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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBelvarafenibCat.No.:HY-109080CASNo.:1446113-23-0Synonyms:HM95573;GDC-5573;RG6185分?式:C??H??ClFN?OS分?量:478.93作?靶點(diǎn):Raf作?通路:MAPK/ERKPathway儲(chǔ)存?式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:12.5mg/mL(26.10mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.0880mL10.4399mL20.8799mL5mM0.4176mL2.0880mL4.1760mL10mM0.2088mL1.0440mL2.0880mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥1.25mg/mL(2.61mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性Belvarafenib(HM95573)?種有效的,?泛的迅速加速纖維?瘤激酶(RAF)的抑制劑,其對(duì)B-RAF,B-RAFv600E和C-RAF的IC50值分別為56nM,7nM和5nM[1]。IC50&TargetBRafV600ECRAFB-Raf7nM(IC50)5nM(IC50)56nM(IC50)體外研究Belvarafenib(Example116)isapotentandpanRAFinhibitorwithantineoplasticactivity.TheIC50valuesofBelvarafenibare56nM,7nMand5nMforB-RAF,B-RAFv600EandC-RAFrespectively.ItalsoshowshighinhibitoryactivityforFMS,DDR1andDDR2kinases,withIC50sof10nM,23nMand44nM,respectively[1].REFERENCES[1].WO2013/100632A1.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5
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