執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)知識一重點

考點一：劑型分類形態(tài)、給藥途徑、分散系統(tǒng)、制法、作用時間1.按形態(tài)學(xué)分類：固體(散劑、顆粒劑、片劑等)、半固體(軟膏劑、糊劑等)、液體(溶膠劑、芳香水劑等)和氣體(氣霧劑、部分吸入劑等)2.按給藥途徑分類①經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服給藥②非經(jīng)胃腸道給藥劑型：注射給藥、皮膚給藥、口腔給藥、鼻腔給藥、肺部給藥、眼部給藥、直腸、陰道和尿道給藥等3.按分散體系分類①真溶液類②膠體溶液類③乳劑類④混懸液類⑤氣體分散類：如氣霧劑、噴霧劑等。⑥固體分散類：如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型。⑦微粒類：如微囊、微球等4.按制法分類：浸出制劑、無菌制劑等5.按作用時間分類：速釋、普通、緩控釋制劑等考點二：藥物劑型的重要性①可改變藥物的作用性質(zhì)②可調(diào)節(jié)藥物的作用速度③可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)④可產(chǎn)生靶向作用⑤可提高藥物的穩(wěn)定性⑥可影響療效(影響不是決定)考點三：藥用輔料的作用①賦型②使制備過程順利進(jìn)行③提高藥物穩(wěn)定性④提高藥物療效⑤降低藥物毒副作用⑥調(diào)節(jié)藥物作用⑦增加病人用藥的順應(yīng)性考點四：藥物化學(xué)降解途徑水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。①水解：主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán)，在H+或OH-影響下，很易裂環(huán)失效。②氧化：酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅，后變成棕紅色聚合物或黑色素。③異構(gòu)化左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構(gòu)作用;維生素A—幾何異構(gòu)化④脫羧：對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧，生成間氨基酚。⑤聚合：氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應(yīng)，形成二聚物，此過程可繼續(xù)下去形成高聚物。考點五：影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素1.處方因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響①pH的影響②廣義酸堿催化的影響③溶劑的影響④離子強(qiáng)度的影響⑤表面活性劑的影響⑥處方中基質(zhì)或賦形劑的影響2.外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響①溫度的影響②光線的影響③空氣(氧)的影響④金屬離子的影響：微量金屬離子對自氧化反應(yīng)有明顯的催化作用⑤濕度和水分的影響⑥包裝材料的影響考點六：藥物穩(wěn)定性試驗方法①影響因素試驗(高溫、高濕、強(qiáng)光試驗)②加速試驗(化學(xué)動力學(xué)理論)③長期試驗(留樣觀察法)考點七：藥物配伍變化1.物理學(xué)的配伍變化①溶解度改變：安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)與5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸濕、潮解、液化與結(jié)塊(散劑、顆粒劑)③粒徑或分散狀態(tài)的改變(乳劑、混懸劑)2.化學(xué)的配伍變化(熟悉例子)①渾濁或沉淀pH改變產(chǎn)生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合;水解產(chǎn)生沉淀：如苯巴比妥鈉水溶液;生物堿鹽溶液的沉淀：大多數(shù)生物堿鹽的溶液，當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時能產(chǎn)生沉淀等;黃連素和黃芩苷在溶液中能產(chǎn)生難溶性沉淀;復(fù)分解產(chǎn)生沉淀：如硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產(chǎn)生沉淀。②變色：如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇，可使顏色變深。③產(chǎn)氣：如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發(fā)生中和反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳。④發(fā)生爆炸：強(qiáng)氧化劑+強(qiáng)還原劑，如高錳酸鉀與甘油⑤產(chǎn)生有毒物質(zhì)：如含朱砂的中藥制劑與碘化鉀等還原性藥物配伍⑥分解破壞、療效下降：如維生素B12和維生素C合用考點八：藥品的包裝材料的分類①按使用方式：可分為I、Ⅱ、Ⅲ三類②按形狀：可分為容器、片材、袋、塞、蓋等。③按材料組成：可分為金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合.