生物藥劑與藥物動力學(xué)復(fù)習(xí)題

復(fù)習(xí)題（答案在后面）一、名詞解釋1.生物藥劑學(xué)2.藥物的處置3.藥物代謝4.腸肝循環(huán)5.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度6.半衰期7.第一相反應(yīng)8.表觀分布容積9.尿藥法10.肝首過作用11.主動轉(zhuǎn)運(yùn)12.藥物動力學(xué)13.洗凈期14.定量下限二、單項選擇題1.下列不屬于劑型因素的是（）A、藥物的劑型及給藥方法B、溶解度C、藥物的穩(wěn)定性D、年齡的差異2.以下哪一條是被動擴(kuò)散特征（）A、消耗能量B、有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C、由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D、借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)3.下列屬于生物因素的是（）。A、藥物的劑型及給藥方法B、溶解度C、藥物的穩(wěn)定性D、遺傳因素4.下列關(guān)于細(xì)胞膜經(jīng)典模型的敘述，錯誤的是（）。A、細(xì)胞膜由脂質(zhì)雙分子層構(gòu)成B、細(xì)胞膜上脂質(zhì)分子的親水頭朝內(nèi)分布在膜的內(nèi)側(cè)C、細(xì)胞膜上有帶電小孔，水分能自由通過D、細(xì)胞膜上有特殊載體和酶促系統(tǒng)，能進(jìn)行物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)5.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指（）。A、穩(wěn)態(tài)時，給藥間隔時間內(nèi)曲線下面積與給藥間隔時間的比值B、與的幾何平均值C、與的算數(shù)平均值D、相同劑量藥物口服后的與靜注后的平均值6.設(shè)人體血流量為5L,靜脈注射某藥物450mg,立即測出血藥濃度為1mg/ml,按一室分配計算,其表觀分布容積為多少()。A、0.45LB、7.5LC、10LD、25L7.有關(guān)于藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點正確的是（）A、結(jié)合型與游離型存在動態(tài)平衡B、無競爭性C、無飽和性D、結(jié)合型可自由擴(kuò)散8.下列給藥途徑中一般不用于發(fā)揮全身治療作用的是（）A、肌肉注射B、眼部給藥C、直腸給藥D、靜脈注射9.下列哪條是被動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點（）。A、逆濃度梯度B、需要能量C、無部位特異性D、需要載體參與10.測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,則它的生物半衰期為（）。A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h11.km和Vm是下列哪種動力學(xué)過程的基本而重要的參數(shù)（）。A、非線性藥物動力學(xué)B、線性藥物動力學(xué)C、零級速率過程D、混合速率過程12.藥物按一級動力學(xué)消除不具有以下哪個特點（）A、血漿半衰期恒定不變B、藥物消除速度恒定不變C、消除速度常數(shù)恒定不變D、受肝功能改變的影響13.腦屏障不包括以下哪個屏障（）A、血液-腦組織屏障B、血液-腦脊液屏障C、血液-腦實質(zhì)屏障D、腦脊液-腦組織屏障14.最主要的排泄部位是（）A、心臟B、肝臟C、腎D、脾15.以下哪種途徑不屬于藥物的排泄（）A、膽汁排泄B、腎排泄C、肝排泄D、乳汁排泄16.藥物的滅活和消除速度主要決定（）。A、起效的快慢B、作用持續(xù)時間C、最大效應(yīng)D、后遺效應(yīng)的大小17.多劑量給藥的血藥濃度-時間關(guān)系式的推導(dǎo)前提是（）。A、單室模型B、雙室模型C、靜脈注射給藥D、等劑量、等間隔18.最主要的代謝部位是（）。A、膽B(tài)、肝臟C、腎D、脾19.下列屬于藥物代謝II相代謝反應(yīng)的是（）。A、還原反應(yīng)B、氧化反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)20.不影響胃排空速度的因素是（）A、空腹與飽腹B、藥物因素C、藥物的組成與性質(zhì)D、藥物的多晶體21.丙磺舒增加青霉素的療效是因為（）A、對細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用B、兩者競爭腎小管的分泌通道C、延緩抗藥性產(chǎn)生D、以上都不對22.通常情況下與藥理效應(yīng)關(guān)系最為密切的指標(biāo)是（）。A、給藥劑量B、尿藥濃度C、血藥濃度D、唾液中藥物濃度23.消除速度常數(shù)的單位是（）。A、時間B、毫克/時間C、毫升/時間D、時間的倒數(shù)24.下列不屬于藥物代謝I相代謝反應(yīng)的是（）。