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文檔簡介
一、名詞解釋生藥學(xué):研究生藥的基源鑒定、生產(chǎn)加工、活性成分、藥理作用、品質(zhì)評價(jià)及資源利用等問題的科學(xué)。工的植物類、動(dòng)物類和礦物類藥材。從廣義上說,生藥包括一切來源于天然的中藥、草藥、民族藥和提制化學(xué)藥物的原料藥材,兼有生貨原藥之意。定生產(chǎn)過程所產(chǎn)的,較在其他地區(qū)所產(chǎn)的同種藥材品質(zhì)佳、療效好,具有較高知名度的藥材。二、四大懷藥(山藥、地黃、牛膝、菊花)四大皖藥(牡丹皮、木瓜、菊花、白芍)溫郁金)三、生藥學(xué)的研究內(nèi)容及任務(wù)1、準(zhǔn)確識別、鑒定生藥基源種類同名異物東北蓼科蓼藍(lán)華東十字花科菘藍(lán)華南蕨床科植物馬藍(lán)江西、湖北等地馬鞭草科路邊青3、評價(jià)生藥品質(zhì)、制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)4、為中藥材生產(chǎn)規(guī)范化服務(wù)以揭示其規(guī)律性,有利于尋找具有類似成分、功效的植(動(dòng))外部形態(tài)和內(nèi)部構(gòu)造,有利于學(xué)習(xí)生藥的性狀鑒定和顯微鑒定缺點(diǎn):生藥的化學(xué)成分不易記憶生藥舉例大黃、何首烏、番瀉葉桔梗青蒿地黃來源的生藥,如:青蒿ArtemisiaeAnnuaeHerba,茵陳ArtemisiaeScoporiaeHerba,羚羊角SaigaeTataricaeCornu如:熟地黃RehmanniaeRadixPraeparataRadix,根莖Rhizoma莖Cortex,葉Folium,花Flos,花粉Pollem,果實(shí)Fructus,果皮Pericarpium,種子Semen,全草Herba,樹脂Resina,分泌物Venenum,等。沒有藥用部位的名稱,直接用原植(動(dòng))物的屬名或種名。采用原產(chǎn)地的土名或俗名,如:阿片Opium,五倍子Galla。礦物類生藥的拉丁名,一般采用原礦物拉丁名,如朱砂Cinnabaris,雄黃Realgar1.氧苷毛茛苷紅景天苷熊果苷③氰苷苦杏仁苷④酯苷苷元中羧基與糖縮合而成的苷天麻苷丹皮苷2.硫苷3.氮苷4.碳苷芥子苷、蘿卜苷巴豆苷蘆薈苷二、黃酮類(書P12表2-1)1.理化性質(zhì)與鑒定1)鹽酸-鎂粉還原反應(yīng):這是最常用的反應(yīng)。取生藥粉末少許于試管中,用乙醇或甲醇數(shù)毫升溫浸提取,取提取液加鎂粉少許振搖,滴加幾滴濃鹽酸,1~2min內(nèi)即出現(xiàn)顏色。2)黃酮、黃酮醇、二氫黃酮及二氫黃酮醇類顯紅~紫紅色,異黃酮類、查耳酮類、花色素類及部分橙酮不顯色。生成有色的絡(luò)合物,可供某些類型黃酮的鑒識。三、萜類1.分類1)單萜類(分子式為2)倍半萜類(分子式為C15H24,其分子中含3青蒿素3)二萜類(分子式為C20H32,其分子中含4生素A、紫杉醇4)三萜類四、皂苷類1.理化性質(zhì)及鑒定①加濃硫酸-醋酐:紫紅色環(huán)②三氯醋酸反應(yīng)(Rosen-heimer反應(yīng)):將皂苷溶液滴在濾紙上,噴25%三氯醋酸乙醇試劑,加熱,生成紅色漸變紫色。甾體皂苷加熱到60℃即發(fā)生顏色變化,而三萜皂苷必須加熱至100℃才能顯色。