第二章：六大考點考點一：藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響1.溶解度：親水性或親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。①水溶性(親水性)是藥物可口服的前提②藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2.脂水分配系數(shù)(P)：P值越大，脂溶性越高3.滲透性：藥物既具有脂溶性又有水溶性。生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：分類體內(nèi)吸收第I類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物取決于胃排空速率第Ⅱ類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物取決于溶解速率第Ⅲ類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物受滲透效率影響第Ⅳ類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物體內(nèi)吸收比較困難考點二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響(酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄)弱酸性藥物胃液中（pH低）呈非解離型，易吸收弱堿性藥物胃液中（pH低）呈解離型，難吸收腸液中（pH高）呈非解離型，易吸收極弱堿性酸性中解離少，易吸收強(qiáng)堿性

完全離子化胃腸中多離子化，吸收差考點三：藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)有機(jī)化合物=母核(基本骨架)+藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))烴基↑位阻，穩(wěn)定性↑鹵素強(qiáng)吸電子基羥基↑水溶性巰基脂溶性更高，作為解毒的基團(tuán)酯基一般無活性，作為前藥酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力考點四：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式1.小腸上皮細(xì)胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體(PEPT1)底物:二肽類(烏苯美司、β內(nèi)酰胺類、ACEI、伐昔洛韋);三肽類(頭孢氨芐)2.腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)舉例：底物—地高辛;抑制劑—奎尼丁(奎尼丁抑制P-gp，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血藥濃度↑)3.藥物與受體的結(jié)合類型①不可逆性：共價鍵②可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力考點五：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式1.對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼。2.對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]3.對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴4.對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性藥物藥理作用相反作用哌西那朵（+）/阿片受體激動藥，鎮(zhèn)痛作用（-）/阿片受體拮抗藥扎考必利（R）/5-HT3受體拮抗藥，抗精神病（S）

/5-HT3受體激動藥5.對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)6.對映異構(gòu)體一個有活性，一個有毒性乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強(qiáng)左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑考點六：藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化（官能團(tuán)化反應(yīng)）體內(nèi)酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基）第Ⅱ相生物合成（結(jié)合反應(yīng)）將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）經(jīng)共價鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：①含芳環(huán)藥物---氧化代謝②烯烴和炔烴的藥物——氧化③含飽和碳原子的藥物—氧化④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基⑤酯和酰胺類藥物——水解第三章八大考點考點一：顆粒劑分類①可溶顆粒②混懸顆粒③泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水放出大量氣體。