A、還原反應(yīng)B、氧化反應(yīng)C、水解反應(yīng)D、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)25.關(guān)于隔室模型的敘述，正確的是（）A、隔室是按藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率劃分B、不同的器官和組織屬于不同的隔室C、隔室具有解剖生理學(xué)意義D、同一隔室內(nèi)各組織之間的藥物濃度是相同的26.以下對于一級速率過程的描述錯誤的是（ ）A、半衰期與給藥劑量無關(guān)B、體內(nèi)總清除率Cl與給藥劑量成正比C、一次給藥的尿排泄量與給藥劑量成正比D、多數(shù)藥物在常用劑量時，其體內(nèi)ADME等過程都呈現(xiàn)一級速率過程27.堿化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利（）。A、水楊酸B、麻黃堿C、去甲麻黃素D、菊粉28.關(guān)于隔室模型的敘述，正確的是（）。A、周邊室是指心臟以外的組織B、機(jī)體最多只有二室模型C、隔室具有解剖生理學(xué)意義D、隔室是以速度論的觀點來劃分29.藥物在機(jī)體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程不包括下列哪些過程（）A、吸收B、溶解C、代謝D、排泄30.關(guān)于藥物的脂溶性與解離度對藥物吸收的影響描述錯誤的是（）A、脂溶性大的藥物易于透過細(xì)胞膜B、未解離型的藥物易于透過細(xì)胞膜C、弱堿型藥物在胃液中吸收增加D、弱酸型藥物在胃液中吸收增加31.下列哪一個公式是一室模型血管外給藥的體內(nèi)藥量變化速率公式（）A、dX/dt=kX-kaXaB、dX/dt=kaXa+kXC、dX/dt=kaXa-kXD、dX/dt=kX-kaX32.多劑量給藥血藥濃度與時間的關(guān)系式是（）A、B、C、D、33.以下對于一級速率過程的描述錯誤的是（）。A、半衰期與給藥劑量有關(guān)B、一次給藥的AUC與給藥劑量成正比C、一次給藥的尿排泄量與給藥劑量成正比D、多數(shù)藥物在常用劑量時，其體內(nèi)ADME等過程都呈現(xiàn)一級速率過程34.下列哪一個公式是一室模型血管外給藥的體內(nèi)藥量變化速率公式（）。A、dX/dt=kX-kaXaB、dX/dt=kaXa+kXC、dX/dt=kaXa-kXD、dX/dt=kX-kaX35.不影響胃排空速度的因素是（）A、空腹與飽腹B、飲水的多少C、藥物的組成與性質(zhì)D、藥物的油水分配系數(shù)36.藥物按一級動力學(xué)消除具有以下哪些特點()A、血漿半衰期恒定不變B、藥物消除速度恒定不變C、消除速度隨濃度常數(shù)逐漸變小D、不受肝功能改變的影響37.在新生兒時期，許多藥物的半衰期延長,這是因為()A、較高的蛋白結(jié)合率B、微粒體酶的誘發(fā)C、藥物吸收很完全D、酶系統(tǒng)發(fā)育不全38.一患者，靜注某抗生素，此藥的t1/2為8h，今欲使患者體內(nèi)藥物最低量保持在300mg左右，最高為600mg左右，可采用下列何種方案（）A、200mg，每8h一次B、300mg，每8h一次C、400mg，每8h一次D、首次200mg，以后每8h給藥300mg39.以下哪幾條具被動擴(kuò)散特征（）。A、不消耗能量B、有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C、由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D、借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)40.多劑量函數(shù)是（）。A、B、C、D、三、填空題（共10空，每空2分，總分20分）1.生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的、、、排泄過程，闡明藥物的，機(jī)體的和之間相互關(guān)系的學(xué)科。2.藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)通常分為兩大類，其中第Ⅰ相反應(yīng)包括氧化、、和三種，第Ⅱ相反應(yīng)主要是反應(yīng)。3.研究藥物口服吸收的方法有、、和等。4.靜脈滴注給藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css＝，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的80%需要個t1/2。5.影響藥物代謝的因素主要有、、和等。6.室模型劃分為兩個隔室，分別是和。7.線性藥物動力學(xué)過程產(chǎn)生的原因是由于藥物在體內(nèi)存在過程，表現(xiàn)為劑量不同，藥物動力學(xué)參數(shù)。8.組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實際分布容積。9.胃液較低的pH有利于藥物的吸收，小腸較高的pH有利于藥物的吸收，10.藥物代謝酶系統(tǒng)主要分為和兩大類。11.蛋白結(jié)合率高的藥物，其表觀分布容積，當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物，應(yīng)注意安全性問題。