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文檔簡介
鎮(zhèn)痛藥analgesics
主要作用于選擇性地消除或緩解痛覺的藥物。在鎮(zhèn)痛時(shí),意識清醒,其他感覺不受影響,可改善情緒。特點(diǎn)是鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大,反復(fù)用易成癮,又稱成癮性鎮(zhèn)痛藥或麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛藥有阿片生物堿類、人工合成。2021/7/91ExamplesofPainScales2021/7/92阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
阿片(opium)是罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物,含有生物堿20余種?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)上分:
菲類:嗎啡、可待因鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳
異喹啉類:罌粟堿松弛平滑肌,擴(kuò)血管2021/7/93
2021/7/94鎮(zhèn)痛藥阿片生堿類
2021/7/95阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類
2021/7/96FreshcapsuleofopiumpoppyCutcapsuleshowinglatexexudingfromcut2021/7/97鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡
嗎啡morphine藥理作用1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜
①鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大,范圍廣對慢性鈍痛的效力強(qiáng)于間斷性銳痛;②不影響意識即其他感覺;③有明顯的鎮(zhèn)靜和欣快感,消除焦慮、緊張等情緒,對疼痛的耐受力↑;④易誘導(dǎo)入睡,且易喚醒。
呼吸抑制降低呼吸中樞對CO2的敏感性2021/7/98鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡藥理作用鎮(zhèn)咳有很強(qiáng)的抑制咳嗽中樞的作用。興奮中樞某些部位
興奮CTZ、動(dòng)眼神經(jīng)縮瞳核等。2.興奮平滑肌
1)胃腸道①提高胃腸平滑肌張力→蠕動(dòng)減慢,括約肌張力↑→腸內(nèi)容物停留時(shí)間↑②抑制消化液分泌→食物消化慢③抑制中樞→便意遲鈍
便秘2021/7/992)奧狄氏括約肌收縮,膽內(nèi)壓↑誘發(fā)膽絞痛3)輸尿管收縮→誘發(fā)腎絞痛支氣管平滑肌收縮→誘發(fā)哮喘膀胱括約肌張力↑→尿潴留3.心血管系統(tǒng)
1)擴(kuò)張外周血管→體位性低血壓
①作用于孤束核受體使外周交感張力↓;②促進(jìn)組胺釋放。2)腦血管擴(kuò)張→腦壓↑
CO2潴留繼發(fā)引起。4.抑制免疫功能細(xì)胞和體液免疫均被抑制2021/7/9109、人的價(jià)值,在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣,抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:01:02PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心,不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望,作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個(gè)人炫耀什么,說明他內(nèi)心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義,不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個(gè)人即使已登上頂峰,也仍要自強(qiáng)不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/7/911作用機(jī)制腦內(nèi)阿片受體opioidreceptor通過激動(dòng)不同部位的阿片受體發(fā)揮作用m:與鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快感、藥物依存有關(guān)k:與鎮(zhèn)痛、縮瞳、鎮(zhèn)靜有關(guān)d:與精神活動(dòng)有關(guān)s:與致幻作用有關(guān)鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡作用機(jī)制
2021/7/912
當(dāng)痛感覺向中樞傳導(dǎo)到感覺神經(jīng)中樞突觸末梢時(shí),末梢釋放P物質(zhì),后者作用于接受神經(jīng)元的相應(yīng)受體,將痛覺的沖動(dòng)傳至痛覺中樞而引起疼痛。內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)阿片肽從相應(yīng)的神經(jīng)元釋放后,激動(dòng)感覺神經(jīng)末梢的阿片受體,抑制P物質(zhì)釋放而起鎮(zhèn)痛作用。2021/7/9132021/7/914
〔應(yīng)用〕1.鎮(zhèn)痛因易成癮多用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時(shí),心梗引起的心絞痛在BP正常時(shí)優(yōu)先考慮應(yīng)用2.心源性哮喘機(jī)制:①降低呼吸中樞對CO2張力的敏感性;②鎮(zhèn)靜和欣快作用,消除緊張;③擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,減輕心臟負(fù)擔(dān),利于肺水腫消除。3.止瀉復(fù)方制劑的成分之一
2021/7/915〔不良反應(yīng)〕1.治療劑量眩暈、惡心嘔吐,尿潴留等。2.耐受性及依賴性戒斷綜合征3.過量致急性中毒呼吸減慢(2~3/次),瞳孔小如針尖狀,昏迷,BP下降,呼吸抑制→死亡。對抗劑-納洛酮〔禁忌證〕通過胎盤、乳汁
影響胎兒、哺乳兒,對抗催產(chǎn)素作用。禁用于支氣管哮喘、肺源性心臟病、顱腦外傷、肝功能嚴(yán)重低下者。2021/7/916鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類嗎啡不良反應(yīng)
不良反應(yīng)反復(fù)應(yīng)用引起成癮!2021/7/917鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類成癮性
2021/7/918SYMPTOMSOFWITHDRAWALPicturefrom:biology/medicines/drugs4.html2021/7/919鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鴉片戰(zhàn)爭鴉片戰(zhàn)爭2021/7/920鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類可待因
可待因codeine藥理作用在體內(nèi)約有10%部分轉(zhuǎn)化為嗎啡發(fā)揮作用。各種作用均較嗎啡弱,成癮性也較低。止痛:單方或合劑(如氨酚待因片)鎮(zhèn)咳:用于干咳codeinemorphine注意:
本藥仍具成癮性!應(yīng)用2021/7/921鎮(zhèn)痛藥人工合成類哌替啶
哌替啶pethidine(dolantin,度冷?。┧幚碜饔米⒁猓?/p>
本藥亦具成癮性!應(yīng)用
作為嗎啡的替代品鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥及人工冬眠、心源性哮喘等主要激動(dòng)m阿片受體具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱,作用時(shí)間比嗎啡短。成癮性比嗎啡輕。2021/7/922芬太尼(fentanyl)
鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡100倍。與麻醉藥合用,與氟哌啶合用→神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛。噴他佐辛(pentazocine)
阿片受體的部分激動(dòng)藥,激動(dòng)κ、δ,較弱的拮抗μ受體,故成癮性小。
羅通定(rotundine)
鎮(zhèn)痛作用弱于哌替啶,主要用于慢性鈍痛和內(nèi)臟痛,無成癮性。2021/7/923鎮(zhèn)痛藥阿片受體拮抗劑
阿片受體拮抗劑納洛酮naloxone應(yīng)用
用于阿片類及其它鎮(zhèn)痛藥的急性中毒亦用于感染中毒性休克(休克時(shí)體內(nèi)產(chǎn)生內(nèi)啡肽引起心血管抑制)競爭性拮抗嗎啡的對中樞各種亞型阿片受體激動(dòng)作用。morphine2021/7/9249、人的價(jià)值,在招收誘惑的一瞬間被決定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低頭要有勇氣,抬頭要有低氣。***2/3/20235:01:02PM11、人總是珍惜為得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312、人亂于心,不寬余請。***Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯(cuò)的事來懲罰自己。03-2月-2303-2月-23**03February2023
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