藥物易溶④腸溶顆粒：耐胃酸，在腸液中釋放活性成分⑤緩釋顆粒：緩慢非恒速，一級動力學(xué)⑥控釋顆粒：緩慢且恒速，零級動力學(xué)考點二：各制劑的崩解時限標(biāo)準(zhǔn)考點三：膠囊劑①分類：硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊②不適宜制成膠囊藥物：水溶液或稀乙醇溶液藥物;醛類藥物;導(dǎo)致囊材軟化或溶解的揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物;O/W型乳劑藥物。③膠囊殼的主要成囊材料是明膠考點四：液體制劑分類考點五：表面活性劑①表面活性劑毒性毒性順序：陽離子型>陰離子型,兩性離子型>非離子型溶血作用的順序:吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80②表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑及殺菌劑考點六：低分子溶液劑①芳香水劑：芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。②醑劑：揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。③甘油劑：藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④糖漿劑：含有藥物的濃蔗糖水溶液。矯味劑、助懸劑。高濃度抑制微生物生長繁殖，低濃度添加防腐劑。⑤搽劑：供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。⑥涂劑：供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。⑦涂膜劑：原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。⑧灌腸劑：灌注于直腸的液體制劑，以治療、診斷或營養(yǎng)為目的。⑨洗劑：供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑。⑩灌洗劑：用于清洗陰道、尿道的液體制劑?？键c七：混懸劑的質(zhì)量要求①沉降容積比(F↑，穩(wěn)定性↑)②重新分散性③微粒大小(0.5~10μm)④絮凝度(β↑，穩(wěn)定性↑)⑤流變學(xué)考點八：乳劑的穩(wěn)定性①分層密度差可逆②絮凝ζ

電位

↓③合并與破裂乳化膜部分破裂，乳化劑失去乳化作用不可逆④轉(zhuǎn)相乳化劑性質(zhì)改變⑤酸敗外界因素及微生物影響，變質(zhì)第四章：四大考點考點一：注射劑溶劑——制藥用水①純化水：不含任何附加劑，不得用于注射劑的配制與稀釋。②注射用水：蒸餾得到，無熱原水。作為注射劑、滴眼劑的的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。③滅菌注射用水：用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑，無菌無熱原?？键c二：熱原1.熱原的性質(zhì)①水溶性：化學(xué)本質(zhì)為脂多糖，易溶于水②不揮發(fā)性：本身不揮發(fā)，但因溶于水，在蒸餾中，可被霧滴帶入蒸餾水中，故應(yīng)有隔沫裝置③耐熱性：180℃~200℃干熱2h，250℃30~45min，650℃1min→徹底破壞④過濾性：1~5nm⑤其他：能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑、超聲波破壞2.熱原的除去方法①除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法(活性炭)、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法②除去容器或用具上熱原的方法：高溫法、酸堿法考點三：溶解度與溶出速度1.影響溶解度的因素①藥物分子結(jié)構(gòu)與溶劑：相似相溶②溫度③晶型：穩(wěn)定型小，不穩(wěn)定型大④溶劑化物：水合物<無水物<有機(jī)溶劑化物⑤粒子大小：難溶性藥物微粉化(≤0.1μm)⑥加入第三種物質(zhì)：助溶劑、增溶劑、電解質(zhì)2.增加藥物溶解度的方法①加入增溶劑(表面活性劑)、助溶劑(碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉)②制成鹽類③使用混合溶劑：潛溶劑(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共晶(阿德福韋酯+糖精)⑤其他：溫度↑，改變pH，微粉化、包合3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程考點四：氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑1.氣霧劑的分類2.氣霧劑的拋射劑①氫氟烷烴：四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)②碳?xì)浠衔铮罕椤⒄⊥椤惗⊥椤３Ｓ米鞔蚧饳C(jī)燃料③壓縮氣體：CO2、N2、NO第五章：三大考點考點一：固體分散體①中間體，可制成任何劑型②藥物高度分散③載體的作用：提高藥物溶解度、抑晶作用、保證藥物的高度分散性、潤濕性(水溶性載體材料)④速釋原理：分子狀態(tài)、微晶態(tài)、無定形態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)⑤固體分散體的分類：低共熔混合物(微晶狀態(tài))、固體溶液(分子狀態(tài))、共沉淀物(無定形物)考點二：緩釋、控釋制劑的釋藥原理1.