12.型靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css主要由決定。13.研究與開發(fā)過程中涉及藥物動力學(xué)研究的階段有臨床研究和六、簡答題1.何為藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄、處置和消除？2.用什么給藥途徑可避免肝首過效應(yīng)。3.片劑口服后的體內(nèi)過程有哪些？4.簡述影響藥物吸收的生理因素有哪些？5.請說明為什么小腸是藥物吸收的主要部位。6已知某藥物口服制劑生物利用度只有5%，與食物同服后生物利用度提高1倍，請分析該藥物口服生物利用度提高的原因可能有哪些？請簡要敘述？7.簡述主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點。8簡要介紹注射給藥的給藥部位及特點。9.根據(jù)半衰期設(shè)計給藥方案，應(yīng)怎樣設(shè)計?10.代謝對其藥理作用可能產(chǎn)生的影響。得分閱卷人五、計算題（共2題，總分20分）1.已知磺胺嘧啶半衰期為16h，分布容積20L，尿中回收原形藥物60%，求總清除率，腎清除率及非腎清除率。2.一體重60Kg的患者，單次靜脈注射給予某藥150mg后，假設(shè)藥物符合單室模型，測得藥物的t1/2=1.9h,C0=100μg/ml，試計算Cl、V、AUC。3.安定治療癲癇發(fā)作所需血藥濃度為0.5-2.5μg/mL，已知V＝50L,t1/2=60h。今對一患者，先靜脈注射20mg，半小時后以每小時15mg速度滴注，試問經(jīng)靜脈滴注3h是否達(dá)到治療所需濃度？（假設(shè)藥物符合單室模型）4某一單室模型藥物，生物半衰期為5h，靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%，需要多少時間？5.藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表明，靜脈注射給藥85mg后，血藥濃度與時間關(guān)系如下：。該式中A=5.2mg/L，B=0.5mg/L，α=1.6h-1，β=0.07h-1，試求（1）Vc、k21、k12、k10；（2）給藥6h后血藥濃度為多少？6.一種單室模型藥物，若每12h靜脈注射210mg，已知該藥的t1／2＝6h，V＝40L，求在穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度和最低血藥濃度。《生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)》復(fù)習(xí)題參考答案及評分標(biāo)準(zhǔn)（語言表述有差別，意思一致可酌情給分。）名詞解釋1.生物藥劑學(xué)：生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，闡明藥物的劑型因素，機(jī)體的生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的學(xué)科。2.藥物的處置：分布、代謝和排泄的統(tǒng)稱。3.藥物代謝：又稱生物轉(zhuǎn)化，藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，可發(fā)生一系列化學(xué)反應(yīng)，導(dǎo)致藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝。4.腸肝循環(huán)：指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中被重吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的過程。5.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：穩(wěn)態(tài)時，給藥間隔時間內(nèi)曲線下面積與給藥間隔時間的比值。6.半衰期：指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度下降一半所需要的時間。7.第一相反應(yīng)：即藥物代謝反應(yīng)的第1相反應(yīng)，包括氧化、還原和水解。8.表觀分布容積:是指假設(shè)藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總體積。9.尿藥法：測定尿液中藥物濃度來計算藥物動力學(xué)參數(shù)的方法，包括速度法和虧量法.10.肝首過作用：在肝藥酶作用下，藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化而使藥物進(jìn)入體循環(huán)前降解或失活，這種作用稱為“肝首過作用”或“肝首過效應(yīng)。11.主動轉(zhuǎn)運(yùn)：是指需要消耗能量，生物膜兩側(cè)的藥物借助載體蛋白的幫助由低濃度側(cè)向高濃度側(cè)（逆濃度梯度）轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。