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文檔簡介
Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENT1-O12BCat.No.:HY-137499分?式:C??H??N?O?S?分?量:713.13作?靶點(diǎn):EndogenousMetabolite作?通路:MetabolicEnzyme/Protease儲(chǔ)存?式:Pureform-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:200mg/mL(280.45mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.4023mL7.0113mL14.0227mL5mM0.2805mL1.4023mL2.8045mL10mM0.1402mL0.7011mL1.4023mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(7.01mM);Suspendedsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:5mg/mL(7.01mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥5mg/mL(7.01mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性NT1-O12B?種內(nèi)性化學(xué)物質(zhì),也?種神經(jīng)遞質(zhì)衍?的類脂質(zhì)體(NT-lipidoid),?種?腦屏障(BBB)?滲透性物質(zhì)增強(qiáng)腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的有效載體。將NT1-O12B摻雜到BBB?滲透性脂質(zhì)納?粒(LNPs)中,可以使LNPs具有穿過BBB的能?。NT類脂質(zhì)體不僅有利于BBB的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),?且可以將其轉(zhuǎn)運(yùn)到神經(jīng)細(xì)胞中進(jìn)?功能因沉默或因重組。體外研究NT1-O12Bindicatesalipidoidcontainingatryptamineheadgroupandahydrophobictailgroupcontaining12carbonatoms[1].體內(nèi)研究ItencapsulatesAmBinpureNT1-lipidoids(namelyNT1-O12B,NT1-O14B,NT1-O16B,andNT1-O18B)usingaproceduresimilartotheDiRencapsulation.NT1-O12BisthedopantforenhancedbraindeliverybecauseitshowsthehighestDiRfluorescenceintensityamongallNT-lipidoids.DopingNT1-O12BtotheBBB-impermeablelipidoidPBA-Q76-O16BresultedinanAmBformulationthatcouldcrossBBB.Usingthisapproach,theAmBconcentrationinthebraintissuereachedashighas300ng/g(AmB/tissue)withadeliveryefficiencyofabout0.135%ofinjecteddoseafter24hoursofintravenousinjectionwithAmB(5mg/kg)[1].REFERENCES[1].MaF,etal.Neurotransmitter-derivedlipidoids(NT-lipidoids)forenhancedbraindeliverythroughintravenousinjection.SciAdv.2020;6(30):eabb4429.Published2020Jul24.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearc
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