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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemE(S,R,S)-AHPC-MeCat.No.:HY-112078CASNo.:1948273-02-6Synonyms:VHLligand2;E3ligaseLigand1A分?式:C??H??N?O?S分?量:444.59作?靶點(diǎn):LigandsforE3Ligase作?通路:PROTAC儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:250mg/mL(562.32mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.2493mL11.2463mL22.4926mL5mM0.4499mL2.2493mL4.4985mL10mM0.2249mL1.1246mL2.2493mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);Clearsolution3.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.68mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性(S,R,S)-AHPC-Me(VHLligand2)?種于(S,R,S)-AHPC的,可募集vonHippel-Lindau(VHL)蛋?的VHL配體[1]。(S,R,S)-AHPC-Me可?于合成ARV-771。ARV-771?種于VHLE3連接酶的BETPROTAC降解劑。ARV-771可有效降解去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)細(xì)胞中的BET蛋?,DC50[2]。IC50&TargetVHLREFERENCES[1].RainaK,etal.PROTAC-inducedBETproteindegradationasatherapyforcastration-resistantprostatecancer.ProcNatlAcadSciUSA.2016Jun28;113(26):7124-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-
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