溶出原理(Noyes-Whitney方程)①制成溶解度小的鹽或酯②與高分子結(jié)合成難溶性鹽③控制粒子大小(↑)2.擴(kuò)散原理①增加黏度以減小擴(kuò)散速度(親水性高分子材料)②包衣、微囊③不溶性骨架④植入劑、乳劑3.溶蝕與溶出、擴(kuò)散結(jié)合原理①溶蝕性骨架片②親水性凝膠骨架片4.滲透壓驅(qū)動原理：滲透泵5.離子交換作用：樹脂考點三：靶向制劑按靶向原動力分類：被動靶向制劑、主動靶向制劑、物理化學(xué)靶向制劑1.被動靶向制劑：脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊、納米粒等。2.主動靶向制劑①修飾的藥物載體修飾性脂質(zhì)體：長循環(huán)脂質(zhì)體(PEG修飾)、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球②前體藥物：腦部靶向前體藥物、結(jié)腸靶向前體藥物3.物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞性制劑靶向性評價：相對攝取率、靶向效率、峰濃度比下篇(西藥一第6~10章高頻考點)第六章：一個考點考點：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式第七章：六大考點考點一：量效關(guān)系1.量反應(yīng)與質(zhì)反應(yīng)①量反應(yīng)：可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，研究對象為單一個體。如血壓、心率、血糖。②質(zhì)反應(yīng)：反應(yīng)性質(zhì)變化，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，研究對象為一個群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。2.最大效應(yīng)/效能：效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不再上升。效能反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性。3.效價強(qiáng)度：引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小，強(qiáng)度越大。①呋塞米效能最大。②效價強(qiáng)度：環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪4.半數(shù)有效量半數(shù)有效量(ED50)：引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的劑量半數(shù)致死量(LD50)治療指數(shù)：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全藥物安全范圍：LD5～ED95考點二：藥物的作用機(jī)制與受體1.藥物的作用靶點：酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因、受體2.受體的化學(xué)本質(zhì)：蛋白質(zhì)3.受體的性質(zhì)：飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性4.受體的類型：G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細(xì)胞核激素受體5.受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)：①第一信使：多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子等②第二信使：環(huán)磷酸腺苷(cAMP)、環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二?；视?DG)、Ca+、NO注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征?？键c三：藥物分類1.激動藥：與受體既有親和力又有內(nèi)在活性。①完全激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性很強(qiáng)(α=1)②部分激動劑：親和力很高，內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)2.拮抗藥：具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，不能產(chǎn)生效應(yīng)。①競爭性拮抗藥：結(jié)合可逆，Emax不變，量效曲線平行右移②非競爭性拮抗藥：結(jié)合牢固，Emax下降考點四：影響藥物作用的因素-機(jī)體方面①生理因素：年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)②精神因素③疾病因素：心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂、發(fā)熱④遺傳因素：種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、個體差異、種屬差異⑤時辰因素⑥生活習(xí)慣與環(huán)境考點五：藥動學(xué)方面的藥物相互作用1.