③泡沫試驗(yàn):能降低水溶液表面張力。振搖后產(chǎn)生泡沫。取中藥粉末1g,加水10ml,煮沸10min后過濾,將濾液于試管中強(qiáng)烈振搖,如產(chǎn)生持久性泡沫(15min以上)即為陽性反應(yīng)。濃度為溶血指數(shù)。五、生物堿類1.代表性生物堿麻黃堿、秋水仙堿(有機(jī)胺類)檳榔堿(吡啶類)奎寧、喜樹堿(喹啉類)啉類)小檗堿、嗎啡、可待因(異喹利血平、長春堿、麥角新堿、士的寧(吲哚類)莨菪堿、東莨菪堿、可卡因(莨菪烷類)毛果蕓香堿(亞胺唑類)貝母堿(甾體類)咖啡因、茶堿(嘌呤類)烏頭堿、石斛堿(萜類)2.理化性質(zhì)與鑒定1)沉淀反應(yīng):大多數(shù)生物堿在酸性水溶液中,能與一些特殊的試劑(生物堿沉淀劑)作用,生成沉淀。利用這些沉淀反應(yīng),不但可以預(yù)試生物堿的存在與否,也可以用于生物堿的精制,或在提取過程中,用于指示提取是否完全。2)顯色反應(yīng):生物堿能與某些試劑(顯色劑)生成特殊的顏色,可供生物堿的識別。試驗(yàn)中,應(yīng)對供試液進(jìn)行純化精制,純度愈高,顯色愈明顯。常用的顯色劑如下:(1)礬酸銨-濃硫酸溶液(Mandelin試劑)與奎寧顯淡橙色,與嗎啡顯棕色,與可待因顯藍(lán)色。(2)鉬酸銨(鈉)-濃硫酸溶液(Frobde試劑):該試劑能與可待因顯黃色,與小檗堿顯棕綠色,與烏頭堿顯黃棕色,色。(3)甲醛-濃硫酸試劑(Marquis試劑)該試劑能與可待因顯藍(lán)色,與嗎啡顯紫紅色,與咖啡堿不顯色。(4)濃硫酸:該試劑能與烏頭堿顯紫色,與小檗堿顯綠色,與阿托品不顯色。(5)濃硝酸:該試劑能與小檗堿顯棕紅色,與秋水仙堿顯藍(lán)色,與烏頭堿顯紅棕色,與咖啡堿不顯色。六、醌類分類:苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌七、木脂素類分布:主要分布于蕓香科、小檗科、木蘭科、木樨科丹參酮類--抗動(dòng)脈粥樣硬化紫草素、異紫草素--止血、抗炎、抗菌、抗病毒、抗癌番瀉苷--瀉下一、生藥的常規(guī)鑒定(通讀)1、雜質(zhì)的檢查(1)同種藥用部位不同(2)來源與規(guī)定不相符的物質(zhì)(3)無機(jī)雜質(zhì)(分別)計(jì)算雜質(zhì)所占比例。對于難以從外觀形態(tài)鑒別的雜質(zhì),可用顯微、理化等方法鑒別。2、水分含量測定一般對容易吸濕發(fā)霉變質(zhì)、酸敗的生藥應(yīng)規(guī)定水分檢查。常用的測定方法:烘干法(適用于不含或少含揮發(fā)性成分藥材)甲苯法(適用于含揮發(fā)性成分藥材)減壓干燥法(適用于含揮發(fā)性成分的貴重藥品)3、灰分含量測定總灰分:指生藥本身經(jīng)過灰化后遺留的不揮發(fā)性的無機(jī)成分(生理灰份)以及生藥表面附著的不揮發(fā)性無機(jī)成分(外來灰份)總和。冷浸法熱浸法行鑒別的方法。3.顯微鑒定(microscopicalidenifi-ction)是利用顯微鏡來觀察生藥的組織構(gòu)造、細(xì)胞形狀以及內(nèi)含物,描述顯微特征,制定顯微鑒別依據(jù),用以鑒定生藥品種和質(zhì)量的重要手段之一。主要成分進(jìn)行定性和定量分析,以鑒定其真?zhèn)魏推焚|(zhì)優(yōu)劣的一種方法。鑒別特征。三、色譜法(通讀書P44)四、化學(xué)指紋圖譜(書P45)一、一般采收原則1.