藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題及答案

一、單項(xiàng)選擇題1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并A經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（A.化學(xué)藥物B.無機(jī)藥物藥物2.下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（E．巴比妥B．苯巴比妥C．異戊巴比妥．環(huán)己巴比妥E．硫噴妥鈉3.有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（B）C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.））．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠C．2位引入供電基，有利于優(yōu)勢構(gòu)象的形成．與氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解4.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（CA.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮）D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)E.氨基醚痛5.氯苯那敏屬于組胺H受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（C）1B.哌嗪類A.乙二胺類C.丙胺類D.三環(huán)類類6.卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（A）．巰基．酯基C．甲基．呋喃環(huán)E．絲氨酸7.解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（D．水楊酸類、苯胺類、芳酸類）B．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類）C．巴比妥類、水楊酸類、芳酸類8.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（DA.左旋體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。9.環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（C）A.干擾DNA的合成C.直接作用于DNA．作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶．均不是10.那一個(gè)藥物是前藥（B）A.西咪替丁多卡因11.有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（DB.環(huán)磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利）E．不能口服C．容易引起聚合反應(yīng)12.喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是（A）．抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶C．抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶．抑制二氫葉酸還原酶E．與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增加細(xì)胞膜滲透性13.關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（A）A.－羰基B.A環(huán)芳香化C.13－角甲基D.17－β－羥基14.一老年人口服維生素D法骨化醇，原因是（B）．該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活．該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產(chǎn)生活性C．該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活．該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產(chǎn)生活性E．該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。15.藥物的代謝過程包括（A）．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外16.下列藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（D．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦美西律17.下列藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（AA.奧沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶苯達(dá)唑18.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（BA．鹽酸嗎啡B．鹽酸美沙酮）．阿司匹林E．鹽酸E．阿）D．腎上腺素）C．芬太尼．噴他佐辛19.利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長的主要原因是（E）B.普魯卡因有酯基D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)E.酰胺鍵比酯鍵不易水解20.非選擇性β受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（CA.異丙氨基-3-[對（甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.（2，二甲基苯氧基）丙胺）C.1-異丙氨基-3-（萘氧基）丙醇D.，2，丙三醇三硝酸酯E.2，二甲基（2，二甲苯基氧基）戊酸21.能夠選擇性阻斷β受體的藥物是（C）1．普萘洛爾B．拉貝洛爾C．美托洛爾．維拉帕米E．奎尼丁22.有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（E）．第一個(gè)上市的H受體拮抗劑2．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)C．是P450酶的抑制劑．主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物E．本品對濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解23.阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（AA.酸性B．堿性）C．中性．水溶性24.屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（C）．環(huán)磷酰胺25.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（BA.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素卡星26.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（BA.2個(gè)．4個(gè)C．6個(gè)27.從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于（BA.－內(nèi)酰胺類B．大環(huán)內(nèi)酯類28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是（B．塞替派C．卡莫司汀．白消安E．順鉑）E.阿米）．8個(gè)）C．氨基糖甙類D．四環(huán)素類C）．抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)，水鈉潴留下降C．水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)E．抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下降B．作用時(shí)間延長，抗炎強(qiáng)度下降．抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長29.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括（DA.氧化、還原）．水解、結(jié)合C.氧化、還原、水解、結(jié)合30.以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物（．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合D）A．環(huán)丙沙星生素31.吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（C．頭孢氨芐C．四環(huán)素D．大環(huán)內(nèi)酯類抗）A.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子B.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子C.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子D.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子32.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（BA.水解．氧化33.馬來酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（A）C．重排）．降解ClClOONNOHOHNOHOH．．A.B.NOOOClClD.ONOHOHNOHOH．．C.NOOOONOHOH．E.NCl34.化學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是（C）．鹽酸普魯卡因．鹽酸丁卡因C．鹽酸利多卡因D．鹽酸可卡因E．鹽酸布他卡因35.從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于（D．煙酸類C．苯氧乙酸類）．二氫吡啶類．羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑36.非選擇性受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（CA.異丙氨基-3-[對（甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.（2，二甲基苯氧基）丙胺）C.1-異丙氨基-3-（萘氧基）丙醇D.，2，丙三醇三硝酸酯E.2，二甲基-5-（2，二甲苯基氧基）戊酸37.