藥動學(xué)過程：吸收、分布、代謝和排泄2.影響藥物的分布①游離型藥物：具有藥理活性②結(jié)合型藥物：不呈現(xiàn)藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄3.肝藥酶誘導(dǎo)劑與抑制劑①肝藥酶誘導(dǎo)劑：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可剎米、螺內(nèi)酯、格魯米特、撲米酮、灰黃霉素②肝藥酶抑制劑：紅霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑考點六：藥效學(xué)方面的藥物相互作用1.協(xié)同作用：相加、加強(qiáng)、增敏2.拮抗作用第八章：四大考點考點一：藥品不良反應(yīng)的分類1.藥品不良反應(yīng)的傳統(tǒng)分類2.根據(jù)藥品不良反應(yīng)的性質(zhì)分類①副作用：正常用法用量②毒性作用：藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多，造成功能性或器質(zhì)性損害。如基糖苷類抗生素鏈霉素、慶大霉素等具有的耳毒性。③后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應(yīng)。如服用苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象。④首劑效應(yīng)：哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療?？芍卵獕后E降⑤繼發(fā)性反應(yīng)：“二重感染”⑥停藥反應(yīng)：“反跳反應(yīng)”⑦依賴性:阿片類、可卡因、大麻及某些精神藥物⑧變態(tài)反應(yīng)：“過敏反應(yīng)”，免疫反應(yīng)⑨特異質(zhì)反應(yīng)：遺傳異常，一般是體內(nèi)缺少某種酶。如紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性貧血。⑩特殊毒性：致癌、致畸、致突變考點二：藥源性疾病分類1.按病因?qū)W分類：量相關(guān)的藥源性疾病(A型藥品不良反應(yīng))、劑量不相關(guān)的藥源性疾病(B型藥品不良反應(yīng))。2.按病理學(xué)分類：功能性改變的藥源性疾病、器質(zhì)性改變的藥源性疾病。3.按量-效關(guān)系分類：量-效關(guān)系密切型(A型)、量-效關(guān)系不密切型(B型)、長期用藥致病性、藥物后效應(yīng)型。4.按給藥劑量及用藥方法分類：與劑量有關(guān)的反應(yīng)、與劑量無關(guān)的反應(yīng)、與用藥方法有關(guān)的反應(yīng)。5.按藥理作用及致病機(jī)制分類：由藥物的藥理作用增強(qiáng)或毒副作用所致、意外特異性藥源性疾病、由于藥物相互作用所致、由于藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致?？键c三：藥物流行病學(xué)主要研究方法1.描述性研究：藥物流行病學(xué)研究的起點。包括病例報告、生態(tài)學(xué)研究、橫斷面調(diào)查。2.分析性研究①隊列研究(定群研究)：是否暴露于藥物②病例對照研究：有病與無病3.實驗性研究(隨機(jī)分配原則)：實驗組、對照組考點四：阿片類藥物的依賴性治療①美沙酮替代治療②可樂定治療③東莨菪堿綜合戒毒法：不僅可控制戒斷癥狀，還可促進(jìn)毒品的排泄④預(yù)防復(fù)吸：納曲酮，長效阿片受體阻斷藥⑤心理干預(yù)和其他療法第九章：重要公式1.血藥濃度—時間關(guān)系單室模型靜脈注射給藥，體內(nèi)藥量(X0)隨時間變化關(guān)系式;單室模型靜脈滴注給藥，達(dá)穩(wěn)態(tài)前{含k0(1-e-kt)}停止滴注，血藥濃度隨時間變化關(guān)系式;單室模型靜脈滴注給藥，達(dá)穩(wěn)態(tài)后(含k0/VC)停止滴注，血藥濃度隨時間變化關(guān)系式.采取總結(jié)歸納，對比記憶、聯(lián)想記憶等方法學(xué)習(xí)。第十章：八大考點考點一：藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥典1.國家藥品標(biāo)準(zhǔn)：《中華人民共和國藥典》、《藥品標(biāo)準(zhǔn)》、藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)2.國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的制定原則：針對性、科學(xué)性(“準(zhǔn)確、靈敏、簡便、快速”)、合理性3.藥典英文縮寫①《美國藥典》USP②《英國藥典》BP③《日本藥典》JP④《歐洲藥典》EP⑤《中國藥典》ChP4.中國藥典①一部中藥②二部化學(xué)藥③三部生物制品④四部凡例、通則、藥用輔料品種正文⑤增補(bǔ)本5.《中國藥典》標(biāo)準(zhǔn)體系構(gòu)成①“凡例”：基本原則，共性問題的統(tǒng)一規(guī)定②通則主要收載制劑通則、通用方法/檢測方法和指導(dǎo)原則③正文是藥品標(biāo)準(zhǔn)的主體考點二：藥品儲藏條件①陰涼處≤20℃;②涼暗處避光并溫度≤20℃;③冷處2℃~10℃;④常溫10℃~30℃?？