根和根莖類采集2.葉類和全草子尚未成熟時(shí)采收3.樹皮和根皮收4.花類一般在花開放時(shí)采收5.果實(shí)和種子已成熟和將成熟時(shí)采收6.菌、藻、孢粉類根據(jù)實(shí)際情況采收7.動(dòng)物類掌握其孵化發(fā)育活動(dòng)季節(jié)二、產(chǎn)地加工的方法1.干燥方法1)曬干法:適用于肉質(zhì)根類2)陰干法:主要用于芳香性花類、葉類、草類生藥3)烘干法:溫度需慢慢升高,防止新鮮生藥遇高熱淀粉粒發(fā)生糊化2.干燥新技術(shù)1)遠(yuǎn)紅外線干燥技術(shù)2)微波干燥一、中藥材炮制的目的1.提高凈度以利于貯運(yùn)中藥的第一步加工,為凈選工序。炮制可降低含水量、殺死蟲卵及微生物等,利于貯藏。苷類藥材“殺酶保苷”如:蒸制黃芩;蒸制桑螵蛸,為了殺死蟲卵,利于貯藏。2.增強(qiáng)藥物療效如:蜜炙款冬花、油炙淫羊藿3.降低或消除毒性或副作用蒸煮烏頭,使毒性大的烏頭堿水解成沒有酯鍵的烏頭原堿,從而降低毒性4.改變或緩和藥性可以轉(zhuǎn)變藥物的“四氣五味”;適應(yīng)臨床需要原則:制其太過,扶其不足5.改變或增強(qiáng)藥物作用的部位和趨向位所入”理論。通過炮制,藥物按意圖,有選擇性地發(fā)揮最佳療效。如:元胡醋制后到達(dá)肝臟止痛。(2)轉(zhuǎn)變藥物的作用趨勢(升降沉浮)如:大黃主沉降,作用下行而瀉下,酒蒸后,借酒之力,作用上行,能清頭目之火。6.矯正氣味如:醋炙五靈脂,酒炙紫河車7.便于調(diào)劑制劑破裂利于有效成分煎出二、中藥材炮制的方法(一)一般修制(包括部分切制操作)揀、篩、簸、揉、拌、去毛、磨、搗或擊、制絨洗、淘、漂、泡、飛、去心、(三)火制一、影響生藥質(zhì)量的因素A、影響生藥品質(zhì)的自然因素有:物種遺傳與變異因素植物的生長發(fā)育特性植物的環(huán)境因素(一)物種對生藥質(zhì)量的影響1、物種與生藥質(zhì)量2、藥用植物種內(nèi)變異與生藥質(zhì)量(二)植物生長發(fā)育特性對生藥質(zhì)量的影響1、藥用植物生長年限與生藥質(zhì)量2、藥用植物物候期與生藥質(zhì)量3、藥用植物不同器官、組織與生藥質(zhì)量(三)環(huán)境因素對生藥品質(zhì)的影響1、環(huán)境非生物因素對生藥品質(zhì)的影響2、環(huán)境生物因素對生藥品質(zhì)的影響(1)動(dòng)物的采食、活動(dòng)、生活習(xí)性對植物生長發(fā)育產(chǎn)生直接影響(2)植物與植物之間存在直接(寄生、共生和附生)或間接影(3)微生物對生藥品質(zhì)的影響主要與內(nèi)生菌有關(guān)。B、人為因素對生藥質(zhì)量的影響(一)藥用植物栽培對生藥質(zhì)量的影響(二)采收對生藥質(zhì)量的影響(三)加工對生藥質(zhì)量的影響(四)炮制對生藥質(zhì)量的影響(五)貯藏對生藥質(zhì)量的影響(六)摻假使雜對生藥質(zhì)量的影響二、我國主要道地藥材四大北藥:潞黨參、北(西)大黃、北黃芪、岷當(dāng)歸四大懷藥:懷地黃、懷山藥、懷牛膝、懷菊花浙八味:白術(shù)、白芍、浙貝母、杭白菊、延胡索、玄參、筧麥冬、溫郁金四大南藥:檳榔、陽春砂、巴戟天、益智三、生藥的安全性相關(guān)問題(書P74)(一)生物中重金屬和有害物質(zhì)的檢測銅、鋁等主要有砷、汞、鉛、鎘、腎毒性成分--馬兜鈴酸:HPLC法(三)地方標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范簡稱地方標(biāo)準(zhǔn)。