霉素（griseofulvin）

【藥理作用】兩性霉素B【藥理作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌、芽生菌及莢膜組織胞漿菌等有強(qiáng)大抑制作用，高濃度有殺菌作用。主要是通過與真菌細(xì)胞膜中的麥角固醇結(jié)合，改變膜的通透性，引起真菌細(xì)胞內(nèi)氨基酸如甘氨酸等小分子物質(zhì)和鉀離子等電解質(zhì)外漏，導(dǎo)致真菌生長停止或死亡?！九R床應(yīng)用】治療各種真菌性肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及尿路感染等，靜脈滴注給藥?？诜o藥僅用于腸道真菌感染。本藥還可用于治療皮膚、指甲、粘膜等淺表真菌感染，局部用藥。100兩性霉素B【藥理作用】對多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌制霉菌素

（nystatin）

制霉菌素作用與兩性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。口服用藥用于免疫缺陷患者或腫瘤患者防治消化道念珠菌病，局部用藥治療口腔、皮膚、陰道念珠菌感染和陰道滴蟲病101制霉菌素

（nystatin）

制霉菌素作用與兩性霉素B咪唑類

102咪唑類

30酮康唑

（ketoconazole）

【體內(nèi)過程】可口服，亦可外用，由于溶解和吸收需要足夠的胃酸，因此，本藥不能與抗酸藥、抗膽堿藥和H2受體阻斷藥合用?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】治療表淺部真菌感染的首選藥。療效相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑，對深部真菌感染不如兩性霉素B?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道反應(yīng)、女性月經(jīng)不調(diào)、男性乳房增生、陽痿；偶有嚴(yán)重肝毒性，爆發(fā)性肝壞死，故全身應(yīng)用受限103酮康唑

（ketoconazole）

【體內(nèi)過程】可口服，亦克霉唑

（clotrimazole）

【鑒別】分子中含有咪唑環(huán)，能夠產(chǎn)生咪唑類化合物的一般鑒別反應(yīng)，即加硫酸溶解后顯橙黃色，經(jīng)水稀釋后顏色消失，再加硫酸復(fù)顯橙黃色。溶于丙酮，與苦味酸試液產(chǎn)生沉淀?！净瘜W(xué)名】1-[（2-氯苯基）二苯甲基]-1H咪唑?！拘誀睢堪咨蛭ⅫS色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，幾乎不溶于水，易溶于甲醇或氯仿，可溶于乙醇或丙酮。顯堿性，可溶于強(qiáng)酸.104克霉唑

（clotrimazole）

【鑒別】分子中含有咪【體內(nèi)過程】口服吸收差【藥理作用與臨床應(yīng)用】對大多數(shù)真菌具有抗菌作用，對深部真菌作用不及兩性霉素B。目前僅局部用于治療淺部真菌病或皮膚粘膜的念珠菌感染【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)多見105【體內(nèi)過程】口服吸收差33咪康唑（miconazole）

益康唑（econazole）【藥理作用與臨床應(yīng)用】兩藥均為廣譜抗真菌藥。主要局部用藥治療皮膚、粘膜真菌感染【不良反應(yīng)】無明顯的不良反應(yīng)，療效優(yōu)于克霉唑和制霉菌素106咪康唑（miconazole）

益康唑（econazole）聯(lián)苯芐唑

（bifonazole）

【體內(nèi)過程】本藥在真皮內(nèi)活性可持續(xù)48h。【藥理作用與臨床應(yīng)用】具有廣譜、高效抗真菌活性，作用明顯強(qiáng)于其他咪唑類抗真菌藥。臨床用于皮膚癬菌感染?！静涣挤磻?yīng)】為一過性的皮膚變紅、接觸性皮炎和瘙癢等107聯(lián)苯芐唑

（bifonazole）

【體內(nèi)過程】本藥在真皮內(nèi)三唑類

伊曲康唑（itraconazole）

【體內(nèi)過程】體內(nèi)外抗真菌作用較酮康唑強(qiáng)5～100倍。就餐時或餐后服用吸收較好。體內(nèi)分布廣，能聚集于皮膚、指甲等部位?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】治療深部、皮下及淺表真菌感染效果較好,為治療罕見真菌如組織胞漿菌感染和芽生菌感染的首選藥物?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)輕微，無酮康唑的內(nèi)分泌異常反應(yīng)，肝毒性也明顯低于酮康唑108三唑類

