β-內(nèi)酰胺類課件

細菌對抗菌藥物

的敏感試驗第一節(jié)、臨床常用抗菌藥物抗菌藥物的概論

抗菌藥：細菌具有抑菌或殺菌的作用，包括抗生素和人工合成的抗菌藥物。抗生素：某些微生物如細菌，真菌，放線菌等產(chǎn)生的具有抗病原體的作用物質(zhì)。抑菌藥：凡有抑制微生物生長繁殖能力的藥物，如磺胺類，四環(huán)素類。能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度稱最低抑菌濃度（MIC）殺菌藥：凡有殺滅微生物能力的藥物，如青霉素類，氨基糖甙類，能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度稱最低殺菌濃度（MBC）抗菌后效應（PAE）：細菌短暫接觸抗生素后，雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或消失后，對微生物的抑制作用任然持續(xù)一定時間。（一）β-內(nèi)酰胺類1.青霉素類—青霉素、阿莫西林2.頭孢菌素類—頭孢呋辛4.頭霉素類—頭孢西丁3.碳青霉烯類—美羅培南5.單環(huán)β內(nèi)酰胺類—氨曲南7.β內(nèi)酰胺酶抑制劑

—克拉維酸、舒巴坦6.氧頭孢烯類抗生素—拉氧頭孢、氟氧頭孢（一）β-內(nèi)酰胺類A天然青霉素—青霉素G，青霉素VG+：鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌

G-：腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌、梭狀芽孢桿菌等B耐酶青霉素（半合成）--氟氯西林對青霉素酶穩(wěn)定：產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌1.青霉素類（一）β-內(nèi)酰胺類C廣譜青霉素氨基青霉素—阿莫西林天然青霉素抗菌譜+流感嗜血桿菌，大腸埃希菌，奇異變形桿菌等抗假單胞菌青霉素—哌拉西林，阿洛西林氨基青霉素抗菌譜+銅綠假單胞菌哌拉西林對銅綠假單胞菌尤其有效D復方制劑：哌拉西林舒巴坦，阿莫西林舒巴坦腸道感染1.青霉素類青霉素類1、無論采用何種給藥途徑（口服、注射），必須做青霉素皮膚試驗（在處方中要標示皮試陰陽性結(jié)果）；2、不同品種間存在完全交叉過敏反應；3、對屬于過敏體質(zhì)者（如有蕁麻疹、濕疹、支氣管哮喘等病史者）必須應用青霉素時，無論皮試和用藥，均須謹慎；4、對近期內(nèi)使用過青霉素類藥物的患者，成人在7日內(nèi)，小兒在3日內(nèi)未用過青霉素類藥物，均應重新進行皮試。注意事項（一）青霉素類5、患者曾有青霉素過敏史或皮試強陽性史的，10年內(nèi)不宜再做皮試，10年后也應謹慎；6、現(xiàn)用現(xiàn)配，溶媒體積不宜超過200毫升,輸注時間不宜超過1小時；7、在酸性或堿性溶液中加速分解。用0.9%鹽水作為溶媒的品種有：青霉素、阿莫西林舒巴坦。8、大劑量青霉素可引起青霉素腦?。灰壮霈F(xiàn)于小兒、老年和腎功能減退者。注意事項（二）（一）β-內(nèi)酰胺類1.青霉素類—青霉素、阿莫西林2.頭孢菌素類—頭孢呋辛4.頭霉素類—頭孢西丁3.碳青霉烯類—美羅培南5.單環(huán)β內(nèi)酰胺類—氨曲南7.β內(nèi)酰胺酶抑制劑

—克拉維酸、舒巴坦6.氧頭孢烯類抗生素—拉氧頭孢、氟氧頭孢第二代頭孢菌素頭孢呋辛頭孢孟多頭孢替安頭孢尼西頭孢雷特第三代頭孢菌素頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松頭孢地秦、頭孢他啶、頭孢哌酮頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶頭孢咪唑第四代頭孢菌素頭孢匹羅頭孢吡肟頭孢克定（一）β-內(nèi)酰胺類2.頭孢菌素類品種第一代頭孢羥氨芐甲氧芐啶膠囊；頭孢唑林；頭孢硫脒；頭孢替唑第二代頭孢呋辛；頭孢孟多；頭孢甲肟第三代頭孢曲松；頭孢他啶；頭孢噻肟；頭孢哌酮第四代頭孢吡肟各代頭孢菌素品種（一）β-內(nèi)酰胺類G+G-酶銅綠假單胞菌厭氧菌腎毒性第一代++++不穩(wěn)定無效無效+++第二代++++穩(wěn)定無效部分作用++第三代++++穩(wěn)定有效部分作用+第四代++++++穩(wěn)定有效部分作用+各代頭孢菌素特征頭孢菌素類交叉過敏反應：對一種頭孢菌素過敏者，對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素過敏者，約10%~30%對頭孢菌素過敏；對頭孢菌素過敏者，絕大多數(shù)對青霉素過敏；對青霉素有過敏性休克史者，避免應用頭孢菌素。頭孢菌素是否需要皮試，無統(tǒng)一規(guī)定。肝毒性：大劑量—轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、血膽紅素升高注意事項（一）頭孢菌素類凝血功能障礙：抑制腸道菌群合成維生素K。食物中攝入（K1）-豬肝,雞蛋,綠色植物維生素K腸道菌群合成（K2）人工合成（K3，K4）缺乏導致延遲血液凝固或出血傾向，特別是合用抗凝血藥物時，注意出血傾向。尤以頭孢哌酮為重。注意事項（三）（一）β-內(nèi)酰胺類1.青霉素類—青霉素、阿莫西林2.頭孢菌素類—頭孢呋辛4.頭霉素類—頭孢西丁3.碳青霉烯類—美羅培南5.單環(huán)β內(nèi)酰胺類—氨曲南7.β內(nèi)酰胺酶抑制劑

—克拉維酸、舒巴坦6.氧頭孢烯類抗生素—拉氧頭孢、氟氧頭孢（一）β-內(nèi)酰胺類

超廣譜抗生素，G-（包括銅綠假單胞菌），G+（不包括MRSA），厭氧菌。與青霉素類、頭孢菌素類可能存在交叉過敏反應；有青霉素過敏史者慎用，有青霉素過敏性休克史者避免使用；不宜用于治療輕癥感染，更不可作為預防用藥。3.碳青霉烯類亞胺培南

具有頭孢菌素母核頭孢西?。嚎咕V與二代頭孢菌素類相近，習慣歸入二代頭孢；抗厭氧菌頭孢米諾：抗菌譜與三代頭孢菌素類相近。4.頭霉素類頭孢西丁，頭孢米諾（一）β-內(nèi)酰胺類（一）β-內(nèi)酰胺類1.青霉素類—青霉素、阿莫西林2.頭孢菌素類—頭孢呋辛4.頭霉素類—頭孢西丁3.碳青霉烯類—美羅培南5.單環(huán)β內(nèi)酰胺類—氨曲南7.β內(nèi)酰胺酶抑制劑

—克拉維酸、舒巴坦6.氧頭孢烯類抗生素—拉氧頭孢、氟氧頭孢

點評：

1、主要致病菌：溶血性鏈球菌、葡萄球菌以及病毒；

2、氨曲南只對G-菌有作用，對G+菌無效。

3、選藥不合理。（一）β-內(nèi)酰胺類

具有三代頭孢的特點抗菌譜廣對G-作用強在腦脊液中含量高腦膜炎敗血癥治療與