此標(biāo)準(zhǔn)系收載中國藥典及局(部)頒標(biāo)準(zhǔn)中未收載的本地區(qū)生產(chǎn)的藥品,它具有本地區(qū)性的約束力。三者關(guān)系:以國家藥典為準(zhǔn),局(部)頒標(biāo)準(zhǔn)為補(bǔ)充,凡是在全國經(jīng)銷的藥材或生產(chǎn)中成藥所用的藥材,必須符合國家藥典和局(部)頒品,地方標(biāo)準(zhǔn)只能在相應(yīng)指定地區(qū)使用。一、生藥資源開發(fā)的層次與途徑(一)層次廢棄物開發(fā)出其他有用藥物和產(chǎn)品的綜合開發(fā)(二)途徑1.利用生物的親緣關(guān)系尋找新資源2.從歷代醫(yī)書、本草記載中發(fā)掘新藥源和開發(fā)新藥3.從民族藥、民間藥中開發(fā)新藥資源4.提取生藥有效成分、有效部位開發(fā)新藥發(fā)出高效、低毒的新藥物6.從海洋生物中開發(fā)新的藥用資源座及幼蟲尸體的干燥復(fù)合體.【性狀鑒別】本品由蟲體與從蟲頭部長出的真菌子座相連而成①蟲似蠶,長,直徑0.3~0.8cm,表面深黃色至黃棕色,有環(huán)紋20~308對,中部4對較明顯;②質(zhì)脆,易折斷,斷面略平坦,淡黃白色,中央有“”型紋或“一”字紋等;有細(xì)縱皺紋,上部稍膨大;④質(zhì)柔韌,斷面類白色;⑤氣微腥,味微苦?!窘M織構(gòu)造】草麻黃)P105圖(1)表皮細(xì)胞類方形,表皮角質(zhì)層厚,兩棱脊間有內(nèi)陷的氣孔。(2)皮層:下皮纖維束形狀,多呈三角;皮層纖維少見。(3)維管束8~10個(gè),無限外韌型,環(huán)列,木質(zhì)部類三角形(4)有初生韌皮纖維。(5)木質(zhì)部:具緣紋孔導(dǎo)管、螺紋導(dǎo)管。(6)髓部薄壁細(xì)胞含棕色塊狀物(7)無或有極少數(shù)環(huán)髓纖維。(8)表皮、皮層細(xì)胞及纖維壁均有細(xì)小方晶或砂晶?!痉勰?.表皮組織碎片甚多,布滿砂晶,角質(zhì)層厚2.氣孔特異,內(nèi)陷,保衛(wèi)細(xì)胞側(cè)面觀呈啞鈴形或電話聽筒形;3.纖維多而長,壁極厚,胞腔線形或不明顯,壁上嵌有多數(shù)小砂晶或方晶,形成嵌晶纖維;4.螺紋、具緣紋孔導(dǎo)管,連接部位有麻黃式穿孔板。5.草酸鈣砂晶;6.棕色塊散在;7.石細(xì)胞(節(jié)部)輕少見;8.木纖維、常與導(dǎo)管伴著,壁稍增厚,紋孔線形;少數(shù)高等的裸子植物有導(dǎo)管,但端(側(cè))壁只是穿孔,較正常導(dǎo)管的輸水能力差點(diǎn),稱之為麻黃式穿孔板。第十一章被子植物類生藥第一節(jié):雙子葉植物類生藥1、細(xì)辛(馬兜鈴科)——細(xì)辛的安全性和根莖種原植物的花果及葉中含有馬兜鈴酸,長期大量服用混入,可采用HPLC方法檢測細(xì)辛藥材,不得檢出馬兜鈴酸I(不得超過2、大黃(蓼科)燥根及根莖。1○、草酸鈣簇晶眾多,較大,直徑20-190um,棱角多短鈍;2○、網(wǎng)紋及具緣紋孔導(dǎo)管,直徑達(dá)140um;3○、淀粉粒多,臍點(diǎn)星狀、十字狀。3、何首烏(蓼科)4~11個(gè)微苦、澀。4、黃連(毛茛科)根莖。