下列藥物中，屬于H－受體拮抗劑的是（C）2A.蘭索拉唑38.臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（AS(+)BS(-)CR(+)R(-)39.羥布宗的主要臨床作用是（EA.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇B．特非那定C．法莫替?。⑺具溥駿．外消旋體D.止吐E.抗炎））C.降血脂40.下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（DA.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰嘌呤41.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（D1R,2S(+)B1S,2S(+)42.屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（CA.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶諾酮43.四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成（C））構(gòu)型有效C1S,2R(－)D．1R,2R(－)）D.氨甲蝶啉E.喹）A.差向異構(gòu)體44.下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（BA.炔諾酮B．炔雌醇45.下列不正確的說法是（C．內(nèi)酯物C．脫水物）．水解產(chǎn)物C．地塞米松．甲基睪酮）A.新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容B.前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被吸收，無首過效應(yīng)的藥物D.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物二、多項(xiàng)選擇題BDE1.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（）A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2.普魯卡因具有如下性質(zhì)（ABCD）A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（ABCD）A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.下列哪些說法是正確的（BCD）A.抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物5.氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（ACDE）A.含有孕甾烷D.17位有羥基B.10位有羥基E.21位有羥基C.11位有羥基6.下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（ABA.△酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化7.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（ACD）D.△-3,20-二酮44）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式C.為了穩(wěn)定17β酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性8.屬于酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明E.阿托品C.西咪替丁D.辛伐他丁9.屬于脂溶性維生素的有（ACE）C.維生素KA.維生素A素DB.維生素CD.氨芐西林E.維生10.藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（ACDA.藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用）C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用11.地西泮的代謝產(chǎn)物有（ABA.奧沙西泮B.替馬西泮）C.勞拉西泮）D.氯氮卓12.下列藥物中具有降血脂作用的為（ACOClHNNA.B.HClOClONHClOOOHSSOOHH13.關(guān)于奧美拉唑，正確的是（ACD）A.H/KATP酶結(jié)++合，產(chǎn)生作用B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其R（＋）異構(gòu)體C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率14.下述關(guān)于對乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（BD）A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛E.具有成癮性C.具抗炎活性D.過量可導(dǎo)致肝壞死15.半合成青霉素的一般合成方法有（ABDA.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈16.下面哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類（BE）C.與酯交換法上側(cè)鏈E.用酯酰胺交換上側(cè)鏈）A.甲睪酮B.可的松C.睪酮）D.雌二醇E.黃體酮17.下列敘述正確的是（BCDEA.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B.“me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的D.通過藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前藥的體外活性低于原藥18.易被氧化的維生素有（ACEA.維生素AB.維生素H生素C19.按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括（ACE）C.維生素ED.維生素D2E.維）A.通用名20.以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑（ABCD．布托啡諾．二氫埃托啡B.俗名C.化學(xué)名D.常用名）E.商品名C．納洛酮）D．納布啡21.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)椋ˋCA.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻C.酰胺鍵比酯鍵較難水解B.堿性較強(qiáng)D.無芳伯氨基）22.利血平具有下列那些理化性質(zhì)（A.具有旋光性ABCDB.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（BCE）A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)B.屬酶抑制劑D.含有氨基噻唑的結(jié)構(gòu)24.對氟尿嘧啶的描述正確的是（E.含有兩個(gè)甲基ABCDE）A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定25.青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)（BEA.遇堿β內(nèi)酰胺環(huán)破裂）B.有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有氨基芐基側(cè)鏈E.對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.下列哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合（CDA.胰島素影響體內(nèi)的鈣磷代謝）B.激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用C.激素的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位D.激素藥物通常的劑量都較小E.激素都具有甾體結(jié)構(gòu)27.屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕酮潑尼松龍B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸三、填空題硫酸沙丁胺醇屬于β受體激動(dòng)劑，具有較強(qiáng)的作用。我國藥品管理法明確規(guī)定，對手性藥物必須研究P。，。3作用減弱。3位、6作用增加。，AA21A1。E關(guān)。甲將在雄激素α－位引入乙炔基其雄性作用用17化物。性質(zhì)。維生素B在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為或2才有生物活性。抗生素?；Ｈ驳淖饔?。的體內(nèi)代謝物。、、和核酸。酶四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途OOFOHNN1.2.諾氟沙星喹諾酮類藥物抗菌藥HNHOOHNHClNO氮甲氮介類抗腫瘤藥ClOHHNSNH2O3.4.氨芐西林β內(nèi)酰胺類抗生素COOHCOOH布洛芬芳基丙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥ONNNHNHNO5.阿昔洛韋核苷類抗病毒藥物2OH36.7.3貝諾酯水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥NNOHCCHNCHNN22FN氟康唑唑類抗真菌藥物FOHCCH8.炔諾酮甾體類孕激素O2H33HC3NH9.硝苯地平二氫吡啶類鈣通道阻滯劑3CHNO2NSONHNHCH10.3雷尼替丁咪脲類抗?jié)兯嶰NNCl地西泮苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥OHOHOOOH維生素C呋喃酮類維生素OHClONOH13.F氟哌啶醇丁酰苯類藥物抗精神病藥物ONHOHHCl14.鹽酸普萘洛爾芳氧丙醇胺類化合物治療心搏和高血壓OOOOHHOHFHO15.醋酸地塞米松糖皮質(zhì)激素抗炎藥物ON．O16.HN鹽酸普魯卡因苯甲酸酯類局部麻醉藥2ONNNHNOHHN217.阿昔洛韋非糖苷類核苷類似物抗皰疹病毒OOOOSOONHNHClNH18.格列本脲磺酰脲類藥物降血糖五、完成下列藥物的合成路線1.以甲氧基-3,5-二甲基羥甲基吡啶為原料奧美拉唑NSOCl2HOONaOCH/MeOH3OSNONONHONONNSNNHONHO2.以噻吩基乙胺為原料合成氯吡格雷NH2S(2)HClS拆分OOClHNOHOO(1)HCHONOClSSCl-clopidogrelCl(+)-clopidogrel3.以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪OOOOHOSOClSSHN2NH2NH22Cl2ClHClOOOOOOOOSSSSHNClNHCl2NH,HOHCHO32