放射性藥物復習資料

1、有效半衰期、物理半衰期、生物半衰期及其關系2、如何合理使用放射性藥物使用放射性藥物必須正當化根據臨床需要合理選用放射性藥物物理和生物半衰期射線的種類及能量放射性藥物的生物學特性靶/非靶比值盡可能高成人和小兒用藥量應有區(qū)別小兒一般不首選可根據年齡、體重或體表面積按成人劑量折算，也可以按年齡組粗算用藥量。嚴格執(zhí)行放射性藥物使用中的禁忌癥3、體內體外及治療對放射性藥物的要求核醫(yī)學對體內診斷使用放射性核素的要求體內使用：指把放射性藥物引入體內(注射、口服或吸入)，利用該藥物在組織器官的特異性分布和動態(tài)變化，在體外用適當的手段和儀器對射線進行探測，從而達到診斷疾病的目的。合適的物理半衰期能發(fā)射中等能量的Y射線(3)放射性核素及其衰變產物無毒無害。若有，其化學量須控制在對人體無害的水平以下。(4)具有合適的化學狀態(tài)和較強的化學活性，以供制備標記化合物。(5)具有高放射性純度和化學純度。核醫(yī)學對體外診斷使用放射性核素的要求體外使用：指將放射性核素制成的標記物作為示蹤劑，通過體外競爭性結合反應，測定體內某些生物活性物質或藥物的濃度以診斷疾病的方法。(1)核素所發(fā)出的射線易被普通探測儀器(如固、液閃爍計數器)所探測，其具有較高的探測效率。(2)比活度盡可能高，載體含量盡可能少或不含載體；具有高的放射化學純度和化學純度；(4)具有較長的物理半衰期。核醫(yī)學對治療用放射性核素的要求核醫(yī)學治療主要是內照射治療：把放射性核素或其標記化合物引入體內，利用它們參與代謝過程或能與某些組織、器官特異性結合而濃聚于病變部位，形成射線對病變部位的集中照射而達到治療的目的。核醫(yī)學對放射性藥物的要求具有良好的顯像和示蹤性能放射性藥物制備過程簡單、快速、不需要復雜的設備和反應條件(一步法)良好的穩(wěn)定性：化學、輻射、標記、體內穩(wěn)定性適宜的比活度和載體的使用其它要求：與普通藥物相同，以及運輸、貯存、管理的特殊要求4、制備放射性藥物的要求放射性藥物的制備過程實際上是醫(yī)用放射性核素標記(化學、物理、生物等途徑)化合物的過程。高產率微量、低濃度簡便、快速安全、防護5、醫(yī)用放射性核素的來源核反應堆生產加速器生產放射性核素發(fā)生器6、Mo-Tc發(fā)生器的使用特點1、只有87.6%的99MO衰變成99mTC,則99mTC的放射性不能超過母體99皿0。2、99Mo與99mTc放射性強度達到暫時平衡的時間為44小時，即7倍于子體99mTc的半衰期,此后99mTC與99MO的放射性的比值恒定在96%左右。3、一次淋洗后，若初始99mTC的放射性活度為零，則其生長達到最大值所需的時間約為23小時，此時99mTc的放射性活度為當時母體放射性活度的87.7%。所以，如果以24小時的間隔時間淋洗發(fā)生器是適宜的。4、若每天使用發(fā)生器兩次，則淋洗的間隔時間為6小時和18小時。當間隔為6小時，99mTC的放射性活度可達母體的45%；間隔為18小時，99mTC的放射性活度可達母體的81.7%，接近最大值。因此，每天淋洗兩次也是可行的。5、不同時間淋洗得到的99mTC的活度A=0.9625XAX(l—e-0.1046t⑵)MOA=AXe—0.01035t(1)MOMO(0)A。為99Mo的初始活度(一般標示于發(fā)生器上)；t(1)為淋洗時間與發(fā)生器上標定時間的時間間隔，單位為h；t(2)為本次淋洗與上一次淋洗的時間間隔，單位為h。7、理想醫(yī)用核素發(fā)生器的條件1、母體核素應有足夠長的半衰期，以保證制備的發(fā)生器有足夠長的使用壽命。且要求母體核素易于制備，成本低。2、子體核素具有較短的半衰期，能發(fā)射適宜于體外探測的中等能量射線(Y、P射線或特征X射線)，子體核素的衰變產物應為穩(wěn)定核素或放射性活度很低的長半衰期核素。子體核素具有活潑的化學性質，其化學形態(tài)具有良好的藥物學性能，易于制備多種放射性標記化合物。子體與母體的分離完全，子體核素具有高的放射性純度和放射化學純度，以及高的比活度。發(fā)生器的結構簡單，操作簡便、快速、安全。8、兩種發(fā)生器的區(qū)別9、18F—FDP生產的質量如何保證澄明度pH放射化學純度(TLC)無菌、無熱源K222(色板法)10、影響18F-FDP合成效率的因素O-18水體系中的水Triflate的質量和數量親核反應溫度11、紙層析的原理以濾紙作為支持體，以適當的溶劑作為流動相的分配層析法。濾紙的主要成分是纖維素，它含有大量的羥基，能吸收20%左右的水相與流動相(一般是有機相)之間的分配體系，待測組分在兩相中的溶解度各不相同，因而具有不同的分配系數。K=C/C(C是平衡時組分在固定相中的濃度，C是平衡時組分在流動相中的濃度)利用不同組分分配系數的差別即Rf的差別，經過一定距離的層析展開后，就可將它們在濾紙分離開來。紙層析按操作方法的不同可以分為單向法、雙向法、圓形法、上行法、下行法。12、如何檢測含Sn2+放射性藥物的有效性13、K222的作用與鉀離子絡合F成裸露核名詞解釋：1、放射性藥物(radiopharmaceutical)：用于診斷和治療的開放性放射性核素及其化和物的制劑。放射性藥物不具備普通藥物的藥理作用，其依靠所載帶的放射性核素起到診斷和治療作用。2、放射性核素純度：在放射性藥物中所指定的放射性核素的放射性活度占樣品總放射性活度的百分比。又稱核純度，放射性純度。它是衡量放射性藥物質量的一個重要的物理指標。3、放射性化學純度：核素在特定化學形態(tài)下的放射性活度占樣品中該核素的總放射性活度的百分率。放射性藥物的性能和作用總是由它們特定的化學形態(tài)所確定的，所以放化純度是放藥質量控制的一個最重要的指標。4、放射性核素的淋洗效率：淋洗分離出的子體核素(99mTc)放射性活度占發(fā)生器中當時所存在的子體（99TC）核素總放射性活度的百分率。淋洗效率是衡量發(fā)生器子體核素產出率的參數，是衡量發(fā)生器質