12.藥物動力學(xué)：指利用藥動學(xué)原理和數(shù)學(xué)處理方法，定量描述藥物及其他外源性物質(zhì)在體內(nèi)動態(tài)行為變化規(guī)律的一門科學(xué)。13.洗凈期：兩次給藥間隔之間的時間。14.定量下限：標(biāo)準(zhǔn)曲線的最低濃度點，至少能測定3-5個半衰期時的樣品中藥物濃度。二、單項選擇題題號123456789答案DCDBAAABC題號101112131415161718答案CABCCCBDB題號192021222324252627答案DDBCDDABB題號282930313233343536答案DBCCDACDC題號37383940答案DBAC三、填空題1.吸收、分布、代謝、劑型因素、生物因素、藥物療效2.還原、水解、結(jié)合3.體內(nèi)、在體、體外4.、2.75.給藥途徑、劑量、劑型6.中央室、周邊室7.飽和、改變8.小9.酸性藥物、堿性藥物10.微粒體酶系統(tǒng)、非微粒體酶系統(tǒng)11.低12.K013.臨床前研究四、簡答題1.何為藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄、處置和消除？答：吸收：藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。分布：藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液的可逆轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。代謝：藥物在生物體，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生改變的過程。排泄：藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。消除：代謝和排泄的總稱。處置：代謝、吸收、分布和排泄的總稱。2.采用什么給藥途徑可避免肝首過效應(yīng)。答：靜脈肌肉注射；口腔黏膜給藥；經(jīng)皮吸收；經(jīng)鼻給藥；經(jīng)肺吸收；直腸給藥3.片劑口服后的體內(nèi)過程有哪些？答：崩解：藥物從片劑中崩解出來。溶出：崩解后的藥物溶出。吸收：藥物通過胃腸道黏膜吸收進(jìn)入血液。分布：藥物吸收后分布到不同器官。代謝：藥物在體內(nèi)被代謝。排泄：藥物在體內(nèi)被排泄。4.簡述影響藥物吸收的生理因素有哪些？答：①消化系統(tǒng)因素：胃腸液的成分與性質(zhì)，胃排空和胃空速率，腸內(nèi)運(yùn)行，食物的影響②胃腸道代謝作用③循環(huán)系統(tǒng)因素：胃腸血流速度，肝首過效應(yīng)，淋巴循環(huán)等5.請說明為什么小腸是藥物吸收的主要部位。答：小腸是藥物吸收的主要部位，主要原因如下：由于環(huán)狀皺褶、絨毛和微絨毛的存在,使小腸的吸收面積大為增加,較胃和小腸均高。小腸腸壁上有豐富的毛細(xì)血管和毛細(xì)淋巴管,使吸收后的藥物能被迅速帶走。小腸液是一個弱堿性的環(huán)境,大多數(shù)藥物在這個環(huán)境下呈分子狀態(tài),利于吸收。6.已知某藥物口服制劑生物利用度只有5%，與食物同服后生物利用度提高1倍，請分析該藥物口服生物利用度提高的原因可能有哪些？請簡要敘述？答：原因有=1\*GB3①食物使藥物在腸內(nèi)停留時間延長。=2\*GB3②脂肪類食物可促進(jìn)膽汁分泌，促進(jìn)難溶性藥物吸收。=3\*GB3③胃內(nèi)容物粘度增加，使胃排空時間延長。7.簡述主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點。答：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②需要消耗能量③需要載體參與④轉(zhuǎn)運(yùn)速率和轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體數(shù)量及其活性有關(guān)，可達(dá)到飽和8.簡要介紹注射給藥的給藥部位及特點。答：注射給藥主要有以下幾種給藥途徑：①靜脈注射給藥，無吸收過程，生物利用度100%；②肌內(nèi)注射給藥，應(yīng)用范圍廣，安全方便；③皮下與皮內(nèi)注射；④腹腔注射；=5\*GB3⑤鞘內(nèi)注射和動脈注射。9.根據(jù)半衰期設(shè)計給藥方案，應(yīng)怎樣設(shè)計?答：1.中速處置類藥物（4～8h）給藥方案：給藥間隔：t＝t1/2,首劑量：X0*＝2X02.快速處置類藥物:半衰期短，給藥間隔相應(yīng)縮短。治療窗寬：如青霉素(1～10U/ml）可適當(dāng)加大給藥劑量、延長給藥間隔。但必須保證給藥間隔末期的血藥濃度仍能保持有效血藥濃度水平。治療窗窄：采用靜脈滴注方法(如利多卡因,2～5ug/ml）。3.慢速處置類藥物:可按半衰期給藥，則血藥濃度波動較大。給藥間隔小于半衰期、多次分量給藥，以減小血藥波動。10.藥物代謝對其藥理作用可能產(chǎn)生的影響。①使藥物失活，代謝使藥物從有活性藥物變?yōu)闊o活性的代謝物；②使藥物活性降低，代謝物活性下降，但仍具有一定的藥理作用；③使藥物活性增強(qiáng)，代謝物比