键c三：精確度①“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g②“2g”→±0.5→1.5~2.5g③“2.0g”→±0.05→1.95~2.05g④“2.00g”→±0.005→1.995~2.005g精密稱重(千分之一);稱定(百分之一)考點四：化學(xué)鑒別法1.顏色反應(yīng)2.沉淀反應(yīng)丙二酰脲的銀鹽反應(yīng)：巴比妥類+碳酸鈉+硝酸銀→白色沉淀(一銀鹽和二銀鹽)巴比妥類(含丙二酰脲結(jié)構(gòu))斐林試劑反應(yīng)：葡萄糖+堿性酒石酸銅→紅色沉淀(氧化亞銅)葡萄糖、果糖、麥芽糖(還原性糖)3.氣體生成反應(yīng)尼可剎米+氫氧化鈉：二乙胺臭氣(你可殺了它，免得跑出來放臭氣!)考點五：光譜、色譜鑒別法與雜質(zhì)檢查1.紫外-可見分光光度法：紫外光區(qū)(200nm~400nm)可見光區(qū)(400nm~760nm)2.紅外分光光度法：官能團(tuán)區(qū)(4000cm-1~1300cm-1)指紋區(qū)(1300cm-1~400cm-1)3.雜質(zhì)檢查考點六：含量與效價測定考點七：藥品檢驗取樣考點八：體內(nèi)藥物檢測1.血樣：全血、血漿(含抗凝劑)、血清(不含抗凝劑)2.常用抗凝劑：肝素3.血樣的保存：短期保存(冰箱冷藏4℃)、長期保存(-20℃或-80℃冷凍貯藏)4.需檢測血藥濃度①個體差異大：三環(huán)類抗抑郁藥②非線性動力學(xué)特征：苯妥因鈉③治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物：普魯卡因胺④毒性反應(yīng)不易識別：地高辛、洋地黃苷⑤特殊人群用藥：氨基糖苷類抗生素⑥常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應(yīng)⑦合并用藥發(fā)生異常⑧長期用藥⑨藥物過量或中毒藥物與藥物命名是第一章第一節(jié)的內(nèi)容，考試會考1-2分。其中有兩個考點是一定要掌握的：一是藥物常見的化學(xué)結(jié)構(gòu)及名稱，二是常見的藥物命名。藥物常見的化學(xué)結(jié)構(gòu)及名稱要求大家一定要熟記這些基本的結(jié)構(gòu)式，比如嘧啶是什么樣，吲哚是什么樣，因為這些結(jié)構(gòu)是每年的必考點，同時也是咱們學(xué)習(xí)11章的一個基礎(chǔ)。常見的藥物命名主要了解商品名、通用名和化學(xué)名三者的區(qū)別就可以。下面通過兩個題目幫助大家了解一下出題方向：例1：苯并咪唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)和編號是【答案】D【解析】A：茚，B：苯丙噁唑，C：苯并嘧啶，E：苯并噻唑例2：關(guān)于藥品命名的說法，正確的是A.藥品不能申請商品名B.藥品通用藥名可以申請專利和行政保護(hù)C.藥品化學(xué)名是國際非專利藥品名稱D.制劑一般采用商品名加劑型名E.藥典中使用的名稱是通用名【答案】E【解析】A：藥品可以申請商品名;B：藥品通用名不可以申請專利和行政保護(hù)，商品名可以;C：藥品通用名也稱為國際非專利藥品名稱;D：制劑一般采用的是通用名加劑型名。藥物劑型與輔料屬于藥劑學(xué)的基本理論知識(環(huán)球網(wǎng)校提供藥物劑型與輔料考點精煉)，主要介紹制劑和劑型的概念、劑型的分類、藥物劑型的重要性和藥用輔料四部分內(nèi)容，考試大概考1-2分。既然是基本理論知識，所以就要求大家一定要有一個全面的把握，不過不用擔(dān)心，這部分內(nèi)容相對難度較低，完全可以在理解的基礎(chǔ)上把這些內(nèi)容消化吸收。1.制劑和劑型的概念，記住一個等式就可以：制劑名=藥物通用名+劑型名，比如片劑是劑型，維生素C片就是制劑。2.劑型的分類重點把握按給藥途徑分類和按分散系統(tǒng)分類。給藥途徑主要是分為胃腸道和非經(jīng)胃腸道兩種。分散系統(tǒng)主要是分為真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散和微粒類。3.藥物劑型的重要性這里不用把這幾點重要性死記硬背下來，通過教材的舉例理解性的去記憶。比如硫酸鎂口服導(dǎo)瀉，靜脈滴注鎮(zhèn)靜解痙，所以說劑型可以改變藥物的作用性質(zhì)。4.藥用輔料掌握一些標(biāo)題性內(nèi)容即可，比如輔料的作用是7條內(nèi)容，記住這7點內(nèi)容就可以。下面通過兩個題目幫助大家了解出題方向，有的放矢地去復(fù)習(xí)。1.最佳選擇題：屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是A.維生素C片B.西地碘含片C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊D.布洛芬混懸滴劑E.氯雷他定糖漿【答案】B【解析】非經(jīng)胃腸道給藥就是說主要不是靠胃腸道吸收的，A、C、D、E都是經(jīng)口服進(jìn)入胃腸道吸收的，只有B主要通過口腔黏膜吸收。2.多項選擇題：輔料的作用包括A.賦形B.提高藥物穩(wěn)定性(環(huán)球網(wǎng)校提供藥物劑型與輔料考點精煉)C.降低毒副作用D.提高藥物療效E.增加病人用藥順應(yīng)性【答案】ABCDE【解析】藥用輔料的作用有：①賦型②使制備過程順利進(jìn)行③提高藥物穩(wěn)定性④提高藥物療效⑤降低藥物毒副作用⑥調(diào)節(jié)藥物作用⑦增加病人用藥的順應(yīng)性。糖衣片劑的崩解時限要求為A.5min(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之片劑的崩解時限)B.15minC.30minD.60minE.120min【解答】糖衣片劑的崩解時限是1h(60min)，所以本題選D。