伊曲康唑（itraconazole）

【體內(nèi)過程】體拓展提高

氟康唑（Fluconazole）的作用特點【構(gòu)效關(guān)系】

氟康唑是根據(jù)咪唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果，以三氮唑環(huán)替代咪唑環(huán)后，得到的具有較高生物利用度并能夠進(jìn)入中樞的抗真菌藥物。109拓展提高

氟康唑（Fluconazole）的作用特點【構(gòu)效關(guān)【體內(nèi)過程】體內(nèi)抗真菌活性較酮康唑強(qiáng)5～20倍?？诜妥⑸涠加行??？诜蘸?，腦脊液藥物濃度較高?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】氟康唑具有廣譜抗真菌作用，為治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥，與氟胞嘧啶合用療效增強(qiáng)。氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑可作為治療深部真菌感染的首選藥拓展提高

110【體內(nèi)過程】體內(nèi)抗真菌活性較酮康唑強(qiáng)5～20倍?？诜妥⑸涠急┌奉?/p>

特比萘芬（terbinafine）【體內(nèi)過程】口服吸收良好，在毛囊、皮膚、毛發(fā)等處長時間維持較高的藥物濃度?！舅幚碜饔门c臨床應(yīng)用】本藥為療效更高、毒性更低的抗真菌藥?？诜屯庥枚加行?，治療甲癬和其他淺表真菌感染，與咪唑類、兩性霉素B合用療效好?！静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)輕微111丙烯胺類

特比萘芬（terbinafine）【體內(nèi)過程】口服嘧啶類

氟胞嘧啶（flucytosine）

【體內(nèi)過程】易透過血腦屏障【藥理作用與臨床應(yīng)用】人工合成的廣譜抗真菌藥，通過阻斷真菌核酸合成而起作用。適于治療新型隱球菌、白色念珠菌等真菌所致深部真菌感染，療效弱于兩性霉素B。對隱球菌性腦膜炎療效較好，不單用，常與兩性霉素B合用。112嘧啶類

氟胞嘧啶（flucytosine）

【體內(nèi)過程】易透各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素制霉菌素特比萘芬咪康唑兩性霉素B酮康唑氟康唑淺部真菌病頭癬體癬指甲癬深部真菌病腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎 113各種癬菌真菌所致疾病與常用藥物灰黃霉素淺部真菌病41多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應(yīng)臨床應(yīng)用嚴(yán)重深部真菌的首選藥肝腎毒性、血液毒性、咪康唑達(dá)克寧藥名局部：皮膚粘膜真菌感染多酮康唑Po深\淺真菌感染胃腸、肝毒性、內(nèi)分泌紊亂114多烯類咪唑類兩性霉素B不良反應(yīng)臨床應(yīng)用嚴(yán)重深部真菌肝腎毒性、三唑類氟康唑不良反應(yīng)臨床應(yīng)用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道反應(yīng)、頭痛肝功能異常特比萘芬藥名體、股、手足癬深部+兩性B輕度消化道反應(yīng)、頭痛、偶有肝損害丙烯胺類念珠菌和隱菌，多與兩性B合用氟胞嘧啶伊曲康唑罕見真菌的首選115三唑類氟康唑不良反應(yīng)臨床應(yīng)用ADIS患者腦膜炎首選輕度消化道抗病毒藥116抗病毒藥44相關(guān)鏈接病毒

病毒是最簡單的微生物，不具備細(xì)胞結(jié)構(gòu)，主要由核酸（DNA或RNA）組成的核心與蛋白質(zhì)外殼（稱為衣殼）構(gòu)成。目前將病毒分為三大組：DNA病毒、RNA病毒和DNA或RNA反轉(zhuǎn)錄病毒。病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。有效的抗病毒藥應(yīng)能深入宿主細(xì)胞，抑制病毒的復(fù)制，同時不損害宿主細(xì)胞的功能。

117相關(guān)鏈接病毒45常見病毒種類形態(tài)模式圖118常見病毒種類形態(tài)模式圖4611947病毒DNA病毒RNA病毒DNA或RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒人類免疫缺陷病毒（humanimmunodeficiencyvirus，HIV）120病毒DNA病毒RNA病毒DNA或RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒人類免疫缺陷

病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。有效的抗病毒藥應(yīng)能深入宿主細(xì)胞，抑制病毒的復(fù)制，同時不損害宿主細(xì)胞的功能。

121病毒寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，依賴宿主細(xì)胞代謝系統(tǒng)進(jìn)行增殖復(fù)制。現(xiàn)有抗病毒藥的作用原理

