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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENrf2-IN-1Cat.No.:HY-101025CASNo.:1610022-76-8分?式:C??H??ClN?O?分?量:383.87作?靶點:Keap1-Nrf2作?通路:NF-κB儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:260mg/mL(677.31mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.6050mL13.0252mL26.0505mL5mM0.5210mL2.6050mL5.2101mL10mM0.2605mL1.3025mL2.6050mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.17mg/mL(5.65mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.17mg/mL(5.65mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.17mg/mL(5.65mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Nrf2-IN-1Nrf2的抑制劑,被?于急性髓性??病(AML)藥物研究[1]。IC50&TargetNrf2[1]體外研究Nrf2-IN-1(Compound4f)(10μM)inhibitsNrf2activation[1].Nrf2-IN-1(1-20μM;48hours)inhibitsgrowthofthethreeAMLcell[1].Nrf2-IN-1(5-10μM;48hours)inducesapoptosisofthreeAMLcellsinvitro[1].Nrf2-IN-1inducesapoptoticsignalinginvolvingBcl-2andBax[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:THP-1cells,HL-60cells,U937cellsConcentration:1μM,5μM,10μM,20μMIncubationTime:48hoursResult:InhibitedgrowthofthethreeAMLcelltypesat5μM,10μMor20μMfor48hours.ApoptosisAnalysis[1]CellLine:THP-1cells,HL-60cells,U937cellsConcentration:5μM,10μMIncubationTime:48hoursResult:InducedapoptosisinAMLcellsinvitro.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:THP-1cells,HL-60cells,U937cellsConcentration:5μM,10μMIncubationTime:48hoursResult:Triggeredcaspase-dependentapoptoticsignalinginAMLcells.體內(nèi)研究Nrf2-IN-1inhibitstumorgrowthviaapoptosisinchickeneggs[1].2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻?CellsTissuesOrgans.July08,2021.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ZhangJ,etal.DiscoveryofanovelNrf2inhibitorthatinducesapoptosisofhumanacutemyeloidleukemiacells.Oncotarget.2017Jan31;8(5):7625-7636.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.F
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