由于片劑有很多不同的分類，如舌下片、咀嚼片、口含片、分散片等，不同的片劑對于崩解時限的要求也是不一樣的，在記憶這個知識點的時候可以通過一些小的口訣來幫助大家記憶?？谠E：分手大師：3分鐘可分散，不舍鬧騰5分鐘，普通就用一刻鐘，含情脈脈半小時，牽腸掛糖一小時。注解：可指可溶片，分散指分散片，舍指舌下片，騰指泡騰片，普通指普通片，含指含片，脈脈指薄膜衣片，腸指腸衣片，糖指糖衣片。尿樣檢測(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一藥物分析考點輔導(dǎo)之尿樣檢測)：尿樣檢測是興奮劑檢測的理想樣本。其優(yōu)點在于：取樣方便;對人無損害;尿液中的藥物濃度高于血液中的藥物濃度;尿液中的其他干擾少。分析大體分篩選和確認(rèn)兩個過程。篩選即對所有的樣本進(jìn)行過篩，當(dāng)發(fā)現(xiàn)某樣本可疑有某種藥物或其代謝產(chǎn)物時，再對此樣本進(jìn)行該藥物的確認(rèn)分析。在進(jìn)行藥物的確認(rèn)分析時，尿樣要重新提取，此提取過程與空白尿(即肯定不含有此藥物的尿液)和陽性尿樣(即服用過該藥物后存留的尿樣)同時進(jìn)行，以保證確認(rèn)萬無一失。分析過程中按藥物的化學(xué)特征和分析方法將所有藥物分成四類，即：第一類：尿中以游離形式排泄的易揮發(fā)性含氮化合物(主要是刺激劑);第二類：尿中以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合的難揮發(fā)性含氮化合物(主要是麻醉止痛劑，beta阻滯劑和少數(shù)刺激劑);第三類：化學(xué)結(jié)構(gòu)和特性特殊的刺激劑(咖啡因，匹莫林)和利尿劑;第四類：合成類固醇及睪酮。尿樣進(jìn)入實驗室(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一藥物分析考點輔導(dǎo)之尿樣檢測)，首先進(jìn)行尿樣ph和尿比重測定，然后按以上四類藥物分成四組進(jìn)行篩選分析，主要是化學(xué)提取和儀器分析兩步，最后由計算機(jī)打出檢測報告。①乳化劑的性質(zhì)（環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之影響乳劑穩(wěn)定性的七大因素）;②乳化劑的用量，一般應(yīng)控制在0.5%～10%;③分散相的濃度，一般宜在50%左右;④分散介質(zhì)的黏度;⑤乳化及貯藏時的溫度，一般認(rèn)為適宜的乳化溫度為50～70℃;⑥制備方法及乳化器械;⑦微生物的污染等。硬膠囊劑系以下述制劑技術(shù)制備(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之膠囊劑的制備過程)，將藥物充填于空心膠囊中。一、將一定量的藥物加適宜的輔料如稀釋劑、助流劑、崩解劑等制成均勻的硬膠囊劑粉末或顆粒。二、取一種或多種速釋小丸或緩釋、控釋小丸，單獨填充或混合后填充，必要時加入適量空白小丸作填充劑。三、將藥物粉末直接填充。軟膠囊劑系指將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體狀物，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊中，可用滴制法或壓制法制備。軟質(zhì)囊材是由膠囊用明膠、甘油或/和其他適宜的藥用材料制成。腸溶膠囊劑系指硬膠囊或軟膠囊經(jīng)藥用高分子材料處理或其他適宜方法加工而成，亦可用適宜的腸溶材料制備而得，其囊殼不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。膠囊劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定。一、膠囊劑內(nèi)容物不論其活性成分或輔料，均不應(yīng)造成膠囊殼的變質(zhì)。二、小劑量藥物，應(yīng)先用適宜的稀釋劑稀釋，并混合均勻。三、膠囊劑應(yīng)整潔，不得有粘結(jié)、變形或破裂現(xiàn)象，并應(yīng)無異臭。四、除另有規(guī)定外，膠囊劑應(yīng)密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃，防止發(fā)霉、變質(zhì)，并應(yīng)符合微生物限度檢查要求。平均裝量裝量差異限度0.30g以下±10%0.30g或0.30g以上±7.5%「裝量差異」膠囊劑的裝量差異限度，應(yīng)符合右表規(guī)定(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之膠囊劑的制備過程)。檢查法除另有規(guī)定外，取供試品20粒，分別精密稱定重量后，傾出內(nèi)容物(不得損失囊殼);硬膠囊用小刷或其他適宜用具拭凈，軟膠囊用乙醚等易揮發(fā)性溶劑洗凈，置通風(fēng)處使溶劑自然揮盡;再分別精密稱定囊殼重量，求出每粒內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每粒的裝量與平均裝量相比較，超出裝量差異限度的膠囊不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑可不進(jìn)行裝量差異的檢查?！副澜鈺r限」按崩解時限檢查法(附錄ⅩA)檢查，除另有規(guī)定外，均應(yīng)符合規(guī)定。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，不再進(jìn)行崩解時限的檢查。