力比泰-治療惡性胸膜間皮瘤課件

力比泰——治療惡性胸膜間皮瘤基本信息藥理毒理毒理研究

電話：藥代動(dòng)力學(xué)特殊人群

藥物禁忌藥物警告

注意事項(xiàng)

藥物過(guò)量

藥物貯藏

實(shí)驗(yàn)室檢查監(jiān)測(cè)扣推薦的劑量調(diào)整方法

配藥及給藥基本信息通用名：注射用培美曲塞商品名：英文：ALIMTA中文：力比泰英文名：PemetrexeddisodiumforInjection漢語(yǔ)拼音：ZhuSheYongPeiMeiQuSaiErNa本品主要成分為培美曲塞二鈉，其化學(xué)名稱為：谷氨酸，N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氫-4-氧-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-烷基)乙基]苯甲?；鵠-，二鈉鹽，七水合物

力比泰其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C20H19N5Na2O6?7H2O分子量：597.49性狀：本品為白色至淡黃色或綠黃色的冷凍干燥固體。規(guī)格：500毫克/瓶或者100毫克/瓶

藥理毒理藥理作用：培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑，通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成過(guò)程。培美曲塞通過(guò)運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間-濃度依賴性過(guò)程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長(zhǎng)，從而也就延長(zhǎng)了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時(shí)間。

腎功能減低的患者本品主要通過(guò)尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率345mL/min，本品ò無(wú)需劑量調(diào)整。對(duì)于肌酐清除率<45mL/min的患者，無(wú)足夠患者的研究資料來(lái)給予推薦劑量。因此，對(duì)于肌酐清除率<45mL/min的患者，不應(yīng)給予本品治療。(參見(jiàn)[用法用量]中的“推薦劑量調(diào)整方法”)。臨床研究中，曾有一位嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維生素B12補(bǔ)充治療，接受單藥本品治療后，死于藥物相關(guān)毒性。

一般注意事項(xiàng)本品應(yīng)在有抗腫瘤藥物應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)的合格醫(yī)師指導(dǎo)下使用。應(yīng)在有足夠診斷與治療技術(shù)的醫(yī)療機(jī)構(gòu)進(jìn)行本品治療，這也可以保證并發(fā)癥的及時(shí)處理。臨床研究中看到的治療相關(guān)不良反應(yīng)均是可以恢復(fù)的。給藥前未給予類皮質(zhì)激素預(yù)處理的患者易出現(xiàn)皮疹。地塞米松（或相似藥物）預(yù)處理可以降低皮膚反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重程度。(參見(jiàn)[用法用量]部分)本品是否導(dǎo)致體液儲(chǔ)留例如胸水或腹水還不清楚。對(duì)于臨床有明顯癥狀的體液儲(chǔ)留患者，可以考慮本品用藥前進(jìn)行體腔積液引流。

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