①阻斷病毒核酸合成大多數(shù)的抗病毒藥阻斷病毒核酸合成，卻也時常干擾人類的核酸合成。②抑制病毒繁殖有些藥物作用在反轉(zhuǎn)錄酶，以抑制病毒的繁殖，可用于感染人類后天免疫缺乏病毒的患者，如齊多夫定，另外有些藥物可選擇地對抗病毒，如阿昔洛韋。122現(xiàn)有抗病毒藥的作用原理①阻斷病毒核酸合成大多數(shù)的抗?、垡种撇《緦λ拗骷?xì)胞的穿透能力如金剛烷胺。

④抗病毒蛋白質(zhì)如干擾素。

123③抑制病毒對宿主細(xì)胞的穿透能力如金剛烷胺。5112452對病毒性疾病的治療至今

仍缺乏專屬性強(qiáng)的藥物！125對病毒性疾病的治療至今

仍缺乏專屬性強(qiáng)的藥物！53阿昔洛韋

（aciclovir）

【性狀】白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液，其鈉鹽可做成注射劑。【體內(nèi)過程】口服吸收差，生物利用度為15%～30%，血漿t1/2約3h。血漿蛋白結(jié)合率很低，易透過生物膜。藥物部分經(jīng)肝代謝，主要以原型自腎排出。126阿昔洛韋

（aciclovir）

【性狀】白色結(jié)晶性粉末，微【抗菌譜】又名無環(huán)鳥苷，是廣譜高效的抗DNA病毒藥?？拱捳畈《咀饔帽鹊廛諒?qiáng)10倍，比阿糖腺苷強(qiáng)160倍。對乙型肝炎病毒也有一定作用。對RNA病毒無效。對正常細(xì)胞幾乎無影響。【臨床應(yīng)用】適用于單純性皰疹病毒（herpessimplexvirus,HSV）所致的各種感染，對水痘帶狀皰疹病毒、EB病毒（Epstein-Barrvirus）等其它皰疹病毒有效。局部滴眼治療單純性皰疹性角膜炎或用霜劑治療帶狀皰疹等療效均佳。【不良反應(yīng)】少，偶有腎功能損害。127【抗菌譜】又名無環(huán)鳥苷，是廣譜高效的抗DNA病毒藥?？拱捳畈⊥愃幬镞€有伐昔洛韋（valacyclovir）更昔洛韋（ganciclovir）昔多弗韋（cidofovir）泛昔洛韋（famciclovir）噴昔洛韋（penciclovir）128同類藥物還有56金剛烷胺

（amantadine）

【藥理作用】

能特異性地抑制甲型流感病毒?！九R床應(yīng)用】預(yù)防和早期治療甲型流感病毒所致呼吸道感染。對乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒（HSV）無效。還具有抗震顫麻痹作用，治療帕金森病?！静涣挤磻?yīng)】厭食、惡心、頭痛、眩暈、失眠、共濟(jì)失調(diào)129金剛烷胺

（amantadine）

【藥理作用】能特異性地碘苷

（idoxuridine）

【藥理作用】又名皰疹凈。抑制DNA病毒，對RNA病毒無效?！九R床應(yīng)用】局部用藥，治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒的感染，對急性上皮型皰疹性角膜炎療效最好，對慢性潰瘍性實質(zhì)層皰疹性角膜炎療效很差，對皰疹性角膜虹膜炎無效。【不良反應(yīng)】痛、癢，結(jié)膜炎和水腫等。。130碘苷

（idoxuridine）

【藥理作用】又名皰疹凈。抑阿糖腺苷

（vidarabine,Ara-A）

【藥理作用】為抗DNA病毒藥。對皰疹病毒與水痘帶狀皰疹病毒均有作用。

【臨床應(yīng)用】治療HSV腦炎、角膜炎、新生兒單純皰疹，艾滋病患者合并帶狀皰疹等?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等消化道反應(yīng)，偶見骨髓抑制、白細(xì)胞減少等。131阿糖腺苷

（vidarabine,Ara-A）

【藥理作用利巴韋林

（ribavirin）

【穩(wěn)定性】在常溫下較穩(wěn)定。又名三氮唑核苷，病毒唑（Virazole）【性狀】白色結(jié)晶性粉末，無臭、無味，易溶于水，微溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿、乙醚。132利巴韋林

（ribavirin）

【穩(wěn)定性】在常溫下較穩(wěn)定?！舅幚碜饔谩繛閺V譜抗病毒藥，對多種RNA和DNA病