(1)干膠法：系指將水相加至含乳化劑的油相中，用力研磨使成初乳，再稀釋至全量，混勻的制備方法。應(yīng)掌握初乳中油、水、膠的比例，乳化植物油時一般為4︰2︰1，乳化揮發(fā)油時為2︰2︰1;乳化液狀石蠟時為3︰2︰1.(2)濕膠法：系指將油相加至含乳化劑的水相中，用力研磨使成初乳，再稀釋至全量，混勻的制備方法。油、水、膠的比例與干膠法相同。(3)新生皂(化)法：系指經(jīng)攪拌或振搖使兩相界面生成乳化劑，制成乳劑的方法（環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之乳劑的制備過程），例如石灰水與花生油組成的石灰搽劑的制備。(4)兩相交替加入法：系指向乳化劑中每次少量交替加入油或水，邊加邊攪拌，制成乳劑的方法。(5)機(jī)械法：系指采用乳勻機(jī)、膠體磨、超聲波乳化裝置制備乳劑的方法（環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之乳劑的制備過程）。用機(jī)械法乳化，一般可不考慮混合次序。乳劑中添加藥物的方法為：若藥物能溶于內(nèi)相或外相，可先溶于內(nèi)相或外相中，然后制成乳劑;若藥物在兩相中均不溶解，可加入親和性大的液相中研磨混合后，再制成乳劑，也可以在制成的乳劑中研磨藥物，使藥物分散均勻。乳劑(乳狀液、乳狀物)是一種液體制劑，系指一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之乳劑的藥物分析)。根據(jù)連續(xù)相和分散相不同分成油包水型乳劑和水包油型乳劑，前者連續(xù)相為油脂分散相為水溶液，后者連續(xù)相為水溶液，分散相為油脂;除了上述這兩類乳劑之外還有復(fù)合乳劑。油相、水相和乳化劑是乳劑的主要組成成分，藥物根據(jù)自身的物理性質(zhì)分散在水相或者油相;乳化劑應(yīng)具有顯著的表面活性;能在液滴周圍形成界面膜;能在液滴表面形成電屏障;能增加介質(zhì)粘度;并且還要具有良好的對酸、堿、鹽的穩(wěn)定，無刺激性。常用的乳化劑有：表面活性劑，油水平衡系數(shù)(HLB)較高者適合配制水包油型乳劑，油水平衡系數(shù)較低者適合配制油包水型乳劑;天然乳化劑，多為親水性膠，可以提高連續(xù)相粘度，增加乳劑穩(wěn)定性，適合配制水包油型乳劑;固體微粒乳化劑;以及輔助乳化劑。乳劑的配置有水中乳化劑法(濕膠法)、油中乳化劑法(干膠法)、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī)械法(乳勻機(jī)、膠體磨、超聲乳化法)等(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考點輔導(dǎo)之乳劑的藥物分析)。乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，經(jīng)常發(fā)生如下變化：分層，絮凝，轉(zhuǎn)相，破乳，酸敗等。對乳劑的質(zhì)量通常用以下指標(biāo)評定：乳滴的大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)。配制乳劑時乳化劑的油水平衡系數(shù)值必須與油水兩相相協(xié)調(diào)，因此混合乳化劑一般比單一乳化劑要合適使用，混合乳化劑的油水平衡系數(shù)為兩種乳化劑油水平衡系數(shù)的重量加權(quán)平均。散劑也稱粉劑，系一種或數(shù)種藥物均勻混合而制成的干燥粉末狀制劑（環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一常見考點輔導(dǎo)之散劑與顆粒劑的分類區(qū)別）。供內(nèi)服或外用。一般可用以下三種方法對散劑進(jìn)行分類：1、按組成藥味的多少，可分為單散劑與復(fù)散劑;2、按劑量情況，可分為分劑量散與不分劑量散;3、按用途，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等。顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑，一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑，若粒徑在105-500微米范圍內(nèi)，又稱為細(xì)粒劑。其主要特點是可以直接吞服，也可以沖入水中飲入，應(yīng)用和攜帶比較方便，溶出和吸收速度較快。片劑主要分為(環(huán)球網(wǎng)校提供2017執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一藥理學(xué)常見考點輔導(dǎo)之片劑的分類及特點)口服片劑、口腔用片劑、片劑外用片、片劑其他片，每個分類下詳細(xì)分類如下：口服片劑指供口服的片劑。多數(shù)此類片劑中的藥物是經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有的片劑中的藥物是在胃腸道局部發(fā)揮作用?？诜瑒┯址譃橐韵氯舾煞N：一、普通片(conventionaltablets)是指將藥物與輔料混合而壓制成的片劑，一般應(yīng)用水吞服,又稱之為壓制片或素片。二、包衣片劑(coatedtablets)是指在片心(壓制片)外包衣膜的片劑。包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良?xì)馕叮纳破瑒┑耐庥^等等，包衣片又可分為：①糖衣片劑(sugarcoatedtablets)是指主要用糖為包衣材料包制而成的片劑;②薄膜衣片(filmcoatedta