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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBcl-xLantagonist2Cat.No.:HY-12908CASNo.:1235032-75-3分?式:C??H??N?O?S?分?量:436.51作?靶點(diǎn):Bcl-2Family作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:62.5mg/mL(143.18mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.2909mL11.4545mL22.9090mL5mM0.4582mL2.2909mL4.5818mL10mM0.2291mL1.1454mL2.2909mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥6.25mg/mL(14.32mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性Bcl-xLantagonist2?種有效的,選擇性的,并具有?服活性的BCL-XL拮抗劑。IC50和Ki值分別為0.091μM和65nM。Bcl-xLantagonist2可以促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Bcl-xLantagonist2有針對(duì)研究慢性淋巴細(xì)胞??病(CLL)和?霍奇?淋巴瘤(NHL)的潛?[1][2]。IC50&Target0.091μM(BCL-XL)[1]體內(nèi)研究AssessmentofPharmacokinetics(PK)profileofBcl-xLantagonist2(compound14)inrat[1].iv(1mg/kg)po(5mg/kg)CLp(mL/min/kg)Vss(L/kg)t1/2(h)F%0.470.166.016REFERENCES[1].KoehlerMF,etal.Structure-GuidedRescaffoldingofSelectiveAntagonistsofBCL-XL.ACSMedChemLett.2014;5(6):662-667.[2].WangL,etal.DiscoveryofA-1331852,aFirst-in-Class,Potent,andOrally-BioavailableBCL-XLInhibitor.ACSMedChemLett.2020;11(10):1829-1836.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021
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