以上三種分別習(xí)稱為“味連”、“雅連”、“云連”。12表皮細(xì)胞存在或剝落,周皮自皮層中形成,木栓細(xì)胞數(shù)列至數(shù)十列。皮層較寬,散有石細(xì)胞和纖維束。中柱鞘纖維束明顯。維管束外明顯,偶有少量石細(xì)胞。5、川烏(毛茛科)——關(guān)于毒性1.雙酯類二萜生物堿:烏頭堿、新烏頭堿,次烏頭堿等。為烏頭中的主要毒性成分,烏頭堿人的致死量為3~4mg。2.單酯型二萜類生物堿:苯甲酰烏頭胺、苯甲酰中烏頭胺的1/200。其可被進(jìn)一步水解成毒性更小的醇胺:烏頭胺、中烏頭胺和下烏頭胺。烏頭胺的毒性僅為烏頭堿的1/2000。HPLC本品中這三種成分總量應(yīng)為0.05%~0.17%。6、淫羊藿(小檗科)淫羊藿的干燥葉子。7、防己(防己科)狀,而形成車輪紋。溴甲烷衍生物“漢肌松”具肌肉松弛作用。P140為防己科植物木防己的根。含木蘭堿、木防己堿、高防己堿、木防己胺、木防己新堿等。功效與防己類同。又木防己鮮葉中所含木防己葉堿為農(nóng)業(yè)殺蟲劑。8、厚樸(木蘭科)和根皮。12○2、根皮(根樸)呈單筒狀或不規(guī)則塊片,有的彎曲似雞腸,1○、分枝狀石細(xì)胞較大,長可達(dá)220微米。另有不分枝而呈長圓形、多角形,較小。2○、纖維多見,多成束。壁厚,木化,孔溝不明顯。3○、油細(xì)胞多單個(gè)散在,類圓形直徑64~86um。亦可見木栓細(xì)胞和細(xì)小草酸鈣方晶。較少,直徑約100um。分枝狀石細(xì)胞長至326um。9、肉桂(樟科)5~6年的樹皮和枝皮,曬1~2天,卷成圓筒狀,陰干,稱“油桂筒”(廣條桂);剝?nèi)?0余年生的樹皮,將兩端削成斜面,夾在木制的凹凸板中曬干,稱“企邊桂”;將老樹干離地30cm處,作環(huán)狀剝皮,放木夾內(nèi)曬至九成干,取出,縱橫堆疊,加壓,約一個(gè)月干燥,稱“板桂”;桂皮加工過程中余下的邊條,削去外部栓皮,稱“桂心”;塊片稱“桂碎”。10、苦杏仁(薔薇科)約50%??嘈尤受战?jīng)水解后產(chǎn)生氫氰酸、苯甲醛及葡萄糖。1.定性:濕過的苦味酸試紙,置45度~50度下,半個(gè)小時(shí)之內(nèi),試紙由黃色該反應(yīng)是由苦杏仁苷酶解釋放出氰氫酸,后者再與苦味酸鈉反應(yīng)而來。2.含測:HPLC,苦杏仁苷≥3%。11、甘草(豆科)的干燥地下根和根莖。壁細(xì)胞,形成晶鞘纖維。射線彎曲,常出現(xiàn)裂碎而形成裂隙。形成層2~3個(gè)成束。木纖維周圍細(xì)胞也含方晶。根無髓部,根莖的髓部常由薄壁細(xì)胞組成,有的含棕紅色物質(zhì)。定性檢測為甘草甜素的反應(yīng)。2.TLC含測1.HPLC法:甘草酸≥2.0%,甘草苷≥0.5%2.農(nóng)殘和重金屬12、黃柏(蕓香科)【顯微鑒別】川黃柏橫切面①質(zhì)。栓內(nèi)層細(xì)胞中含草酸鈣方晶。②壁極厚,層紋明顯。③韌皮部占樹皮的極大部分,纖維束切向排列呈斷續(xù)的層帶,纖維束周圍薄壁細(xì)胞中常含草酸鈣方晶。④射線寬2~4列細(xì)胞,常彎曲而細(xì)長。薄壁細(xì)胞中含有細(xì)小的淀粉粒,粘液細(xì)胞隨處可見。寬廣,石細(xì)胞較川黃柏略少,射線較平直。關(guān)黃柏粉末:呈綠黃色或黃色。①石細(xì)胞眾多,鮮黃色,長圓形、紡錘形或長條形,直徑35μm~80μm,有的呈分枝狀,枝端鈍尖,壁厚,層紋明顯。