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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEUCB-5307Cat.No.:HY-147045CASNo.:1515887-44-1分?式:C??H??N?O分?量:343.42作?靶點(diǎn):TNFReceptor作?通路:Apoptosis儲(chǔ)存?式:4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoistureandlight)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:50mg/mL(145.59mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.9119mL14.5594mL29.1189mL5mM0.5824mL2.9119mL5.8238mL10mM0.2912mL1.4559mL2.9119mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(7.28mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性UCB-5307?種TNF抑制劑,對(duì)?TNFα的KD為9nM。UCB-5307可以穿透預(yù)制的hTNF/hTNFR1復(fù)合物。體外研究UCB-5307inhibitswild-typeTNFbutdoesnotinhibitL57FTNF.TheT1/2ofUCB-5307is3.3h[1].UCB-5307disruptsapreformedhTNF/hTNFR1complex,canpenetratethepreformedcomplex,dislodgingoneofthereceptors.PreloadinghTNFwithUCB-5307blocksonereceptorfrombinding[1].UCB-5307bindstoapocketinthecentreoftheTNFtrimerformedbythemovementoftheTNFmonomers,stabilisingthedistortedtrimer,whichleadstoreducedsignallingthroughTNFR1[1].REFERENCES[1].O'ConnellJ,etal.SmallmoleculesthatinhibitTNFsignallingbystabilisinganasymmetricformofthetrimer.NatCommun.2019Dec19;10(1):5795.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:4
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