②纖維鮮黃色,直徑16μm~38μm,常成束,周圍的細(xì)胞含草酸鈣方晶,形成晶纖維。③草酸鈣方晶極多。④淀粉粒細(xì)小。⑤粘液細(xì)胞可見,呈類球形,直徑32μm~42μm。胞多單個(gè)散離,形較大,壁薄。13、沉香(瑞香科)主產(chǎn)于廣東陸豐、陸河、鶴山、惠東,主要為栽培種。白木香野生資源量在不斷減少,被列為國家二級保護(hù)野生植物。14、丁香(桃金娘科)【基源】本品為丁香樹(丁香)的干燥花蕾?!纠砘b定】見書P18715、人參(五加科)野生品稱“山參”,甚少?!驹耘嗥贩N與野山參的區(qū)別】見書P18816、三七(五加科)【基源】本品為五加科植物田七的干燥根及根莖。3~4待至全干放入麻袋內(nèi)撞至表面光滑即得,稱“毛貨”。蘆頭、側(cè)根、根”。極強(qiáng)的止血作用。17、柴胡(傘形科)【基源】本品為傘形科植物華柴胡(柴胡)或狹葉柴胡的干燥根。前【南柴胡與北柴胡的差異點(diǎn)】見書P19818、川芎(傘形科)【基源】本品為傘形科植物川芎的干燥根莖?!净瘜W(xué)成分】含揮發(fā)油、生物堿、酚酸類成分。P202【功效】辛、溫。活血行氣,祛風(fēng)止痛。19、馬錢子(馬錢科)的主要成分,約占總生物堿的45%。20、龍膽(龍膽科)或堅(jiān)龍膽的干燥根及根莖。前32種生藥習(xí)【采制】春秋二季采挖,洗凈,干燥。秋季采挖的質(zhì)量較好。環(huán)烯醚萜苷類21、薄荷(唇形科)P212【基源】【粉末特征】22、丹參(唇形科)第一個(gè)列入美國藥典的中藥P215【基源】【化學(xué)成分】23、黃芩(唇形科)P219【基源】【顯微特征】根橫切面【化學(xué)成分】黃芩中黃酮類成分的含量與根的新老及炮制方法有關(guān)。(P219一段話,可考簡答)24【基源】茄科植物白花曼陀羅的干燥花【粉末特征】P22325【基源】玄參科植物地黃的新鮮或干燥塊根【采制】P226【功效與主治】P22826【性狀】P22927【基源】為忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或帶初開的花【顯微特征】1、腺毛有兩種2、后壁非腺毛單細(xì)胞3、薄壁非腺毛單細(xì)胞4、花粉粒類球形5、草酸鈣簇晶28、桔梗(桔梗科)【基源】為桔??浦参锝酃5母稍锔纠砘b定】菊糖反應(yīng):粉末或切片遇α萘酚、濃硫酸試液顯紫堇色。29【基源】為菊科植物黃花蒿的干燥地上部分【化學(xué)成分】倍半萜類、黃酮類、香豆素類和揮發(fā)性成分【藥理作用及有效成分】見書P24530.紅花(金銀花、洋金花比較)【基源】為菊科植物紅花的干燥管狀花半夏【來源】天南星科植物三葉半夏的干燥塊莖。LD50為175mg/kg鼠口服半夏混懸液,急性毒性以生半夏最大,依次為漂半夏、姜浸半夏和蒸半夏、白礬半夏、前4種制劑喂飼豚鼠可致聲嘶至失音?!痉勰坎菟徕}針晶百合科川貝母(名解)【來源】百合科卷葉貝母、暗紫貝母、甘肅貝母或梭砂貝母、太白貝母或瓦布貝母的干燥鱗莖。【性狀】1、懷中抱月:外層鱗葉2瓣,大小懸殊,大瓣緊抱小瓣,未抱部2貝)3、觀音合掌:外層鱗葉2麥冬【來源】為百合科植物沿階草的干燥塊根?!痉勰空骋杭?xì)胞中含草酸鈣針晶束砂仁【來源】為姜科植物陽春砂、綠殼砂或海南砂仁的干燥成熟果實(shí)?!井a(chǎn)地】陽春砂主產(chǎn)于我國廣
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